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第1章用药基本知识第一节安全合理用药问答
一、安全合理用药
1、怎样准确阅读药品使用说明书?药品使用说明书是指导怎样用药的根据之一,具有法律效力用药前阅读和准确理解药品使用说明书是安全用药的前提首先应了解药品的名称正规的药品使用说明书都有药品的通用名、商品名、英文名、化学名(非处方药使用说明书无化学名)使用者一般只要弄清药品的正名即通用名,就能避免重复用药因为一种药品只有一个通用名(国家规定的法定名),不像商品名可以有若干个(不同的厂家有不同的注册品牌名)适应证一栏,是使用非处方药的患者判断自己的疾病是否与适应证相符、对症下药的依据治疗疾病、掌握好药物的用法用量非常关键,如饭前、饭后、睡前、一日1次或3次,是口服、外用还是注射都必须仔细看清楚其次是药物的用量,老人、小孩必须准确折算后再服用特别重要的是,在阅读药品使用说明书时,对禁忌证、不良反应、药物相互作用、注意事项等要重视;如有不明白的地方,应向医师或药师咨询
2、怎样认识药品的商品名、通用名?一种药品常有多个生产厂家,许多生产企业为了树立自己的品牌,往往给自己的产品注册与其他企业不同的商品名以示区别因此,同一种药品可以有多个不同的商品名,例如对乙酰氨基酚的商品名就是有必理通、百服宁、泰诺等患者在用药时、不论是什么商品名称,请认准通用名,即药品的法定名称,也就是国家标准规定的药品名称依据《中华人民共和国商标法》规定,通用名不能作为商标或商品名注册,因此通用名可以帮助识别药物、避免重复用药《中华人民共和国药品管理法》以下简称《药品管理法》规定,在药品包装上或药品使用说明书上一律应标有药品通用名,而且,商品名的用字只能比通用名的用字大1倍,不得超过1倍以上
3、药品的有效期如何识别?药品有效期是指药品在一定储藏条件下、能够保证质量的期限有效期的规定是从药品的生产日期(以生产批号为准)算起,其表示方法为有效期至某年某月,如有效期至2003年6月,说明该药品到2003年7月1日即开始失效《药品管理法》还规定,在药品的包装盒或使用说明书上,都应标明药品的生产批号、生产日期和有效期进口药品也必须按上述表示方法用中文写明,便于大众阅读
4、什么是药物的常用量、极量、最小中毒量和安全范围?“常用量”是指临床常用的即可获得良好的疗效而又较安全的有效剂量范围,有些书籍称之为“治疗量”常用量一般大于最小有效量,小于极量“极量”是指药物治疗范围的剂量限制,即安全用药的极限,超过极量就有发生中毒的危险规定了极量的药物主要是那些作用强烈、毒性较大的药物,药物一般不得超过极量使用“最小中毒量”是指能产生中毒症状的最小剂量“安全范围”表明药物的安全性大小一般以药物产生疗效的最小有效量至最小中毒量这一段距离表示,这段距离越宽、药物的安全范围就大,反之就小不过,以药物的治疗指数表示药物的安全性更准确些治疗指数是指引起半数动物死亡的剂量(LD50与产生50%有效反应的剂量(ED50之比值治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全,用LD50/ED50表示
5、什么是药物的半衰期?“药物的半衰期”是指药物从体内消除一半所需的时间,也是血药浓度下降一半所需要的时间,用t1/2表示,药物半衰期可以反映药物在体内消除速度的快慢通常情况下,每一药物各有固定的半衰期,常用的半衰期是一个平均数各种药物的半衰期差别很大,除了与药物自身的性质有关外,还与机体器官(肝、肾)的消除功能有关一般地说,正常人的药物半衰期基本上相似,但如肝、肾功能低下时、药物半衰期便会相对延长,药物半衰期可作为临床给药间隔长短的主要参考依据,特别对肝、肾功能不健全者给药方案的调整,具有很大的参考价值半衰期长的药物,说明它在体内消除慢、停留时间长,服药的间隔时间就要长些;反之,半衰期短的药物在体内消除快,给药间隔时间就需短些所以,有的药一日要服3-4次(间隔6-8小时),有的药一日只需服1次(间隔24小时)例如,氨苄西林的半衰期为8-15小时,每日只需1-2次给药如果擅自将给药的间隔时间缩短或延长,就会引起药物蓄积中毒或者药效减弱,所以,按药物的半衰期确定给药次数比较安全,不会引起蓄积中毒或药效减弱
6、什么是药源性疾病?“药源性疾病”又称药物的诱发性疾病,是由某种药物或数种药物之间相互作用而引起的与治疗作用无关的药物不良反应这种不良反应所发生的持续时间比较长,反应程度比较严重,可造成某种疾病状态或器官局部组织发生功能性、器质性损害如庆大霉素引起的神经性耳聋,肼屈引起的红斑狼疮等药源性疾病比药物不良反应要严重些,如果发现得早、治疗及时,绝大多数可以减轻症状或者痊愈但若不能早发现,耽误了治疗和抢救的时机,则可能引起不可逆转损害,甚至终身致残,甚至死亡等
7、什么是耐药性?“耐药性”又称抗药性是指有些人长期应用抗菌药物后,由于病原体会通过各种方式使药物作用减弱,例如产生使药物失活的酶、改变膜通透性阻滞药物进入、改变靶结构或改变原有代谢过程等这些方法都能使病原体产生抵抗性能,亦即抗药性对产生了抗药性的病原体再使用抗菌药物往往会导致治疗失败在剂量不足或不恰当地长时间使用某一种药物时,更容易产生药物耐受性因此,使用抗菌药物应在医师或药师指导下合理使用
8、什么是药物的依赖性?某些药物被人们反复应用后,使用者对这些药物产生一种想继续使用的强烈欲望,以便从中获得满足或避免因断药引起的不舒适药物的这种特性称为“药物依赖性”药物依赖性可分为两种
①身体依赖性它是由于反复使用某种药,使身体形成一种适应状态,用药者渴求不定期地使用该种药物,以从中得到欣快感中断用药后会产生严重的戒断反应,造成躯体方面的损害,使人非常痛苦,甚至有生命危险能产生身体依赖性的药物有吗啡、可待因、哌替啶等
②精神依赖性,也称生理依赖性为了追求欣快感而定期连续地使用某种药品,中断用药后引起严重的戒断反应,用药者有追求用药的强烈欲望,产生强迫地作药行为,也称“觅药行为”某些催眠药多产生精神依赖性药物依赖性过去称之为成瘾性,它可使人丧失意志、削弱劳动能力、行为堕落,甚至危害社会走上犯罪道路
9、什么是药物的耐受性?某些人连续服用某些药物后,身体对该药物的敏感性(也称反应性)降低需要增加药物的用量,甚至接近中毒时才能产生原有的治疗作用,这种现象叫作“药物耐受性”就像长期喝酒的人对酒的耐受性较大一样当反复应用某种药而逐渐产生的耐受性,叫做后天获得耐受性对于这种耐受性,只要经过足够的停药时间便可消失因此,为了防止产生耐受性,应避免长期使用同一种药物,可采取间歇用药或几种同类药物交替使使用还有个例患者对于从来没有用过的药物也能耐受很大的药量,此即先天耐药性,这种先天耐药的特性可长期保留
10、为什么有的人原来对某种药品不过敏,后来却过敏了?人体原来没有接触过某种药品,体内没有对这种药品的抗体,就不会发生过敏反应接触过这种药品后,身体里有了抗体,再遇到这种药品,就可能发生过敏反应另外,有些人的过敏反应主要是对药品里的杂质、辅料,添加剂过敏不同厂家采用不同的生产工艺或生产设备,使用不同的辅料、添加剂,产品的杂质情况不同,也会出现“原来不过敏,后来过敏”的情况
11、继发反应是否为药物本身的反应?继发反应并不是药物本身的效应,而是药物主要作用的间接结果如广谱抗生素长期应用可使肠道菌群失调,导致二重感染;又如利尿药噻嗪类引起的低血钾,可以使患者对强心药不耐受;青霉素引起的赫氏反应也属于继发反应
12、是否所有的药品都会引起不良反应?是的任何药品都可能引起不良反应,但是由于人与人之间存在个体差异,不同的人对同一药品的不良反应表现可以有很大的差异,有的人反应轻,有的人反应重;有的人是这种反应,有的人是那种反应
13、是不是非处方药(OTC)就不会出现严重的不良反应?非处方药本身也是药,总体来说不良反应较少、比较轻,但这不是绝对的有些非处方药在少数人身上也能引起来重的不良反应,有时甚至能引起死亡所以,非处方药也要严格按照药品使用说明书的规定服用,不能随便增加剂量或增加服用次数,也不能随便改变用药方法或用药途径
14、处方上的药品出现不良反应是否说明处方有问题?不一定医师的处方是否有问题,要看医师的处方是否符合药品使用说明书的规定,还有患者的个体情况,不能因为出现了不良反应就一定说明医师的处方有问题
15、哪些人容易发生药品不良反应?一般认为,老年人、妇女、儿童以及有肝脏、肾脏、神经系统、心血管系统等方面疾病的人,容易发生药品不良反应孕妇、哺乳期妇女服用某些药物还可能影响胎儿、乳儿的健康
16、药品不良反应与疾病本身的症状如何区别?出现了可疑的药品不良反应,需要由专业人员根据该药品在国内外引起不良反应的实际情况和患者过去、现在所患疾病、所用药物的情况,并结合患者的健康状况、患病情况等综合考虑,必要时还要作一些化验检查,认真进行鉴别,才能下结论其因果关系一般分为可疑、可能、很可能、肯定等几种
17、药品不良反应与药品质量事故有区别吗?药品的质量是否有问题,应该根据国家药品检验机构的检验结果,看药品的质量是否符合法定的质量标准许多药品不良反应是在药品质量检验合格的情况不发生的,因此,不能认为有了不良反应就一定是药品的质量问题,就一定是药品质量事故
18、药品不良反应的受害者应由谁来赔偿?合格药品在正常用法用量下出现与用药目的无关的有害反应,主要是由于医学科学发展水平的限制和用药人的个体差异造成的,不是由于审批不严、药品质量或医师处方有问题造成的有些国家颁布了专门的法规,由各药品生产、进口企业按年销售额的一定比例提取药品不良反应基金,用于对药品不良反应受害者的救济、药品不良反应的监测及药品研究事业的发展我国的药害补偿制度目前尚未建立
19、药品的使用说明书是医师和患者用药的依据,它记载了大量已经发现的安全性信息因此,国家对药品使用说明书有严格的要求,其内容应能保证医师和患者按药品使用说明书用药,一般不会发生问题前几年,我国上海某厂某产品的使用说明书中不良反应收载欠全,虽然病人发现了不良反应,也曾怀疑与用药有关,但由于查看使用说明书后未找到此不良反应,病人遂继续使用,以至发展到剥脱性皮炎,造成重事故,并引起诉讼,最后药厂败诉,以赔款告终所以,对药品使用说明书必须有严格要求,以避免类似事故的发生
20、驻店药师发现可疑药品不良反应应如何处理?首先让患者停用可疑药物,并建议患者去医疗单位就诊,再认真登记,及时将情况报告公司负责药品不良反应监测工作的部门和人员,填写药品不良反应报告表,按规定上报
21、什么是药品分类管理?药品分类管理是国际通行的管理办法它是根据药品的安全性、有效性原则,按其品种、规格、适应证、剂量及给药途径等的不同,将药品分为处方药和非处方药,并作出了相应管理规定建国以来,我国已先后实行了麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品和戒毒药品的分类管理目前,又对处方药与非处方药进行分类管理,其核心是加强处方药的管理,规范非处方药的管理,减少不合理用药的发生,切实保障人民用药安全和有效
22、什么是处方药和非处方药?处方药是必须凭执业药师或执业助理医师的处方才可调配、购买和使用的药品非处方药是不需要凭医师处方,可处行判断、购买和使用的药品处方药英语称PrescriptionDrugEthica(l)Drug;非处方药英语称NonprescriptionDrug在美国又称之为“0verTheCounter”(可在柜台上买到的药品)简称OTC现在OTC已成为全球通用的俗称
23、怎样识别非处方药?
①《处方药与非处方药分类管理办法》试行第七条规定非处方药的包装必须印有国家规定的非处方药专有标识OTC
②《处方药与非处方药流通管理规定》(试行)第七条指出,进入药品流通领域的非处方药,其相应的忠告语,应由生产企业醒目地印制在药品包装或药品使用说明书上具体内容为请仔细阅读药品使用说明书,并按说明书使用或在药师指导下购买和使用
24、为什么非处方药还要分甲类和乙类,其标识是什么?实施药品分类管理的原因之一是方便广大群众,一些小伤小病可以就近购药、及时用药,免去请假误工、费时、费钱、费力之苦,为了使公众更为方便,又将非处方药中安全性更高的一些药品划为乙类,此类除可在药店出售外,还可在超市、宾馆、百货商店销售,甲类的OTC标识是红色,乙类OTC标识为绿色
25、什么是安全合理用药?用药有效是治病的首要目标,但安全又是用药的前提只追求治疗效果而忽视安全性,就会遭受药物的伤害试想,即使用药有效,但因药物的不良反应而增加了其他痛苦,岂不是去掉一个痛苦又添一个痛苦,搞不好还有可能旧病未除又添新病因此,用药安全是很重要的但是,用药的安全性又是相对的,因为药物常会出现不良反应,有时为了治病还要承担一定的风险合理用药就是力求在获得良好的治疗效果的同时,让病人承担最小的治疗风险用药治病的基本原则不是单一看效果,而是看效果与风险之比,这个比值越大越好如对于有生命危险的病人,使用疗效好、但不良反应大的药物是可以的,也是值得的;对于毫无危险且能逐渐自愈的疾病也用这类药物就不值得了本来不用药也能好的病为啥要冒很大的风险而用药呢?不妨两个例子,一名病人睡眠不好,这是一般的病,本来有许多办法可改善睡眠,却经常用镇静安眠药,结果引起了药物性肝炎;另一位病人患了不严重的感染疾病,却连续使用某些抗生素,结果造成永久性耳聋,这种作法是太不值得了安全、合理用药,具体一点讲,就是应该做到根据病情、病人体质和药物的全面情况适当选择药物,真正做到“对症下药”同时以适当的方法、适当的剂
26、如何安全、合理选用药品?一般感冒引起的发烧、头痛、关节痛、神经性疼痛,以及妇女的经期腹痛,可选用必理通(扑热息痛)、芬必得、散利痛、阿司匹林、去痛片等其中的任何一种;对于胃肠痉挛引起的腹痛可选用654-
2、颠茄、阿托品等其中任何一种但如果将前一类止痛药用于治疗腹痛,不但无效,反而有害;反之,用后一类药治疗头痛、关节痛、月经期腹痛同样无效
27、老年人用药应该注意什么?
(1)掌握服药技巧
(2)用药品种不宜多
(3)定量、准时服药
(4)慎用某些药物\
①解热止痛药
②泻药
③含有伪麻黄碱的抗感冒药
④胃肠解痉药除上述非处方药物外,大量的处方药如安眠药、心血管药、降糖药等都需慎重
(5)不迷信价格昂贵的药物
28、孕妇用药应该注意些什么?
①孕妇用药最危险的时期是妊娠开始的前3个月,此时胎儿正处于发育形成期,最易受药物的攻击,可引起胎儿畸形、甚至引起流产因此,在此期间尽量不用任何药物,如必须用药就咨询医师或药师,权衡利弊后再用
②因病情必须用时,疗程尽量缩短,切勿长期服用
③即使是妊娠3个月后至生产前,也尽量少用或不用药物,
29、哺乳期妇女用药应注意什么?有些药物确实是乳妇必须禁用的,若乳妇因病必须使用时只好停止喂奶,此类药物有几十种,常用药物如阿司匹林、布洛芬、颠茄、西咪替丁、安定、伪麻黄碱等,故使用药物时宜看清说明书或咨询医师
30、小儿用药应注意什么?
(1)正确计算小儿用药量
(2)不能给小儿服用成人药喹诺酮类药物,小儿禁用;雷尼替丁,16岁以下儿童禁用
(3)不要过分依赖药物
(4)不滥用抗生素
(5)不滥用维生素
(6)使用外用药氢化可的松,用以治疗婴儿湿疹等皮肤病
32、哪些药可能影响儿童的健康?,链霉素、庆大霉素有可能损害儿童的听神经,引起耳聋;多黏菌素、去甲肾上腺素能引起儿童的肾脏损伤;胃复安能引起一些儿童的脑损伤;四环素、氟哌酸等药物能影响幼儿的牙齿、骨骼的发育;感冒通能引起儿童血尿;鼻眼净(萘甲唑啉)能引起儿童中毒等,儿童用药的选择应特别慎重
33、肝功能不好的病人,用药应注意什么?许多药物能引起或加重患者肝功能的损害,常用的药物有巴双妥类镇静药、氯丙嗪、苯妥英钠、消炎痛、异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、甲基睾丸酮及某些抗肿瘤药等肝功能不好的患者要避免服用能加重肝脏损害的药物,服用其他药物也要严格遵守药品使用说明书规定的用法用量用药过程中还要定期作肝功能化验,一旦发现肝功能异常马上停药,改用别的药详细情况要向医师咨询
34、肾功能不好的病人,用药应注意什么?许多药物能加得肾脏的损害,例如巴比妥类镇静药、水杨酸类解热镇痛药、链霉素、卡那霉素、庆大霉素、异烟肼等具体哪个药能否加重肾脏损害,要认真阅读药品使用说明书或向医务人员咨询用药时一定要遵守说明书规定的用法用量
36、服用哪些药不宜用热水送服?现代医学研究认为,在日常生活中,服用如下三种药不宜喝热水
(1)消化类如胃蛋白酶合剂、胰蛋白酶、多酶片、酵母片等,此类药中的酶是一种活性蛋白质,受热后即凝固变性而失去作用,达不到助消化的目的
(2)维生素类维生素类中的维生素C是水溶性制剂,不稳定,受热后易还原破坏而失去药效
(3)止咳糖浆类此类糖浆为复方制剂,若用热水冲服,会稀释糖浆,降低黏稠度,不能形成保护性“薄膜”,影响对咳嗽的尽快治疗
38、肠溶片为什么不可嚼碎服用?临床常用的肠溶片剂型,它是指在胃液中不崩解、而在肠液中能够崩解吸收的一种片剂,将药物制成肠溶片是为了满足药物性质及临床医疗的需要为了妥善解决以上问题,就在这些药物的外面包上一层只能在碱性肠液中溶解的物质(如虫胶等),这就是肠溶衣为了充分发挥药物的治疗效果,减少毒副反应,肠溶片剂应整片吞服,切不可嚼碎或研成粉未服用目前临床常用的肠溶片剂有红霉素肠溶片、麦迪霉素肠溶片、庆大霉素、胰酶肠溶片、淀粉酶、呋喃妥因(呋喃坦啶)、多酶片等等
39、滥用止痛药有哪些害处?
(1)掩盖症状
(2)形成依赖性
(3)过敏
(4)损害造血系统及白细胞
(5)损伤胃、肾、肝功能
(6)诱发肿瘤
(7)损害听力长期服用止痛药可致听力下降
40、服用哪些药品时需要嚼碎及多喝水?像复方胃舒平、氢氧化铝片,嚼碎;酵母片,;硝酸甘油片嚼碎含于舌下,;高血压病人,在血压突然增高,低压(100毫米汞柱)以上时,心痛定嚼碎舌下含化,则能起到速效降压作用肠溶片、缓释片、控释片等,则可能造成意想不到的危害或无疗效吃药喝水是常理,服刺激性的药物因喝水少,导致食道炎者屡有报道;干吞药片后,致胃部溃疡;服磺胺类药物少喝了水,致其在尿道析出结晶;发烧时服用必理通、阿司匹林等,引起虚脱因此,服药多喝水,有百利而无一害
42、常用胃药的正确服法有哪些?
(1)抗酸剂为治疗胃酸过多、胃十二指肠溃疡病最常用的药物,有碳酸氢钠(俗称小苏打)、氢氧化铝凝胶、碳酸钙,以及复合制剂如胃舒平、盖胃平、胃必治、胃得乐(其中主要成分为抗酸剂)以上药物必须在餐后1-
1.5小时服用,另外如效果不明显时可增加服药次数而不必增加每次服药的剂量,睡前加服1次如氢氧化铝凝胶一日3次,一次10毫升,如症状减轻不明显可改为一日4次,每次仍为10毫升注意胃舒平、盖胃平为咀嚼剂,嚼碎后服效果好
(2)抗胆碱能药物常用的有阿托品、普鲁本辛、胃长宁,抗胆碱能药物一般仅配合抗酸剂应用,单用效果差服药时间最好在餐前15-30分钟左右,用量应以刚能引起口干为度,如普鲁本辛一日3次,一次1片需要注意的是青光眼、前列腺肥大、胃及食管返流、支气管炎患者,因服此类药能加重病情,应忌用此类药物
(3)制酸剂西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁对溃疡病特别是十二指肠溃疡有显著疗效,起效快,止痛作用强此药最好与食物同时服用,每日早、中、晚饭时各服1次,一次1片,临睡前再服用2片年老病人,此药不宜长期服用,应在医生指导下,掌握正确的服药方法,此药才安全而有效
(4)其他丙谷胺口服,一日3-4次,一次2片,饭前15分钟服下连服30-60日左右停药时间应根据内窥镜或X线检查来决定,应遵医嘱胃复安(灭吐灵)、吗丁啉为治疗腹胀、恶心呕吐较好的药物,一日3一次1-2片,饭前服用注意胃复安不要与阿托品或普鲁本辛同时服否则药效会降低服胃止宁能减轻胃及十二指肠溃疡患者的症状,如胃痛、恶心呕吐及消化不良一次1-2片,一日3次,饭后服治胃病药是常用药物,只有掌握正确的服药方法,才能发挥药物的最大治疗作用
43、如何选用非处方药抗感冒药?
①畏寒、发热、头痛,并伴有全身关节酸痛;
②呼吸道症状有鼻塞、喷嚏、流涕、咽部发干、发痒、疼痛;
③咳嗽、少量咯痰等如针对发热、头痛和全身酸痛的药物有阿司匹林、对乙酰氨基酚(扑热息痛)、布洛芬;控制呼吸道症状(卡他症状)的有抗过敏药如马来酸氯苯那敏(扑尔敏)、苯海拉明、异丙嗪;减轻鼻塞等毛细管充血的药物有盐酸伪麻黄碱;止咳祛痰的药物有氢溴酸右美沙芬、愈创木酚甘油醚药厂即根据上述范围进行生产并冠以不同的商品名
(1)用于感冒初期呼吸道症状的药物新康泰克、扑尔伪麻片这类药物主要用于普通感冒或感冒初起,以上呼吸道过敏症状(鼻塞、流涕)为主者无解热和抗病毒作用,故高烧或流感者不应选取
(2)用于感冒头痛、发热的药物阿司匹林、布洛芬、对乙酰氨基酚(扑热息痛、必理通)、酚咖片、散利痛片,三九感冒冲剂、泰诺胶囊、日夜百服宁片、泰诺感冒片、小儿退热片)这类药物以治疗高热、头痛为主,兼治呼吸道过敏症状,无抗病毒作用
(3)用于流感发热的药物臣功再欣、锌可康、阿锌、快克、力克舒、新速效感冒片、康必得等此类药物除具有解热镇痛作用外,还具一定的抗病毒作用
(4)用于感冒发热、鼻塞、流涕、咳嗽的药物复方美沙芬
44、溃疡病患者需慎用哪些药物?溃疡病患者用药应十分慎重,否则,易加重病情,诱发出血根据研究和临床观察,解热镇痛药阿司匹林等,,必须慎用咖啡因应与抗酸药物如氢氧化铝同服消炎镇痛药物如消炎痛肾上腺皮质激素类药物(可的松、强的松等)和促皮质素(ATCH)以及利尿类药物(如呋塞咪、利尿酸等)抗癫痫类药物如苯妥英钠、抗精神病药奋乃静,以及四环素类、大环内酯类抗生素至于含酒类药物应予禁用
45、老年人怎样服用降压药?高血压病是老年人的一种常见病,对轻度患者应首选非药物治疗,其中包括降低体重、限制钠盐摄取、增加运动、限制饮酒、戒烟及松弛疗法等中度或严重者则应采取药物治疗配合非药物疗法,须注意以下几个方面
①选择钙拮抗剂(如硝苯吡啶)、降压利尿剂(如寿比山)和转换酶抑制剂如卡托普利效果较好
②应选择一个合适的降压药作为第一线药物,从小剂量开始,逐渐增加剂量当不能控制血压时换用另一类药或联合用药使用具有不同作用方式的降压药,常在小剂量即可控制症状,且药物不良反应较少
③降压药需长时期服用,应定期测量血压,根据自己症状和血压水平来调整用药剂量
④当某些药物产生不良反应时,可根据反应程度来调整用药剂量或更换药物
⑤血压不宜降得太低高血压病患者在起坐、站立等体位变动时动作宜慢,更不宜参加较为剧烈的运动
46、高血压患者秋冬季如何巧服药?秋冬之际,是脑卒中的高发季节,如何科学治疗高血压、预防因服药不当而诱发脑卒中的问题,药店店员可以提醒高血压患者注意以下几点
(1)注意不要大量服药、骤然降压
(2)慎服大剂量利尿药
(3)慎用大剂量或较强作用的镇静剂高血压患者在服用降压、镇静、利尿药时,宜从小剂量开始逐渐增加不要迅速降压、过分镇静和大剂量利尿,晚间睡前更不可大量服用降压药遵守好上述用药原则,便可有效地预防缺血性卒中和其他心脑血管病的发生
48、服用维生素D应注意什么?非处方药规定维生素D用于补充营养、防治佝偻病、骨质软化等规定用量为成人一次200-400单位,一日1-2次;儿童一次250-500单位,一日1-2次如果过量使用,甚至当作营养补剂大量长期服用,是会引起中毒的有报道成人一日10万单位、小儿一日1-5单位,数周或数月即可中毒幼儿表现为食欲下降、恶心、呕吐、腹泻、尿频、多汗、消瘦、易惊、低热、血钙与尿钙增高,以及心、肺、肾出现异常钙化,严重者可致肾功能衰竭故维生素D应按规定剂量服用
49、多痰咳嗽为什么不应该单独使作止咳药?痰液是下呼吸道分泌的黏液和脓液的混合物,机体通过咳嗽这一保护性反射活动将痰液由呼吸道排出如果此时单独使用止咳药,尤其是氢溴酸右美沙芬、枸橼喷托维林(咳必清)、磷酸苯内哌林等中枢性镇咳药,会使咳嗽中枢受抑制,咳嗽反射中断,造成痰液潴留在呼吸道内,堵塞呼吸道,进而引起继发性细菌感染因此,多痰咳嗽不宜单独使用止咳药,而应以祛痰为主,止咳为辅痰液排出,咳嗽自然就会停止
50、如何正确使用止咳祛痰药?
①咳嗽只是一种症状,并不是病出现咳嗽时,除非自觉是由于伤风感冒引起的一般咳嗽,通过自我诊断,选购非处方药镇咳药服用如咳嗽严重,应及时去医院诊治,找出病因,针对治疗
②咳嗽依其程度,有轻微咳嗽与频繁剧咳之分轻微不频繁咳嗽,有助于痰液的咳出,当痰液排出后,咳嗽多会自然缓解,不必服用止咳药频繁剧烈的咳嗽,会使患者痛苦不堪,影响休息与健康,严重时会引起支气管扩张、咯血等,这类咳嗽应使用止咳药
③咳嗽有干咳和痰咳两种不同类型,使用止咳药时应有所不同干咳时单独用止咳药是可以的,若同时伴有咯痰,则应注意与祛痰药同用,影响痰液的咳出,加剧咳嗽与感染
51、头痛为什么不要长期乱用止痛药?
①散光、近视、远视、青光眼等症的病人,用眼时间过长会引起头痛,鼻旁窦炎、中耳炎也会引起头痛
②各种急性传染病,各种中毒、高血压、神经衰弱等也可引起头痛
③卒中、脑血管痉挛、脑膜炎、脑肿瘤等也可引起头痛
52、如何正确使用泻药?第一类为刺激性泻药,现称为接触性泻药,如比沙可啶睡前服第二类为容积性泻药,有乳果糖、硫酸镁、山梨醇第三类为润滑性泻药,有甘油栓、开塞露上述三类药物,作用均缓和,不引起剧泻,尤其是乳果糖、甘油栓、开塞露等,对老年人、体弱者、孕妇、产后妇女、高血压患者、手术后和痔瘘等病人的便秘应用较为合适不可滥用,结肠痉挛性便秘,使排便更加困难同时也不能长期使用,长期使用能造成钙和维生素的丢失,引起维生素缺乏症急性腹痛、胃肠道出血、肠阴塞及痔出血等不能用泻药;孕妇也需注意,尤其不能用刺激性和盐类泻药;妇女月经期,或年老体弱、贫血和痔瘘病人,必须用泻药的可用润滑类泻药
53、应用解热镇痛药应注意什么?
