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1.合理药物设计依据生物化学、分子生物学、酶学等生命科学的研究成果,针对这些基础学科所揭示的包括酶、受体、离子通道及核酸等潜在的药物作用靶位,再参考其内源性的配体或天然底物的化学结构特征设计药物分子,以发现选择性作用于靶位的新药,这些药物往往具有活性强,作用专一且副作用低等特点2.定量构效关系(QSAR)是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算,建立合理的数学模型,研究构-效之间的量变规律,为药物设计、指导先导化合物结构改造提供理论依据3.药典是国家控制药品质量的标准,是管理药物生产、检验、供销使用的依据,具有法律的约束力1.局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的?它给我们什么启示?1855年尼曼Niemann从古柯树叶中首次提取出可卡因1884年首先用于临床,具有成瘾性及其他一些毒副作用,简化结构,寻找更好的局部麻醉药结果发现苯甲酸酯结构对局部麻醉作用有关键作用确定了苯甲酸酯的局部麻醉作用后,便对可卡因母核爱康宁结构进行改造和简化发现爱康宁双环结构并非局部麻醉作用所必须结构对苯甲酸酯类化合物进行了大量研究,发现了普鲁卡因启示以天然化合物结构出发设计和发现新药2.列举几种常用的全身静脉麻醉药依托咪酯、丙泊酚、氯胺酮、羟丁酸钠、丙泮尼地3.按化学结构分类,局麻药分为哪几类?各有哪些主要代表药物?芳酸酯类(普鲁卡因)、酰胺类(利多卡因)、氨基酮类(达克罗宁)、氨基醚类(奎尼卡因)、氨基甲酸酯类(地哌冬、庚卡因)4.简述局麻药的构效关系局部麻醉药的结构可以概括出此类药物的基本骨架由三部分构成亲脂性部分Ⅰ:a.芳烃、芳杂环、苯环的作用较强;b.苯环上引入给电子的氨基、羟基、烷氧基时局麻作用增强而吸电子取代基则作用减弱;c.氨基处于羰基的对位最好苯环上若再有其它取代基如氯、羟基、烷氧基时由于位阻作用而延缓了酯的水解因此活性增强作用时间延长氨基上代以烷基可以增强活性但毒性要增加中间连接部分Ⅱ:羰基部分与烷基部分共同组成;羰基部分:作用时间及作用强度有关作用时间:酮酰胺硫代酯酯稳定性有关作用强度:硫代酯酯酮酰胺硫卡因2普鲁卡因1普鲁卡因胺1/100;烷基部分:碳原子数2-3个酯键的-碳原子上有烷基取代由于位阻使酯键较难水...。