还剩11页未读,继续阅读
本资源只提供10页预览,全部文档请下载后查看!喜欢就下载吧,查找使用更方便
文本内容:
介绍一下常用的抗肿瘤药发表者国义民 访问人次4247抗肿瘤药物一.烷化剂环磷酰胺Cyclophosphamide(环磷氮芥、CTX)【作用用途】细胞周期非特异性药物体内转化为磷酰胺氮芥而发挥作用,抗瘤谱广,毒性低主用于急或慢性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤及乳腺癌、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤等可与长春新碱、甲氨蝶呤合用,以提高疗效【用法用量】静注每次
0.2g,每日或隔日1次或每次
0.6~
0.8g,每周1次一疗程总量8~10g小儿每次2~6mg/kg,每日或隔日1次,2~3g为一疗程肌注每次
0.2g每日或隔日1次,总量8~10g动脉注射每次
0.2~
0.4g,每日或隔日1次,总量8~10g口服每次50~100mg,每日2~3次,一疗程总量10~15g;小儿每日2~8mg/kg,每日2次【制剂规格】片剂50mg注射剂
0.1g、
0.2g【注】可见胃肠道反应、骨髓抑制、脱发、肝脏损害、膀胱炎等孕妇禁用,肝肾损害者慎用,哺乳期妇女不宜用用药累积达4g,疗效不明显者应停药用药期间应定期检查血象及骨髓象,白细胞过度下降者应停药 异环磷酰胺Ifosfamide(匹服平)【作用用途】环磷酰胺异构体溶解度高,代谢物活性增强抗癌作用具有时间依赖性,分次给药可增加抗癌效果和降低毒副反应主要用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌等【用法用量】静滴常用量为
2.5~5g/m2,每日1次,连续5天,每3~4周重复1次最大剂量为18g/m2静脉滴注,连续4天【制剂规格】粉针剂
0.5g、1g、2g【注】宜与尿路保护剂美司纳合用及适当水化心、肾、神经功能不全者慎用或忌用不宜与中枢神经抑制药(镇静药、镇痛药、抗组胺药、麻醉药)并用 消卡芥Nitrocaphane(消瘤芥、AT-1258) 【作用用途】氮芥类抗肿瘤药主要破坏细胞DNA,对增殖细胞和非增殖细胞均有抑制作用,属细胞非周期性药物本品治疗指数高,毒性较小主用于肺癌、鼻咽癌、淋巴肉瘤等,对食管癌、肝癌、脑瘤也有效局部用于乳腺癌或宫颈癌有较好疗效与更生霉素合用于绒毛膜上皮癌疗效也较好【用法用量】口服每次20mg,每日2次,5~7日为一疗程小儿每日1mg/kg,分3次服,5~7日为一疗程静注或静滴每次20~40mg,每日或隔日1次,200~400mg为一疗程治疗肝癌时剂量减半小儿每次
0.4~
0.8mg/kg,5~10次为一疗程肿瘤内注射每次20~40mg,用生理盐水溶解,于肿瘤四周分点注入【制剂规格】片剂5mg、10mg注射剂20mg、40mg【注】可见有胃肠道反应、白细胞及血小板减少等恶液质及肝、肾功能不全者禁用 苯丁酸氮芥Chlorambucil(瘤可宁) 【作用用途】氮芥类抗肿瘤药口服吸收好,但奏效慢,服药2周后才逐步呈显治疗反应对淋巴细胞有较高选择性主用于治疗慢性淋巴细胞白血病、淋巴肉瘤、巨滤性淋巴瘤等对多发性骨髓瘤、神经母细胞瘤和睾丸肿瘤也有一定疗效【用法用量】口服每日6~15mg(或
0.1~
0.2mg/kg),每日1次或分次服用连服3~6周,一疗程总量400~500mg维持量一般为每日2~4mg小儿口服每日
0.1~
0.2mg/kg,分3次服,连用3~5周如白细胞下降,改用维持量每日
0.02~
0.04mg/kg,一疗程总量5~10mg/kg【制剂规格】片剂或纸型片2mg【注】可有胃肠道反应和淋巴细胞减少,剂量过大可引起全血象下降和肝脏损害用药期间严格检查血象,用量达
0.3g以上时尤应慎用 卡莫司汀Carmustine(卡氮芥、BCNU) 【作用用途】亚硝脲类抗肿瘤药,抗瘤谱广,见效快,脂溶性高体内抑制RNA和DNA的合成,对增殖细胞各期都有作用,非增殖细胞不敏感主用于何杰金氏病和急性白血病、脑瘤及脑转移癌等【用法用量】静滴每次
0.1g/m2,每日1次,连用2~3天或每次
0.2g/m2,每6~8周一次小儿每次