①原因不明的发热、疼痛,不宜使用
②解热镇痛药的作用只是暂时的
③解热镇痛药的止痛作用只是对抗致病源对末梢痛觉感受器的刺激,所以,对外伤疼痛、腹痛、胃痛基本上无止痛作用
④非处方药解热镇痛药仅限于感冒引起的发热、头痛、关节痛、全身酸痛,以及神经痛、牙痛、月经痛等,用于退热3日不见缓解,用于止痛5日不见缓解,应去医师处咨询
⑤解热镇痛药不宜大量服用,
⑥为避免药物对胃的刺激,饭后服用为宜
⑦服用本类药物期间禁止饮酒
54、为什么腹痛不能用解热镇痛药?解热镇痛药对头痛、牙痛、关节痛、神经痛和月经痛等疗效是比较好的,而对腹痛则无效这类药物镇痛作用部位主要在于外周这类药物对尖锐的、一过性刺痛(如外伤)无效,而对持续性钝痛(如头痛、肌肉痛等)有效内脏疼痛如腹痛是平滑肌痉挛引起的绞痛,解热镇痛药不能消除平滑肌痉挛,故不能用于腹痛
55、非处方药胃肠解痉药如何正确应用?胃肠解痉药有溴丙胺太林(普鲁本辛)、氢溴酸山莨菪碱、消旋山莨菪碱、颠茄流浸膏(或颠茄浸膏)其中规定,本类药物只能服用1日,症状未缓解或消失应向医师咨询胃肠痉挛常表现为阵发性胃部、腹部疼痛,而引起胃痛、腹痛的原因很多,药物用之不当,会耽误病情
①胃、肠、输尿管、胆道平滑肌痉挛可引起腹痛
②腹膜炎、阑尾炎、胆囊炎、胰腺炎可引起腹痛胃炎、肠炎、痢疾也伴有腹痛
③胆道结石、输出尿管结石等引起腹痛
④肠梗阻、肠套叠等梗阻性疾病可引起腹痛
⑤胃及十二指肠溃疡穿孔可引起腹痛
⑥痛经、卵巢囊肿、胸膜炎、心绞痛都可以引起腹痛
⑦饮食不良、受凉也可引起腹痛
56、外用皮质激素类非处方药应如何正确应用?非处方药皮质激素类制剂有氢化可的松及曲安奈德,应用时需要注意以下问题
①先将局部皮肤冼净,然后薄薄涂一层药,再轻轻揉擦,直到药物消失为止用药不可过多,时间宜短,以免皮肤萎缩
②注意局部皮肤是否有瘀斑、紫癜、溃损、继发感染、萎缩、粟疹、班纹(白或紫色)等,如有则应停药,改用其他药物
③由于体表部位不同,药物对皮肤的渗透性也不同相对而言,面部、头皮、阴囊、腋下、腹股沟等处的用量应小些
④告诉病人,涂药处的皮肤勿在日光下暴晒,否则会有皮炎或色素沉着等不良反应
⑤由于药物可被皮肤吸收,故在大面积的皮肤破损处外用该药时,因吸收而产生全身作用必须用时,分片轮换小面积用药
⑥注意药物的有效期过期的药物会产生刺激且可能失效
58、钙制剂有哪些品种?如何评价它们?钙剂有两种分类方法一种是根据钙盐性质分为四类,即无机钙制剂、有机钙制剂、中药钙制剂和钙调节制剂类另一种分类是将其分为三代,第一代有乳酸钙、葡萄糖酸钙及中药龙骨、牡蛎等;第二代为活性钙及以活性钙为主原料的制剂,如盖天力、益钙灵、活力钙等;第三代为超微粉化碳酸钙制剂和氨基酸钙制剂,如999钠米钙、L-天门冬氨酸钙、乐力等氨基酸螯合钙,其特点是含钙量高,溶出度大,生物利用程度高,血钙水平稳定,耐受性好,无不良反应
59、在什么时间服用钙制剂为最佳?口服钙制剂补钙,以清晨和临睡前各服用一次为佳若采取一日3次用法,最好是在饭后1-
1.5小时服用,以减少食物对钙元素吸收的影响若是选用含钙量高的制剂和钙尔奇D,则以一日1次,每晚临睡前服用最好,因为人的血钙水平在后半夜及清晨最低,临睡前服用可以使钙剂得到更充分的吸收与利用
60、为什么布洛芬作为非处方药只限用于解热止痛?,布洛芬作为处方药,其适应证为治疗类风湿性关节炎、关节强直、脊椎炎、骨关节炎、滑囊炎、腱鞘炎等,一日最大剂量为
2.4克,允许长期使用而布洛芬作为非处方药,其适应证限制在解热、止痛,最大剂量为
0.8克,不允许长期使用,且解热用3日后、止痛用5日后不见症状缓解,应去找医师咨询就规定了布洛芬的解热、镇痛的部分作为非处方药,而抗炎等部分作为处方药这就是说,布洛芬如此,阿司匹林、吲哚美辛、双氯芬酸也是如此
61、哪些疾病的患者不宜应用避孕药?有如下几类疾病和患者不宜应用避孕药
①急、慢性肝炎及肾炎患者
②患中度、高度高血压的患者及以往妊娠时发生高血压的妇女
③有脑血管意外、风湿性心脏病、充血性心力衰竭史及先天高血脂的病人
④患有糖尿病、甲亢的患者
⑤哺乳期6个月内的乳母不宜用避孕药,
⑥服药期间发生偏头痛、癫痫加重或精神抑郁者应停药
⑦服后月经不规则、稀少,发生闭经者及不明原因的子宫异常出血者应停药
⑧年龄超过40岁且吸烟者,
⑨肿瘤患者不宜应用避孕药
62、西咪替丁等H2受体阻滞剂为什么仅限用于缓解胃酸过多、烧心?,西咪替丁作为处方药可用于治疗活动性十二指肠溃疡,预防溃疡复发,对胃溃疡、返流性食管炎、应激性溃疡等的预防与治疗均有效口服,一次
0.3克,一日4次,餐后及睡前服,或睡前一次
0.8克,一般4-6周为1个疗程西咪替丁作为非处方药,其适应证仅为,缓解胃酸过多、烧心,一次
0.2克,24小时不超过
0.8克,连续用不超过7日,16岁以下不推荐使用
64、服用要慎重的常用药有哪些?被通报的9种常用药如下感冒通(片剂)警惕出血性不良反应该药可疑不良反应病例有消化道出血、血尿、过敏反应等建议老人、儿童、肝肾功能下降者、有出血倾向及非甾体抗炎药及抗组胺药过敏患者慎用龙胆泻肝丸当心损害肾建议老人、儿童、孕妇、肝肾功能下降者慎用,治疗期间要注意肾功能监测阿斯咪唑(片剂)会引起过敏性反应和心血管系统反应酮康唑(片剂)当心损害肝作为咪唑类抗真菌药,安乃近(片剂、注射剂)可能引起休克虚脱等严重不良反应连续用1周以上者,请加强血象监护甲紫溶液可能致癌、体外诱导细菌及细胞突变建议在破损皮肤、黏膜、创面上谨慎使用脑蛋白水解物注射液当心寒战、高热、皮疹和过敏性休克噻氯匹定(片剂)当心引发再生障碍性贫血对不适用阿司匹林的患者,氯氮平(片剂)当心粒细胞减少症作为常用抗精神病药,其不良反应主要表现为心动过速等,易发生粒细胞减少,且死亡率较高建议医务人员使用时前3个月注意每周检查患者的白细胞计数和分类
65、为什么孕妇应慎用维生素?医学专家发现,许多孕妇服用多种维生素,对胎儿也会产生不可忽视的不良反应例如长期过多服用维生素C,会导致流产或使孩子染色体折断超量服用维生素A,有可能导致出生的婴儿骨骼畸形和泌尿生殖系统缺损以及硬腭裂服用维生素E过多,会使脑发育异常服用过多的维生素D,会导致未来小生命的大动脉和牙齿发育出现缺损
66、为什么老年慢性支气管炎患者不应钟情抗菌药?慢性支气管炎是老年人的常见病,,引起咳嗽的基本原因支气管黏膜的杯状细胞增多、黏液分泌增多,支气管纤毛被破坏,缺少了纤毛运动,是痰液不易排出的原因,而非细菌感染的炎症,盲目应用抗菌药会引起药源性疾病,严重的肝、肾受损,甚至会造成菌群失调老慢支病人何时需用抗菌药呢?如果咳出的痰液呈黄色、草绿色,或出现体温升高,血常规化验白细胞数增高,痰液培养有细菌生长,胸片X线检查发现炎症阴影时才需使作抗菌药
124、哪些中、西药不可同服?⑴中成药舒肝丸不宜与西药胃复安合用,⑵中成药止咳定喘膏、麻杏石甘片、防风通圣丸与西药复方降压片、优降宁不能同服⑶中成药蛇胆川贝液与西药吗啡、杜冷丁、可待因不能同服⑷中成药益心丹、麝香保心丸、六神丸不宜与西药心律平、奎尼丁同服,因可导致心脏骤停⑸中成药虎骨酒、人参酒、舒筋活络酒与西药鲁米那等镇静止痛药同服,⑹丹参片不宜与胃舒平合用⑺昆布片不宜与异烟肼合用⑻小活络丹、香连片、贝母枇杷糖浆不宜与阿托品、咖啡因、氨茶碱合用⑼麻杏止咳片、通宣理肺丸、消咳宁片不宜与地高辛合用⑽风湿酒、国公酒、状骨酒、骨刺消痛液不宜与阿司匹林同服⑾黄连上清丸不宜与乳酶生合用⑿山楂丸、保和丸、乌梅丸、五味子丸不宜与碳酸氢钠、氢氧化铝、胃舒平、氨茶碱同服⒀麻仁丸、解暑片、牛黄解毒片不宜与胰酶、胃蛋白酶、多酶片同服
125、哪些常用西药不能同时服用?
(1)磺胺药与酵母片,磺胺类药物不能与乌洛托品、普鲁卡因同用
(2)异烟肼、利福平与安眠药
(3)四环素族药物与补血药物
(4)红霉素与咪唑类药物红霉素与阿斯咪唑、伊曲康唑等合用,发心血管严重不良反应
(5)磺胺类药与维生素C百炎净、双嘧啶与维生素C合用,
(6)麻黄素与痢特灵
(7)胃复安与胃舒平、普鲁本辛、阿托品
(8)阿司匹林与吲哚美辛
(9)氯霉素与磺胺脲类降血糖药
127、中药的剂量越大、疗效就一定越好吗?不能这么认为许多中药在不同的剂量具有不同的作用,例如川芎在小剂量时能收缩子宫,大剂量时反而能使子宫麻痹、停止收缩因此,同化学药品一样,中药也规定有适宜的使用剂量如使用剂量过大,也会引起有害反应
129、西咪替丁不能和哪些药并用?
(1)不宜与双香豆素、苯茚二酮、华法林并用西咪替丁能抑制肝药酶,影响上述抗凝药的代谢和消除,使其效应加强和延长应在合用西咪替丁期间及停用1周后调整服口服抗凝药的剂量,或用雷尼替丁替代,以避免增加抗凝作用及出血危险
(2)不宜与拉贝洛尔、美托洛尔、普萘洛尔并用
(3)不宜与四环素并用
(4)不宜与格列吡唪、格列齐特、格列本脲等降血糖药并用
(5)不宜与苯妥英钠并用
(6)不宜与卡马西平并用
(7)不宜与氯氮平、地西泮(苯二氮卓类)合用
(8)不宜与茶碱、普鲁卡因酰胺并用
(9)不宜与阿司匹林并用
134、怎样理解不同药物的服药时间 ?要求在饭前口服的药物有下列几种
(1)健胃制酸药例如胃舒平、氢氧化铝及龙胆大黄合剂等
(2)止泻收敛药如活性炭、次碳酸铋、鞣酸蛋白等
(3)贵重药品如十全大补丸、六味地黄丸等
(4)胃肠解痉药如阿托品、颠茄等
(5)利胆药如硫酸镁、胆盐等
(6)驱虫药如驱蛔灵、甲苯咪唑等饭后口服药,是除必须在饭前服下和必须在睡前服下的药物,其余都可在饭后口服特别是对胃有刺激性的药物,如阿司匹林、保泰松、吲哚美辛、奎宁、硫酸亚铁、黄连素等必须在饭后服;由于饮食而使机体利用度降低的药物,如呋喃妥因、普萘洛尔、苯妥英钠等,最好在饭前1小时或饭后2小时口服睡前口服药
(1)泻药如大黄、酚酞等,服后8-12小时见效,睡前服下,第二日上午排便,较为理想
(2)催眠药如水合氯醛、苯巴比妥等,为使适时入睡,可在睡前临时或提前服用续静脉滴注一般并无必要病人一般应严格按照药品使用说明书的要求使用
31、皮肤感染,除了外用抗菌药物,是否需要进行其他治疗?对浅表的、比较局限的皮肤化脓感染,如脓疱病(即黄水疮)、毛囊炎、皮肤外伤后的感染,可仅外用抗菌药物如果感染比较广泛,如多发脓疱疮、多发毛囊炎,或皮肤感染部位比较深,如疖肿、丹毒,则除了外用药外,还应在医师指导下内服相应的抗菌药物,并辅以理疗,如紫外线照射患处等如果红肿明显,自觉疼痛,或者有发热等全身性不适,则应及时到医院就医,以免延误治疗
33、抗生素分哪些类?
(1)B-内酰胺类,包括青霉素类、头孢菌素类、B-内酰胺酶抑制剂、氧头孢类、硫霉素类等
(2)氨基糖苷类,如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、丁胺卡那等
(3)四环素类
(4)氯霉素类
(5)大环内酯类,如红霉素,依托红霉素、罗红霉素、克拉霉素、交沙霉素、阿奇霉素等
(6)林可霉素类,如克林霉素
(7)其他,如去甲万古霉素、磷霉素、多黏菌素等
(8)抗真菌抗生素
(9)抗肿瘤抗生素
(10)具有免疫作用的抗生素,如环孢素
34、青霉素可供口服吗?青霉素V供口服的指征是什么?由于青霉素G易被胃酸破坏,胃肠道吸收差,故不宜口服青霉素V对胃酸稳定可口服,,因而只能用于治疗敏感细菌引起的轻症感染,如上呼吸道、皮肤软组织感染
36、青霉素类抗生素有何特点?青霉素类抗生素是一类重要的B-内酰胺类抗生素本类药物抗菌活性强、价格低、不良反应较少,主要为过敏反应,其过敏反应发生率高、不能口服、抗菌谱窄,主要用于革兰阳性细菌感染
38、为什么上呼吸道感染不需用青霉素治疗?上呼吸道感染是指鼻、鼻咽部、咽部、喉部等处的病毒或细菌感染所引起的发热、流泪、流鼻涕、咳嗽乃至咽喉肿痛、鼻塞等一组临床表现,由于其病原菌约90%是病毒所致,故一般不用青霉素治疗有时应用青霉素后也可使症状减轻或痊愈,这里可能有两方面的原因一是感染可能是由细菌引起的,故用青霉素有效;二是由于虽为病毒感染,但病程较短,在1周内自身痊愈,并非是青霉素起疗效所致
39、为什么治疗腹泻不用青霉素?因为腹泻大多是由革兰阴性菌,如大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌引起的,而青霉素主要是对革兰阳性菌感染的疾病效果好,因此腹泻不用青霉素
40、为什么用青霉素前需要做过敏试验?因为青霉素极易发生过敏反应,它的过敏反应率是各种药物过敏反应的首位,约占用药人数的
0.7%-10%会产生荨麻疹、接触性皮炎、过敏性休克等,约在用药后几秒到5分钟内出现,因此,用本品之前一定要做皮肤过敏试验,是阴性反应才可应用
41、口服青霉素及阿莫西林需要做皮试吗?有关部门规定,凡是青霉素类药物在应用前均须做敏感试验凡是对青霉素类过敏者一律禁用口服类青霉素
42、为什么头孢菌素类和青霉素类属同一抗生素?头孢菌素类和青霉素类的分子结构中都有一个B-酰胺环,故统称为B-内酰胺类抗生素,
43、为什么头孢菌素类抗生素很少作首选药?头孢菌素类抗生素优点很多,但因价格昂贵,使其应用受到一定限制,故很少作为首选药使用
44、为什么头孢菌素有三代?第一代专供注射的有头孢噻吩、头孢唑啉、头孢匹林等,口服的有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定等,第二代有头孢孟多、头孢呋辛、头孢克罗、头孢羟唑等,第三代有头孢噻肟、头孢哌酮、头孢三嗪等,
46、对青霉素过敏者可应用头孢菌素吗?两者有交叉过敏反应,因此要慎重应用在病情需要时,对青霉素过敏者可考虑用头孢类,但对青霉素有严重过敏者则应慎用,并做好一切抢救措施对青霉素有过敏性休克者则不应采用头孢类
48、什么是氨基糖苷类抗生素?它的特点是什么?常用的品种有链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、丁胺卡那、阿米卡星等其共同特点如下
(1)均为碱性,口服不易吸收,一般注射给药,不易透过血脑屏障,但可透过胎盘进入体内
(2)抗菌谱较广,对革兰阴性菌作用较革兰阳性强
(3)对结核杆菌有一定的抑制作用,以链霉素为最强
(4)细菌对本类药物均易产生耐药性
(5)碱化尿液可增强抗菌作用
(6)本类药物对脑神经、肾脏都有损害,可引起耳聋和肾毒性
49、庆大霉素使用要注意什么问题?
(1)耳毒性明显,
(2)应避免静脉推注或大剂量快速静脉滴注,以免发生呼吸抑制
(3)禁与强效利尿药如利尿酸、速尿、头孢菌素及其他氨基苷类合用,以免加重耳毒性
(4)治疗泌尿道感染时,与碱性药合用(如碳酸氢钠)可增强疗效
(5)老人、小儿、孕妇、哺乳期妇女以不用为好
53、为什么红霉素宜饭后服用?红霉素对胃肠有明显刺激,病人服用后出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠反应以口服为最常见,静脉给药的发生率为2%为减少或避免这些反应的发生,饭后服用为最好;饭后半小时与碳酸氢钠合用效果更好,既可增强抗菌活性,又可中和胃酸,减少对胃肠刺激
54、为什么用红霉素肠溶片时切忌咬碎?无味红霉素是红霉素丙酸酯十二烷基硫酸盐,易于渗透进入肝脏,造成肝损害,一般由口服后发生肝损害的现象不多,但孕妇由于妊娠这个特殊时期,肝脏负担较重,常出现血清转氨酶升高现象,故孕妇应忌用
61、为什么氯霉素眼药水也应慎用?氯霉素的不良反应严重,但临床医师以及患者很少注意到用眼药水时也可能引起全身不良反应虽然眼药水引起的再生障碍性贫血发生率低,但死亡率高,应尽量减少或避免使用,少儿更敏感,尤其应注意林可霉素又称洁霉素,其抗菌作用与红霉素相似,
64、常用的抗结核药有哪些?抗结核药分为三类
(1)抗生素类链霉素是主要的抗结核药,还有卡那霉素、丁胺卡那霉素等,利福平类中的利福平、利福定均为常用抗结核药
(2)合成抗结核药有异烟肼、异烟腙、乙胺丁醇、对氨基水扬酸、吡嗪酰胺、丙硫异烟胺、氨硫脲等
(3)其他抗结核药有紫霉素、百部、啤酒花、环丝氨酸等另外,尚有上述药物的复合制剂,
①帕星肼为异烟肼与对氨基水扬酸的分子化合物,比同剂量的异烟肼抗结核杆菌作用强结核杆菌对本品产生耐药性较慢;
②卫肺特为利福平、异烟肼、吡嗪酰胺固定复方糖衣片,三者作用于不同的菌群,联用可增强抗菌作用;
③卫肺宁为利福平与异烟肼的复合剂
65、为什么治疗结核病初次病例时必须采用三联四联疗法?对从未接触过抗结核药物的初次患者,由于每个结核菌中即可有一个菌为基因突变而对异烟肼或链霉素耐药,但同时对该两种药物均耐药者约40%
66、进行抗结核治疗时,必须注意肝功能的变化
67、什么是抗结核的短程疗法、长程疗法、间歇疗法与复治?在利福平问世前,治疗结核病常规采用12-18个月疗程,称为“标准化疗”,即长程疗法,因疗程过长,许多患者不能坚持完成,使疗效受到限制自从利福平问世后,与其他药物联用,发现6-9个月疗法(即短程化疗)与标准化疗疖效相同,故目前广泛采用短程化疗,但该方案中要求必须包括两种杀菌药物,异烟肼及利福平,具有较强杀菌(对A菌群,即生长繁殖旺盛、存在于细胞外、致病力强、传染性大、易被抗结核药物所杀灭的菌群)及灭菌效果(对B菌群和C菌群,B菌群为细胞内菌,繁殖缓慢;C菌群为偶尔繁殖菌,常是休眠状态,偶尔发生短暂的生长繁殖,B菌群和C菌群为顽固菌,常为日后复发的根源)实验表明,结核菌与药物接触1小时后,生长延缓数日,因此有规律地每周用药3次(间歇用药),能达到与每日用药同样效果在开始化疗的1-3个月内每日用药(强化阶段),以后每周3次间歇用药(巩固阶段),其效果与每日用药基本相同,有利于监督用药,保证完成全程化疗使用每周3次的间歇疗法时,仍应联合用药(三联或四联),每次异烟肼、利福平、乙胺丁醇等剂量可适当加大;但链霉素、对氨水扬酸钠、乙硫异烟胺等不良反应较多,每次用药剂量不宜增加对由于初始化疗方案不合理、不规则治疗或患者未能严格遵守方案用药,结核菌易产生继发耐药性,病变迁延反复,需要再次给予抗结核治疗者为复治复治病例应选择联用两种以上敏感药物
69、喹诺酮类药物可以分几类?本类药物根据其发明的先后及其抗菌性能而分代
(1)第一代对大部分革兰阴性菌有效,但对绿脓杆菌无效主要用于尿路感染,代表药物为萘啶酸,因疗效不佳,现已不用
(2)第二代抗菌谱扩大,对革兰阴性菌、革兰阳性菌均有一定的作用,代表药物为吡哌酸
(3)第三代本类药物是在分子中引入氟原子后抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌有作用,对革兰阴性菌的抗菌作用则进一步增强故还适用于严重的全身感染,常用药物有氟啶酸、氟嗪酸、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、诺氟沙星、加替沙星等
73、磺胺类药物是一类什么药?可用于哪些感染?磺胺类药物防治全身细菌感染的一类抗菌药物它们都是人工合成的氨苯磺胺衍生物,都有共同的化学结构,故将此类药物称为磺胺类药品,其抗菌谱较广,对多种革兰阳性及阴性菌都有作用,临床上主要用于各种敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、肠道等的感染,还可用于鼠疫、伤寒的治疗
74、磺胺类药物在临床上如何选用?磺胺类药物有短效、中效、长效之分,短效的有磺胺异恶唑;长效的如长效磺胺等,现已不用;中效类如磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲基异恶唑(SME),现还经常应用对流脑病人应首选磺胺嘧啶,口服或静脉滴注呼吸道感染可用磺胺嘧啶或复方新诺明泌尿道感染原可选有磺胺脒(SG)和酞磺胺唑(PST),因耐药菌的出现,现已不作为首选伤寒、副伤寒可选用复方新诺明对于烧伤感染及化脓创面伤口可局部应用磺胺嘧啶银(SDAG)沙眼、结膜炎、角膜炎可选用10%-30%磺胺醋酰钠滴眼
76、甲氧苄胺嘧啶是一种什么药?它和哪些药常配合一起应用,叫什么?甲氧苄胺嘧啶简称甲氧苄啶(TMP),“抗菌增效剂”如磺胺甲基异恶唑(SME)
0.4克+甲氧苄啶(TMP)
0.08克,称为复方新诺明;磺胺嘧啶(SD)
0.4克+甲氧苄啶(TMP)
0.05克,称为双嘧啶;磺胺甲工异恶唑(SME)
0.2克+磺胺苄啶(SD)
0.2克+甲氧苄啶(TMP)
0.08克,称为增效联磺片
77、呋喃妥因是一种什么药?临床主要用途是什么?呋喃妥因是一种抗菌药,属硝基呋喃类,对葡萄球菌、肠球菌、大肠杆菌、淋球菌、痢疾杆菌等有抗菌作用,由于其口服后很快由尿排泄,而血药浓度低,尿内有较高浓度,故临床主要用于敏感菌所致的尿道感染
78、呋喃唑酮是一种什么药?有何特点?呋喃唑酮也是硝基呋喃类药,对多种革兰阴性菌有作用,由于其口服吸收少,主要在肠中起作用,由粪便排出,故主要用物敏感菌所致的肠炎、菌痢疾由于长期应用可致周围多发性神经炎,还有过敏反应,故现已少用,儿童剂型已撤销
1、什么是解热、镇痛抗炎药?分哪几类?本类药物按化学结构可分为以下几类
(1)水杨酸类阿司匹林、精氨酸阿司匹林、赖氨酸阿司匹林、卡巴匹林钙、双水杨酸酯等
(2)苯胺类非那西汀、对乙酰氨基酚、贝诺酯
(3)吡唑酮类异丙安替比林、氨基比林、安乃近、保泰松
(4)乙酰类吲哚美辛、酮咯酸、双氯芬酸、苏林酸
(5)丙酸类布洛芬、酮洛芬、芬布芬、萘普生
(6)灭酸类甲芬那酸、氯芬那酸
(7)烯醇酸类(昔康类)吡罗昔康
(8)萘酰碱酮类萘丁美酮、尼美舒剂
(9)昔布类罗非昔布、塞来昔布
4、如何合理选用解热镇痛药?根据患者的指征、机体状况及药物的适应证、禁忌证等综合因素选药
(1)一般以疗效确切、毒性低、价格较便宜的药物如阿司匹林及复方制剂为首选药,次之选用对乙酰氨基酚、布洛芬及其复方制剂等解热应用不超过3日,镇痛应用不超过5日
(2)对长期高热的疾病如血吸虫病、伤寒、晚期癌症,可考虑应用消炎痛栓剂
(3)儿科用药最好仅限阿司匹林,对乙酰氨基酚、布洛芬及它们的复方制剂4)孕妇应慎用解热镇痛药,最好选用对乙酰氨基酚
(5)肾炎、消化性溃疡、血友病及其他出血性疾病或阿司匹林不能耐受者,可选用对乙酰氨基酚
(6)含氨基比林、非那西丁的一些复方制剂如去痛片、APC最好不用,该类药已趋于淘汰
5、如何合理选用抗炎镇痛药?