2.5mg/kg,连用2~3天【制剂规格】注射剂125mg【注】有骨髓抑制、恶心、呕吐和肝肾毒性忌与皮肤接触对热不温定,宜在摄氏5度以下保存肝、肾功能不全者慎用 洛莫司汀Lomustine(环己亚硝脲、罗氮芥、CCNU) 【作用用途】亚硝脲类抗肿瘤药,作用与卡莫司汀相似用于治疗脑部原发性肿瘤及继发性肿瘤、何杰金病及其它淋巴瘤、黑色素瘤等;宜可用于实体瘤或与氟尿嘧啶和用于胃癌及直肠癌;与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗肺癌【用法用量】口服每次100~140mg/m2,6~8周1次视血象情况再用第二次,一般用4次左右【制剂规格】胶囊剂40mg、50mg、100mg【注】有胃肠道反应,骨髓抑制和肝脏损害用药期间定期检查血象肝功能减退者慎用 司莫司汀Semustine(甲环亚硝脲、Me-CCNU) 【作用用途】亚硝脲类抗肿瘤药,作用与卡莫司汀及洛莫司汀相似但毒性较后者低,具疗效高,副作用小的特点主用于黑色素瘤,对恶性淋巴瘤、肺癌、胃癌、肠癌、肝癌等均有一定疗效【用法用量】口服每次100~200mg/m2,6~8周1次【制剂规格】胶囊剂10mg、50mg【注】同洛莫司汀 塞替哌Thiotepa【作用用途】是乙撑亚胺类抗肿瘤药,在体内转变为乙烯亚胺离子而发挥其烷化作用其细胞毒作用与氮芥相似,但毒性较小,属细胞周期非特异性药物对乳腺癌和卵巢癌疗效较好,对肺癌、肝癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、膀胱癌等也有效【用法用量】肌注或静注每次10mg,每日1次,连用3~5日,然后改为隔日1次,一疗程总量为200mg【制剂规格】注射剂10mg【注】可见胃肠道反应和骨髓抑制肾功能不全者慎用 白消安Busulfan(白血福恩、马利兰) 【作用用途】属甲烷磺酸酯类烷化剂主要影响骨髓粒细胞的形成,对淋巴细胞几无影响用于慢性粒细胞性白血病,疗效显著【用法用量】口服每日2~8mg,分3次维持量每日
0.5~2mg,每日1次小儿每日
0.05mg/kg【制剂规格】片剂2mg【注】慢性粒细胞性白血病有急性变时应停用用药期间应严格检查血象 氟他米特Flutamide(氟他胺)【作用用途】抗雄激素药体内代谢成活性羟基氟他米特,抑制睾丸素转变为二氢睾丸素,从而抑制雄激素对前列腺的生长刺激作用主要用于晚期前列腺癌【用法用量】口服每次250mg,每日3次,饭后服与促黄体生成释放激素联用,本品应先服3天,每次250mg,每日3次【制剂规格】片剂250mg【注】可见男性乳房发育、疲劳、失眠和性欲减退 二.抗代谢药六甲嘧胺Altertamine【作用用途】嘧啶类抗癌药,能抑制二氢叶酸还原酶,干扰叶酸代谢,抑制DNA、RNA和蛋白质合成临床主用于肺癌、恶性淋巴瘤、消化道癌、慢性粒细胞白血病等【用法用量】口服每日
0.2~
0.6g或每日8~12mg/kg,分2~4次用,3~4周为一疗程休4周后进行第二疗程【制剂规格】片剂或胶囊剂50mg、100mg【注】有胃肠道反应和骨髓抑制,长期用药对中枢神经系统有一定影响 甲氨碟呤Methotrexate(MTX)【作用用途】为抗叶酸类抗肿瘤药能抑制二氢叶酸还原酶,选择性作用于DNA合成期(S期),大剂量对增殖细胞和肝细胞也有直接毒性作用主要用于各型急性白血病,尤对儿童较佳对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎的疗效也较好对头颈部癌、肝癌、胃肠道癌也有效宜可用于银屑病【用法用量】白血病口服,每次5~10mg(或
0.1mg/kg),每日或隔日1次,连用5~7日,停药7~10日后,再隔日给药,总量
0.1~
0.12g,或随血象货骨髓象情况而定;小儿每次
0.1~
0.2mg/kg,每日或隔日1次肌注或静注每次5~10mg,每日或隔日1次实体瘤肌注、静注或静滴,每次20~40mg,每周2次,6周为一疗程绒毛膜上皮癌口服或肌注每次10~20mg,每日1次,连用5日,一般停药6~12日或随血象、骨髓象情况而定银屑病口服,每次
2.5~5mg,每日1次,6~7日为一疗程【制剂规格】片剂