(1)尽管本类药物近年来发展很快,但目前抗炎镇痛仍以疗效确切、不良反应轻、价格便宜或适中的阿司匹林、布洛芬、芬必得、萘普生及双氯芬酸为首选药,吲哚美辛和保泰松虽然抗炎作用强,但副作用亦大,故保泰松已很少使用,而吲哚美辛只作为二线药,用于重症或其他药物无效的替代药物
(2)由于本类药物的疗效和不良反应有个体差异,通常先选一种药,并逐渐加大剂量,待有效后逐渐减量,若使用2-3周后无效,可更换品种
(3)慢性风湿性关节炎、骨关节炎等需长期服药者,应选择维持疗效较长、副作用较少的药物,如芬必得、舒林酸、萘丁美酮、尼美舒利等
(4)老年肾功能低下者,可选择尼美舒利、舒林酸等
(5)高血压正在服药期间的患者,可选用舒林酸;因该药与抗高血压药很少发生相互作用
(6)有消化性溃疡史者,可选用萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利等
(7)对于腰、关节、韧带等急性扭伤,肌肉异常紧张,肌肉劳损及肌腱炎等,可选用氯唑沙宗
(8)对早期骨关节病患者可选用氨基葡萄糖(葡立、维古力),可阻断关节炎的病理过程,防止疾病进展
7、非处方药解热镇痛药的复方制剂同哪些药组成?非处方药解热镇痛药收载了两个处方
(1)复方对乙酰氨基酚片,又名新APC每片由对乙酰氨基酚126毫克、阿司匹林30毫克、咖啡因30毫克组成
(2)复方对乙酰氨基酚片Ⅱ,又名散利痛片每片由对乙酰氨基酚250毫克、异丙安替比林150毫克、无水咖啡因50毫克组成处方药中的去痛片含有氨基比林,老APC中含非那西丁,这两种药的不良反应严重,故非处方药不收载,可在医师指导下使用
8、非处方药感冒用药多由哪些药物组成?组成抗感冒药的复方制剂多由下列药物组成
(1)解热镇痛药如对乙酰基酚、布洛芬、阿司匹林
(2)减鼻充血药如伪麻黄碱
(3)抗过敏药如马来酸、氯苯那敏(扑尔敏)、盐酸苯海拉明
(4)镇咳祛痰药如氢溴酸右美沙芬、愈创木酚甘油醚、二氧丙嗪
(5)抗病毒药如金刚烷胺
(6)中药如板蓝根、人工牛黄
10、为什么对含有氨基比林的复方制剂应慎用?含有氨基比林的复方制剂如氨咖片、去痛片、安痛定等应慎用,因为氨基比林易发生粒细胞缺乏症及生成致癌物质亚硝胺粒细胞缺乏时,病人容易感染,可出现高热、头痛、咽痛,极度乏力、衰竭,口腔、咽峡、直肠都可发生溃疡,甚至坏死感染可迅速扩散至全身各部,并容易发生败血症和脓毒血症,病势凶猛,如不及时治疗,病人有可能死亡,故服用本品要注意为此,OTC里没有收录此药
11、为什么孕妇要慎用解热镇痛药中的阿司匹林?最常用的解热镇痛药是阿司匹林,妊娠初期服用,胎儿畸形发生率增高妊娠中期服用,易引起死胎,新生儿体重减轻和肝脏损害;妊娠末期服用时可引起新生儿溶血和出血倾向
12、胃溃疡病人应禁用阿司匹林?
14、药师向发热患者了解病情如何提问应该这样问您发热有几日了?(突然发热为半日――1日,持续发热为3――6日,可能为感冒或流感)您的热度是多少度?(口腔
37.3℃,腋下37℃肛门内
37.6℃以上为发热您是否去过医院检查血常规、白细胞高不高?(白细胞高于正常值,可能为细菌感染,低于正常值可能为病毒感染)您发热时是否伴有鼻塞、流涕、全身酸痛?(如有则为感冒引起的发热)您曾经服用过什么退烧药?(以便协助病人选药,避免重复用药)
16、治疗发热的西药处方药有哪些?阿司匹林又称乙酰水杨酸、醋柳酸布洛芬又称异丁苯丙酸、拔怒风,商品名还称泰宝、贝思、芬必得等对乙酰氨基酚又称扑热息痛、醋氨酚其复方制剂也很多,如散利痛片、酚咖片、复方对乙酰氨基酚片等,
20、为什么敏体质者和哮喘患者应禁用阿司匹林?
21、为什么鼻息肉患者禁用阿司匹林?阿司匹林可抑制前列腺素合成,由花生四烯酸生成的白三烯及其他脂氧酸代谢产物增多,这些物质既可使支气管平滑肌收缩,又能使血管通透性增加,鼻息肉患者用后,可使鼻息肉增大,加重病人呼吸困难的症状,故鼻息肉患者应禁用阿司匹林
24、疼痛如何治疗?该用那些药?
(1)布洛芬,用于镇痛,可缓解轻度至中等程度的疼痛也可用下列非处方药芬必得、美林、大亚芬克、联邦缓释芬等
(2)阿司匹林,用于镇痛可缓解轻度至中度疼痛也可用下列非处方药散利痛、必理通、加合百服宁、儿童百服咛、幼儿百服咛、护彤、泰诺林、小儿退热栓等
(3)双氯芬酸凝(乳)胶剂(扶他林)1%,外用,涂搽于患处并按摩,可减轻各种局部的轻度至中度疼痛,如肌肉痛、关节痛其他剂型还有乳膏剂(3%),如扶他林
(4)吲哚美辛,外用剂型有软膏剂、乳膏剂、搽剂,均为1%浓度;贴膏剂,每贴
12.5毫克;栓剂,每枚50毫克外用,膏剂、搽剂涂于患处并按摩;贴剂贴于患处;栓剂塞入肛门,可减轻各种局部轻至中度疼痛,如肌肉痛、关节痛,亦用于解热镇痛
26、感冒如何治疗?可选用哪些药?
(1)阿司匹林,又称乙酰水杨酸、醋柳酸这是使用时间最长、使用最多的解热镇痛药,能减轻感冒引起的发热头痛、全身酸痛等症状
(2)对乙酰氨基酚,又称扑热息痛、醋氨酚其解热作用与阿司匹林相似,但对胃肠道刺激性小对阿司匹林的副作用不能耐受者及对阿司匹林过敏者,可以应用本品
(3)布洛芬,又称拔怒风可用于感冒引起的发热、疼痛等其他剂型还有颗粒剂、口服肠溶液剂、缓释片剂等
(4)阿苯片,每片由阿司匹林,100毫克、苯巴比妥10毫克组成主要用于小儿退热及预防发热所致之烦躁不安
(5)散利痛片,每片由对乙酰氨基酚250毫克、异丙安替比林150毫克、咖啡因50毫克组成其退热作用与阿司匹林相似,镇痛作用似乎优于阿司匹林
(6)复方对乙酰氨基酚片,每片由对乙酰氨基酚126毫克、阿司匹林30毫克、咖啡因30毫克组成其退热作用与乙酰氨基酚相同,镇痛作用似较强
(7)美息伪麻片,由日用片和夜用片组成用于感冒的退热及止痛,并可止咳及缓解鼻塞、流涕等感冒所引起的症状
(8)双分伪麻片(日片)/美扑伪麻片(夜片),适用于缓解和减轻由感冒引起的发热、头痛、周身四肢酸痛、喷嚏、鼻塞、流涕、咳嗽、流泪等症状同类制剂尚有咖酚伪麻片、双扑伪麻片、氨酚伪麻片、美酚伪麻片、扑尔伪麻片、酚麻美敏片等
27、应用抗感冒非处方药西药时如何根据症状选择应用?
(1)感冒热度虽不高,但有明显的头痛、肌肉痛、关节痛等全身酸痛症状时,应选用解热镇痛药,如阿司匹林、布洛芬、对乙酰氨基酚等
(2)感冒初期,鼻塞、咽干、咽痛、流涕、喷嚏、流泪等,可选用复方伪麻黄碱缓释胶囊(新康泰克)
(3)畏寒、发烧、头痛初起,伴有全身肌肉酸痛、关节痛时,可选用阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、贝诺酯等
(4)感冒症状较重,头痛、发热、流涕、鼻塞、咽干、咽痛、咳嗽、咯痰等,可选用快克(复方氨基酚烷胺胶囊)、新速效感冒胶囊、力克舒、康必得、银得菲、日夜百服宁、达诺等
28、服用抗感冒非处方药西药时要注意哪些问题?
(1)注意只选择一种,不应同时服用作用相同的另一种,以免重复用药,发生严重不良反应
(2)应用含有伪麻黄碱的抗感冒药时,老年人及心脏病、高血压、糖尿病、状腺功能亢进、肺气肿、青光眼、前列腺肥大等患者须谨慎使用,孕妇及哺乳期妇女也要慎用
(3)服用含有解热镇痛药的抗感冒药时禁止饮酒4)肝、肾功能不良患者慎用抗感冒药
(5)凡架驶机车、船或其他机械操作、高空作业者,在工作时间内均应禁服含马来酸氯苯那敏(扑尔敏)或苯海拉明的抗感冒药,前列腺肥大者也应慎用
(6)妊娠头3个月的妇女禁用含有氢溴酸右美芬的抗感冒药
(7)本类药物均为对症治疗的药物,故服用3-7日后,症状若不缓解,建议患者去医院诊治8)如患者正在服用其他药品,特别是处方药的,应向患者询问清楚,以便注意药物合用时是否有不良相互作用产生
31、对乙酰氨基酚不用于风湿性和类风湿性关节炎?
34、哪些患者不宜用快克、感康、感力克等含金刚烷胺的复方抗感冒药?儿童要慎用而孕妇、癫痫患者、伴有脑动脉硬化及其他中枢神经系统有疾患者禁用
35、为什么解热镇痛抗炎时不首选消炎痛(吲哚美辛)?吲哚美辛又叫消炎痛,有显著的抗炎及解热作用,但该药不良反应多,有30%-50%患者使用正常治疗量的吲哚美辛后发生恶心、腹痛、上消化道溃疡,甚至胃穿孔、胃出血、腹泻、头晕、偶见精神失常、细胞减少、血小板减少、再生障碍性盆血、过敏等;有20%患者因不良反应必须停药所以本品不宜作首选药非处方药也只是用它的栓剂及搽剂
37、解热镇痛药为什么能治疗原发性痛经?研究表明,子宫内膜和血液内前列腺素的含量增高,是造成痛经的一个决定性因素由于解热镇痛药可抑制前列腺素的合成,使前列腺素合成和释放减少,故能够防止过强的肌收缩和痉挛而缓解痛经症状用解热镇痛药冶疗痛经,可在经潮开始或疼痛开始出现时服,不必预先服用
38、双氯芬酸是一种什么药?双氯芬酸,又称双氯灭痛、扶他林、英太青
39、为什么老人和小儿应慎用感冒通?感冒通是双氯芬酸的复方制剂,不良反应较多,最常见的如胃肠部不适、烧灼感、反酸、纳差、恶心等;神经系统反应有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等;最重的是肾脏出血
40、布洛芬、芬必得、缓士芬是同一种药吗?有何用途?布洛芬又名异丁苯丙酸、拔怒风它是前列腺素合成酶抑制剂,常用于治疗风湿及类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎及感冒退热等,也用物轻至中度疼痛,如软组织损伤、肩问炎、滑囊炎、腱鞘炎所致之疼痛,以及痛经、牙痛等,对急性痛风也有一定疗效成人,口服,一次
0.3克,一日3次芬必得或缓士芬都是以布洛芬制成的缓释胶囊,作用与布洛芬相同,只需早晚各服一次即可
41、萘丁美酮是一种什么药?萘丁美酮又名萘普酮、瑞力芬,为非甾体抗炎药,适用于风湿及类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风等疾病引起的疼痛,也用于肿瘤患者的早期止痛
44、怎样选择抗痛风药急性期首选药物为秋水仙碱,调整应用非甾体抗炎药,常用的有保泰松、消炎痛、羟基保太松等强的松、氢化可的松等也有良效,但仅用于重症患者或对秋水仙碱、消炎痛等疗效差及不耐受者缓解期药物选择一般以别嘌呤醇、丙磺舒合用为首选,服药期间要注意调节饮食,蛋白质摄入限制在一日60克左右,糖占膳食总量的60%以下,限制高嘌呤食物,如动物内脏、虾、沙丁鱼、酵母等,还应严格戒酒,应避免过度精神紧张、劳累等诱发因素,做到劳逸结合,当尿酸被控制到535毫摩尔以下,可停药观察
1、什么是镇咳药?它们是如何分类的?
(1)中枢性镇咳药,即通过抑制咳嗽中枢而发挥镇咳作用的药物,有可待因、右美沙芬(OTC)、喷托维林(OTC,又称咳必清)、苯丙哌林(OTC、又称咳快好)、氯哌斯汀(OTC,又称咳平)、二氧丙嗪(OTC)、替培啶等
(2)外周性镇咳药,凡通过抑制咳嗽反射弧中感受器、传入神经、传出神经中任何一个环节而发挥镇咳作用者,归为此类,有那可丁(OTC)、普诺地嗪等
2、什么样的咳嗽才有必要应用镇咳药?不能一见咳嗽就使用镇咳药,轻度而不频繁,将痰液或异物排出可自行缓解的咳嗽,就无需使用镇咳药;只有那种无痰而剧烈的干咳,或有痰而过于频繁的剧咳,增加患者痛苦,影响休息和睡眼,甚至引起疾病发展或产生其他并发症情况下,才应适当选用镇咳药这里要强调的是镇咳药制止或缓解咳嗽,只是对症治疗,并未消除病因,如服药1周咳嗽仍未缓解或消失,应及时向医师或药师咨询我,有针对性地进行病因治疗
3、如何选用镇咳药?镇咳药应根据咳嗽的性质和药物的特性合理选用,不是所有的镇咳药都可以用于任何性质的咳嗽,也不是不管什么原因引起的咳嗽都可使用同一种镇咳药无痰的干咳,宜选磷酸可待因、枸橼酸喷托维林和氢溴酸右美芬;急性上呼吸道感染或慢性支气管炎引起的咳嗽,则宜选用磷酸苯丙哌林;对于痰多的咳嗽,除选用苯丙哌林这样既能镇咳又能稀释痰液的品种外,一般多在镇咳药的基础上,辅以祛痰药,或选用含有祛痰药的复方镇咳药,如复方甘草合剂
5、氢溴酸右美沙芬的作用如何?应用时要注意什么?临床主要用于干咳,适用于感冒、急性或慢性支气管炎、支气管哮喘、咽喉炎、肺结核以及其他上呼吸道感染的咳嗽多痰者要慎用;孕妇有精神病的患者禁用喷托维林适于治疗无痰干咳?
7、二氧丙嗪有什么特点?二氧丙嗪具有镇咳、平喘、祛痰、抗组胺和局麻作用,其镇咳作用较强,强皮与可待因相当多痰、稠痰患者不宜用强力镇咳药止咳?
9、如何根据咳嗽的症状表现来确定是何种病因引起的咳嗽?如普通感冒的咳嗽多为轻咳、干咳,有时有少量薄白痰;流行性感冒的咳嗽多为干咳,或有少量薄白痰,并多伴有背痛、发热(39℃以上)、头痛、咽痛;上呼吸道感染多为突发性咳嗽;百日咳为阵发性剧咳;慢性支气管之、支气管扩张多引起连续性咳嗽咳嗽并伴有黄色或淡黄色痰液,提示呼吸系统有化脓性感染;咳嗽并伴有黄绿色痰,则多见于肺结核及慢性支气管炎;咳嗽并伴痰液为铁锈色,则为大叶性肺炎;支气管扩张、哮喘发作、肺炎初期等,咳嗽时会伴有大量黏稠痰液
10、中枢性镇咳工应用时要注意哪些问题?中枢性镇咳药,如氢嗅酸右美沙芬、苯丙哌林、喷托维林等,禁用于精神患者及妊娠头3个月的妇女;驾驶机、车、船及从事高空作业、机械作业者,工作时间内禁用;肝肾功能不全患者、哮喘病患者及哺乳期妇女慎用
11、什么叫祛痰药?常用的药物有哪些?恶心性祛痰药和黏痰溶解药氯化钠、愈创甘油醚(愈创木酚甘油醚),以上药物均为OTC黏痰溶解药羧甲司坦(羧甲半胱氨酸、强利痰灵、强利灵),溴已新(溴酸盐已铵、必嗽平、必消痰),乙酰半胱氨酸(痰易净、咳净),氨溴索(沐舒坦),以上药物均为OTC
15、对哪些病人不应推荐其服用复方甘草合剂?
(1)不应向高血压病的病人推荐,
(2)不应向糖尿病病人推存,因甘草中含甘草酸,水解后有糖皮质激素作用,可导致血糖升高
(3)不宜向心脏病患者推荐,
(4)不宜向胃炎及消化溃疡病人推荐,
(5)不宜向孕妇及哺乳期妇女推荐,
16、哮喘发病机制的现代观念是什么?平喘药是如何分类的?平喘药分类如下表 分类 代表药物 用法抗炎平喘药糖皮质激素(二丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德) 吸入抗白三烯(扎鲁司特、孟鲁司特、异丁司特) 口服抗过敏平喘药色苷酸钠、奈多罗米钠、酮替芬、阿司咪唑 吸入支气管扩张药选择性ß-2受体激动剂(沙丁胺醇、特布他林、班布特罗、非诺特罗) 吸入,口服黄嘌呤类(氨茶碱控释制剂) 口服抗胆碱药(异丙阿托品) 口服
18、常用吸入型糖皮激素有哪些?有什么特点?常用吸入型糖皮质激素及特点见下表通用名商品名药物学特点适应证与特点倍氯米松必酮蝶泡囊剂必可酮气雾剂伯克纳鼻喷剂作用维持4-6小时生物利用度10%-25%哮喘缓解期的首选药,广泛用于轻中度患者哮喘持续状态患者呼吸道有炎症阻塞,疗效差,不宜用布地奈德(丁地去炎松)福美气雾剂、普米克气雾剂、干粉、吸入剂 30分钟达峰值,半衰期4小时,全身不良反应低 广泛用于中、重度患者缓解期氟替卡松辅舒酮气雾剂半衰期3小时,全身不良反应低,生物利用度近于零广泛用于中、重度患者缓解期
19.常用ß-2受体激动剂有哪些?有何特点?药名商品名常用剂型作用强度注意沙丁胺醇全乐宁、全特宁、全宁碟、喘乐定舒喘灵、爱纳宁片剂、气雾剂、雾化溶液缓释胶囊、控释片吸入1-5分钟生效,1小时达峰,维持4-6小时口服15-30分钟生效2-4小时达峰,维持6小时必要时每4小时重复吸入1次,但24小时不宜超过6-8次短效特布他林博利康尼(片)、博利康尼都得(粉剂、吸入剂)、喘康速(气雾剂)片剂、气雾剂粉雾剂、注射剂吸入5-30分钟生效,1-2小时达峰,维持3-6小时口服;1-2小时,生效2-3小时达峰,维持4-8小时短效非诺特罗备劳特雾化吸入液吸入3分钟生效,维持8-10小时过量使用会引起心律不齐,长效沙美特罗施立稳气雾剂吸入维持8-12小时长效小儿哮喘要慎用氨茶碱?因为氨茶碱的治疗量和中毒量极为接近,加上幼儿排毒功能不完全,若用量不当,易出现氨茶碱中毒甚至危及生命尤其2岁以下婴幼儿更要特别注意
25、应用氨茶碱时应注意什么问题?
(1)要注意服用方法,本品口服后可致恶心、呕吐,为减轻对胃的刺激可饭后服药,或与胃黏膜保护剂同服,或服用肠溶衣片
(2)静脉给药不可过快或浓度过高应按规定稀释后静脉注射
(3)要注意药物相互作用,苯妥英钠可使本品代谢加速,血药浓度降低而西咪替丁、红霉素、四环素可使本品半衰期延长,易致中毒
27、如何正确使用治疗哮喘的各种气雾剂?气雾剂主要是供吸入用,要求药物进入靶器官(支气管平滑肌),因此,使用是否得法,非常关键药店店员必须准确掌握正确的使用方法,方能正确指导患者正确的使用步骤如下
①打开盖子,上下摇匀,最好使用前先空喷1次
②深呼吸几次,然后尽量呼出肺内气体,迅速将气雾剂喷口放入口中,用双唇包严喷口,在深吸气的同时压缩气罐,尽量仿到深吸气,延长吸气时间
③压喷后迅速拿出气雾剂,闭紧双唇,屏气10秒
④如使用的气雾剂是皮质激素类,在用药后需含漱口、咽部
3、慢性胃炎的病因是什么?有哪些症状?
(1)慢性胃炎的病因
①急性胃炎后,胃黏膜伤持久不愈
②幽门螺旋杆菌感染
③长期喝烈酒、浓茶、浓咖啡、吃辛辣和粗糙的食物、吸烟等不合理生活习惯
④经常服用对胃黏膜有损害的刺激性药物,如阿司匹林、消炎痛、糖皮质激素、抗肿瘤药物
⑤一些慢性疾病,如慢性肾炎、尿毒症、重症糖尿病等
(2)慢性胃炎的症状
①慢性胃炎无特异性症状表现,少数患者可无临床症状,常见症状为持续性上腹部疼痛,约占85%大多为隐痛;半数以上病人胃痛与饮食有关,空腹时比较舒服,进食以后出现不适,常因进冷食、硬食、辛辣或者其他刺激性食物而引起腹痛或使症状加重有的病人还可因寒冷引起胃痛
②上腹饱胀感、嗳气、反酸、烧心、恶心、呕吐、食欲不振、乏力、哎血、黑便等,也是慢性胃炎的常见症状
4、胃及十二指肠溃疡的病因及症状是什么?
(1)病因
①胃酸和胃蛋白酶分泌增多、侵蚀能力增强,在溃疡的发病机制中占很重要的地位
②胃黏膜屏障(即保护层)被破坏
③幽门螺旋杆菌的感染
④遗传因素
⑤不良的生活习惯如嗜烟酒、暴饮暴食以及过食辛辣等刺激性食物,都可成为消化性溃疡的诱因精神情绪因素长时间的精神过度紧张和忧虑、沮丧等情绪,长期过度的脑力劳动,不注意劳逸结合,都会成为本病的诱因或使病情加重
⑦其他疾病
(2)症状其临床特点为慢性过程、周期性发作、节律性疼痛
①上腹部疼痛不适,表现为胀痛、烧灼样痛或饥饿样不适感胃溃疡多在进食后
0.5-2小时出现,即所谓餐后痛,表现为进食―疼痛-缓解的规律如果溃疡位置接近幽门,疼痛节律可与十二指肠溃疡相同,十二指肠溃疡的疼痛为右上腹痛,多在进食后3-4小时出现,进食后可减轻,又称空腹痛;疼痛也常在半夜出现,称夜间痛,故有疼痛-进食-缓解的规律
②反酸、烧心也是上消化道溃疡的常见症状患者如伴恶心、呕吐,提示溃疡高度活动;如呕吐物为隔夜食物,表明有幽门梗阻
③本病患者还可有失眠、多汗、消瘦和贫血等症状
5、胃酸过多症状是什么?有哪些治疗药物?胃酸过多症的症状是反复出现阵发生胃烧灼感(烧心)、反酸(吐酸水),如因胃酸分泌过多害胃黏膜,则还会引起胃痛(上腹部痛)、恶心、呕吐、食欲不振治疗的药物可以分为三类第一类为中和胃酸药,如碳酸氢钠、氢氧化铝等;第二类为抑酸药,如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等通过阻断H2受体从而抑制胃酸分泌,达到治疗作用第三类为增加胃黏膜防御能力的药物,如胶体果胶铋、硫糖铝、枸橼酸铋钾等通过胃黏膜上形成保护层,达到防止胃黏膜受损的目的新一代抑制胃酸药质子泵抑制剂,如奥美拉唑也可用于本病
6、胃及十二指肠溃疡治疗药物如何分类?按作用机制,溃疡病治疗药物可分为两大类降低攻击因子类药物(如抑酸药、抗酸药)以及增强防御功能的药物(如铝制剂、生胃酮、前列腺素类)分类如下表分类药物降低攻击因子药物抑制药H2受体拮抗剂西咪替丁、法莫替丁等质子泵抑制剂奥美拉唑、兰索拉唑选择性M1受体拮抗剂哌仑西平抗酸药吸收性碳酸氢钠碳酸镁难吸收性氢氧化铝增强防御功能的药物抗HP药联合用几种抗菌药物整合剂类铋制剂枸橼酸铋钾铝制剂硫糖铝前列腺素PGEI类似物米索前列醇甘草制剂生胃酮类甘珀酸钠
7、怎样选用治疗胃及十二指肠溃疡的药物?目前治疗本症的用药尚无统一规范,一般是根据以下几点来考虑选用
(1)用药原则组胺H2受体拮抗剂可作为胃及十二指肠溃疡症首选药抗酸药也可用作第一线药物,但疗效不如H2受体拮抗剂硫糖铝和质子泵抑制剂如奥美拉唑也可作一线药的短期治疗,但一般用于其他药物治疗失败的难治性溃疡,如用H2受体拮抗剂治疗3个月仍不能治愈,用质子泵拮抗剂可能是非常有效的
(2)根据溃疡的不同类型选择药物胃溃疡和十二指肠溃疡发病机制不完全相同,胃溃疡的发病机制以黏膜屏障受损为主,以选用保护胃黏膜的药物为主;十二指肠溃疡患者多伴有病态胃酸和胃蛋白酶分泌亢进,在治疗上则应以减弱攻击因子的药及抑制胃酸分泌的药为主
(3)服用非甾体抗炎药所致的溃疡应服用保护胃黏膜的药物如米索前列醇、麦滋林颗粒、替普瑞酮等
(4)根除幽门螺杆菌的治疗80%以上的胃溃疡患者,85%-100%的十二指肠溃疡患者都可检出该菌的阳性,应在医师指导下应用口服铋剂加抗菌药的二联疗法或三联疗法8抗酸药须在饭后1小时服用?
9、西米替丁有哪些不良反应?与哪些药物可发生相互作用?其不良反应如下
(1)消化系统恶心、呕吐、便秘或腹泻
(2)可逆性肾毒性 可有急性间质性肾炎,血肌酐轻度升高
(3)肝毒性 可有一过性谷丙转氨酶升高,停药后可恢复
(4)造血系统
(5)内分泌系统
(6)中枢神经系统 其相互作用如下
①抗胃酸药和胃复安可减少西米替丁吸收的20%-30%
②西米替丁是一种肝药酶抑制剂,可抑制普萘洛尔、苯妥英钠、苯二氮卓类、茶碱类、法华林类抗凝剂在肝内的代谢,从而增加这些药物的血药浓度,引起不良反应甚至中毒,故合用时应减少后者的用药剂量
10、雷尼替丁的疗效与西米替丁比较有何差异?本品为长效、强效的H2受体拮抗剂,作用比西咪替丁强5-8倍,不良反应小,对内分泌影响少,故男性乳房女性化西咪替丁少见本品不易透过血脑屏障,故不影响中枢神经系统功能它与肝细胞色素P450的亲和力为西咪替丁的1/10,因而与其他药物相互作用少
11、法莫替丁抗溃疡的疗效怎样?本品为第三代H2受体拮抗剂,它的抑酸作用较西咪替丁强30倍,比雷尼替丁强6-10倍其持续时间于给药24小时后仍可抑酸50%,28小时后可抑酸20%,但其疗效似乎并不比雷尼替丁强
13、质子泵抑制剂有哪些?其作用机制为何?质子泵抑制剂是近几年发展最快,研究最多,应用最广的一种最重要的抑制胃酸分泌药,为目前公认的最佳制剂临床常用的本类制剂见下表通用名奥美拉唑兰索拉唑泮托拉唑雷贝拉唑埃索美拉唑商品名洛赛克达克昔隆PautolocParinNexiun
16、铋制剂要在饭前服用
18、什么叫胃黏膜保护药?胃黏膜保护药有哪些?保护胃黏膜不受对胃及十二指肠黏膜有损伤作用的攻击因子侵袭的药物就叫胃黏膜保护药包括
①铋制剂,如枸橼酸铋钾、胶体果胶铋、铝酸铋、碱式硝酸铋等;
②铝制剂,如硫糖铝、氢氧化铝;
③前列腺素,如前列腺素E衍生物、米索前列醇(喜无溃);
④麦滋林-S颗粒;
⑤思密达;
⑥替普瑞酮(施维舒)
19、幽门螺旋杆菌(HP)阳性的胃及十二指肠溃疡如何治疗及用药?用低剂量、短疗程(7日)的治疗
(1)铋剂+两种抗生素 方案
①铋剂标准剂量+阿莫西林
0.5克+甲硝唑
0.4克,均一日2次,用2周方案
②铋剂标准剂量+四环素
0.5克+甲硝唑
0.4克,均一日2次,用2周方案
③铋剂标准剂量+克拉霉素
0.25克+甲硝唑
0.4克,均一日2次用1周
(2)PPT+两种抗生素方案
①PPT标准剂量+克拉霉素
0.5克+阿莫西林
1.0克,均一日2次用1周
②PPT标准剂量+阿莫西林
1.0克+甲硝唑
0.4克,均一日2次,用1周
③PPT标准剂量+克拉霉素
0.25克+甲硝唑
0.4克,均一日2次,用1周
(3)其他方案
①用雷尼替丁枸橼酸铋
0.4克替代“PPT+两种抗生素”方案中的PPI
②H2受体阻滞药或PPI+铋剂+两种抗生素推荐方案,组成四联疗法
①方案中甲硝唑均可用替硝唑
0.5克代替;
②可用呋喃唑酮
0.1克代替甲硝唑
0.4克;
③PPI+铋剂+两种抗生素组成的四联疗法,多用于其他方案治疗失败者
21、胃及十二指肠溃疡的治疗原则是什么?
(1)一般治疗 生活有规律,避免过度劳累和精神压力,强调进餐定时,不吃刺激食品,如辛辣、过咸食物及浓茶、咖啡等饮料,含钙和蛋白质食物都能刺激胃酸分泌,故牛奶、豆浆不宜多饮
(2)药物治疗
①抑酸药与抗酸药合用
②不同部位、不同用药十二指肠溃疡选用降低胃内酸度的药,如质子泵抑制剂及H2受体拮抗剂以及解痉药;胃溃疡用胶体枸橼酸铋、碳酸铝等
③幽门螺旋杆菌阳性者的药物治疗,见本章第19题
④掌握用药疗程
22、慢性胃炎是一种什么病?可选用什么药物治疗?慢性胃炎是指由各种病因所引起的胃黏膜炎症,包括幽门螺旋杆菌(HP)感染、胆汁反流、药物刺激、不良习惯及自身免疫反应,包括上腹饱胀不适、无规律性腹痛、嗳气、反酸、呕吐等,可用下列药物治疗胶体次枸橼酸铋 一次120毫克 一日4次羟氨苄西林 一次500毫克 一日2次甲硝唑 一次400毫克 一日2次法莫替丁 一次20毫克 一日1次硫糖铝 一次1000毫克 一日3次
①胃窦胃炎大多数由幽门螺旋杆菌感染所致(70%-90%),而消除此菌的感染,单用铋剂根治的可能性很低(20%),故提倡二联疗法和三联疗法,疗程为半个月,可将根治率提高到90%
②制酸药和黏膜保护剂使胃腔内H+反弥散程度,或为黏膜的炎症修复创造有利的胃腔环境,同时对缓解症状也十分有效
23、什么叫消化不良?如何治疗及用药?消化不良是一组胃部不适的症状,是由于胃肠蠕动减弱而使胃不能正常工作,使食物在胃内停留时间过长引起,其表现为嗳气、腹部胀满、腹鸣等不管是什么原因引起的消化不良,都是因为胃缺乏动力而使胃不能正常工作,因此,治疗时可应用一些对症治疗的非处方药,如胃动力药吗丁啉,助消化药乳酶生、胃蛋白酶、多酶片、龙胆碳酸氢钠片、大黄碳酸氢钠片、复合消化酶囊等
26、常用的助消化药物有哪些常用的助消化药多为非处方药,有多潘立酮(吗丁啉)、乳酶生、胰酶、胃蛋白酶、多酶片、复合消化酶胶囊、龙胆碳酸氢钠片、大黄碳酸氢钠片
27、应用助消化药治疗消化不良时要注意哪些问题?
①应用助消化药时,必须注意消化不良的病因,如为慢性器质性疾病引起,必须在用药的同时,去医院检查
②胰酶、胃蛋白酶、多酶片不宜与酸性药物及铝制剂合用,也不宜与抗菌药和吸附剂如活性炭合用
③嗜铬细胞瘤、乳癌、机械性肠梗阻、胃肠出血等疾病患者,禁用多潘立酮,孕妇慎用
④助消化药大多为酶类或活菌制剂,性质均不太稳定,放置日久,药物效果逐渐下降,故宜应用新制产品一般在生产后保存期不宜超过24个月,并置冷暗处贮存,过期后不得再用
⑤多潘立酮是否能引起锥体外系反应尚有争议,故1岁以内儿童应慎用;
28、什么是胃肠痉挛?怎样发生的?症状有哪些?胃部、复部阵发性疼痛称之为痉挛引起痉挛的原因很多,如细菌毒素的刺激、某些疾病(如肠炎)的刺激、胃酸分泌过多、饮食不当或着凉等,其症状为阵发性胃部、腹部痉挛而表现为疼痛
29、胃肠痉挛如何治疗及用药?患者如只是阵发性的胃肠疼痛,无胃病史,又无发烧、寒战、恶心、呕吐等症状,则为轻微的胃肠痉挛性疼痛,可选用非处方药肠道解痉药来处理这一类药为抗胆碱药,可通过阻断胆碱受体,使胃肠平滑肌松弛,从而起到解痉止痛之目的这类药物常见的有颠茄、氢溴酸山莨碱(654-2)、消旋山莨菪碱、溴丙胺太林、盐酸哌仑西平等
30、非处方药胃肠解痉药规定仅限用1日
34、开塞露的主要成分是什么?如何应用?开塞露有两个处方处方1每支20毫升,内含山梨醇42%-47%(克/克)处方2每支20毫升,内含甘油
52.8%-
58.3%(克/克)常用的为含甘油的制品,两者都能润滑并刺激肠壁,软化大便,使大便易排出,适用于小儿及老年体弱者的便秘治疗本品装在塑料瓶内,用时将容器顶端刺破或剪开,最好将开口处涂上少许油脂,缓慢插入肛门,然后将药液挤入直肠内,成人一次1支,儿童一次半支
35、对慢性腹泻是否都需要抗菌治疗?慢性腹泻是一种常见的症状,很多原因均可引起,常见的原因包括各种肠道感染、非感染性肠炎、肿瘤及肠道激惹综合征等肠道感染性疾病引起的腹泻只是慢性腹泻的一部分,约占30%-35%左右,只有肠道细菌感染才需要应用抗菌药治疗根据粪便细菌培养及药物敏感试验来决定,选择有效的抗菌药,才能达到满意的效果对其他原因引起的腹泻,除对因治疗外,还需选用一些止泻药以对症治疗
36、急性胃肠炎一般应用哪些止泻药?急性胃肠炎多由于食用被细菌或细菌毒素污染的食物所引起,患者可出现发冷、发热、腹痛、恶心、腹泻等症状,严重时可出现脱水及电解质紊乱等症状对这种情况,一般不主张马上应用止泻药,特别是复方樟脑酊、洛哌丁胺(易蒙停)、地芬诺酯(苯乙哌啶)等,因为这些药虽可使病人腹痛、腹泻等症状减轻,但可减少肠蠕动,增加毒物的吸收,对治疗不利,甚至还可加重病情,故一般应先选用合适的抗菌药物
37、为什么细菌性痢疾初期不能滥用止泻药?细菌性痢疾是由痢疾杆菌引起的肠道传染病,冶疗的原则是应用抗菌药,而不能滥用止泻药当细菌未被杀灭或抑制时服用止泻药,由于细菌的大量繁殖,毒素大量被肠道吸收,引起腹胀、肠麻痹,只能加重病情,甚至使病情恶化,故痢疾初期不能乱用止泻药
38、为什么说一般轻微腹泻不需要应用抗菌药?70%的腹泻不是由细菌感染所致,如腹部受凉,引起肠蠕动加快而腹泻;对乳品、鱼、虾及蟹等食物过敏,引起肠道变态反应而腹泻;外出旅行或迁居外地,因生活环境的改变,使肠道内正常菌群的生活环境发生变化,从而发生了“菌群失调症”而引起的厌食、呕吐、腹痛甚至腹泻不止等症状,诸如此类腹泻都不是细菌感染所致;还有些腹泻,如婴幼儿秋冬腹泻和“夏季流行性腹泻”等病毒感染所致,这些都不需要应用抗菌药
39、什么叫止泻药?分哪几类?止泻药为治疗腹泻的对症治疗药主要是通过减少肠蠕动或保护肠道免受刺激而达到止泻效果腹泻是多种不同原因所致,所以首先应实施病因冶疗,以免贻误病情止泻药适用于剧烈腹泻或长期慢性腹泻,以防止机体过度脱水、水盐代谢失调、消化或营养障碍按其药理作用可分为四类
(1)改变肠道功能运动功能药此类药能提高胃肠张力,抑制肠蠕动,制止推进性收缩,代表药物包括吗啡、复方樟脑酊、地芬诺酯、洛哌丁胺等
(2)吸附剂通过其表面的吸附作用而吸附肠道气体、细菌、病毒、外毒素,阻止其被吸收或损害肠黏膜代表药物如药用炭、白陶土、思密达等
(3)收敛保护剂在肠黏膜上形成保护膜,使其免受刺激,代表药物如鞣酸蛋白、碱式碳酸铋等
(4)其他如考来烯胺在肠内能与胆酸络合,可有效控制腹泻
40、什么叫微生态制剂?常用的有哪些?对于微生态制剂有些书籍称之为活菌制剂,是一类能恢复肠道内正常菌群生态平衡的活菌制剂,用以预防和治疗菌群失调,以及由菌群失调导致的多种病症(如腹泻、肠炎,甚至肉毒素血症等)本类制剂绝大部分均为OTC,如乳酸菌素、复合乳酸菌胶囊、复方嗜酸乳杆菌片、口服双歧杆菌活菌制剂(回春生)、口服地衣芽孢杆菌活菌颗粒剂(整肠生)、双歧三联活菌胶囊(培菲康)等此类制剂通过重建肠内正常微生态系统,或者通过代谢产酸而增高肠内酸度,或者通过阻止致病菌的定植和侵入等不同作用原理,从而达到预防和治疗上述病症的目的
41、非处方药为何将盐酸黄连素列入目录中?盐酸黄连素的通用名为盐酸小檗碱,本品对细菌只有微弱作用,但对痢疾杆菌、大肠杆菌引起的肠道感染有效从临床实际看,防止细菌性肠炎、腹泻,应用本品效果显著,有学者认为,本品还具有收敛作用口服片剂,成人一次
0.1-
0.3克,一日3次由于国家规定内服抗菌药不能列为OTC,而本品虽具有抗菌作用,但安全有效,适合自我药疗,故将其列为OTC
42、吃了生猛海鲜后腹泻,不发烧、大便为水样、1小时腹泻一次,问服用哪些药品好?服用如下药物即可盐酸小檗碱,一次
0.3克,一日3次;地衣芽孢杆菌,一次
0.5克,一日3次;鞣酸蛋白,一次
0.6克,一日3次;口服补液盐1号,一袋溶于500毫升水中,随意口服
43、什么叫慢性肝炎?有哪些症状?慢性肝炎是指由多种病因引起的慢性肝病,其病理改变为不同程度的肝细胞坏死和炎症,病程在半年以上,迁延不愈可转变为肝硬化、肝癌,对人类健康危害极大慢性肝炎一般分为慢性迁延性肝炎及慢性活动性肝炎两类,人们常说的慢性肝炎就是指的前者,多为乙型肝炎病毒引起慢性肝炎多见于30-50岁的男性,常见症状是间歇性全身不适、乏力、食欲下降、低热、巩膜可黄染、可见到蜘蛛痣、肝掌、男性乳房发育
44、慢性肝炎如何治疗?慢性肝炎是一种慢性病,病程迁延时间较长,应定期去医院复查,在医师指导下综合治疗,在医师指导下在药店购买肝炎辅助治疗药由于肝病的防治较复杂,目前尚无确实有效的治疗药物,因此,患者主要的治疗应在医院综合治疗
45、治疗肝脏疾病的辅助药常用的有哪些?因为肝脏疾病的防治较复杂,目前尚无特效药,所以,常用的肝病治疗药物仅是一些辅助药物,如保肝药、去脂药
(1)保肝药其是指能改善肝脏功能、促进肝细胞再生、增强肝脏解毒能力的药物,如联苯双酯、葡醛内酯(OTC)、齐墩果酸(OTC)、水飞蓟宾、肌苷(OTC)等
(2)去脂药多为含甲基的化合物,能促进脂肪溶解、转运和代谢,减少肝细胞内脂肪的沉积,如蛋氨酸
46、葡醛内酯片为何能保护肝脏?葡醛内酯又名肝泰乐,为OTC收载品种,它进入体内后变为葡萄糖醛酸,可与含有羟基或羟基的毒物结合,形成低毒或无毒的葡萄糖醛酸结合物而由尿排出另外,本品还可降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原含量增加,脂肪减少,具有解毒及保肝作用用于急、慢性肝炎的辅助治疗,口服,成人一次100-200毫克,一日3次
47、联苯双酯的药理作用是什么?有什么缺点?本品是五味子丙素类似物,能诱导肝微粒体细胞色素P450酶的活性,提高肝脏解毒功能,因而促进蛋白质合成,减轻肝细胞损伤,减少谷草转氨酶(ALT)的释出,而使肝功能得到改善本品对肝炎的主要症状(如肝区痛、乏力、纳差、腹胀等)有一定改善作用,但对肝脾肿大的改变无影响,对乙肝表面抗原(HBsAG)转阴亦无效适用于急、慢性肝炎ALT增高的患者口服,一次5-10丸,一日3次,疗程为3-6个月本品远期疗效差,半年内有50%患者反跳,不过再次服本品仍能有效第六章神经系统药物
1、失眠症的概念及病因是什么?失眠症也称睡眠障碍,其表现有入睡困难、睡着后多次醒来、过早醒来即不能再入睡等,都称做失眠症导致此症的原因归纳起来可分为三类
①应急状态或环境改变(环境、工作、饮食、家庭变化)破坏了人体正常生活或生物钟规律;
②患有精神性或躯体性疾病;
③不适当的药物影响(药物依赖)
2、失眠症如何治疗?由于情绪、工作等原因引起的短期、轻微的失眠,属于非处方药适应证的范围,可用镇静助眠药,如氯美扎酮、谷维素、乙酰天麻素进行治疗;但长期、严重的失眠,必须在医师指导下应用安眠药进行治疗
3、为什么镇静药又叫催眠药?镇静药可降低中枢神经兴奋性,能使兴奋不安的病人安静下来,临床上主要用于焦虑、烦躁及神经官能症等;催眠药是可引起类似生理睡眠的药物,二者之间无明显界限一般来说,小剂量催眠药有镇静作用;较大剂量镇静药有催眠作用;所以镇静药就是催眠药,二者总称为镇静催眠药
4、临床上常用的镇静催眠药分哪几类?常用的镇静催眠药分为以下几类
(1)巴比妥类如长效的有苯巴比妥,短效的有异戊巴比妥、司可巴比妥,超短效的有硫喷妥钠
(2)苯二氮类如地西泮(安定)、硝西洋(硝基安定)、氟西洋(氟安定)、氯氮(利眠宁)、氟硝西洋(氟硝基安定)、艾司唑仑(舒乐安定)、阿普唑仑(佳静安定)、三唑仑(海乐神)、
(3)其他如水合氯醛
5、为什么安眠药不能长期服用?镇静催眠药对中枢神经系统均有广泛性的抑制作用其抑制中枢的程度与剂量有关,一般是小剂量镇静,中等剂量引起近似生理睡眠,大剂量时可产生惊阙、麻醉等中枢抑制作用反复长期应用本类药物几乎都能引起耐受性及依赖性,当合用其他中枢抑制药时,可协同性地抑制中枢;本类药物用后有麻醉作用,影响判断、思维;本类药物可影响肝、肾功能,故不宜长期服用
6、地西泮(安定)有哪些不良反应?地西泮在治疗剂量时不良反应较少且轻微,常见为嗜睡、轻微头痛等;大剂量时可发生运动失调、反常兴奋、烦躁不安;用量过大,可出现呼吸抑制、精神错乱、昏迷及血压下降;偶见低血、呼吸抑制、恶心、便秘、视力模糊、皮疹、黄疸、粒细胞减少等;长期服用可产生耐受性和依赖性;突然停药可出现烦躁不安、失眠、震颤、甚至惊厥等症状;地西泮还可以加强乙醇及其他中枢抑制药的中枢抑制作用,年老体弱患者易引起精神失常,应慎用;西咪替丁可抑制本品的代谢,故两者不宜同服,必须同服时地西泮应减量
7、为什么说老年人忌随便服用安眠药?入睡时间延长、熟睡时间较短、极易早醒,这是老年人的正常生理现象,不必担心如因其他因素(如环境改变、精神紧张、疾病等)影响睡眠时,可以在医师指导下服用催眠药进行必要的治疗老年人因肝、肾功能变弱,对药物代谢排泄变慢,药物在体内作用时间延长,强度加重,长期应用可形成依赖性,一旦停药就会出现震颤、多汗、抽搐等全身不适反应,故不可随意滥用
8、什么是神经衰弱?如何治疗及用药?长期神经紧张以及思想、工作、生活压力大等原因,引起大脑皮层兴奋与抑制过程失调的疾病称为神经衰弱主要特点是极易兴奋、激动及疲倦,常有睡眠障碍和内脏不适等多种自觉症状,而一般体检及化验则无明显身体器官病变的表现神经衰弱的治疗办法是除注意调整情绪、心境豁达外,可以应用非处方药镇静助眠药、维生素B1,及抗焦虑药物治疗,具体处方如下维生素B1 一次10毫克,一日3次,连服1周谷维素 一次10毫克,一日3次,连服1周地西泮 一次
1.25毫克,一日3次,连服1周上述处方中如地西泮影响思维及引起困倦,则可改用乙酰天麻素50毫克,睡前可加服一次氯美扎酮100毫克
9、为什么谷维素在临床中用得比较多,而且被非处方药目录第一批所收载?谷维素有调节植物神经紊乱、内分泌障碍、精神失调和改善动脉硬化等功因此,它主要用于以下病症
①更年期综合征;
②青春期疾病如周期性精神病,青年期月经失调,经前期紧张;
③脑震荡及其后遗症,血管性头痛;
④高胆固醇症、动脉硬化症、脑血管意外、胃肠神经官能症、神经衰弱、精神分裂症和耳源性眩晕这些疾病均可用谷维素改善症状,辅助治疗,所以谷维素在临床用得较多
10、为什么谷维素可用于更年期综合征?妇女在月经前后,因卵巢功能紊乱、雌激素分泌少,而垂体促性腺、激素分泌增多,产生内分泌平衡失调现象,因而出现一系列症状,如面颈红热,恶心、失眠、情绪不安等而谷维素有调节植物神经功能作用,可以改善更年期出现的一些症状谷维素每片10毫克,一次10-20毫克,一日3次,可连续服用半月至数月
11、头部外伤怎样应用谷维素?各种轻重不同的头部外伤,常伴有不同程度的脑震荡,表现如头痛、头晕、恶心、记忆减退等;血管性头痛多发生于妇女,常为搏动性剧痛以上症状均可服用谷维素,一次10-20毫克,一日3次,常需连服1个月至数月
12、癫痫是由什么原因引起的?常有哪些临床表现?癫痫一般是由遗传或环境两方面因素引起,遗传因素占2%-6%,环境因素的影响主要有年龄、内分泌的变化、睡眠和其他诱发因素,如疲劳、饥饿、便秘、饮酒、情感冲动、药物影响以及各种一过性代谢紊乱和过敏反应等临床上表现如下
(1)局限性发作常表现为口部、咽部和一侧面部的阵发性抽搐,常伴舌部僵化感,吞咽困难,语言困难和唾液分泌增多,视力模糊、闪光、幻视、常继以偏侧阵挛性发作或自动症
(2)全身性大发作患者一发作便突然意识丧失、跌倒在地、先出现全身强制性抽搐,然后转为阵挛性抽搐,面色青紫,口吐白沫,一次发作持续数分钟常发生舌咬伤、跌倒等,许多患者有尿失禁,少数有大便失禁
13、如何选择治疗癫痫的药物?在明确诊断癫痫的情况下,先选择一种抗癫痫药物从小剂量开始治疗为宜,然后逐渐加量;当一种药物达到有效血药浓度而效果汪理想或毒副作用较明显时,应更换药物或增加第二种药物,更换时切忌突然停药,应在5-7日内递减剂量,同时,增加第二种药物剂量选择的药物主要取决于癫痫发作类型和药物的毒副作用
(1)大发作首选苯妥英钠或卡巴西平,次选丙戊酸钠或扑痫酮
(2)局限性发作亦首先考虑苯妥英钠或卡马西平,然后选用苯巴比妥或扑痫酮
(3)精神运动性发作首选卡马西平、苯妥英钠,次选扑痫酮
(4)失神小发作首选乙琥胺或丙戊酸钠,次选乙酰唑胺和氯硝西洋
(5)非典型失神小发作首选氯硝地西泮,次选硝基地西泮
(6)儿童或青春期阵挛发作首选丙戊酸钠,次选氯硝地西泮或苯妥英钠
(7)肌阵挛癫痫首选丙戊酸钠
14、三叉神经痛的定义是什么?病因是什么?三叉神经痛是三叉神经分布区短暂的、反复发作的剧痛,又称原发性三叉神经痛其病因尚未明确,可能是多源性的,目前主要说法有半月神经节的退行性变、病毒感染及三叉神经及其中枢神经系统的功能性改变等
15、治疗三叉神经痛的首选有哪些?治疗三叉神经痛的药物有
①抗癫痫药,如卡马西平、苯妥英钠
②抗焦虑药,如氯硝西泮;
③抗胆碱药,如山莨菪碱;
④抗痉挛药,如巴氯芬;
⑤营养神经药,如维生素B
1216、卡马西平又叫痛惊宁,对三叉神经具有较好的止痛效果其镇痛作用可能由于使三叉神经元反应的潜伏期延长和神经元放电数量减少,从而减少三叉神经脊髓核内的兴奋性突触传递,使神经细胞兴奋性降低,并且其主要代谢产物也有很强的抗神经痛作用 70%-90%患者服用本品1-3日即可满意地缓解疼痛,且治疗效果可持续多年,故临床上常将其作为治疗三叉神经痛的首选药本品治疗三叉神经痛,宜从小剂量开始,并于进食中服用,以后可逐渐增加剂量例如,成人,第一日服
0.1克,一日2次;以后每12小时增加
0.1克,直到疼痛消失;个别患者一日最大用量可达
1.2克,通常一日服
0.4-
0.8克,即可维持无痛状态
17、帕金森病是一种什么病?有哪些症状?帕金森病又称震颤麻痹,是一种中枢神经系统的慢性疾病它是由于黑质中多巴胺神经变性,引起多巴胺含量明显下降(表现为多巴胺神经功能低下),胆碱能神经功能相对占优势而引起的疾病常发生于老年人中,60岁以上发病率达10%其症状主要表现为静止性震颤、动动迟缓、肌肉强直、姿态不稳、四肢抖动,其中四肢抖动在静止时明显,活动时减轻,激动时加重,睡眠时消失抖动的顺序从一侧上肢开始,再到同侧下肢,然后到对侧肢体患者日常生活中的活动和运动均减慢,颜面缺乏表情(即面具脸),眨眼次数减少,吞咽困难,致流涎、少动,语音低且单调,起居及翻身困难,行走时步距缩短,呈细碎拖曳步态,协同运动少,可突然僵信,晚期易跌倒,神情抑郁有的出现认知障碍和某些神经行为异常,晚期患者可出现痴呆
18、帕金森病如何治疗?常用哪些药物?由于帕金森病是一种慢性疾病,一般不能自行缓解,所以必须长期服药治疗用药原则药物治疗应符合病情需要,左旋多巴特别适用于运动障碍更为严重的患者最理想的剂量是产生满意疗效的最小剂量另外,现在的手术疗法对本病也有一定的疗效,但效果不理想药物治疗的同时还可对肌肉强直、关节强硬和姿态不正的患者,辅以按摩、运动训练、理疗等常用药物如下
(1)安坦,有乙酰胆碱的作用,一次2毫克,一日2-3次
(2)金刚烷胺,能促进脑组织释放多巴胺,一次100毫克,一日2次
(3)左旋多巴,为替代疗法,一次
0.25毫克,一日2-3次
(4)溴隐亭,为多巴胺受体激动剂,口服,开始一次
0.625毫克,一日12次;每3-7日加
0.625毫克或一日
2.5毫克,每日用药范围
7.5-30毫克
19、头痛有哪些类型?1998年国际头痛学会将头痛分为11类
①偏头痛;
②紧张性头痛;
③丛集性头痛和慢性发作性偏头痛;
④与结构性无关的杂类头痛;
⑤与头颅外伤有关的头痛;
⑥与血管性疾病有关的头痛;
⑦与非血管性疾病有关的头痛;
⑧与某些物质和某些物质戒断有关的头痛;
⑨与非头痛感染有关的头痛;⑩与代谢性疾病有关的头痛;⑾与头颅、颈部及五官性或其他面部或头颅结构有关的头痛
20、什么是偏头痛?有哪些类型?临床有什么表现?偏头痛是一种周期发作性、伴有胃肠道症状为主的血管性头痛偏头痛有典型偏头痛和普通型偏头痛两种
(1)典型偏头痛以女性多见,发作前先有视物模糊、畏光,眼前有闪光或火花、盲点、偏盲、眼球胀痛、可有偏身麻木、轻度偏瘫或语言障碍此先兆可持续5-20分钟后出现一侧头痛;多位于额、颞、眼眶部,个别为两侧性,呈强烈跳痛、剧痛、胀裂痛,程度逐渐加重到难以忍受,可持续1-3日,有的患者可以睡一觉后头痛消失,间歇数日或数月,可反复发作
(2)普通型偏头痛发作前无预兆症状,头痛多为单侧、头痛呈跳痛,可持续数小时至1-2日,少数可连续数日,称为偏头痛持续状态常伴有情绪改变、失眠、易激动及胃肠症状
21、常用的治疗偏头痛药物有哪几类?治疗偏头痛的药物很多,常用的有以下几类
①镇痛药与止吐药合用,必要时加用镇静药;
②维生素B1加谷维素及安定;
③麦角胺类;
④曲普坦类
22、早期偏头痛常使用哪种药物冶疗?酒石酸麦角胺是治疗偏头痛的首选药,在头痛症状的早期,及时使用本品才能奏效,因为5-羟色胺(5-HT)的减少是导致血管扩张、引起头痛的因素之一麦角胺通过阻止支甲肾上腺素重吸收,使已扩张的脑动脉收缩正常,同时抑制血小板摄取5-HT、维持血液中5-HT浓度,防止血管过度扩张而发挥抗偏头痛的作用;与咖啡因合用有协同作用,可提高疗效,减轻副作用使用方法为开始发作时口服2片,必要时30分钟后再服1-2片,但24小时内不得超过6片,1周内不得超过10片
23、什么叫老年性痴呆?有哪些症状表现?老年性痴呆是一种以进行性认知障碍和记忆能力损害为主的中枢神经系统退行性疾病,是大脑变性中最常见的病症老年性痴呆前兆最早突出的症状是健忘,特别是近事遗忘最明显,然后出现进行性智能减退,反应迟钝,分析、综合、理解、判断能力下降,重复语音和刻板动作而失语、失认、失用等局灶性症状较少随着病情进展,痴呆日益严重,人格改变,定向障碍,卧床不起,多死于并发症
24、老年性痴呆应如何选药?老年性痴呆的病因复杂,一般认为,改善认知功能的药物和延缓衰老的药物可作为本病的基础用药,包括抗胆碱的药物,改善脑血液循环和脑细胞代谢的药物,如都可喜、脑复康、脑益嗪等,同时服用维生素C、维生素E等药物,可使患者症状有所缓解对少数兴奋、躁动、难以管理的患者,可酌情选用抗焦虑药或抗精神病药,但剂量为成人常用剂量的1/3-1/2片
25、脑复康是一种什么药?为什么可治疗老年性痴呆?脑复康的通用名是吡拉西坦,又名吡乙酰胺、酰胺吡酮为а-氨基丁酸的衍生物,可直接作用于大脑皮质,具有激活、保护和修复神经细胞的作用动物实验显示本品能推迟缺氧性记忆障碍的产生,提高大脑对葡萄糖利用率和能量贮备,改善大脑功能国外报告,本品对改善轻度及中度老年性痴呆患者的认知能力有效,但对重度痴呆者无效本品对中枢作用选择性强,仅限于脑功能(记忆、意识等)的改善,精神兴奋作用弱,无精神药物的副作用,无依赖性口服,一次500毫克(2片),一日3次;重症可加至1000毫克,一日3次3-6周为1个疗程第七章抗高血压药物
1、什么是高血压与高血压病?一般人常易把高血压和高血压病混同高血压只是一种常见症状,好像头痛一样,而不是独立的疾病引起高血压的原因很多,有许多疾病如肾炎、甲状腺功能亢进等都可引起高血压,医学上称为症状性高血压,也称继发性高血压高血压病是以动脉血压增高为主要症状的全身疾病,也称原发性高血压高血压病是常见病、多发病我国患病率已超过10%,35岁以上人群患病率达13%-25%,美国成年人患病率高达10%-15%
2、高血压病患者的血压如何测定?高血压病的诊断只有在测量的血压值超过正常的情况下才能成立,而且必须是由非同日两次测得的4至6个血压测量数据平均后的数值来判定世界卫生组织和国际高血压联盟对下列血压的定义为,高血压收缩压≥140mmHgo和舒张压≥90mmHg最佳血压收缩压<120mmHg和舒张压<80mmHg正常血压收缩压<130mmHg和舒张压<80mmHg正常高限收缩压130-139mmHg和舒张压85-89mmHg
3、如何早期发现高血压?通常约有1/5高血压患者没有明显症状,仅在偶然间测血压或者普查体检时被发现早期发现及时治疗,对患者的预后意义非同小可如何做到早期发现,惟一方法就是定期检查身体和测量血压,每年至少4-6次,尤其是有以下情况的人
①有高血压家族史者;
②每日食盐量超过10克以上者;
③体重超过标准体重20%者;
④有吸烟史,每日吸20支以上超过1年者;
⑤每日饮高度白酒超过100克以上者;
⑥经常接触噪音、镉等有害因素者;
⑦连续口服避孕药物1年以上者当出现头晕、头痛、耳鸣、失眠、心慌、胸闷、无力、视物模糊、颈项剧痛、头皮麻、尿少、浮肿等情况时,要及时检查血压,以确定上述症状是否因血压升高引起的
4、单纯收缩期高血压如何治疗?单纯收缩期高血压定义为,收缩压≥140mmHg,舒张压<90mmHg随年龄增长,高血压患病率逐渐增加60岁以上老年人40%-50%有高血压,其中一半是单纯收缩期高血压近几年来,观念在改变,从以前只重视舒张压到目前了解到老年人心血管危险的决定因素是收缩压、脉压增宽(即较高的收缩压和较低的舒张压)等脉压差大反映了主动脉和大容量血管的动脉粥样硬化性僵硬度增高,顺应性降低但是,治疗单纯收缩期高血压,会伴有舒张压的进一步降低,可能有害,应该谨慎目前尚没有论据证明治疗收缩压<160mmHg有益,但已有证据证明进一步降低本已经低的舒张压有害舒张压<65mmHg者卒中危险性明显增高,心血管病死亡明显增多对单纯收缩期高血压病患者应细致地治疗,使其收缩压降至140mmg,而保证其舒张压不要降至70mmHg以下太多若患者同时患糖尿病、肾功能不全、心衰等,即使收缩压升高不多,亦应给予积极治疗在单纯收缩期高血压治疗上,推荐5种有效的联合用药方案
①利尿剂和ß-受体阻滞药;
②利尿药和血管紧张素转换酶抑制或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂;
③二氢吡啶类钙拮抗剂和ß-受体阻滞药;
④钙拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂;
⑤а-受体阻滞药和ß-受体阻滞药
5、高血压病的治疗目的和目标是什么高血压病的主要危害是心脏、脑、肾脏、血管损害,以及由此引起的心脏、脑、肾脏、血管并发症要能做到有效地防治高血压,就能显著降低由高血压引起的并发症发生率和死亡率因此,治疗目的是最大限度地降低心血管病死亡率和病残率,特别是卒中、冠心病的预防高血压病治疗目标是将血压降至“正常”或“理想”水平在青年、中年或糖尿病患者中,要将血压降到小于130mmHg/85mmHg的理想或正常血压水平;对老年患者,血压至少应降到小于140mmHg/90mmHg的正常值血压范围内
6、老年高血压有何特点?老年高血压是指60岁以上人群中,血压持续或3次非同日血压测量,收缩压≥140mmHg及(或)舒张压≥90mmHg;老年人单纯收缩期高血压是指收缩压≥140mmHg,而舒张压<90mmHg其临床特点为
①老年单纯性收缩期高血压多见,近年来大量心血管流行病学研究表明,老年人的收缩压更能可靠预测高血压的靶器官损害和相关疾病(如脑出血、冠心病、心力衰竭、肾衰竭等)的发生与死亡
②老年高血压患者较年轻患者有较大的波动,尤其是收缩压,因此不能承受急剧迅速的降压,降压周期以在数日、数周或更长时间逐渐降低为好
③老年高血压并发症多且严重,尤其是收缩期高血压患者,可有左心室肥厚,预示愈后不良;老年人肾功能的改变,在伴有高血压时会发生得更早、更严重;老年人高血压患者中,无症状脑梗死可随年龄增高而增多且严重
7、老年高血压患者适用的降压药物有哪些?对于老年高血压患者,降低血压不是治疗高血压的惟一目标,要同时考虑对心脏、肾脏和血管的保护,重视生活质量提倡先使用一种降压药,力求摸索出最小的有效剂量对于顽固性高血压,可依照联合用药的原则治疗老年高血压,要注意老年人在用药方面的特点,如肾功能减退、药物可能产生蓄积等必须按个体情况,选择和调整用药的种类、数量
(1)钙拮抗剂钙拮抗剂可作为治疗老年高血压的一线药物它能降低血管外周阻力,有抗血小板凝集、抗心律失常、防动脉粥样硬化形成、保护血管内膜、改善心肌供氧的作用,适用于高血压有心脏并发症者,对老年高血压有良好降压作用,很少发生过度降压长效、控(缓)释钙拮抗剂对于老年高血压患者尤为合适
(2)利尿剂迄今为止,利尿剂始终列为一线抗高血压药物,多年来一直用于轻度高血压的治疗由于随年龄增长而导致的处理钠和水的能力降低,用噻嗪类药物可有助于缓解水、钠潴留,然而长期用此类药物可以造成多种代谢障碍,如低血钾、高血糖、高尿酸、脂代谢紊乱,故在应用时需密切注意代谢变化
(3)血管紧张素转换酶抑制(ACEI)这类药物有较强的血管扩张作用,可有效降低血压、无直立性低血压及反射性心率加快的副作用,很适于老年患者该类药物有抗重塑效应、可逆转心室肥厚、改变心室结构此药的不良反应与剂量有密切关系
(4)ß-受体阻滞药其缺点是有中枢神经副作用,如嗜睡、乏力等,禁用于Ⅰ度以上心脏房室传导阻滞、病态窦房综合征的患者该类药物可致糖耐量降低,总胆固醇和甘油三酯升高
(5)血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(AT拮抗剂或ARBs)该药能阻断血管紧张素Ⅱ的各种效应,如血管强力收缩、醛固酮生成增加,间接增加缓激肽的血管扩张作用,从而降低血压,适于较长期应用此外,该类药物对改善心功能有较明显效果,副作用少见,很少发生咳嗽
8、老年高血压在治疗过程中要注意哪些问题?应注意如下内容
①由于老年高血压病患者多有动脉硬化;因此切忌惮急剧降压和血压大幅度波动,以免影响重要脏器的供血,诱发肾功能不全、心绞痛、心肌梗死和脑血管意外;
②老年人的心肌收缩力和窦房结功能减弱,应避免单独使用具有抑制心肌收缩力和影响心脏传导的降压药;
③老年人多肾动脉硬化和不同程度肾功能减退,降压药应控制剂量在常规用量的1/2-2/3,对肾有损害的药物也应避免使用
④老年人脑神经功能较差,应尽量避免使用交感神经节阻滞药,并应注意直立性低血压;
⑤尽量避免使用强烈髓袢利尿剂,以免造成水电解质紊乱
9、老年高血压患者如何服用降压药?