2.5mg、5mg、10mg注射剂(钠盐)5mg、10mg、25mg、50mg【注】不良反应有胃肠道反应、骨髓抑制、口腔溃疡或脱发等长期用药可引起肝、肾损害肝、肾功能不全者慎用或禁用静滴给药前后应大量补液并使尿液碱化,并避免摄入酸性食物本品静注或静滴时应用5%葡萄糖注射液稀释后用大剂量中毒后可用亚叶酸钙解毒 巯嘌呤Mercaptopurine(乐疾宁、6-MP)【作用用途】为嘌呤类抗肿瘤药可抑制核酸合成,对增殖细胞S期作用明显,属细胞周期特异性药物,对其它各期也有杀伤作用也有免疫抑制作用主要用于急性白血病,慢性白血病疗效也较好,也用于绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、恶性淋巴瘤及多发性骨髓瘤等【用法用量】白血病口服每日
1.5~3mg/kg,分2~3次服,并根据血象调整剂量疗程可达2~4个月,但白细胞过度下降时应及时停药一般用药2~4周开始显效绒毛膜上皮癌口服每日6mg/kg,分2次,10日为一疗程,间隔3~4周重复疗程免疫抑制口服每日
0.5~
1.5mg/kg【制剂规格】片剂25mg、50mg、100mg【注】有胃肠道反应、骨髓抑制、和肝脏损害另可见高血尿酸、结晶尿和肾功能障碍孕妇禁用,肝、肾功能不全者慎用用药期间严格检查血象及骨髓象,有毒性反应时及时停药 氟脲嘧啶Fluorouracil(5-FU)【作用用途】抗嘧啶类抗代谢药体内转变为5-氟脲嘧啶脱氧核苷,而影响DNA的生物合成,发挥抗肿瘤作用主要用于消化道癌、肺癌、乳腺癌、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎、头颈部癌、皮肤癌等【用法用量】口服每次50~100mg,每日3次总量10~15g时停药静注每次
0.25~
0.5g,每日或隔日1次,总量5~10g为一疗程静滴每次
0.25~
0.75g,每日或隔日1次,总量8~10g为一疗程动脉灌注每日5~20mg/kg,疗程总量一般5~10g肿瘤内注射每次
0.25~
0.5g,多用于治疗宫颈癌皮肤癌或癌性溃疡局部外用
0.5%或
2.5%软膏【制剂规格】片剂50mg注射剂
0.125g、
0.25g软膏剂
0.5%或
2.5%软膏【注】有胃肠道反应,骨髓抑制和脱发、肝及肾功能损害等用药期间应监测血象 替加氟Tegafur(喃氟啶、FT-207)【作用用途】为氟尿嘧啶的衍生物,抗瘤谱与氟尿嘧啶相似,在肝脏转变为氟尿嘧啶而起作用,毒性较氟尿嘧啶小6倍主要用于胃癌、直肠癌、食道癌、胰腺癌等消化道癌,也用于乳腺癌、原发性肝癌和肺癌【用法用量】口服每次
0.2~
0.4g,每日3次一疗程总量为20~30g【制剂规格】片剂50mg、100mg【注】有消化道反应和骨髓抑制肝、肾功能障碍患者及孕妇慎用 优福定Tegafur-Uracil(UFT)【作用用途】为替加氟和尿嘧啶按1:4的摩尔数配成的复合制剂尿嘧啶的作用是是抑制替加氟的降解,提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物的浓度,从而提高其抗肿瘤效果主要用于胃癌、大肠癌、食管癌、乳腺癌等,对肝癌、肺癌等也有效【用法用量】口服(按替加氟计)每次
0.1~
0.2g,每日3次,一疗成6~8周,总量20~40g【制剂规格】片剂每片含替加氟50mg,尿嘧啶112mg胶囊剂每粒含替加氟100mg,尿嘧啶224mg【注】不良反应同替加氟但较轻 脱氧氟尿苷Doxifloridine(氟铁龙)【作用用途】本品在体内经嘧啶核苷磷酸化酶转换成5-FU而发挥抗肿瘤作用一般认为癌细胞增殖旺盛,核酸的合成能力很高,嘧啶核苷磷酸化酶的活性也很高,正常组织中嘧啶核苷磷酸化酶的活性要弱的多,故认为本品对癌细胞具特异性杀灭作用,而对正常组织影响较小临床主要用于胃癌、结肠癌、直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌等【用法用量】口服每日
0.8~
1.2g,分3次服可遵酌年龄、症状适当增减【制剂规格】胶囊剂100mg,200mg【注】本品毒性较低,但亦有胃肠道反应、骨髓抑制等发生肝、肾功能障碍者应慎用 阿糖胞苷Cytarabine(Ara-C)【作用用途】为抗嘧啶类抗代谢药主要作用于S期,可抑制DNA聚合酶活性和DNA合成,有细胞毒作用也有抗病毒作用,对单纯疱疹病毒、牛痘病毒、腺病毒等有抑制作用临床用于急性白血病、恶性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、头颈部癌等也用于病毒感染性疾病【用法用量】静注每次1~2mg/kg或每次100mg,每日1次,10~14日为一疗程临用前用注射用水20ml溶解静滴剂量同静注,用5%葡萄糖注射液稀释后滴入【制剂规格】注射剂50mg、100mg【注】有胃肠道反应、骨髓抑制和皮疹、脱发等反应肝或肾功能不全、有痛风病史、胆道疾病、尿酸盐肾结石病史者慎用孕妇及哺乳妇女不宜用老年人减量应用 