①服用降压药,一定要在内科医师指导和监控下进行,擅自调整剂量或更用药不可取
②坚持按医嘱用药,一次也不能忘记,即使血压已降至正常,症状完全消失,也应每日坚持用药“这两天感觉挺好,用不着吃药了”是很多高血压患者常犯的错误
③讲究服药时间,如果每日只服一次药,以早晨7时为最佳服药时间;如每日里面2次,则以早晨7点和下午3点为好,一般降压药不宜在夜晚服用
④老年高血压服用药品,它的理想血压和年轻人一样,以缓慢降至收缩压低于140mmHg,舒张压低于90mmHg为宜,有时降不到理想标准,但降一点就有一点好处,越接近正常越好
⑤服用药物时应定期监测自已的血压水平,一般以每星期测量2次为宜,如血压波动很大,应在每次服药前测量一次血压
⑥正在服用降压药者,如有其他疾病就诊时应告诉医师,避免用药不当而产生相互作用
10、高血压病的治疗原则有哪几点?高血压应用药物治疗时应遵循下列几点
①从低剂量开始;
②尽可能使用长效药物;
③合理联用药物,小剂量可减少不良反应;
④考虑已存在的靶器官损害,对每个患者应个体化治疗
11、高血压常见药物组合(联用)有哪些?国内外专家经过长期临床应用,摸索出了一系列治疗高血压的有效配方,并且已被国际同行公认现简介如下
(1)ACEI类药物+利尿剂国际上各个高血压标准指南都推荐了这个配方组合ACEI药物即指药名末尾有“普利”的抗高血压药物,如卡托普利、依那普利等,与利尿剂合用,可以优势互补“普利”是主角,利尿是配角,具有1+1>2的疗效,并且副作用互相抵消配方中利尿剂一般选用的是氢氯噻嗪(双氢克尿塞),这种药效果好,价格便宜,小剂量
12.5毫克-25毫克就能起到很好的作用例如卡托普利一次
2.5毫克,一日3次,合用氢氯噻嗪
6.25-
12.5毫克,一日1次,效果好,经济实惠
(2)钙通道拮抗剂+利尿剂钙通道拮抗剂亦称CCB药物,即指药名末尾有“地平”的降压药,如氨氯地平、尼群地平等,与利尿剂氢氯噻嗪配方,相得益彰
(3)血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂+利尿剂血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂亦称ARB药物,即指药物名称后有“沙坦”的药,如氯沙坦、缬沙坦、依贝沙坦,此类配伍比
(1)的疗效要差些,有待进一步研究
(4)ß-受体阻滞药+利尿剂 ß-受体阻滞药即指药名的末尾是“洛尔”的药物,如美托洛尔以上组合还可根据病情,交叉混合使用,常用几种配方如下
①高血压合并糖尿病或肾损害者,ACEI+利尿剂/钙拮抗剂
②高血压合并心肌梗死后心衰者,ACEI+利尿剂或ß-受体阻滞药
③高血压合并冠心病、心绞痛者,ß-受体阻滞药+长效双氢吡啶类钙拮抗剂
④单纯收缩期高血压者,利尿剂+钙拮抗剂;合并前列腺肥大者加用а-受体阻滞药
12、抗高血压药联合应用中会出现哪些问题?抗高血压药联合应用中会出现下列问题
(1)ß-受体阻滞药、钙拮抗剂、ACEI之间合用,多数可使降压作用加强,但同时毒副作用也增加,应注意合理使用和调整药物剂量
(2)非洛地平与美洛托尔合用,可能使后者血药浓度增加35%,疗效和毒 性均有所增加
(3)普萘洛尔与硝苯地平合用,降压效果加强,但要警惕血压过低和心力衰竭
(4)钙拮抗剂(如硝苯地平、)与ß-受体阻滞药 (如美托洛尔、阿替洛尔)联用,可发生累加的协同的治疗和毒性作用
(5)美托洛尔、阿替洛尔与维拉帕米合用,可致心衰及传导异常
(6)维托帕米与其他降压药合用有协同作用,但要调整前者剂量
(7)卡托普利与维拉帕米、阿替洛尔合用,前者可降低后者的药理作用
(8)中枢性降压药(甲基多巴、可乐定)与其他降压药合用有协同作用
(9)利尿药作为基础降血压药与各类降压药配合使用,将起到降低降压药的剂量和增强降压效果,减少不良反应
(10)ß-受体阻滞药与噻嗪类合用时,可使血浆中低密度脂蛋白酯、甘油三酯、胆固醇升高
(11)高血压合并痛风者,不宜使用利尿剂
(12)高血压合并肾功能损害者,不宜选用噻嗪类、胍乙啶
(13)噻嗪类与银杏制剂合用时,可使血压升高,但机制不明
(14)保钾利尿药(螺内酯、氨苯蝶啶)、ACEI合用时,多导致钾浓度升高,引发高血钾症,引起严重的心律不齐,甚至停搏
(15)利尿降压药吲哒帕胺、氢氯噻嗪与ACEI联用,较单独使用更易导致肾损害
13、近期国际上在高血压研究领域内取得的三大重要进展是什么?首先,明确对高血压病人最根本的问题是降低血压;第二,在降压的同时,必须降低胆固醇,这样才能有效减少心肌梗死和卒中;第三,发现了全球用量第一的降压药氨氯地平(络活喜、阿洛地平),同时兼有抗动脉硬化的作用;而且以氨氯地平为基础的降压药物组合,在效果上好于传统的降压药物组合某著名心血管病专家指出降压达标是预防和减少卒中及心肌梗死的关键以氨氯地平(络活喜)为基础的降压治疗,使人们更为明确地认识到,降压药物改善高血压患者的预后主导作用是使血压达标对于并存多重危险因素的高危患者,血压不但要降得更低,而且应较快控制血压因此,从治疗开始就需联合使用两种或多种降压药物,这些药物在临床研究中是“竞争对手”,在临床治疗实践中是“战略伙伴”专家特别强调降压联合降胆固醇将获益更大高血压患者常合并有血脂异常,尤其是高胆固醇血症单纯降血压后明显减少卒中的发生,但对心肌梗死危险的降低仅为预期的一半一项研究表明治疗高血压的患者在使用降压药的同时,如果联合使用一般常规剂量的降胆固醇药物,可使心肌梗死的相对危险降低48%,并使卒中的危险进一步下降36%这说明重视高血压,降低胆固醇,双管齐下,比单一干预效果好
14、老年人为什么要警惕收缩期高血压?用哪些降压药为好收缩期高血压一般指收缩压高于160mmHg,而舒张压低于95mmHg由于年龄的增加,导致人体大动脉为主的动脉系统逐渐发生变化,为维持心脏、脑、肾脏等重要器官的血液灌注,老年人收缩压常有升高倾向收缩期高血压的治疗十分棘手,若降压过低,会导致重要器官血液灌注不良;若任其持续升高,则心血管并发症可增加3-4倍,只有适度的降压才是有积极意义的一般认为,收缩期血压超过180mmHg时,随着全身动脉硬化的发展,患者心脏、脑、肾脏等各器官组织发生不同程度的缺血,并有循环障碍,故降压治疗不宜过快过低,而应缓收降压,以在2-3个月内缓慢降至160mmHg左右较为理想提醒注意的是,有部分收缩期高血压患者夜间血压极易下降,故这些患者不宜临睡前服用降压药对于收缩期高血压的降压治疗,有关专家推荐选用钙拮抗剂、ACEI或利尿降压药钙拮抗剂如硝苯地平、尼群地平、尼莫地平等有良好的降压效应,且副作用少,对老年患者更易达到较高的血药浓度,能恢复受损的肾功能,可明显降低卒中的发生率卡托普利等ACEI类药物降压疗效确切,易耐受,能改善脑与四肢的供血,逆转或消退左心室肥厚此外,也可用钙拮抗剂与ACEI联用,对肥胖不伴糖尿病、肾病及无代谢性疾病的患者也可选用小剂量利尿药如氢氯噻嗪等一般认为,收缩期高血压发生卒中、冠心病、心力衰竭的危险性较舒张压升高更大,是诱发心肌梗死的重要危险因素总之,随着老年人收缩压的不断升高,心血管疾病患者的发病率与死亡率不断上升,因此,收缩期高血压已引起临床高度注意
15、为什么患了糖尿病一定要接受降压治疗?糖尿病与高血压有何关系?糖尿病患者常发生高血压,而高血压常常加速糖尿病、肾病的发生和发展,糖尿病、肾病发生后,血压又会进一步升高,形成恶性循环所以说,控制血压可以减慢糖尿病患者的肾脏病变进程,而肾功能减退的速度依赖于血压的水平无论是1型还是2型糖尿病患者收缩压>140mmHg者,均比收缩压<140mmHg者肾功能减退的速度快常用于糖尿病降压治疗的药物有
①ACEI或血管紧张素受体阻滞药,如贝拉普利(洛汀新),可以延缓病变发展,本类药物应作为首选药;
②钙通道阻滞药,这类药是治疗糖尿病高血压的一线药,由于其扩张血管作用使肾血流增加,减少钠潴留,有利于糖尿病患者肾血流和蛋白排出的改善;
③利尿剂,糖尿病患者肾功能正常时可选用氢氯噻嗪,一日25-50毫克;如肾功能不全者可选用速尿类;
④限制钠摄入,禁烟、限酒
16、高血压病合并糖尿病时该如何用药?治疗高血压的药物很多,它们共同点是降血压,不同点是有的能诱发糖尿病,有的则无此副作用,药店从业人员应学会指导患者正确选用降压药能诱发糖尿病的降压药有两大类一是噻嗪利尿剂,二是ß-受体阻滞药前者如氢氯噻嗪,能抑制胰岛ß-细胞释放胰岛素,使血糖升高,糖耐量下降,加重糖尿病病情;后者如普萘洛尔,能干扰交感神经功能,减少胰岛素的敏感性,当糖尿病患者发生低血糖时,还能延长低血糖状态所以,对高血压合并糖尿病患者来说,以上两药应列为禁忌不影响糖代谢的降压药,多半是近10年来新合成的药品常用的有哌唑嗪、卡托普利(巯甲丙脯酸)两者均有改善糖代谢的作用,是治疗此类疾病较理想的药物卡托普利还兼有防止糖尿病、肾病、减少蛋白尿,提高生活质量的作用硝苯地平、尼卡地平、尼群地平不仅不影响糖代谢,动物试验还证明尼卡地平有清除低密度脂蛋白、抗动脉硬化等作用另外,此类病人还应注意减肥、戒烟,限制钠盐和脂肪摄入,这是重要的辅助措施,如能长期坚持,会收到更好的远期疗效
17、高血压病合并冠心病时应如何选药?高血压是冠心病的一个重要危险因素,高血压者并发冠心病的发生率是正常血压者的2-4倍冠心病可表现为心绞痛、心肌梗死,也可表现为心力衰竭及心律失常,也有无症状型突然死亡是冠心病的一种表现,但只要坚持冶疗,大部分冠心病是可以控制或治好的在药物选择上,要兼顾既能降压,又能改善冠状动脉供血、降低心肌耗氧量的药物,从而降低冠心病的死亡率可选的药物有以下三类
(1)ß-受体阻滞药能减低心率,、降低血压、减低心肌收缩力,从而降低心肌耗氧量,缓解症状;另外,还有抗心律失常作用,可降低交感神经活性,预防心源性猝死;还有抑制动脉硬化斑块形成和减少斑块破裂的可能性作用因此,对于高血压病合并冠心病的患者在用药选择上,ß-受体阻滞药应为首选药,除非有禁忌证,如哮喘、慢性阻塞性肺部疾患和心脏传导阻滞在变异性心绞痛时,应与钙拮抗剂同时应用,避免单独应用
(2)ACEI冠心病、心肌梗死影响预后的主要因素是心功能的恶化,而ACEI可有效保护和改善梗死后的心功能,改善生活质量,增加生存率因此,此类患者可选用此类药物,尤其是在发生心肌梗死后有左室收缩功能障碍时,更为重要
(3)钙拮抗剂钙拮抗剂可扩张周围血管和冠状动脉,降低血压,改善心肌供血,可选用维拉帕米(异搏定)等,最好选用长效的同时,硝酸甘油和硝酸异山梨醇酯(消心痛)应作常备药准备,一旦出现心绞痛,立即含服除此,防治冠心病的其他措施也非常重要,如戒烟、减肥、降血脂、治疗糖尿病及阿司匹林的应用
18、高血压病合并心力衰竭时如何治疗及用药?心力衰竭是高血压病的主要并发症,也是高血压病发展的结果之一长期高血压要累及心脏,其损害有两个方面心肌肥厚及大或小冠状动脉粥样硬化早期由于心肌肥厚、心室舒张功能减退,后期由于心脏收缩功能减退、心脏扩大,发生心力衰竭如果同时合并冠状动脉粥样硬化、心肌缺血,使心肌氧供失衡,从而进一步加重高血压病患者心脏收缩与舒张功能障碍,更易导致心力衰竭加重治疗高血压、心力衰竭的主要目的是要控制动脉血压,减轻右室过度的压力负担;减轻心衰时过重的容量负荷;增加心排出量、减少脏器淤血、改善冠状动脉供血和心脏的收缩与舒张功能在药物使用中,最好选择具有双相作用的降压药物,既能有效地降压,又能治疗心衰,有一箭双雕之作用最适合的药物如下
(1)血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)这类药能明显改善左心室收缩功能、降低心脏射血阻力,从而改善心衰症状,是目前能有效降低心衰患者致残和死亡率的一线药物,临床上将其作为治疗高血压、并发心力衰竭的首选药物
(2)利尿剂如氢氯噻嗪,可使血容量减少,从而减轻心脏负担,使心功能得到改善,是治疗高血压病合并心衰的常用药物
(3)ß-受体阻滞药如美托洛尔,服用时应从最小剂量开始能安全有效地治疗高血压并发心衰,可降低心脏性死亡的危险性,以及心衰患者住院率此外,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂及а-受体阻滞药也可用于治疗此病
19、高血压病患者出现心律失常时如何诊断与治疗高血压病患者出现的心律失常,有些是功能性的,有些是病理性的因此,发现患者出现心律失常时,首先要区分其病理意义,对危险性较大的心律失常要立即予以治疗对一些严重的心律失常,如房性心动过速、心房纤颤、窦性心动过速等具有病理意义的心律失常,要高度注意和重视对一些较轻的心律失常,如期前收缩,其病理意义不在收缩本身,而在于要查清有无心脏受累的证据如发现是心脏受损的期前收缩,就不必要大惊小怪,但一经发现期前收缩与心脏肥厚、扩大或心肌缺血有关时,则判定此期前收缩有病理意义,要引起重视,尤其是伴有心功能不全者左心室肥厚是心律失常发生的一个重要条件,因此在选择降压药类型上,一般认为能使血压与周围血管阻力下降而反射性交感神经兴奋引起心跳加快的降压药,可使左心室肥厚消退或逆转钙拮抗剂在降低血压的同时,能逆转左心室肥厚,改善左心室舒张、顺应性和心肌缺血因此,在高血压性左心室肥厚并发心律失常时,钙拮抗剂应该是较好的降压药,尤其要选用维拉帕米,因为这两种药兼有降压和抗心律失常之作用ACEI对高血压性左心室肥厚并发心律失常者也非常有益,是治疗此病的首先药物高血压左心室肥厚并发心律失常,多表现为短暂性、发作性故当心律失常频繁发作时,可短期使和抗心律失常药物予以控制,如乙胺碘呋酮等
20、高血压合并高血脂如何用药及治疗?此二者并发较常见,且二者均为发生心血管病症的主要危险因素,因此要重视
①治疗上首先应推荐限制体重,饮食结构调整,控制总热量及食盐,限烟、限酒,加强锻炼;
②在药物治疗上首先选用的药物是ß-受体阻滞药,它既可降压,又可降低高血压并高脂血症患者的猝死率а-受体阻滞药可减少胆固醇、增加高密度脂蛋白另外,虽然ACEI、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、钙拮抗剂等对血脂无影响,但均可应用
21、如何应用药物疗法治疗高血压病?高血压病的药物治疗是一项十分细致的、复杂的工程,需要科学地精心调整和长期坚持药物治疗的基本原则是
①患者要与经治医师建立良好的和经常的交流与沟通,包括介绍疾病过程、使用的药物等,而医师为提高患者药物治疗的顺从性,应向患者介绍高血压常识、危害性及治疗的重要性
②药店从业人员应掌握高血压病发生与发展的基本知识和降压药的科学使用方法等,以便及时指导病人用药
③由于患者个体差异大,不同患者间药物的有效剂量差异也很大,有的可达5-10倍;因此,应用药物治疗开始时须从小剂量开始,逐渐加大剂量,直至血压满意控制或达到最大量或出现不良反应;达到降压目的后逐步改为维持量,之后长期坚持,不要突然停药或换药
④高血压患者中的1/3只需一种药即可控制血压,约50%需两种药物合用才能控制,其余则需三种或更多才能控制
⑤如果用一种药无效,应选用合理的联合用药,通常加用小剂量的第二种降压药,而不是加大第一种药物的剂量;有效的联合用药组合有利尿剂+ß受体阻滞药,利尿剂+ACEI(或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂),钙拮抗剂+ß受体阻滞药,钙拮抗剂—LACEI,受体阻滞药+P受体阻滞药
⑥最好选用一日1次具有24小时平稳降压的长效药物,其优点是提高用药的顺从性,平稳控制血压、保护靶器官,减少心脑血管疾病的危险性
22、各类抗血压药的特点是什么?
(1)利尿剂这是最有价值的抗高血压药物之一,但其风险/效益会呈现剂量依赖性本类药物有许多副作用,如低钾、糖耐量降低、窦性期前收缩,、脂基异常和阳痿,不过这是在大剂量应用时出现,通常使用小剂量时,如氢氯噻嗪
12.5毫克或更低,可以减少不良反应,而仍然保持良好疗效如果与保钾利尿剂氨苯蝶啶或安体舒通合用,效果会更理想,利尿剂特别适用于老年收缩期高血压
(2)钙拮抗剂现主要采用长效制剂如氢氯地平(络活喜、阿洛地平)、硝苯坪的长效制剂(拜心同、爱地清),其共同特点是作用平稳、副作用相对少,并且不引起反射性心率加快用于合并心绞痛的高血压症患者较为适宜,还可减少心脑血管事件的发生率和死亡率对老年收缩期高血压患者还有预防卒中的效果这类药物常见的不良反应是头痛、颜面潮红、心悸、体位性头晕、踝部水肿等
(3)ß-受体阻滞药这类药物可通过降低血压,明显减少卒中和冠心病的危险性另外,ß-受体阻滞药还是治疗冠心病、心绞痛的一线药物,也是心肌梗死后防止复发心衰和意外突然死亡的重要药物之一高血压病伴心绞痛或心肌梗死患者,可首选ß-受体阻滞药,尤其是长效制剂如比索洛尔(博苏)等但对合并呼吸道阻塞性疾病和周围血管病变者应避免使用(禁用)
(4)血管紧张素转换酶抑制剂(以下简称ACEI)卡托普利(开博通)、依那普利(悦宁定、怡那林)、喹那普利(益恒)等都属于这类药物本类药物的特点是在降压同时,能改善心功能,减轻或逆转左室肥厚,并能用于心力衰竭的治疗,降低心衰患者的病残率和死亡率还能有效地延缓2型糖尿病患者特别是伴有蛋白尿患者的肾损害主要不良反应是干咳,有时还出现罕见的血管性水肿
(5)血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(以下简称AT拮抗剂或ARB)1995年推出的降压药,具有许多与ACEI相同的优点,包括在心力衰竭患者、肾病患者中有特殊价值本类药物的特点是没有ACEI的干咳副作用现在上市的有氯沙坦(科素亚)、海捷亚(氯沙坦加少量氢氯噻嗪)和缬沙坦(代文)
(6)а-受体阻滞药可安全有效地降压,适用于血脂异常和糖耐量异常者,主要副作用为直立性低血压,尤其是在老年人中出现
(7)复方制剂复方降压片由利血平、氢氯噻嗪、氯化钾等小剂量组成;复方降压平(北京降压0号)由双肼屈嗪、氢氯噻嗪、氨苯蝶啶等小剂量组成;常效降压片由可乐定、氢氯噻嗪等小剂量组成这些降压药的疗效确切,作用稳定持久,副作用小,价格便宜,为一般老百姓所欢迎
23、临床上用于治疗高血压的药物还有哪些类型?除上题所介绍的七类药物外,尚有作用于中枢的去甲肾上腺素能神经的降压药,如可乐宁、а-甲基多巴、氯苯乙胍;作用于神经节、阻滞神经冲动传导的降压药,如六烃季铵、美加明、阿方那特;肾上腺素能神经元阻滞药,如利血平、降压灵、哌惭、哌乙啶等;这些药由于副作用大,疗效也不如上题所推荐的药物,故目前临床上已少用或不用
24、利尿剂为什么被认为是降压治疗的基石?利尿剂作为治疗高血压病的首选药物已有40多年,后在临床中渐渐发现,大剂量的双氢克尿塞可导致明显的生化紊乱和激素紊乱,如低钾血症、高尿酸血症、高血糖症、胰岛素敏感性降低、血清胆固醇升高等,使利尿剂的使用渐渐转向新的药物,如ß-受体阻滞药、ACEI等但近几年来对利尿剂的作用又有了更新的认识
①小剂量利尿剂(如相当子
12.5毫克的氢氯噻嗪)对大多数人有降压效果,却较少有大剂量所致的生化紊乱和激素紊乱,当与其他药物联合应用时,
6.25毫克的氢氯噻嗪即有效果
②小剂量利尿剂对心血管有保护作用,对降低血管发病率和死亡率有价值;
③可减轻左室肥厚,也是心脏保护机制之一;
④价格较其他药物便宜因此,利尿剂仍是治疗高血压病的重要药物,是降压治疗的基石
25、为什么多选用噻嗪类利尿剂作为降压药?噻嗪类主要是双氢克尿塞,其降压机制产非单纯由于利尿减少血容量所致,还由于利尿、排钠导致钠离子负平衡、动脉平滑肌细胞少钠、钠钙交换减少、细胞内钙浓度降低,致使血管扩张、外周阻力下降,从而使血压进一步降低利尿作用较强的利尿剂如速尿、利尿酸,其降压作用并不随利尿作用加强而更强,即降压作用并不单纯是利尿的结果,相反,利尿作用强可引起体内生化和激素的变化,产生不良反应因此,速尿和利尿酸一般不用于高血压患者治疗安体舒通、氨苯蝶啶的降压作用与氢氯噻嗪相似,优点是不引起低血钾,但可致高血钾,肾功能不好者不能用,故临床不单独使用,常用小剂量与氢氯噻嗪配合使用
26、血管紧张素转换酶抑制剂包括哪些药物?血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)最早于20世纪60年代用于临床,卡托普利为最先合成上市的制剂,目前至少有75个以上的ACEI,但大约仅有16个用于临床,按其化学结构分类如下
(1)含巯基类卡托普利(开博通、巯甲丙脯酸、开富林)
(2)含羟基类苯那普利(贝那普利、洛汀新)、依那普利(悦宁定、怡那林)、培多普利(雅施达)、雷米普利(瑞泰)
(3)含磷酸基类施瑞普利、福西普利(蒙诺)其中卡托普利、苯那普利、依那普利国内多用,特别是卡托普利常有临床上作为治疗高血压、心力衰竭的最主要药物使用
27、ACEI药物作用是哪些?为什么能做一线降压药?ACEI可通过多种药物机制达到降压效果
①抑制循环内及组织中肾素-----血管紧张素系统通过对血管紧张素转换酶的抑制,使血管紧张素Ⅱ减少,醛固酮分泌及血管加压素分泌减少,使血管扩张外周阻力降低,钠、水排出增加,血容量减少
②减少末梢神经释放去甲肾上腺素
③减少内皮细胞形成内皮素
④阻止缓激肽水解,使血管缓激肽浓度增高,继之前列腺素、前列腺素E2形成也增强,这几种因子都有较强的扩张血管作用
⑤对中枢(脑干)作用,可能与激肽,鸦片样多肽、加压素、心钠素等作用有关临床证实,本类药物对原发性及肾性高血压患者降压效力明显,对不同肾素不平的患者均有降压作用其降压作用有如下特点起效快,作用强,疗效高,不增加心率,不产生直立性低血压症,能改善心功能与肾血流量,不致水钠潴留对血钾和血糖无不利影响,可使心肌肥厚逆转,提高胰岛素敏感性因此,本类药物在临床中对各类轻、中、重度高血压都能单独或与其他药物配合使用,世界卫生组织和国际高血压学会都将其作为一线抗高血压药物予以推荐
28、为什么伴有糖尿病、肾功能损害及心血管疾病的病人强调应用ACEI和/或AT拮抗剂呢?此问题应从这两类药的作用机制说起在肾脏的球旁细胞产生一种特殊物质叫肾素,肾素能使肝脏产生的血管紧张素原变成血管紧张素Ⅰ,血管紧张素Ⅰ在血管紧张素转换酶的作用下生成血管紧张素Ⅱ,血管紧张素Ⅱ有很强的生理活性
①直接收缩血管平滑肌
②刺激肾上腺皮质球状带分泌醛固酮,醛固醇又使水钠潴留增加
③维护交感神经活性由于应用ACEI,则血管紧张素Ⅱ的生成就大减少,这类药物包括卡托普利、依那普利、贝那普利、福辛普利、咪达普利、增哚普利等这类药选择性地扩张肾小球出球小动脉,使肾小球囊内压力降低,稳定肾小球基底膜,减少蛋白的排出因此,对糖尿病特别是糖尿病紧病的高血压患者属于必用药物,这些药物不仅降低血压,还可以逆转左心室肥厚,治疗很多与高血压相关的心血管病血管紧张素Ⅱ的上述作用,是通过一个特殊的部位,即血管紧张素Ⅱ受体而发挥作用的,对这个受体阻滞,自然就能使血管紧张素Ⅱ的上述作用大在被抑制,所以人们研发了AT拮抗剂,如氯沙坦、依贝沙坦、结贝沙坦;替米沙坦等这类药物的药理作用和适应证与ACEI相同,但最大特点是几乎无咳嗽的不良反应,不能使用ACEI的病人使用这类药物是很合适的
29、ACEI为什么会引起紧功能损害?由于ACEI扩张血管、降低血压、排钠利尿使血容量减少,特别是降低肾小球出球小动脉的张力,使肾小球滤过压降低,滤过率减少,可导致肾功能下降,尿素氮、肌酐增加,特别是肾动脉狭窄者,肾血流固定,代偿能力差,容易引起肾功能障碍,因此,有肾动脉狭窄的患者,禁用ACEI
30、为什么高血压合并糖尿病患者首选ACEI?ACEI用于降压的最大优点是对脂代谢和糖代谢的良好作用,与ß-受体阻滞药、利尿剂不同,ACEI可以提高胰岛素的敏感性,对糖尿病人的血糖代谢无不良反应,故可作为糖尿病合并高血压患者的首选药对糖尿病肾病可延缓终末肾衰发生,改变1型糖尿病的肾病病程
31、卡托普利与其他“普利”有何不同?卡托普利又名开博通,问世最早,应用最多对原发性高血压及肾性高血压患者,效力明显,对不同肾素水平的患者均有降压作用,起效快,作用强,疗效高,不产生直立性低血压,不加快心率,能改善心功能和肾血流量,不致水钠潴留,可以治疗急性及顽固性心力衰竭依那普利比卡托普利在体内抑制血管紧张素转换酶的作用强
8.5倍因此,依那普利对原发性及肾性高血压的治疗更强而持久,且用量小,服药后1小时达血浓度高峰,一日只需给药1次,因不含巯基,故较少引起卡托普利的不良反应培哚普利又名雅思达,具有ACEI特点,对收缩压作用大于舒张压,口服后作用可维持24小时,用于原发性高血压,能改善血管结构,提高弹性苯那普利又名洛汀新,为新一代ACEI,作用持久,常用剂量20毫克(5-80毫克),一日1次本品对肝肾疾病影响不大,老年人用量应稍低
32、为什么吲哒帕胺既是利尿剂又是钙拮抗剂?如何应用?吲哒帕胺又名钠催高、寿比山、吲满胺、美利巴本品为非噻嗪类、强效利尿降压药,具有利尿和钙通道阻滞作用,对血管平滑肌有较高的选择性,阻滞钙离子内流,使外围血管阻力下降而产生降压效应对血管平滑肌的作用大于利尿作用本品还能减少血管壁对血管加压素样物质的敏感性而发挥长效降压作用,治疗量(一日
2.5毫克)能产生轻微而短暂的利尿作用,缓慢而平稳地降低血压;加大剂量,降压作用并不明显增强,对中枢神经和自主神经无作用,不改变心率和心输出量本品口服后迅速而完全吸收起效时间为1小时,峰作用为2小时,持续时间可达36小时临床主要用于1级、2级高血压,单一用药即有显著的降压效果,尤其对老年高血压患者也可用于充血性心衰引起的钠潴留和体液潴留口服,一日
2.5毫克,每晨服,维持量可隔日1次
2.5毫克如服4周降压作用仍不明显,可增至一日5毫克,2次分服,连续用4-6周另外,本品可与ß受体阻滞药、强心剂、抗凝剂、降糖药、地西泮类等合用
33、为什么认为硝苯地平长效制剂治疗高血压效果好?非常明显但缺点是作用持续时间短,需每日服药3次降压作用的谷峰比值较低,血压波动大,易致心、脑、肾器官的损害加重而其控释片或缓释片,能缓慢至胃肠道内释放,血药浓度无明显波峰,因而药物副作用较其普通片低,尤其心率快、头痛、面红、头晕等不良表现改善明显,一日只需服药1-2次,患者的依从性好,血压稳定地得到控制,波动小,对靶器官损害小
34、沙坦类降压药为何会继普利类药物之后成为新的降压主力药?
①这类药物的作用机制独特普利类抑制转换酶使血管紧张素Ⅱ产生减少,但血管紧张素Ⅱ还可以通过许多其他酶促反应,从血管紧张素Ⅰ转变而来普利类仅能部分地阻断血管紧张素Ⅱ生成,降压作用难免有漏网之鱼而沙坦类却能阻断各种途径产生的所有紧张素Ⅱ与其特殊受体结合,从而减弱或者阻断其升压作用
②沙坦类不引起干咳,普利类抑制转换酶,使缓激肽降解减少而蓄积于体内,而缓激肽被认为是引起干咳重要原因沙坦类不影响转换酶的作用,因此体内不致于有大量缓激肽的蓄积,从而避免了普利类令患者难以忍受的干咳之苦
③这类药物都是长效降压药,能稳定控制24小时内的血压符合理想的降压要求
④这类药物疗效肯定,、不良反应少,被认为是所有降压药中最安全的,能被绝大多数各种年龄和不同血压水平的高血压患者所接受但与普利类一样,也不能用于孕妇及双侧肾动脉狭窄的患者
⑤沙坦类药物对心、脑和肾脏都有良好的器官保护作用,已有一系列大规模临床试验证明,合并有心力衰竭、糖尿病、肾脏疾病和左心室肥厚的患者服用本药时,不但能降低血压,还能使上述并发症得到有效防治
⑥沙坦类降压药可以和其他主要降压药联合应用
35、为什么睡前不宜服用降压药?很多高血压患者有晚上睡前服降压药的习惯,原来他们都担心晚上睡着后会因为血压突然升高而发生意外,或以为服药后血压下降,就可以舒舒服服地睡觉,所以总是在临睡前服用降压药物我们说这样做更容易发生意外高血压病人服用降压药的目的,是为了控制血压过高,减轻心脏负荷和高血压对血管壁的压力由于人体有昼夜节律的变动,当人体处于睡眠状态时,血压一般可自然下降20%,而且以睡后2小时最为明显许多降压药物的血药浓度是在服药后2小时达到高峰值,若病人在睡前服药,两者的作用合在一起,就容易导致血压骤然下降,并出现脑血流减少对中老年人而言,易使血液凝集成血栓,加上血管硬化、管腔变窄,从而易出现脑血栓(脑梗死),导致病人出现失语、失明、偏瘫等脑血管意外症状,以及心绞痛、心肌梗死等据临床观察发现,多数老年人出现脑循暂时性缺血与低血压有关,在致命性脑血管意外中,有40%与低血压有关又据临床大量24小时连续血压监测观察的结果表明,人的血压是不稳定的,每日以上午8-11时、下午3-6时血压最高,故服用降压药物的最佳时间是上午7时半和下午2时半,也就是在血压高峰期前半小时,这样才可有效控制血压的升高有关试验证明,在上述时间服用降压药,相比一日3次服药,患者中风的发生率可减少1-2倍
36、如何警惕降压药的首剂反应?我国高血压病的发病率很高,尤以中老年患者多见在使用不同类型的降压药时,应注意防止某些降压药物引起的首剂反应降压药的首剂反应是指患者第一次使用某种抗高血压药物时,由于机体一时不适应,可能会产生心慌、晕厥等不良反应,甚至感到服药后症状加重,又叫做首剂综合征近年来的临床资料表明,这种反应仅发生于某些使用个别降压药的患者但认识并防范这种反应的发生,对患者和医师都具有重要意义抗高血压药中的哌唑嗪及其同类药是引起首剂反应的常见药物,尤其在与ß-受体阻滞药(如心得安,即普萘洛尔)或利尿剂(如氢氯噻嗪等)合用时更易发生尤其反应的发生率与用药的剂量有关,开始用药的剂量越大,首剂反应发生率越高一般在首次使用哌嗪后30-90分钟,病人相继出现眩晕、心悸、出汗、虚弱、倦怠、恶心、视力模糊,严重者血压骤降、意识丧失、心动过缓、心力衰竭、视力模糊,甚至休克、死亡极少数使用普萘洛尔,氨酰洛尔、噻吗洛尔的患者,在使用常规剂量甚至小剂量时,也可在服用30-120分钟后出现严重的首剂反应表现为心力衰竭、急性肺水肿、严重心动过缓和房室传导阻滞、血压下降,甚至休克、死亡多见于年老体弱、心功能不良的患者另一类降压药钙拮抗剂(如硝苯地平等),也会引起首剂反应由于报道较少,临床尚未引起足够的重视笔者曾碰到一位高血压患者服用硝苯地平10毫克,20分钟后出现头昏、头痛、恶心、心悸、面色潮红等停药后上述症状逐渐消失,减量至5毫克,服用后不再出现上述反应为了安全用药,防止意外,可采用下述措施防止首剂反应的发生
①使用上述各类降压药治疗高血压时,应从小剂量开始老年高血压患者大多有不同程度的心功能减退,在应用普萘洛尔之类的ß-受体阻滞药时,应从常规剂量的1/3-1/2开始,以最小有效量为原则,必要时缓慢增量,以达到合适剂量为准如果因故中断用药,再次恢复用药时,仍需从小剂量开始
②哌唑嗪不宜与利尿剂合用,如先期已使用利尿剂,应于停用1日后再开始使用哌唑嗪此药也不宜与普萘洛尔之类的ß-受体阻滞药合用,服药期间宜适当增加钠的摄入,以减少意外反应的发生
③一旦发现首剂反应,应立即让病人平卧,并停用该药轻、中度反应无需特殊治疗,常可在一定的休息、静养、护理后逐渐自愈严重首剂反应要立即送医院,医师根据病情和反应程度采取相应的救治措施
37、高血压病患者服用小剂量阿司匹林有好处吗?服药时要注意什么?卒中是高血压病最严重的并发症之一,高血压病又是冠心病的主要危险因素之一治疗高血压的主要目的是最大限度地降低心血管疾病死亡率和病残率因此,降低卒中和冠心病的发病率,是减少高血压病心血管疾病危险性的主要任务在高血压病患者中,如已确诊并发有冠心病或脑血管疾病,那么服用阿司匹林不仅能减少致命和非致命性冠心病的发生(心肌梗死),也能降低卒中和其他心血管疾病的死亡率有的学者认为,一日服用阿司匹林75毫克,可使心肌梗死发生减少36%,心血管意外发生减少15%但不是所有高血压病患者都适合服用阿司匹林只有对于高血压病患者化验检查血液黏滞度高或者对已发生过脑梗死、冠心病或糖尿病的患者,由于这些并发症常使血小板处于过度激活状态,才为了预防梗 死再发生,服用小剂量(75-100毫克)阿司匹林抑制血小板功能,防止血栓形成是需要的
38、为什么服用地平类抗高血压药物时不可同时服用葡萄柚汁?葡萄柚或其他果汁都具有降脂、降脂、减肥以及振奋精神等多种保健功能,但美中不足的是它可以干扰与药物代谢有关酶的活性,阻碍某些药物的代谢,从而使这些药物的血药浓度增高,引发不良反应当服用地平类药物前后饮用葡萄柚汁,会使血液中地平类药物浓度增加数倍,从而引起直立性低血压、心动过速、步态不稳等不良反应故二者间隔时间至少应在24小时以后再服用或饮用
39、几种地平类抗高血压药物各有什么特点?
(1)硝苯地平对全身小动脉及冠状动脉扩张能力强,主要用于治疗冠心病、山绞痛和高血压病
(2)尼卡地平能消除基底动脉痉挛,对脑血管有选择性扩张作用,主要用于脑血管疾病,也有温和的降压作用
(3)尼莫地平是很强的亲脂性钙拮抗剂,有持久、明显的脑血管扩张作用主要用于防治蛛网膜下腔出血所致的脑血管痉挛、脑梗死等缺血性中风、偏头痛、突发性耳聋,也可用于冠心病、高血压、心绞痛等
(4)尼索地平是目前最强的钙拮抗剂,对心率及心肌收缩力影响极小,而对扩张冠状动脉的选择性比硝苯地平强100倍,扩张血管作用比硝苯地平强4-10倍,主要用于高血压及轻度心衰患者
(5)尼群地平较硝苯地平作用强且作用可靠、持久
(6)非洛地平又称波依定,作用强度与硝苯地平相似,对冠状动脉脑血管及外周血管均有扩张作用,降压作用可靠而持久,与硝苯地平比较,更能稳定地控制血压,故对心脏、脑、肾脏等靶器官有更好的效果
(7)氨氯地平又名络活喜,为目前全球用量第一的降压药,以其为基础的降压药物组合在效果上好于传统的降压药的组合
40、高血压患者用药时会出现哪些误区?经常出现的误区有以下几个方面
(1)擅自减少药量有的高血压病患者一日1次的服药量远低于正常剂量,认为宁少勿多,结果血压一直降不来高血压病的治疗药物必须达到足够剂量,达到药物的有效血浓度时才能发挥作用,使血压降到正常水平
(2)盲目增加药量另一些患者按正常剂量服用抗高血压药,感到效果不佳,便自作主张,加量服药,结果出现药物不良反应,有的还造成肾功能损害
(3)不会联合用药大约2/3的高血压病患者只用一种抗高血压药即可使血压降至正常;而1/5的患者须两种药合用;另有1/10左右的患者须三种合用方可如果属于后两者,却仍单一用药,血压自然很难降至正常例如有位患者一直用硝苯地平一次1片、一日2次,效果不好;改为一次2片,又出现头痛、心率加快后改为在原有基础上加用阿替洛尔,一次
6.25毫克,一日2次,降压效果明显增强,也没有出现头痛和心率加快
(4)药物配伍不当两种以上药物合用,如配伍不当,也会出现问题一般来说,同一类或作用相似的两种药不宜合用例如硝苯地平和尼群地平同属钙拮抗剂合用会使患者出现头痛、眩晕、心慌欲呕的低血压症状
(5)没有长期坚持有的患者去过多家医院,家里有许多药,但没有一种坚持服用遇到不舒服时,估计血压高了,随意挑几种服用,感觉好一些后就不再服用了,这样特别容易使血压上下波动,对心脏、脑、肾脏等器官造成损害
(6)不懂个体化治疗原则不同的高血压病患者可能会同时伴有其他不同症状,对别人适合的药对自己未必合适,如心率加快的患者可用ß-受体阻滞药,但对心率来就慢的高血压患者则不适用因此,降压药一定要因人而异,持个体化治疗原则,对症下药
41、为什么高血压病患者需要长期药物治疗?高血压病是一种终身疾病,一旦患上高血压病,就应及时治疗,终身服药因为血压长期处于较高水平,如不坚持用药,引起的血压波动会造成严重的心血管系统损害,它能引起全身重要器官的动脉粥样硬化,是冠心病、脑血管病的危险因素高血压所带来的这些心脏、脑、肾脏的并发症,严重威胁着患者的健康和生命,因此必须坚持长期服药
42、患了轻度高血压病还需要服药治疗吗?这要根据每个患者的不同情况而定,判断高血压患者的危险程度由下列四个因素决定
①血压水平;
②其他危险因素如性别、年龄、吸烟、血中胆固醇水平,是否合并糖尿病,家族心血管病史等;
③高血压靶器官损害情况;
④合并相关的心脏、脑、肾脏及血管疾病世界卫生组织为此制定了一个标准,即将高血压患者分成低度、中度、高度和极度危险四组因此,当一个患者的血压在140-150/70-94mmHg时,“临界高血压”可有下列情况
(1)低度危险性无其他危险因素,也无靶器官的损害及其相关心脏肾脏、血管疾病
(2)中度危险性有1-2个危险因素,如吸烟、高胆固醇血症
(3)高度危险性有三个以上危险因素,有糖尿病或有靶器官损害,如左心室肥厚、蛋白尿、轻度血肌酐升高(
1.2-2毫克%),或有狭窄动脉瘤、眼底渗出、出血、视乳头水肿依据上述标准,凡高危和极高危患者,尽管血压轻度升高,也要立即进行抗高血压药物治疗及采取措施控制其他危险因素对中危患者可先观察血压和其他危险因素,先采用非药物疗法,如减肥、饮食结构调整、必要适度的活动等,待3-6个月后,血压仍不能降至140/90mmHg以下时,就要给以降压药治疗了特别是对低危患者,更要先用非药物疗法治疗6个月以上,如血压仍不能下降,再给予抗高血压治疗
43、高血压患者在血压恢复正常后是否还需要继续服降压药?高血压患者在血压恢复正常后仍要继续服药,因为高血压病患者经过降压药物治疗后,虽然血压恢复到正常水平了,但不等于高血压病已治愈,只是表明用降压药治疗有效,血压只是在药物作用下暂时得到了控制高血压病因复杂,目前尚无根治方法,只能对症降压治疗所以说,抗高血压治疗一般是终生的,对已明确诊断为高血压病的患者,如停止抗高血压治疗,血压通常又回到正常水平,所以还要坚持服药,只是在医师指导下对已服的药物做适当的调整,切不可停止降压药的服用
44、高血压病在治疗过程中血压降到什么水平为宜?中国人血压以120mmHg/80mmHg以下最理想高血压病患者都应把血压控制在140mmHg/90mmHg以下,包括已患心肌梗死的患者、老年高血压病患者、单纯收缩压增高的患者、脑血栓后病情稳定的患者,控制在138mmHg/83mmHg以下更佳糖尿病患者的血压应控制在130mmHg/80mmHg以下在缺血性卒中的急性期,除非血压极高或需使用溶栓药物时,应停用降压药物,但一旦病情稳定,仍应将血压控制在理想水平,降压不宜急剧,应使血压逐渐平稳不降
45、高血压病患者应慎用哪些药物?高血压病患者应慎用的药物有:1非甾体类抗炎药如阿司匹林、而洛芬等,经研究发现,服用这些药后会造成血压明显升高,可以使舒张压上升5-10mmHg当确实需要用这类药时,应在医师指导下对降压药相应调整,千万不要擅自服用非甾体抗炎药
(2)糖皮质激素如大剂量应用此类药物将导致血压升高,其作用机制是通过体内的水钠潴留,而引起血容量增加皮质激素的口服剂、注射剂、鼻喷雾剂和油膏都会使血压升高
(3)鼻用制剂如萘甲唑啉、滴鼻净等均为拟交感神经胺类药物 ,高血压患者用此类药有一定危险性
(4)中草药长期服用人参或西洋参会使血压升高;甘草、麻黄等均能使血压升高,故均应慎用
46、抗高血压病类药物不可与哪些药合用?
(1)ß-受体阻滞药与戊脉胺合用可使血压迅速下降,可引起急性心衰或房室传导阻滞;与西咪替丁合用,可使前者在血中浓度升高,不良反应严重;与丙咪嗪、多虑平合用,可使降压作用受阻;与降糖药合用,可诱发自发性贫血
(2)钙拮抗剂与地高辛、苯妥英钠合用,可使此两类药在血中浓度升高,出现不良反应;与利福平合用,影响前者降压作用
(3)ACEI与丙磺舒合用,可影响前者排出而出现不良反应;与别嘌呤醇合用,能引起发热、关节肌肉疼痛
(4)噻嗪类利尿剂与吲哚美辛合用,能增强降低血压作用;与磷霉素合用,可损伤肾脏;与链霉素合用,可加重耳聋第八章冠心病和心绞痛药物
1、什么叫冠心病?冠心病是冠状动脉性心脏病的简称,是由于冠状动脉硬化、血栓阻塞或冠状动脉痉挛收缩所引起的心脏缺血,甚至梗死所以冠心病也称缺血性心脏病,包括心绞病、心肌梗死等冠心病与高血压、高血脂、糖尿病、吸烟、肥胖、饮食习惯、缺乏体力劳动、家族史及性格(性格急躁、固执、好冲动、情绪波动大)等有关由于冠状动脉的管腔狭窄或闭塞所经过的时间长短不一,病变的部位程度也不相同,在临床上分为五种类型即无症状型冠心病、心绞痛、心肌梗死、心肌硬化、猝死
2、什么叫心绞痛分哪几类?心绞痛是在一定条件下,冠状动脉所供应的血液和氧不能满足心肌代谢要需要,心肌需氧和供氧之间暂时失去了平衡而发生心肌缺血或功能障碍,但无心肌坏死的临床综合征临床上将心绞痛分为四类
①劳力型心绞痛,包括初发劳力型心绞痛、稳定型心绞痛、恶化劳力型心绞痛、卧位性心绞痛;
②自发型心绞痛,包括变异型心绞痛、单纯型 自发性心绞痛;
③混合型心绞痛;
④梗死后心绞痛除稳定劳力型心绞痛外,其余类型心绞痛均称为不稳定性心绞痛
3、治疗心绞痛的药物有哪几类?都是一些什么药?
(1)硝酸酯类如硝酸甘油(三硝酸甘油)、硝酸异山梨酯(消心痛)、单硝酸异山梨酯(异乐定、安心脉)、硝酸戊四醇酯等
(2)ß-受体阻滞药如普萘洛尔(心得安)、美托洛尔(美多心安、倍他乐克)、阿替洛尔(氨酸心安)、纳多洛尔(萘羟心安)、卡维地洛(达利全)等
(3)钙拮抗剂如硝苯地平(心痛定)、氨氯地平(络活喜)、非络地平(波依定)、地尔硫卓(合心爽、合贝爽、恬尔心)、雅拉帕术(异搏定)等
(4)其他双嘧达莫(潘生丁)、银杏提取物(天保)、速效救心丸、丹参滴丸、复方丹参片、地奥心血康等
4、为什么硝酸酯类药物作为治疗心绞痛的首选药物?硝酸酯类药物临床应用已有百余年历史,其代表药物为硝酸甘油、二硝基异山梨醇酯、单硝酸异山梨醇酯和戊四醇酯该类药物对多种平滑肌具有扩张作用,特别对静脉血管平滑肌作用更为显著全身静脉系统扩张后,可使回心血量减少,左心室舒张末期压力下降,心室容积变小,使心脏前负荷降低,同时使射血时间缩短、心室壁张力降低,最终使心肌耗氧量减少另外,硝酸酯类药物尚可扩张冠状动脉,增加心肌供血特别是当冠状动脉处于痉挛状态时,该类药物可以缓解冠状动脉痉挛,增加缺血区的供血和供氧因此,硝酸酯类药物治疗心绞痛疗效显著、可靠,所以是临床首选药物
5、为什么心绞痛发作时常舌下含服硝酸甘油或消心痛?硝酸甘油舌下含服后迅速在口腔黏膜吸收,通常1-2分钟起效,4-5分钟达峰浓度,故起效迅速,能达到尽快缓解心绞痛的目的口服硝酸甘油经研究表明,药物在肝内迅速代谢,存在明显的首过效应,口服生物利用度极低,约为10%,故口服疗效较差消心痛同样舌下含服时起效迅速,3分钟内起效,6分钟达峰浓度消心痛口服后经肝脏内还原水解,但代谢速度比硝酸甘油慢,且其代谢产物具强活性,故消心痛亦常口服给药
6、为什么长期大剂量服用消心痛或长效制剂的病人,会使舌下含服硝酸甘油或消心痛的疗效降低长期大剂量服用消心痛或异乐定等药物可产生耐受性,并与舌下含服硝酸甘油产生交叉耐药性,使心绞痛发作时疗效降低产生耐药性的机制目前认为,硝酸酯类药物在血管内膜释放NO过程中,必须有谷胱甘肽提供――SH基,多次长期给药时使――SH基大量消耗,乃至耗竭而减弱了硝酸酯类药物作用因此认为,硝酸酯类药物不宜长期连续服用,而应在用药期间有一定间歇,以延缓其耐受性的产生此外,长期接触硝酸酯类药物的病人,可产生“硝酸酯类药物依赖性”,一旦突然停药不用,可能产生严重的心肌缺血、心肌梗死,甚至猝死因而提示长期用药病人不应突然停药
7、为什么硝酸甘油片易失效?该药易挥发,有效期为6个月应避光保存,放置于棕色小玻璃瓶中每次使用后应塞紧瓶盖首次启封后,宜将瓶中棉花取出,避免药物吸附于棉花上如舌下含服无麻刺烧灼感或含服后无头胀感,则说明药物已失效
8、为什么硝酸甘油软膏外涂或硝酸甘油贴膜外贴亦能治疗心绞痛?将硝酸甘油软膏涂于胸腹部皮肤或手臂内侧皮肤上,药物可经皮肤吸收而不经肝脏代谢,能较快达到治疗心绞痛的效果一次涂擦可持续3小时以上但由于气味不佳且易挥发,影响应用效果,现又制成贴膜使用如国外研制成功的半透膜皮肤敷贴剂,即将硝酸甘油储存于不能穿透的背面与使药物恒速释放半透膜之间,将膜面贴敷于皮肤上,药物可控准确剂量恒速进入皮肤,作用可维持24小时
9、长效制剂单硝酸异山梨醇酯为什么可以预防夜间心绞痛?长效制剂对心绞痛的疗效虽不如硝酸甘油,口服后起效慢,但作用维持时间长,可以一日给药2次,而药效维持4小时由于其作用持久的优点,故可用于夜间心绞痛的预防性治疗
10、为什么服用硝酸酯类药物会引起头痛?该类药物可以扩张脑血管,增加颅内压,故部分患者会有搏动性头疼一般在连续用药数日后即可减轻或消失如果患者难以耐受,则须配合应用镇痛药临床颅内高压的患者禁用本类药物
11、为什么青光眼的患者忌用硝酸酯类药?该类药物有强大的扩张血管床作用,能增高颅内压和眼睛房内压,诱发青光眼,故青光眼患者忌用
12、为什么ß-受体阻滞药能治疗心绞痛?其作用机制如下述
①阻滞ß-受体,降低心机耗氧量,通过阻断心脏上的ß-受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,使心率减慢,心肌收缩力减弱,减轻心脏做功,降低心肌耗氧,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡
②增加缺血区供血
③改善心肌代谢
④抑制血小板聚集
⑤增加血中游离氧通过上述几方面作用,ß-受体阻滞药可以有效地缓解心绞痛发作,并可以预防给药,防止运动或情绪诱发心绞痛对与冠状痉挛有关的变异性心绞痛,因使冠状动脉收缩,减少血流量,故不宜应用
13、硝苯地平有哪些治疗作用?