羟基脲Hydroxycarbamide【作用用途】为核苷酸还原酶抑制剂通过抑制核糖核酸还原为脱氧核糖核酸而选择性地阻止DNA的合成,主要作用于S期,为细胞周期特异性药物并有免疫抑制作用主要用于慢性粒细胞白血病和黑色素瘤,也用于胃肠道癌、肺癌、原发性肝癌和真性红细胞增多症对银屑病也有效【用法用量】口服常用量每次
0.5g,每日2~3次,或每日25mg/kg,每日1次;或每日40~60mg/kg,每周2次6周为一疗程治疗银屑病每日
0.5~
1.5g,分2~3次用,4~8周为一疗程【制剂规格】片剂
0.5g【注】有骨髓抑制和消化道反应,还有致畸胎和睾丸萎缩久用对肝脏有害孕妇禁用肝、肾功能不全者慎用 三.抗生素类放线菌素DActinomycin【作用用途】本品通过抑制DNA依赖性RNA聚合酶而抑制RNA及蛋白质的合成,干扰细胞转录过程,但不影响DNA的复制,对多种肿瘤有抑制作用属细胞周期非特异性药物,对细胞各期均有作用,但对G1期前半段细胞作用最显著主要用于肾母细胞瘤、恶性淋巴瘤、霍齐金病、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、横纹肌肉瘤、睾丸肿瘤及子宫颈癌等【用法用量】静注或静滴每次
0.2~
0.4mg,每日或隔日1次一疗程总量4~6mg静注以20~40ml灭菌生理盐水溶解,静滴用5%葡萄糖注射液500ml溶解【制剂规格】注射剂
0.2mg【注】有胃肠道反应、骨髓抑制、肝功能损害等孕妇禁用,肝功能不全者慎用本品对光、热较敏感,故应临用时现配制 丝裂霉素Mitomycin【作用用途】本品抗瘤谱广,可使细胞DNA解聚,抑制增生细胞DNA复制,是一种细胞周期非特异性药物用于胃癌、喷门癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、肠癌等效果好,对肺癌、乳腺癌、宫颈癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤和慢性粒细胞白血病也有效可与氟尿嘧啶、喜树碱、阿糖胞苷、环磷酰胺等合用【用法用量】静注每次2mg或40ug/kg或2mg/m2,用10ml灭菌生理盐水溶解,每日1次,总量40mg为一疗程或每次4~6mg,每周2次,总量40~60mg为一疗程静滴剂量同静注,用生理盐水200ml溶解,于1小时内滴完不良反应比静注小宜可动脉注射、腔内注射或肿瘤内注射【制剂规格】注射剂2mg、4mg、8mg【注】主要是骨髓抑制和消化道反应,偶有肝功能损害孕妇禁用,肾功能不全者慎用用药期间定期检查血象不宜用葡萄糖注射液稀释 平阳霉素Bleomycin(博来霉素A5)【作用用途】本品抗瘤谱广,属细胞周期非特异性药物可直接与细胞DNA接合,破坏DNA的结构功能,阻止DNA复制,干扰细胞分裂增殖主要用于头颈部鳞状上皮癌、恶性淋巴瘤、食管癌对乳腺癌、宫颈癌、鼻咽癌等也有效对肺癌有一定缓解作用【用法用量】可肌注、静注、瘤内注射或动脉插管给药每次8mg,隔日1次,一疗程总量240mg【制剂规格】注射剂(盐酸盐)8mg、10mg、15mg【注】有发热和胃肠道反应、皮肤反应、口腔炎、肺炎样变或肺纤维化肝、肾功能不全者慎用,孕妇、哺乳妇女禁用不能与顺铂合用 阿霉素Doxorubicin(14-羟柔红霉素)【作用用途】为蒽环类抗肿瘤药可直接作用于DNA,插入DNA的双螺旋链,使之解链,改变DNA模版性质同时抑制DNA聚合酶,抑制DNA合成主要用于急、慢性白血病、恶性淋巴瘤对肺癌、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、膀胱癌、甲状腺癌、软组织肿瘤也有一定疗效【用法用量】临用前用灭菌生理盐水溶解,浓度为2g/L静脉或动脉注射,常用量40~60mg/m2,每3周1次;或每日20~30mg/m2,连用3天,间隔三周再用药,总量
0.45~
0.55g小儿每日
0.4mg/kg,连用3天,间隔三周再用药总量不超过400mg/m2,以免发生严重心脏反应膀胱内灌注或胸腔内注射,每次30~40mg【制剂规格】注射剂(盐酸盐)10mg、50mg【注】有心脏毒性、胃肠道反应、骨髓抑制及肝功能损害老年患者、2岁以下幼儿和心脏病患者慎用,肝功能不全者减量应用 阿克拉霉素AclacinomycinA(阿柔比星)【作用用途】为蒽环类抗肿瘤抗生素,细胞周期非特异性药物可与肿瘤细胞DNA结合而强烈抑制DNA、RNA合成还可引起细胞分化,促进白血病幼粒细胞变为成熟细胞,使白血病母细胞丧失增殖能力主要用于急性白血病还可用于胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌和及恶性淋巴瘤【用法用量】静注或静滴急性白血病,每日20mg或每日
0.4mg/kg,连用10~15日治疗实体瘤或恶性淋巴瘤,每次40~50mg或每次
0.8~1mg/kg,每周2次或每3日1次,共用2次临用时以本品20mg加灭菌生理盐水10ml溶解【制剂规格】注射剂10mg、20mg【注】有胃肠道反应、红细胞或白细胞或血小板降低、肝及肾功能异常、过敏反应等有肝肾疾病、骨髓抑制、老人、孕妇及水痘患者慎用 米托蒽醌Mitoxantrone【作用用途】蒽环类抗肿瘤药,可嵌入DNA分子中,引起DNA断裂心脏毒性较阿霉素小用于乳腺癌效果显著,对急性白血病、恶性淋巴瘤及消化道癌均有一定疗效【用法用量】静滴10~12mg/m2,每3~4周1次用灭菌生理盐水稀释【制剂规格】注射剂(盐酸盐)20mg、25mg、30mg【注】有胃肠道反应骨髓抑制是限制剂量的主要因素心脏毒性较阿霉素轻肝功能不全者慎用 柔红霉素Daunorubicin(正定霉素)【作用用途】为蒽环类抗肿瘤抗生素,细胞周期非特异性药物可抑制DNA的合成,也可抑制RNA的合成主要用于各种类型的白血病,也用于淋巴肉瘤、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤等【用法用量】静滴每次
0.5~
0.8mg/kg,隔日1次连用2~3次为一疗程,停药10~14天再用下一疗程治疗不宜超过4个疗程,总量不宜超过6mg/kg【制剂规格】注射剂(盐酸盐)10mg、20mg【注】有胃肠道反应骨髓抑制较严重另可引起脱发、肝及肾功能损害肝肾功能不全、孕妇、白细胞低下者禁用 表柔比星Epirubicin(表阿霉素)【作用用途】为蒽环类抗生素主要作用于细胞核,即可抑制DNA合成,又可抑制RNA合成,为细胞周期非特异性药物主要用于乳腺癌、卵巢癌、消化道癌、恶性淋巴瘤、肺癌及恶性黑色素瘤等【用法用量】静注每次60~90mg/m2,每3周1次,用适量灭菌生理盐水溶解【制剂规格】注射剂10mg、50mg【注】有胃肠道反应和骨髓抑制,心脏毒性较阿霉素轻孕妇禁用,肝功能不全者减量应用本品不宜肌注或鞘内给药 四.抗肿瘤植物药长春新碱Vincristine(醛基长春碱)【作用用途】为细胞周期特异性药物,主要作用于M期使纺锤体微管蛋白变性而抑制有丝分裂,也可抑制DNA和RNA合成主要用于急性白血病和恶性淋巴瘤,也可用于绒毛膜上皮癌、乳腺癌及肺癌等【用法用量】静注或静脉冲入:每次1~2mg或
0.02~
0.05mg/kg,小儿每次
0.05~
0.075mg/kg用灭菌生理盐水或5%葡萄糖注射液溶解后静脉冲入,每周1次,总量为6~10mg胸、腹腔注射每次1~3mg,每周1次【制剂规格】注射剂(硫酸盐)1mg【注】神经系统毒性较大,常见肢体麻木、感觉异常、肌肉酸痛等,其次为胃肠道反应和骨髓抑制哺乳妇女和孕妇禁用肝肾功能损害及2岁以下小儿慎用 长春地辛Vindesine【作用用途】长春碱衍生物,抑瘤作用比长春新碱强主用用于肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、白血病、生殖细胞瘤、头颈部癌、卵巢癌和软组织肉瘤【用法用量】静滴每次3~4mg/m2,每周1次,4~6周为一疗程;小儿每次2mgm2,每周1次【制剂规格】注射剂(硫酸盐)1mg、4mg【注】神经毒性较长春新碱低,但骨髓抑制较长春新碱稍强骨髓功能低下和严重感染者禁用,肝肾功能不全者慎用,孕妇不宜用 高三尖杉酯碱Homoharringtonine【作用用途】为细胞周期非特异性药物,主要作用于S期,对DNA及蛋白合成有抑制作用临床用于急性粒细胞白血病、急性早幼细胞白血病、急性单核细胞白血病、恶性淋巴瘤等【用法用量】静滴每日1~4mg或