①硝苯地平能扩张外周血管床,使外周血管阻力降低,心排血阻抗下降,减轻了心脏后负荷,心耗氧量下降
②该药有较强扩张冠状动脉作用,解除冠状动脉痉挛,开放侧支循环,使冠状动脉阻力下降,供血增加,恢复心肌细胞氧的供需平衡
③对心肌的钙拮抗作用,使心肌收缩力减弱,耗氧量减少
④通过阻断Ca2+进入神经末梢,抑制递质释放,从而拮抗心肌缺血时交感活性增高,心血管功能增强和心肌耗氧量增加的作用
⑤尚可改善缺血时红细胞的畸形、血黏度增加的不利作用
⑥可减少细胞内和线粒体内Ca2+的过度负荷,有利于改善心肌细胞代谢,加速冠状动脉再灌注时心功能的恢复尚可抑制心肌缺血时cAMP的堆积,从而可拮抗因cAMP过量诱发的正性肌力作用和心律失常等不良作用
14、什么叫变异型心绞痛?变异型心绞痛通常继发于大血管痉挛,其特点是休息时发生心绞痛,发作过程中心电图S-S段抬高而不是降低在不发作时间,心电图正常或表现为一种稳定的图形心律失常不少见心绞痛发作时间倾向于有一定的规律性,即常在一日的某一个时间发生(多子凌晨)
15、为什么治疗变异型心绞痛钙拮抗剂为首选药?心绞痛临床分为劳累性心绞痛和自发性心绞痛两大类自发性心绞痛中有一部分属冠状动脉痉挛所致,多于凌晨发病,发作时含服消心痛或硝酸甘油效果差,心电图见S-T段呈弓背向上抬高这部分心绞痛称为变异型心绞痛由于钙拮抗剂能阻断血管平滑肌细胞Ca2+内流,扩张冠状动脉,解除冠状动脉痉挛,故临床上将其作为变异型心绞痛患者的首选药物
16、应用抗心绞痛药应注意什么?抗心绞痛药物常用的有硝酸甘油、亚硝酸异戊酯、硝酸异山梨醇酯、心得安,其他还有罂粟碱服用该类药物应注意事项如下
(1)利尿药、抗高血压药、中枢神经系统抑制药等,能增强抗心绞痛发作的降压作用,合用时要特别注意观察低血压症状
(2)含服硝酸甘油片时,口腔有烧灼麻刺感,说明药物有效每次含1片,心绞痛尚未缓解者,5分钟后再用一次,连续3次,若仍未缓解,应立即就医
(3)含服硝酸甘油时会有短暂头痛,如头痛一直不缓解而较严重,应报告医师本药连服几日药效可能下降,即产生耐受性,这时暂时停药几日(或改用其他药物),待耐受性消失可再使用
(4)患者应随身携带硝酸甘油片,以应急需,但应密闭避光保存含服时口腔无麻刺感,说明药已失效,应更换新药片
(5)长期应用抗心绞痛药后,不能突然停药,应逐渐减量,以防停药产生的不良反应而致心绞痛或心肌梗死
(6)口服硝酸甘油类片剂,宜进餐时服用,以减轻对胃的刺激
(7)食物能延长心得安的吸收,故应于饭前1小时服用
(8)有用硝苯毗啶后,可能使心率加快与心得安合用,可对抗其心悸又增强其抗心绞痛疗效
(9)如使用心绞痛药软膏或贴片剂,通常贴于胸部或前臂皮肤毛少部位应经常更换用药部位第九章调节血脂药物
1、什么叫高血脂?高血脂又叫高脂血症,它是指人体内的脂肪代谢异常引起血液中血脂升高,或者血脂水平的变化超出了正常范围常见的高血脂变化表现为下列一项或多项指标异常
①血清总胆固醇水平升高;
②血清甘油三酯水平升高;
③血清高密度脂蛋白胆固醇水平异常减低事实上,以血清低密度脂蛋白胆固醇取代血清总胆固醇更为准确些,因为总胆固醇水平只是粗略地反映了所有脂蛋白胆固醇的总体水平测定血脂水平,必须空腹12小时以上抽取前臂静脉血,还须注意在空腹前一餐忌用高脂饮食,关于血脂正常值(合适水平)的范围,目前国内外尚无统一标准,下表可作参考血脂正常参考值 脂质名称 安全水平 脂质名称 安全水平 总胆固醇<
5.2毫摩/升 甘油三酯 <
1.7毫摩/升 (TC)(<200毫克/分升 (TG)(<150毫克/分升低密度脂蛋白胆固醇<
3.12毫摩/升高密度脂蛋白胆固醇>
1.04毫摩/升 (LDL-C) (<120毫克/分升 (LDL-C)(40毫克/分升)若检查后各项指标与上述不符时,需要在2-3周后复查,其结果仍异常时即可确诊为高血脂,TC≥200毫克/分升而<220毫克/分升,称为边缘性高血脂
2、胆固醇是什么?胆固醇是一种脂肪复合体,大部分由肝脏所制造人的身体需要一定分量的胆固醇来维持正常功能,但过多了则有害体内每一个细胞都含有胆固醇它是制造重要激素和维生素不可缺少的物质胆固醇需要与脂蛋白结合才能输送到身体各部分输送胆固醇的脂蛋白有两种,即低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)
3、胆固醇从哪里来的?身体内的细胞,尤其是肝细胞可以制造胆固醇来维持正常功能,如激素和维生素的制造等此外,胆固醇亦可从食物中吸收,食物中的胆固醇含量不一例如,西方人喜欢吃的动物食品,像全脂奶、蛋类食用油,都是属于高胆固醇食品脂肪,尤其是饱和脂肪,可导致体内胆固醇含量更加提高通常,源自动物食品的饱和脂肪较多(鱼及家禽除外),源自植物的食品则多含不饱和脂肪及高胆固醇食物或身体产生过量的胆固醇所致
4、为什么降血脂药应称做调血脂药为宜?高脂蛋白血症指携带胆固醇或甘油三酯的血脂蛋白超过随机正常人的水平,也称为脂蛋白失调症,因随某些脂蛋白增高,可伴另一些组分的降低降血脂药,可使携带胆固醇或甘油三酯的有关脂蛋白浓度降低,也可同时使其他组分升高,并不是全部降低血脂,故主张降血脂药应称为调血脂药另外,低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白是导致动脉粥样硬化的主要成分,高密度脂蛋白是具有明确抗动脉粥样硬化的成分,高密皮脂蛋白的降低也是动脉粥样硬化的重要危险因素,宜选用能升高高密度脂蛋白作用的药物这也是宜称调血脂而不称降血脂的一个理由
5、血脂调节药按其作用可分为几大类?
(1)主要降低胆固醇的药物
①他汀类,常用的有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他习;
②胆酸螯合物类,常用的有考来烯胺、考来替泊;
③减少胆固醇吸收的药物;如ß-谷甾醇、不饱和脂肪酸、甲亚油酰胺
(2)主要降低甘油三酯的药物
①苯氧芳酸衍生物(贝特类),常用的有吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特益多脂等;
②烟酸衍生物及其类似物,如烟酸肌醇酯、烟酸、阿西莫司等;
③其他,丙丁酚、泛硫乙胺、激素类、黏多糖类
6、洛伐他汀的作用、用途及不良反应有哪些洛伐他汀商品名为美降之,能降低总胆固醇、LDL-C、甘油三酯、极低低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)、增加高密度脂蛋白,除纯合子家族性高胆固醇血症以外的任何类型高胆固醇血症都是它的主要适应证,对以血TC水平升高为主的混合型高脂血症患者,服用本品也能收到良好效果常用量为每日晚餐后服20毫克,连用4周如无明显效,可加量至40毫克,但最大日用量不超过80毫克本品不良反应短而轻微,部分患者出现消化不良、胃灼热、恶心、偶见转氨酶升高、皮疹等,个别患者还可出现视觉模糊、发热、肌痛、肌无力活动性肝病患者、孕妇、哺乳期妇女禁用本品
7、普伐他汀的作用、用途及不良反应有哪些?普伐他汀商品名为普拉固,由于其化学结构中的开放部分与HMG-COA极为相似,故能抑制胆固醇形成,使细胞内胆固醇含量减少,用于降低总胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白,适用于高脂血症及家族性高胆固醇血症本品口他后约34%迅速吸收,常用量为10毫克,每日晚餐后服,最大剂量可以调整到一日40毫克,平均降低血中TC15%-25%,LDL-C23%-34%、TG9%-24%,升高HDL8%-21%本品不良反应主要表现在肝氨酶升高,长久性肝损害尚未见报道,少数患者可见肌病,甚至无力,以至不能站立,肌酸激酶可明显升高,但无肌肉疼痛的症状,罕有模纹肌溶解的报道,孕妇、哺乳期妇女慎用
8、辛伐他汀的作用、用途及不良反应?辛伐他汀商品名有舒降之、辛可、塞瓦停等本品可降低总胆固醇、LDL-C、VLDL-C,提高HDL-C和降低甘油三酯的血浆浓度本品适用于冠心病合并高胆固醇血症的患者,每日晚餐后服20毫克作为起始剂量,以后根据病情调整剂量本品的不良反应有偶见转氨酶及肌酸激酶升高;中度及重度肾功能不全患者用药剂量应慎重;若在治疗期间出现视觉异常时,应请眼科医师检查诊治对本品过敏者、活动性肝炎或无法解释的血清转氨酶持续升高者、孕妇及哺乳期妇女禁用
9、氟伐他汀的作用、用途及不良反应有哪些?氟伐他汀的商品名为来适可它可与非药物治疗相结合(如控制饮食、锻炼等),达到控制脂类与胆固醇的合成,降低肝细胞内胆固醇,提高对LDL-C的摄取和清除,使LDL-C含量降低除纯合子家族性高胆固醇血症外的任何类型高胆固醇血症,都是本品的主要适应证常用量为每日晚餐后顿服20-40毫克本品的不良反应轻微且短暂,偶有消化道反应及转氨酶、肌酸激酶升高,治疗期间若出现视觉异常时,应请眼科医师诊治活动性肝病、严重肾功能不全及对本品过敏者、孕妇、哺乳期妇女禁用
10、阿托伐他汀的作用特点是什么?阿托伐他汀是一种新合成的他汀类药物,有明显的降脂疗效,且毒性很低,安全性和其他他汀类相当,降脂疗效显著优于同等剂量的同类产品使用初始剂量(10毫克)的阿托伐他汀即能明显地降低血浆LDL-C水平随着治疗的延续,能更明显地降低LDL-C和总胆固醇水平升高HDL-C的水平同其他他汀类相似,降低TG也有效,可以预见本品将成为极具竞争力的产品除纯合子家族性高胆固醇血症外的任何类型高胆固醇血症,都是阿托伐他汀的主要适应证每日晚餐后顿服,从10毫克开始,最大剂量为一日80毫克常见的不良反应为消化道反应,偶见转氨酶升高,但和其他调脂药物联用时,不良反应发生率最低活动性肝炎、对本品过敏者以及孕妇和哺乳期妇女禁用
11、贝特类药物是如何调血脂的?包括哪些常用药?贝特类药物主要降低甘油三酯(TG)其降血脂作用可能是通过增加脂蛋白脂酶和肝脂酶活性,使富含TG的脂蛋白分解,代谢增加,并减少极低低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)的分泌而起效的其降TG的作用比降胆固醇(CH)作用强目前常用的药物有吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、益多脂及环丙贝特等,主要用于Ⅲ型和Ⅳ型高脂蛋白血症,这些药物可使LDL-C下降5%-20%,TG下降20%-50%,HDL-C升高10%-20%主要不良反应有胆结石、肌病严重肝、肾功能不良者禁用此类药物通过细胞色素氧化酶P450-3A4代谢,因与他汀类合用,强能引起不良反应
12、高脂蛋白血症如何分型?我国学者从临床角度将高脂蛋白血症分为以下四型Ⅰ型即高胆固醇血症,血清TC水平增高Ⅱ型即混合型讥脂蛋白血症,血清TC与TG水平均高Ⅲ型即高甘油三酯血症,血清TG水平增高Ⅳ型即高密度脂蛋白血症,血清HDLC水平降低
13、高脂血症合并高血压病患者如何选择高脂药?高脂血症和高血压病常常是相互伴发的两种疾病血压越高,冠心病的危险性越大血清胆固醇及甘油三酯水平升高,对发生高血压、冠心病的危险性起协同增加作用而降低血压和降低血清胆固醇及甘油三酯水平,可以减少冠心病的发病危险胆酸螯合剂,如考来烯胺、烟酸及衍生物、藻酸双酯钠、他汀类、贝特类、弹性酶及海洋鱼油制品,均可用于高脂血症伴发高血压病的患者但是,应注意这些药物与降压药之间的相互影响胆酸螯合剂可以减少噻嗪类利尿剂的吸收,因此,这类降压药必须在胆酸结合树脂服用前1小时或服用4小时才能服用烟酸、藻酸双酯钠及贝特类药物可以加强抗高血压药物的扩血管作用而引起血压下降,也应予以注意此外,他汀类与降压药之间没有特别的相互作用,鱼油制品等调脂药物与降压药之间也没有特别的相互作用,所以,这些药物都可用于高脂血症合并高血压病患者的高脂治疗
14、哪些降压药物能影响血脂代谢?是如何影响的?许多降压药可影响血脂代谢
(1)利尿剂、ß-受体阻滞药等部分抗高血压药可影响血浆脂蛋白的代谢,主要是引起血浆胆固醇和(或)甘油三酯水平升高,但并不十分显著;
(2)利尿剂可升高血浆总胆固醇和甘油三酯水平,对胆固醇的升高作用与其剂量相关,随着剂量的增加,胆固醇升高的程度则较大,血浆LDL-C的浓度也随着增加,但升高的程度与基础的LDL-C水平有关对升高HDL-C的作用和对甘油三酯水平的影响,男性较女性明显在各种利尿剂中,以噻嗪类升高胆固醇的作用最明显;
(3)ß-受体阻滞药普萘洛尔(心得安)、氨酰心安(阿替洛尔)等,对于血浆总胆固醇和LDL-C水平一般无明显影响,而可使甘油三酯水平升高,使血浆HDL-CI水平降低;
(4)а-受体阻滞药哌唑嗪、特拉唑嗪等可降低血浆总胆固醇和LDL-C水平,同时还可降低TG和HDL-Cа-受体滞药升高VLDL-C水平的作用在老年人相对较弱,而对TC和TG的作用则与基础水平有关,基础水平越高,其降低作用越明显;
(5)中枢性交感神经抑制剂,如可乐定、甲基多巴等,可降低胆固醇水平,但也同量使HDL-C水平轻微下降;
(6)ACEI、卡那普利、洛沙坦等,可使糖尿病患者的胆固醇水平降低,也可使血浆TG水平下降,尤其是对于基础血浆TG较高者更是如此ACEI的TG作用在老年人较弱各类ACEI对血脂的作用基本上相同;
(7)一般认为,钙离子拮抗剂,如硝苯地平等,对血浆脂蛋白的代谢无多大影响;
(8)利血平可使血清TC升高,应引起注意
15、高脂血症合并糖尿病如何选择调脂药物?糖尿病尤其是非胰岛素依赖型糖尿病患者常伴有高脂血症这类患者的血浆脂蛋白改变主要决定其血糖的控制情况由于病程及胰岛素缺乏程度不同,患者血浆脂蛋白水平可有很大差别,在血糖控制良好的患者中,VLDL-C和LDL-C 处于正常或偏低水平,HDL-C可处于较高水平而血糖控制不佳的患者,则由于胰岛素的缺乏,不仅促使肝脏生成VIDL-C增加,因而常出现高TG和高胆固醇血症,糖尿病酮症患者甚至可出现乳糜微粒血症由于非胰岛素依赖型糖尿病患者发生冠心病的危险较高,而其中血脂异常起着重要作用,故应高度注意对成年糖尿病患者,应每年进行一次空腹血浆总胆固醇、甘油三酯、HDL-C的测定调脂药物的应用儿童及青少年患者宜用消胆胺;高TG 者可用贝特类;高胆固醇者可用他汀类烟酸可致血糖控制恶化,此类患者禁用
16、哪些入不宜进行降胆固醇治疗?不宜进行降胆固醇治疗的患者有
(1)活动性肝炎患者,因为降胆固醇药物在肝脏代谢,因而会加重肝损害;
(2)怀孕及哺乳期妇女,因为胆固醇及其生物合成途径的其他产物是胎儿发育的必需成分,降胆固醇药物在降低胆固醇生物合成的同时,也减少了胆固醇生物合成途径的其他产物,可能会有损胎儿;降胆固醇药物及其代谢产物有可能通过乳汁,故哺乳期妇女以不用此类药为宜;
(3)患有恶性肿瘤的患者不宜服用降胆固醇药物
17、为什么说烟酸是广谱调脂药?烟酸是B族维生素之一,大剂量能迅速降低血TG和VLDL/C,主要是由于增强脂肪细胞磷酸二酯酶的活性,使CAMP减少,脂酶活性降低,脂肪分解减少,致使血浆游离脂肪酸来源不足,不能满足肝脏合成TG和释放VLDL-C的需要所致烟酸也能对抗儿茶酚胺促肾上皮质激素、糖皮质激素、胰高血糖素及茶碱等,提高CAMP浓度,促进脂肪分解、释放游离脂肪酸和合成TG的作用所以烟酸是一广谱调脂药,临床可用于Ⅱ型、Ⅲ型、Ⅳ型高脂蛋白血症,特别是Ⅱ型及Ⅳ型者疗效更好,宜从小剂量开始,50-100毫克,一日3次,饭时服用,可减轻胃部刺激症状,在1-3周内逐步增加剂量
18、鱼油制剂为何能降低血脂?鱼油制剂中含有大量多烯不饱和脂肪酸,如二十碳五烯酸(EPA)和二十二碳六烯酸(DHA),有肯定的降低TG的作用,大多出现在用药后几日或几周内对总胆固醇和LDL-C通常影响小国内浓缩鱼油制剂如多烯康,含EPA和DHA70%以上,每粒
0.45克;其他不饱和脂肪酸制剂有益康宁、脉通、心脉乐、血脂平、月见草胶囊等,为含亚油酸的不饱和脂肪酸及多种维生素的复方制剂但上述制剂所含不饱和脂肪酸量小,临床疗效常不明显,故应用受限
19、烟酸肌醇酯为什么比烟酸使用得更多、效果更好?由于烟酸的用量大,不良反应多,故限制了其应用,为此,研制出了许多衍生物以替代之烟酸肌醇酸为1分子肌醇和6分子烟酸结合而成的酯,口服后经水解释放出烟酸和肌醇而发挥作用,作用缓和而持久,烟酸的作用已如17问所述,肌醇能降低毛细血管通透性和抗脂肪肝,也有促纤维蛋白降解作用,不良反应轻,常用于各型脂蛋白异常,冠心病、肢端动脉痉挛等
20、什么样的病人应接受调脂治疗?高胆固醇血症患者以及患有冠心病和冠心病等危症者均有必要所谓冠心病等危症是指10年内发生冠心病的危险性超过20%,与已患冠心病者同等,如动脉粥样硬化的其他临床表现形式(周围动脉疾病、腹主动脉瘤、症状性颈动脉病)、糖尿病,以及存在多项危险因素者
21、什么时候开始调脂治疗?原则上早汉治疗、早获益,持久治疗、持久获益通常来说,在一级预防层面,伴有0-1种危险因素者的LDL-C目标值为低于160毫克/分升,达到或超过190毫克/分升者,应开始药物治疗;而伴2种以上危险因素者的目标值则为130毫克/分升,达到或超过比值应开始TLC治疗;如经过评分判定10年危险性为10%-20%者,此时就应开始药物治疗;而10年危险性小于10%者应在达到或超过160毫克/分升时进行治疗
22、糖尿病患者血脂异常怎样治疗?饮食控制、适量动动、保持理想体重,控制血糖水平;降脂药物治疗临床首选他汀类降脂药,理想的胆固醇水平为LDL-C小于100毫克/分升
23、使用他汀类药物后,胆固醇下降了,可TG仍高怎么办?了解饮食情况,注意饮酒问题,并了解患者在测定前12小时的空腹情况如TG轻度或中度升高,可使用对其作用明显的他汀类药物,必需时加用主要降TG的药物(如贝特类药物)
24、肝功能异常、肝炎和脂肪肝能用他汀类药物吗?活动笥肝病患者不能服用他汀类药物目前尚无降血脂药物能够有效减少肝 脏脂肪沉积的大型临床试验,而对于同时合并有血脂升高的脂肪肝患者,则可考虑进行药物降脂治疗若是饮食过量引起肝功能异常,则应控制饮食,保肝治疗,小剂量他汀类药物控制血脂,注意监测肝功能
25、使用他汀类药后胆固醇不降或降得不多,怎么办?首先了解饮食情况,并调整所使用的他汀类药物剂量,或换用强效他汀类药也可考虑联合用药,如树脂类、丙丁酚等
26、他汀类药物长时间使用是否对肝肾功能有不好的影响?一般不会有什么影响,如有不良影响多发生在用药后的1-3个月,多与合并用药有并他汀类药引起的转氨酶升高多为一过性,持续性升高的不超过
1.2%,因此而导致停药的约为
0.7%第十章糖尿病药物
1、什么是糖尿病?它是如何分型的?糖尿病一种常见的内分泌系统病,是由于体内一种被称为“胰岛素”的激素绝对缺乏或相对不足,或是该物质本身质量及其他原因造成不能发挥正常生理作用,而引起的糖代谢为主的糖、脂肪、蛋白质三大物质的代谢紊乱的一种综合病症世界卫生组织(WHO)于1996年修改了1985年制定的糖尿病诊断标准,将空腹血糖(FBG≥
7.8毫摩/升(140毫克/分升)的诊断标准降至
7.0毫摩/升(120毫克/分升);继续保留口服葡萄糖耐量试验(OGTT)或餐后2小时血糖(PZHBG)≥
11.1毫摩/升(200毫克/分升)的诊断标准不变可见新标准比老标准更严格;原因是根据“循证医学”原则而进行的调查分析表明,FBG≥
7.0毫摩/升时,糖尿病微血管并发症的危险性明显增加糖尿病是一种终身性疾病,很难彻底治愈随着病程的延长,体内三大物质代谢紊乱加剧,可导致眼、肾、神经、血管及心脏等组织器官的慢性进行性病变;若得不到及时治疗则会发生糖尿病性白内障及视网膜病、双目失明、下肢坏疽、尿毒症、脑血管病变或心脏病变,以致危及生命1996年,WHO主要根据病因而不是临床表现,将糖尿病分为四个类型
(1)1型糖尿病是由于胰岛ß-细胞破坏,导致胰岛素绝对缺乏
(2)2型糖尿病是由于胰岛素抵抗为主伴胰岛素分泌不足;或胰岛素分泌不足为主伴或不伴胰岛素抵抗此型约占所有糖尿病人的90%以上,此型多认为由遗传和环境因素共同促发,种族家族史、肥胖、高脂血症及糖耐量减退是危险因素
(3)特异性糖尿病包括一些病因比较明确的或继发性糖尿病,如年轻起病成人型 糖尿病、线粒体糖尿病、非酮症高渗综合征等,药物性糖尿病亦属此类
(4)营养不良相关性糖尿病
2、为什么Ⅰ型糖尿病必须使用胰岛素?糖尿病按临床分型有1型和2型1型糖尿病也称胰岛素依赖型糖尿病,或称幼年型糖尿病,主要指胰岛ß-细胞破坏的糖尿病,有酮症倾向,此型内生胰岛素无或几乎无,必须依赖外源胰岛素存活而2型糖尿病,亦称非胰岛素依赖型糖尿病,或称成年人糖尿病,主要指胰岛素抵抗为主体,相对胰岛素缺乏或胰岛素分泌缺陷伴胰岛素抵抗所以1型糖尿病必须用胰岛素治疗
3、糖尿病的口服治疗药有哪些
(1)磺脲类格列波脲(克糖利),格列吡嗪(美比达、瑞罗宁、迪沙、依比达),格列齐特(达美康、孚来迪),格列美脲(亚美利),格列喹酮(糖适平),格列本脲(优降糖)
(2)双胍类二甲双胍(格毕止),苯乙双胍(降糖灵、苯乙福明)
(3)葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖(拜糖苹),伏格列波糖(倍欣)
(4)胰岛素增敏剂瑞格列奈(诺和龙),罗格列酮(文迪雅)
4、磺脲类降糖药有哪些?它们的作用有什么不同?磺脲类降糖药品种多,发展快,已从第一代甲磺丁脲(D860)发展到第三代第一代D860因为副作用大,现已少用
(1)格列本脲(优降糖)每片
2.5毫克,一日
2.5-20毫克,降糖作用比D860强500倍
(2)格列吡嗪(美吡达)每片5毫克,一日
2.5-30毫克,降糖作用比D860强300倍本品有抗血小板聚集,促进纤溶作用,降血脂
(3)格列齐特(达美康)每片80毫克,一日80-240毫克,降糖作用为D860的10倍有抗血小板聚集和黏附,减轻胰岛素抵抗作用 ,能降血脂、减肥
(4)格列喹酮(糖适平)每片30毫克,一日30-180毫克,降糖作用为D860的50倍本品有避免高胰岛素血症,增加胰岛素受体,强化胰岛素受体后作用
(5)格列波脲(克糖利)每片15毫克,一日
12.5-180毫克,降糖作用为D860的50倍,副作用较少
(6)格列美脲(亚克利)每片1毫克,日1-4毫克
5、双胍类降糖药有哪些?作用有何不同?双胍类降糖药有苯乙双胍(降糖灵)和二甲双胍(格华止)两种苯乙双胍口服,一次25毫克,一日75-100毫克,一般在服药1周后血糖就可以降低,但要达到正常的血糖水平需要继续用药3-4周二甲双胍的降糖作用较苯乙双胍弱,开始时一次
0.25克,一日3次,以后可根据病情调整剂量双胍类降糖药物可以单独服用,也可以和磺脲类联合应用,如果和胰岛素联合治疗可以减少胰岛素用量
6、现在临床上很少选用甲磺丁脲(D860)治疗糖尿病,为什么?由于甲磺丁脲副作用多而限制了其应用范围如禁用于肝、肾功能不全、白细胞减少、对磺胺过敏、糖尿病并发酸中毒、急性感染患者及孕妇;另外,易引起腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐及皮肤过敏,以及粒细胞缺乏、血小板减少、低血糖等因此,临床现已少用本品,而是用作用强、副作用小的第二代磺脲类,如格列本脲(优降糖)
7、使用双胍类降糖药时要注意什么?要注意不良反应和禁忌证主要不良反应有
①乳酸所致酸中毒,因双胍促进糖无氧酵解,产生乳酸,所以如果存在肝肾功能不全、低血糖休克、心力衰竭等情况,可能诱发乳酸性酸中毒但此类不良反应二甲双胍远较苯乙双胍为少见
②胃肠道反应,恶心、食欲减退、腹泻、口中金属味、乏力、体重减轻
③罕见的不良反应,血管炎、肺炎和贫血禁忌证有肝肾功能严重受损、明显的低氧血症、糖尿病酮症酸中毒、酸中毒病史及倾向者,孕妇及哺乳期妇女等禁用本品
8、非双胍类和非磺脲类降糖药有哪些?其作用机制是什么?它们包括胰岛素增敏剂罗格列酮(文迪雅)、吡格列酮(艾丁瑞彤)以及十葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖(拜糖苹)、伏格列波糖(倍欣)胰岛素增敏剂主要是通过提高胰岛素敏感性而控制血糖水平十葡萄糖苷酶抑制剂主要在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶,降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖,减少并延缓葡萄糖的吸收,可降低餐后血糖
9、老年糖尿病患者为什么多选用格列齐特(达美康)?达美康是一种中效作用的磺脲类降糖药,能作用于胰岛ß-细胞膜上的磺脲类受体,刺激胰岛ß-细胞分泌胰岛素;另外,还能改善胰岛素受体或受体后缺陷,增强靶组织细胞如肝脏、肌肉等对胰岛素的敏感性,减少肝脏内糖的排出量,降低血糖老年患者宜尽量用短、中效药物,以减少低血糖的发生格列齐特的作用温和,作用时间为10-15小时,一日服1-2次即可,不易发生低血糖,给老年糖尿病患者带来了方便和安全另外,格列齐特能降低血小板过高的黏附性,抑制高胆固醇食物引起的动脉损伤,对减轻或阻止老年人糖尿病的血管并发症有积极作用,所以老年人糖尿病者多选用格列齐特
10、为什么糖尿病性肾病患者不宜用降糖灵?降糖灵属双胍类药,口服后吸收迅速,2-3小时达高峰,可作用6-7小时,至24小时约有90%药物从尿中排出此药促进无氧酵解,产生乳酸当糖尿病并发肾病时,乳酸代谢产物排泄发生障碍,酸性物质在体内聚积,增加肾脏负担,促使肾病进一步恶化,易诱发乳酸中毒,故不宜服用降糖灵
11、为什么糖尿病合并肺气肿、心肌梗死、心力衰竭时禁用降糖灵?患糖尿病时,体内糖、脂肪、蛋白质代谢发生紊乱,促进无氧酵解加快,乳酸生成增多,容易出现内源性酸中毒肺气肿、心肌梗死、心力衰竭患者由于体内已形成长期慢性缺氧状态,易致酸碱不平衡,呈乳酸过多倾向有报道,治疗剂量的降糖灵即可使糖尿病合并肺气肿、心肌梗死、心力衰竭的患者发生酮症及乳酸中毒因此有严重并发症的糖尿病患者对降糖灵十分敏感,必须禁用
12、为什么糖适平是糖尿病合并肾病的首选药?糖适平,又称糖肾平,化学名称为格列喹酮,属第一代磺脲类降血糖药物口服后2-3小时达高峰,作用持续8小时,其降糖效果与D860相仿但排满泄不受肾功能影响,95%主要从胃肠道排出,不到5%从肾脏排泄在磺脲类药物中,糖适平为惟一排泄不受肾功能影响的药物,同时具有低血糖发生率低(
0.06%)、继发失效率亦低(5%-10%)、毒副作用小、容易耐受的特点,而成为治疗糖尿病合并肾病的首选药物尤适用于糖尿病已有肾功能不全而肝功能良好的患者
13、为什么肥胖型糖尿病患者不宜用优降糖而首先降糖灵?优降糖属于磺脲类降血糖药,化学名称是格列本脲,又名达安疗,为第二代磺脲类其作用为选择性地作用于胰岛ß-细胞,刺激分泌胰岛素抑制肝糖原分解肥胖型糖尿病患者服用磺脲类药物后,容易增加体重,故不宜作为首选药降糖灵属于双胍类降糖药,不但能控制高血糖,且有减轻体重之作用通过服用降糖灵,食欲减退,食量减少,抑制肠道对葡萄糖及氨基酸的吸收,抑制脂肪的生成,从而达到减轻体重和降低血糖的目的因此肥胖型糖尿病患者以选用降糖灵为佳
14、怎样掌握服用降糖药的次数和时间?服药次数要根据各种药物的药动学参数,如药物血浆半衰期、作用持续时间、代谢物有无活性等来决定,如一日1次、2次或3次不等,服药时间根据剂量大小、药物对胃肠道的刺激程度和对食物的相互作用及对血糖控制目标来决定
(1)餐前适于餐前半小时服用的药物有格列本脲(优降糖)、格列毗嗪(美吡达)、格列喹酮(糖适平)、瑞格列奈(诺和龙)瑞格列奈一般剂量(
0.5毫克)在主餐前15分钟服,最大推荐剂量(4毫克)则在餐中服
(2)餐中适于餐中口服的药物有二甲双胍、阿卡波糖 (拜糖苹)、伏格列波糖应在就餐时随第一口或第二口饭吞有,可减少对胃肠道的刺激 ,且增加餐后降糖效果;格列美脲在早餐或第1次就餐时服用;曲格列酮与食物同时摄取时吸收较好(可使吸收增加30%-35%),在消化后约3小时血浆浓度达峰值
(3)餐后食物对药物影响不大时,可在餐后
0.5-1小时服用
15、如何掌握口服降糖药物的剂量?糖尿病的特点是血糖高,而血糖的高低又受到饮食、运动及药物因素的影响一般来说,选用药物应从降血糖作用轻的药物开始,从小剂量开始,定期复查血糖,及时调整剂量要防止两个极端,一是长期服用小剂量且不定期复查血糖,致使血糖控制不好;二是一开始就服用降糖作用强的药物,且剂量较大致使发生严重低血糖昏迷因此,一定要按医嘱服药
16、糖尿病患者漏服药品怎么办?糖尿病患者终身服药,忘记用药时有发生,一旦发生,就应被服,但不能把两次给药合起来一次服用为民避免漏服药品,最好把药用小盒摆在饭桌上,出差时随身带
17、为什么拜糖苹对餐后增高的糖尿病患者是首选药?拜糖苹即阿卡波糖,是20世纪80年代德国拜耳公司研究制成的一种新型口服降糖药,为第一代十葡萄糖苷酶抑制剂本品对葡萄糖苷酶有高度亲和性,从而抑制该酶活性,延缓了肠腔内的双糖、低聚糖和多糖中葡萄糖的释放所以,餐后血糖和血浆胰岛素水平上升可被延迟或减弱使一日内的血糖浓度平衡,平均值下降,拉平了血糖的昼夜曲线拜糖苹作为单独治疗药物有明显疗效,由于其基本上不进入循环系统,不会引起低血糖,也不影响体重,无全身副作用,因此临床上主要用于2型糖尿病应用其他非胰岛素药物餐后血糖增高的患者
18、磺脲类降血糖药物有哪些不良反应?