0.05~
0.06mg/kg,用葡萄糖注射液溶解后静滴,每日1次,5~7日为一疗程,隔14日再重复1次【制剂规格】注射剂1mg、2mg【注】可见白细胞下降、胃肠道反应、心脏毒性等孕妇、哺乳期妇女禁用,器质性心脏病或肝、肾功能不全者慎用因可致心律失常或呼细抑制,本品严禁静脉推注 依托泊甙Etoposide(鬼臼乙叉甙、足叶乙甙、VP-16)【作用用途】为细胞有丝分裂抑制剂可抑制核酸转移,抑制DNA、RNA及蛋白质合成,抗瘤谱广主用用于急性粒细胞白血病、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、睾丸癌等【用法用量】口服每日100~120mg/m2,连用5天,3周后重复用药静滴每日60~120mg/m2,每日或隔日1次,连用3~5次,3~4周后重复用药,总剂量1~2g静滴时用生理盐水稀释,浓度不应大于250mg/L,缓慢注入,时间不应小于30分钟【制剂规格】胶囊剂
0.1g注射剂50mg、100mg【注】主要有白细胞减少,其次为胃肠道反应、可逆性脱发及心悸、头晕等 替尼泊甙Teniposide(鬼臼噻吩甙、VM-26)【作用用途】抗瘤谱与抗瘤作用与依托泊甙相似主要用于肺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、乳腺癌、卵巢癌等,对脑瘤也有一定疗效【用法用量】静滴每日1~3mg/kg,每周2次,用灭菌生理盐水稀释后缓慢滴入【制剂规格】注射剂50mg【注】不良反应与依托泊甙相似,但较轻其它同依托泊甙 紫杉醇Paclitaxel(泰素)【作用用途】为一种抗微管的新型抗肿瘤药主要干扰微管聚合,能抑制增殖细胞纺锤体的形成,使细胞生长停止于有丝分裂中期还可增强肌体免疫力主要用于对一线抗癌药耐药的晚期卵巢癌或卵巢转异癌病人,也可用于乳腺癌、肺癌、恶性黑色素瘤等【用法用量】静滴每次135~175mg/m2,每3周1次,可做1~8个疗程按病情或反应情况决定剂量或滴速用前用生理盐水5%葡萄糖注射液稀释至
0.3~
1.2g/L的浓度才可滴注【制剂规格】注射剂30mg【注】最常见脱发,另有骨髓抑制、胃肠道和神经系统反应少数有严重的神经症状也有肝脏损害或过敏反应 五.其它抗肿瘤药和辅助抗肿瘤药他莫昔芬Tamoxifen(三苯氧胺)【作用用途】为合成抗雌激素类药物可与此激素受体结合,封闭雌激素受体,从而抑制癌细胞生长发育对乳腺癌组织雌激素受体水平高的病人疗效较好,对雌激素受体水平低下的病人无效主要用于晚期乳腺癌、复发性乳腺癌对绝经期后晚期乳腺癌疗效也较好也用于卵巢癌和无排卵不孕症等【用法用量】口服治疗乳腺癌,每次10~20mg,每日2次,可连续使用治疗无排卵不孕症,于月经后第2天开始用药,每次10mg,每日2次,连用4天;以后剂量先后增为20mg和40mg,每日2次,分别连用4天【制剂规格】片剂10mg【注】不良反应较轻长期用药可见视网膜疾病及视力减退孕妇禁用,血象和肝肾功能异常者慎用 氨鲁米特Aminoglutethimide(氨基导眠能)【作用用途】为镇静催眠药导眠能的衍生物可抑制皮质激素的合成,阻止雄激素转变为雌激素用于决经期后晚期乳腺癌、前列腺癌、卵巢切除后恶化者等【用法用量】口服每次250mg,每日2次,日剂量不得超过1g【制剂规格】片剂250mg【注】有头晕、嗜睡、运动失调、甲状腺功能低下等反应孕妇、乳妇及儿童禁用 顺铂Cisplatin(顺氯氨铂、DDP)【作用用途】本品可与DNA结合形成交联,破坏DNA的功能,阻止再复制,显示细胞毒作用用于睾丸癌、头颈部鳞癌、恶性淋巴瘤有较好疗效对小细胞及非小细胞肺癌、卵巢癌、恶性黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、胰腺癌等有一定疗效与放疗联用有增敏作用【用法用量】静滴每次20~30mg/m2,每日1次或隔日1次用20~30ml灭菌生理盐水溶解后静注或用5%葡萄糖注射液250ml溶解后静滴连用5天为一疗程,每3周1次可进行2~3个疗程动脉注射每日20~30mg,溶于灭菌生理盐水20ml中由插管推注,连用5天为一疗程,间隔2周可重复用药腹腔内注射用量根据需要而定,每周1次,4~5次为一疗程【制剂规格】注射剂10mg、20mg、30mg【注】主要为胃肠道反应和骨髓抑制亦有听神经毒性和肾功能损伤本品不宜与氨基甙类抗生素或强利尿剂合用 卡铂Carboplatin(碳铂)【作用用途】为细胞周期非特异性抗癌药,直接作用于DNA,从而抑制肿瘤细胞的分裂体内在血浆中比顺铂稳定,维持时间比顺铂长,不良反应比顺铂小主要用于实体瘤如小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部癌及恶性淋巴瘤等也可用于子宫颈癌、膀胱癌及非小细胞肺癌等【用法用量】静注或静滴每次
0.3~
0.4g/m2,每3~4周重复1次也可每次60~70mg/m2,每日1次,连用5天,间隔4周重复1次,2~4次为一疗程【制剂规格】注射剂50mg、100mg、150mg、450mg(加等量甘露醇)【注】不良反应较顺铂轻有明显骨髓抑制及肾功能不全、孕妇及对本品过敏者禁用 达卡巴嗪Dacarbazine(氮烯米胺)【作用用途】本品作用于细胞周期G2期,可抑制RNA和蛋白质合成主用于恶性黑色素瘤、肺鳞癌和未分化癌、平滑肌肉瘤、纤维肉瘤等【用法用量】静注每日
2.5~6mg/kg,每日1次,连用5~10天间隔4~6周可进行第二疗程【制剂规格】注射剂
0.2g【注】有骨髓抑制、胃肠反应、局部刺激、流感症状、肝肾功能失常等 丙卡巴肼Procarbazine(甲基苄肼)【作用用途】为单胺氧化酶抑制剂,具有抑制有丝分裂,抑制RNA及蛋白质合成的作用主要用于何杰金病对恶性淋巴瘤、恶性网状细胞增多症、骨髓瘤和肺癌也有效【用法用量】口服每日
0.15~
0.3g,分3~4次服,每疗程6g左右【制剂规格】片剂或胶囊剂25mg、50mg【注】严重骨髓抑制及肝肾损害者、孕妇禁用本品不得与拟交感神经药、抗抑郁药、抗精神病药物合用,不与奶酪制品共食 门冬酰胺酶L-Asparaginase(左旋门冬酰胺)【作用用途】本品能分解门冬酰胺,使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺而起到抑制生长作用用于急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、急性粒细胞白血病和急性单核细胞白血病等【用法用量】肌注、静注或静滴首剂每次20~200U/kg,根据耐受情况,可增至每次500~1000U/kg,用生理盐水或5%葡萄糖注射液溶解,每日或隔日1次,每3~4周为一疗程,间隔1~2周再进行第二疗程【制剂规格】注射剂1000U、2000U【注】有肝肾损害、骨髓抑制和致畸性用前应做皮肤过敏试验,即用100~200U/ml试验液,取
0.1ml作皮试,3小时后如有红肿、斑块则为过敏反应本品溶解后应即使用,不宜时间存放,以免失效 亚叶酸钙CalciumFolinate(甲酰四氢叶酸钙)【作用用途】本品是叶酸的活性形式,作用与叶酸相似用于抗叶酸代谢药(如氨碟呤、甲胺碟呤)使用过量的解毒和各种原因所致的白细胞减少症【用法用量】抗叶酸代谢药中毒肌注每次6~12mg,每6小时1次,共4次如中毒在4小时以上,本品无效重度中毒静滴75mg,于12小时内滴完,随后改肌注巨幼红细胞性贫血肌注每次10mg,每日1次,连用10~15日白细胞减少症肌注每次3~6mg,每日1次【制剂规格】注射剂3mg、5mg【注】不宜与乙胺嘧啶、苯妥英钠、扑痫酮等抗叶酸药合用 帕米膦酸钠Pamidronate(博宁)【作用用途】为双膦酸类药物可强烈抑制羟磷灰石的溶解和破骨细胞的活性,对骨质吸收具有显著的抑制作用主要用于恶性肿瘤并发的高钙血症和溶骨性癌转移引起的骨痛【用法用量】治疗骨转移性疼痛用注射用水溶解后稀释于生理盐水或5%葡萄糖注射液中,浓度不得超过15mg/125ml,滴速不得大于15mg/小时一次用药30~60mg治疗高钙血症应严格按照血钙浓度,在医生指导下酌情用药【制剂规格】注射剂15mg【注】少数病人出现轻度恶心、胸痛、头晕、乏力及轻微肝肾功能改变儿童不宜用,孕妇、哺乳妇女禁用肾功能损伤者慎用 美司钠Mesna(美安)【作用用途】本品可与环磷酰胺和异环磷酰胺在体内的毒性代谢产物结合成无毒产物,由尿中迅速排出体外主要用于防治大剂量环磷酰胺和异环磷酰胺进行肿瘤化疗时引起的出血性膀胱炎等泌尿系统上皮毒性【用法用量】静滴常用量为化疗药的20%,分3次于化疗同时,化疗后4小时和8小时滴注【制剂规格】注射剂
0.2g/2ml、
0.4g/4ml【注】本品的保护作用只限于泌尿系统损害大剂量连续应用可出现恶心、呕吐、痉挛性腹痛、腹泻等 恩丹西酮Ondansetron(枢复宁)【作用用途】化疗止吐药通过选择性阻断中枢神经系统化学感受区和上消化道传入迷走神经上的5-HT3受体,抑制呕吐发生主要用于细胞毒性药物化疗或放疗引起的恶心、呕吐【用法用量】化疗引起的严重呕吐,于化疗前缓慢静注8mg,然后隔4小时再缓慢静注8mg,共注射2次或以每小时1mg的滴速持续静滴24小时,然后改为口服,每次8mg,每日2次,连用5天化疗引起的中度呕吐,化疗前缓慢静注8mg,或化疗前1~2小时口服8mg以后口服,每次8mg,每日2次,连用5天放疗引起的恶心呕吐,放疗前口服8mg,以后每8小时1次,每次8mg疗程视放疗的疗程而定4岁以上儿童化疗前缓慢静注,首剂5mg/m2,12小时后改为口服,每次4mg,每日2次,连用5日严重肾功能损害者日剂量不宜超过8mg【制剂规格】片剂4mg、8mg注射剂4mg、8mg【注】主要有头痛、便秘、头部和上腹部发热感,偶见转氨酶升高小儿、孕妇和哺乳妇女慎用胃肠道梗阻者和对本品过敏者禁用 格拉司琼Granisetron(康泉)【作用用途】作用机制与昂丹司琼相同,与5-HT3受体结合更强化疗前1次给药,疗效可维持24小时主要用于细胞毒药物化疗和放疗引起的恶心、呕吐【用法用量】静注或静滴每次40ug/kg或每次3mg,每日1次24小时内最多用3次,最大疗程为连续5日可视病情及年龄适当增减【制剂规格】注射剂3mg【注】可见头痛、便秘、嗜睡等,偶见肝药酶升高和血压变化其它见昂丹司琼501_抗肿瘤药物有很多啊
1.铂类奥沙利铂,卡铂,奈达铂等
2.干扰转录过程和阻止RNA合成的药物阿柔比星、多柔比星注射液、表柔比星注射液、米托蒽醌注射液等
3.抗生素类博莱霉素注射液、平阳霉素、丝裂霉素注射液等
4.抗讯号转导药厄洛替尼、吉非替尼、伊马替尼、达沙替尼等
5.抗肿瘤辅助药阿立必利、阿扎司琼、昂丹司琼、氯磷酸、美司钠等
6.抗肿瘤抗体药利妥昔单抗、替伊莫单抗、西妥昔单抗、贝伐单抗等
7.调节体内激素平衡类阿那曲唑,氨鲁米特,福美坦,依西美坦片糖衣等
8.拓扑异构酶抑制剂替尼泊苷、依托泊苷,喷司他丁、伊立替康等
9.烷化剂白消安、氮芥、卡莫斯丁、罗莫司丁等
10.抑制蛋白质合成与功能高三尖杉酯碱、门冬酰胺酶、培门冬酶等
11.影响核酸生物合成的药物阿糖胞苷注射液、氟脲苷、吉西他滨、卡莫氟等
12.影响微管蛋白的药物多西他赛注射液、长春地辛、长春新碱、紫杉醇等
13.其他索拉菲尼、地西他滨、丙卡巴肼等肿瘤药物很多,要对症下药才能发挥作用,还有一些中药抗肿瘤药,效果也很好抗肿瘤中药分类全网发布2011-08-2307:07发表者姚德蛟 访问人次
55761、清热解毒类,此类药物甚多,具有清热解毒作用,使用于热毒较甚者,能直接杀伤癌细胞或抑制癌细胞生长如金银花、白花蛇舌草,忍冬藤、等等
2、活血化瘀类起到消瘀肿,止疼痛的作用如;桃仁、红花、
三七、等等
3、软坚散结类中医认为,癌肿主要由痰、瘀、毒交阻而成,治宜解毒,化痰、消瘀外,还须软坚散结,消癌肿,有夏枯草、海带、水红花子,等等
4、补益类“正气虚亏”是癌症的主要原因,治疗宜扶助正气癌症患者免疫功能低下,治疗抗癌的同时,应调结机体的免疫功能补益药能扶住正气以祛邪,有可提高免疫功能主要应用中医理论,根据气、血、阴、阳之不同需证,选用不同的补益类药物,补血类药物如当归、生地、熟地、补阴类药物如天冬、玉竹、天花粉、补阳类药物如鹿角、菟丝子等
5、以毒攻毒类毒性药物的应用在癌症中应用很广,取其“以毒攻毒”之意,这些药物具有抑制癌细胞的生长作用,或者消肿止痛毒性药物以虫类和动物类药物为多,如全蝎、地龙、蜈蚣等矿物药如雄黄、水银、也常用于治疗癌症,这些药物主要用于配制丸、散、膏等,一般不做汤剂,其中有以外用为常见局部应用可取到华腐、解毒、消瘤作用,适应于皮肤癌等毒性药物由于其药理峻猛,副作用较大,因此使用宜慎,不可长期使用,如有中毒症状出现,立即停药剧毒药物如砒霜、轻粉、用量应严格控制在国家药典规定的剂量之内
6、抗癌活性类;长期的抗癌中药研究发现,许多药物具有抗癌活性,其有效成分被分离制成抗癌制剂,如长春新碱、鸦胆子油,均以在癌症治疗中广泛应用7其他类以上种类并不能包括全部抗癌中药,目前不断有抗癌中药被发现和应用,如白头翁素、栀子等等在辩证的基础上,加用这些药物,更加明显的抗癌疗效据情况辨证使用。