(1)引起低血糖症,以氯磺丙脲和优降糖为多见老年患者更多发生低血糖
(2)可出现食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化道反应,减量或停药后症状可缓解
(3)引起皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹、麻疹样皮疹及斑丘疹等皮损,这些皮肤反应可于停药或减量后逐渐消退,如出现严重的剥脱性皮炎时应立即停药
(4)发生暂时白细胞和血小板下降、溶血性贫血、全血细胞减少等血液系统反应因此,服药期间要注意检查血常规
(5)出现胆红质滞留性黄疸,谷丙转氨酶及碱性磷酸酶升高以致损害肝功能,甚至可引起中毒性肝炎
(6)可出现低血糖、偏瘫、癫痫、嗜睡、眩晕四肢震颤、共济失调等神经系统症状,以优降糖为多见
19、格列毗嗪(美吡达)治疗糖尿病有何特点?如何服用?格列毗嗪的降血糖强度为D860的100倍,仅略低于优降糖,为作用强且持久、速效型口服降糖药本品主要由肝脏代谢,代谢产物无活性,长期使用无蓄积作用,并在24小时内经肾排出97%,故不会有持续的低血糖发生本品可抑制血小板聚集和促进纤维蛋白溶解,亦可降低TG和TC,并能促进血中高密度脂蛋白胆固醇升高,有利于纠正糖尿病患者脂质代谢紊乱和预防心血管并发症用法每片5毫克,一日
2.5-15毫克,最大剂量一日30毫克一日剂量10毫克以内,应于餐前30分钟顿服,超过10毫克应分次服,30分钟后开始生效总之,糖尿病患者餐前30分钟服用本品,会达到最大降糖效应有些患者在早餐前服用全量,会得到很好的控制效果,但有些分次服用者亦显示良好的疗效曾使用长效磺脲类药物的患者,换用格列吡嗪时,应小心观察至少1个星期血糖的变化,这是基于药物潜在的相加作用
20、格列齐特(达美康)治疗糖尿病有何特点?怎样服用?格列齐特(达美康)是第二代磺脲类降糖药,其降糖强度为D860的10倍,疗效弱于优降糖,但其作用温和、耐受性好、无明显副作用,最适宜于老年糖尿病患者格列齐特可通过减低血小板的粘连和集结,防止毛细血管纤维的异常积聚,对抗毛细血管的栓塞作用,减低毛细血管对肾上腺素的过度感应本品可防治糖尿病引起血管组织上的各种并发症服用本品后2-6小时血浆浓度达高峰,一般一日服药2次即可获得最佳疗效,其血浓度高峰过后,虽然作用逐步降低,但可维持24小时,在肝内代谢,其代谢产物50%-70%自肾排泄本品每片80毫克,通常开始量为一日2片,早晚餐前各服1片,连服3周;复查血糖、尿糖,根据化验结果可减为一日1片,或增至一日3片;如血糖被控制,且较满意,可一日1片维持治疗;如治疗效果不佳,患者血糖仍高时,可与胰岛素联用但肾功能不全者应慎用
21、双胍类降糖药的禁忌证有哪些?禁忌证有
(1)酮症倾向、高渗性昏迷、乳酸性酸中毒、失血失水、重症感染、高热及手术妊娠分娩者;
(2)肝肾功能损害、慢性胃肠病、消瘦、黄疸;
(3)严重心血管病,如心肌梗死、心力衰竭;
(4)明显的晚期合并症,如视网膜病变、糖尿病肾病;
(5)服药后严重恶心、呕吐、腹痛 、腹泻或严重营养不良者
22、何时停用口服降糖药和使用胰岛素治疗?这是一个颇具争议的问题,有人认为,如果糖尿病症状较明显,且内源性胰岛素水平较低,经葡萄糖刺激后反应也较差的患者,较早开始胰岛素治疗有利于血糖控制,甚至可能使胰岛素得到休息,经过一段时间胰岛素治疗后,可以再使用口服降糖药,因使用胰岛素治疗的患者存在慢性高胰岛素血症的危险性,常伴有体重增加及胰岛素用量增加,而高胰岛素血症本身是动脉硬化症的独立危险因素因此,2型糖尿病最好在双胍类及磺脲类联合用药仍控制不良时,再考虑用胰岛素治疗
23、什么时候开始口服降糖药物为好?糖尿病患者一旦被确认后,如果血糖只有轻度增高,且无临床症状,则不一定立即开始服药,可以单纯采取饮食疗法和运动疗法,待观察1-3个月,再根据血糖变化考虑口服降糖药只有当饮食治疗、运动治疗,不能满意控制血糖时,才考虑口服降糖药治疗对症状明显、血糖很高的患者,口服降糖药应及早施行
24、合并高血压的糖尿病患者服用降压药为什么首选血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)?大量研究表明,合并高血压的糖尿病患者在选择降压药时应注意以下两个原则
(1)所选的降压药除能有效降低血压外,还要避免降压药对血糖和神经系统的不良影响
(2)患者的血压控制目标更为严格,血压控制目标应为125/75mmHg根据此原则,合并高血压的糖尿病患者在选择降压药时,应首选ACEI类药物,这是因为ACEI能改善胰岛素抵抗,所以对糖代谢及脂代谢有不良影响,甚至能促进糖、脂肪代谢,而且能控制心肌肥厚的发生,对肾脏也起保护作用
25、为什么胰岛素治疗要严格掌握使用方法?每个糖尿病人的血糖水平是不一样的,使用胰岛素的量大小也不一致,如果剂量过大会出现低血糖反应,如果剂量过小就不能有效抑制血糖所以胰岛素在使用时要严格掌握使用方法普通胰岛素可按如下公式计算(空腹血糖克数-
0.1)×3×体重(千克)=需用胰岛素单位数一般将全量分成3次,于餐前半小时皮下注射,如果使用人胰岛素,剂量可按普通胰岛素乘
0.9计算
26、为什么患糖尿病的孕妇不宜口服降糖药而使用胰岛素?患糖尿病的孕妇不宜口服降糖药,是因为磺脲药物可通过胎盘进入胎儿体内,引起胎儿胰腺增生,分泌过多胰岛素导致胎死宫内或畸胎因此,以胰岛素治疗为好具体用法须因人而异,从小剂量开始,逐渐增加,以控制空腹血糖值为
6.2-
8.4毫摩/升之间,尿糠维持一个(+)号
27、为什么空腹时胰岛素水平反而饭后较高?血糖是刺激胰岛素分泌的主要物质,当空腹时血糖代谢水平低,胰岛素分泌减少;进食后,血糖水平逐渐升高,胰岛素分泌量也随之增加因人体能自动调整胰岛素与其他激素,故可使血糖维持在正常水平
28、为什么说胰岛治疗糖尿病的疗效也受注射方法的影响?胰岛素在一般情况下是用皮下注射,但由于胰岛中含有不纯物质,尤其是动物胰岛素会使注射局部的脂肪萎缩,影响胰岛素吸收而降低效果所以,胰岛素注射应该每次改变注射部位,2周内不能在同一部位注射2次注射部位可选择从前臂外侧到腹壁到股部,使注射的胰岛素得到全面的吸收,以提高疗效如有条件者最好选择胰岛素泵
29、胰岛素治疗时有哪些副作用?
(1)过敏反应,一般局部过敏多见,如注射部位红热、刺痛、肿胀甚至发泡全身反应极少见
(2)胰岛浮肿,多见于面部,亦可发生在四肢
(3)皮下脂肪萎缩,皮下注射胰岛素数周至数年,局部或其他部位可出现皮下脂肪硬化萎缩
30、为什么阿司匹林可以辅助治疗糖尿病?最近的研究表明,大剂量的阿司匹林可以逆转胰岛抵抗,降低血胰岛素、血糖 和甘油三酯水平但胰岛素抵抗的逆转有赖于阿司阿司匹林的持续给药,在用大剂量阿司匹林时,应注意胃肠出血和肝肾损害的发生
31、二甲双胍会增加冠心病的发生率吗?近年许多研究表明,二甲双胍不增加糖尿病相关的死亡率及总死亡率许多权威研究证明,二甲双胍单用或与其他降糖药联合应用,均不增加心肌梗死、卒中发病率,而且可以降低2型糖尿病患者心脑血管疾病的发生率、糖尿病相关的死亡率及总死亡率,该结论已为国际学术界广泛认可
32、如何自我治疗低血糖?糖尿病患者如果有明显的低血糖症状,如头晕、手抖、出冷汗、心慌等症状时,应考虑低血糖的发生有条件时,应做快速血糖 测定以进一步证实,此时可立即进食饼干、糖果等葡萄糖苷酶抑制剂类药物(拜糖苹、倍欣),能抑制食物中的糖转化为葡萄糖,所以服用此类药物的患者发生低血糖,上述措施多无效,应口服葡萄糖来治疗低血糖
33、如何警惕夜间发生低血糖反应?低血糖反应在任何时候都可能发生,但特别危险的是发生在夜间,也就是人们常说的夜间低血糖,且多同时伴有噩梦,夜间低血糖可能与以下几个原因有关
(1)胰岛素剂量过大
(2)进食过少,这种情况有必要在睡前加餐
(3)运动量过大,运动的降糖作用可持续24小时,这主要取决于运动时间的长短和强度如果想增加运动量,可以适当减少胰岛素用量,或在运动后加餐
(4)自主神经病变,糖尿病患者并发自主神经的病变概率高发生消化功能紊乱时,就会出现食物在通过胃肠道时速度无规律可循,或快或慢,这种现象称胃轻瘫患者受到一点点因素影响,就会导致血糖变化莫测,像蹦极跳似的,波动很大这种患者可使用针对此病的特效药物,可以考虑使用胰岛素泵等方法
(5)未察觉的低血糖,患者虽发生了低血糖,但无低血糖早期症状,而未能采取有效措施,进一步降低血糖就有可能导致低血糖昏迷这时可以暂时把血糖抑制目标放宽,有助于低血糖的恢复
34、哪些糖尿病患者需要使用胰岛素治疗?糖尿病患者出现下列情况需要使用胰岛素
(1)1型糖尿病
(2)无论哪型糖尿病有合并酸中毒及昏迷者,合并严重感染者,需要手术时视手术的大小及禁食的情况在手术前后日,妊娠分娩创伤紧急状况时
(3)2型糖尿病患者病程久,都有不同程度的胰岛ß-细胞的功能衰竭,出现体内膜胰岛素不足,并或多或少地合并慢性并发症,如眼部视网膜病变、肾病神经病变、心脑血管病变
(4)如果经饮食及口服降糖药物治疗,血糖未获得良好控制,应考虑使用胰岛素目前,糖尿病患者胰岛素适用指针放宽,认为对于部分胰腺有残存分泌胰岛素功能的糖尿病患者,使用胰岛素能减轻患者胰腺的负担,使分泌胰岛素的细胞充分休息,防止其过早衰竭
(5)胰腺手术或炎症引起的继发糖尿病
35、用胰岛素治疗有哪些优点?很多糖尿病患者不愿意接受胰岛素治疗,因为每日注射十分麻烦,但胰岛素治疗有很多优点
(1)可以使高血糖很快下降;
(2)在接受胰岛素治疗后,在控制血糖的同时,血液中甘油三酯和低密度脂蛋白也可以降低;
(3)用胰岛素治疗没有口服降糖药物的胃肠道刺激和肝肾功能损害,患者如果有慢性胃炎、消化道溃疡、肝肾功能损害时,只能用胰岛素治疗;
(4)胰岛素治疗可以预防和减轻糖尿病并性症的发生;
(5)胰岛素治疗可以消除高血糖毒性对胰岛功能的抑制,从临床上可以看到,患者使用胰岛素治疗后血糖控制较好,病情稳定,胰岛素的使用量逐渐减少;6用胰岛素治疗可以使血压的稳定性增加
36、不同胰岛素降血糖的规律有何不同?使用胰岛素的患者以及药店药师都必须清楚所用胰岛素的剂型,掌握所用胰岛素降血糖的规律,其规律见下表 作用时间 短效胰岛素(R1) 中效胰岛素(NPH) 长效胰岛素(PEI) 开始作用时间
0.25-5小时
1.5小时 3-4小时 作用最强时间 1-3小时 4-12小时 8-20小时 持续作用时间 6-8小时 18-24小时 24-36小时
37、胰岛素怎样保存才不会失效?各种胰岛素注射液在55-60℃时迅速失效胰岛素注射液最好放在冰箱2-8℃保存,切勿放在冰室内,若没有冰箱设备,可放在较阴凉,避光之处切忌冰冻,避免高温短效胰岛素是清澈透明无色液体,中效和长效的因为里面有鱼精蛋白,呈现乳白色沉淀状,轻轻摇动后呈均匀混悬液胰岛素如果变浑浊或出现不能混合均匀的沉淀物或絮状物时,就不能再使用了
38、胰岛素制剂将来会开发出哪些新剂型?正在开发研究的新制剂有
(1)滴眼剂,将胰岛素滴入眼内,通过结膜吸收,此法动物试验已成功
(2)滴鼻剂,通过鼻黏膜吸收而发挥作用,有一定疗效,但可能引起鼻黏膜水肿造成鼻塞
(3)喷雾剂,吸入呼吸道经小支气管或肺泡黏膜被人体吸收
(4)口服制剂,已居动物试验中
39、糖尿病合并肝脏疾病时宜选择哪些口服降糖药?糖尿病合并肝脏疾病时,不宜选用经过肝脏代谢的药物如磺脲类、双胍类,宜使用葡萄糖苷酶抑制剂,如拜糖苹、倍欣等因为它主要通过抑制肠道内淀粉多糖、双糖等碳水化合物的吸收,以降低餐后高血糖,并减轻胰岛ß-细胞的负荷及胰岛素抵抗;葡萄糖苷酶抑制剂主工在肠道内被细菌或消化酶降解,大部分经粪便中排除,小部分从尿中排出,这类药对肝脏影响较小
40、糖尿病合并心脑疾病在用降糖药时应注意什么?糖尿病合并心脑疾病的患者,都不同程度地存在心脑血管的受损及心脑给织的供血不足对缺氧和低血糖耐受性差,在口服降糖药的选择上宜选择短中效的、作用温和的、有抗血小板聚集功能的、能增加纤维蛋白溶解的药物,如达美康、美吡达在应用胰岛素时,为防止长期使用胰岛素导致体重增加,宜加用双胍类或葡萄糖苷酶抑制剂为增加降糖效果,可分别辅用活血化瘀的中药降糖速度不宜过快,逐渐使血糖控制在6-8毫摩/升,餐后2小时8-10毫摩/升都是可以的
41、Ⅰ型糖尿病患者如何应用胰岛素治疗?1型糖尿病患者应用胰岛素治疗,根据病情与治疗效果,可选用下列方法
(1)胰岛素常规治疗
①中效和短效联合使用 ,早餐前应用一日量的2/3,晚餐前1/3;
②早餐前用中效和短效,中餐前用短效,晚餐前用中效和短效
(2)胰岛素的强化治疗注射胰岛素一日3-4次,自监测血糖,以控制血糖接近正常值为治疗目标,可采取早餐、中餐及晚餐前用短效胰岛素,晚睡前选用中效胰岛素的方法胰岛素的用量应根据血糖指标及机体对胰岛素的敏感性而定,当血糖波动很大时,可加用二甲双胍或r′葡萄糖苷酶抑制剂,有利于病情稳定,减少胰岛素用量
42、2型糖尿病的治疗药物如何选择?2型糖尿病患者根据体重可分为肥胖两种类型,肥胖型患者有明显的胰岛素抵抗和高胰岛素血症,因此在治疗方面两者略有不同饮食与运动疗法对于肥胖的2型糖尿病患者尤为重要肥胖的2型糖尿病患者应首选能增加胰岛素敏感性的药物,如二甲双胍、拜糖苹、罗格列酮等,尽量少用磺脲类药物和胰岛素,否则会造成高胰岛血症,加重胰岛素抵抗,形成恶性循环经以上处理后血糖仍未达标时,可加用磺脲类,用量宜偏小当磺脲类用量较大时,血糖仍不能控制,应考虑用胰岛素治疗此外,还可加用一些减肥药对于非肥胖型患者,经饮食控制和适当运动后血糖控制不佳时,可选用磺脲类药物,如血糖仍不能控制到正常,可加用二甲双胍或葡萄糖苷酶抑制剂症状严重者尽早使用胰岛素治疗在选择药物治疗时还应注意患者年龄、肝肾功能如年龄较在者(大于65岁)不宜使用半衰期长、作用强的药(如优降糖),应选用格列吡嗪,避免低血糖的发生;肝功能异常者勿口服降糖药,应注射胰岛素,待肝功能恢复后再改为口服药;肾功能不好者可选用糖适平、诺和隆;餐后血糖增高者,可选用葡萄糖苷酶抑制剂或诺和龙治疗
43、如何理解提倡早期使用胰岛素来防治糖尿病的新观念?传统治疗2型糖尿病的方法是先饮食、运动治疗,无效后用口服降糖药,再无效用胰岛素,这种方法已延续了几十年,主要是应用磺脲类药物,刺激胰岛素ß-细胞分泌更多的胰岛素以降低血糖,忽视了长期刺激带病工作的胰岛素细胞,胰岛素细胞得不到充分休息,会导致胰岛素细胞功能的过早衰竭,使并发症提前出现理想的治疗方案应该是在降低血糖的同时,尽量保护胰岛素细胞功能于是,就出现了早期使用胰岛素替代治疗的方示它的益处是可以纠正体内胰岛素的不足,降低高血糖对胰岛ß-细胞的毒性作用,改善内源性胰岛素的分泌,抑制肝糖 输出,降低清晨高血糖,提高周围组织对胰岛素的敏感性,使已尼受损的胰岛细胞得到休息,残存胰岛功能得至恢复,如此可以延缓疾病进展目前,主张胰素与口服降糖药联合应用联合疗法可以避免胰岛素过量引起的肥胖,胰岛素抵抗加重,胰岛素用量增加的怪圈早期应用胰岛素最适合于青年发病、有酮症倾向、体格消瘦、空腹血糖高于
11.1毫摩/升的病人对老年发病、肥胖或轻型病人,可以用口服药物治疗但是这种新的观念尚未为大家所接受,因此采用传统方法的还是多数
44、为什么说2型糖尿病患者应广泛使用他汀类药物?美国内科医师学会建议2型糖尿病患者广泛使用他汀类降脂药,以预防心血管病的发生该学会希望大家认识到,控制心血管病高危因素(特别是高血压与胆固醇浓度)与控制血糖浓度同样重要糖尿病的不良预后是微血管病或大血管病的并发症引起,前者有视网膜病和肾病,后者有冠状动脉病、外周血管病和脑血管病一些研究证实,80%糖尿病患者将死于大血管病,因此,学会提出以下建议
(1)所有确诊为冠状动脉疾病和2型糖尿病的成人患者,应接受他汀类药物作为心血管病的二级预防;
(2)所有2型糖尿病与其他心血管病高危因素(包括高血压、吸烟、左心室肥厚和年龄大于55岁)患者,应接受他汀类药物作为大血管病的一级预防;
(3)已接受他汀类药物治疗的患者至少应服用中等剂量,即阿伐他汀40mg,一日1次,普伐他汀或辛伐他汀均为40mL一日1次第十一章妇产科药物
1、经期用药要注间意什么?月经是成年妇女的正常生理现象妇女的子宫内膜每个月都有一个脱落和修复过程,在内膜脱落时自然有血从阴道流出,这就时月经在经期内,身体会发生一些变化,如抵抗力下降、盆腔充血等因此,在月经期用药应慎重,尤其禁用阴道栓剂因为经期子宫内有出血,阴道有积血,阴道给药很容易引起感染并刺激子宫引起痛经或增加出血另外,经期还应避免使用子宫收缩药、缓下药、活血化瘀药及行气破滞等中药
2、什么叫痛经?用什么药?凡在行经前后或在行经期出现腹痛、腰痛、下腹坠胀,全身不适,称为痛经,也称行经痛、月经痛一般子月经期来潮前数小时出现下腹部疼痛,在行经第一日达高峰,持续时间长短不一,疼痛可放射至背部及大腿上部,疼痛程度不等,重者可出现头晕、低血压、面色苍白及出汗等痛经的治疗主要为对症治疗,应用止痛药及解痉药,这些药都属于OTC,如止痛药可用阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、萘普生、复方对乙酰基酚、散利痛等APC去痛片因为含有氨基比林、非那西汀,不良反应较多、较严重,故仍为处方药,须在医师指导下应用解痉药如颠茄浸膏片、氢溴酸山莨碱片均可选择应用
3、什么叫念珠菌性阴道炎?用哪些药治疗?念珠菌性阴道炎也称真菌性阴道炎,是由于感染白色念珠菌引起的一种阴道炎症,患者外阴瘙痒、灼痛,严重时坐卧不了,还可有尿频、尿痛及性交痛,急性期白带增多,呈白色稠厚豆渣样念珠菌性阴道炎一般采用局部用药,全身应用(口服)要在医师指导下服用局部治疗药物,主要为OTC,常用的有下列药物,均为阴道给药
(1)克霉唑,有片剂;软膏,浓度1%、3%;药膜,每片50毫克;栓剂,每枚
0.15克
(2)硝酸咪康唑,有栓剂,每枚
0.1克、
0.2克
(3)硝酸益康唑,有栓剂,每枚50毫克
(4)聚维酮碘,有栓剂,每枚含有效碘20毫克;凝胶剂,每枚含有效碘
0.5%
(5)黄藤素,有栓剂,每枚50毫克
4、硝酸咪康唑栓的作用及用途如何?如何应用?硝酸咪康唑栓,也称达克宁栓硝酸咪康唑为抗真菌药,对多种真菌,尤其是念珠菌有抗菌作用,对某些革兰阳性细菌也有抗菌力,其作用机制是抑制真菌细胞膜的合成,以及影响其代谢过程栓剂,每枚含
0.1克,用于念珠菌性外阴道炎和革兰阳性菌引起的重复感染阴道给药置阴道深处,每晚一次,一次1枚连续7日为一个疗程也可采用三日疗法,第一日晚1枚,随后两日早、晚各一枚
5、什么叫滴虫性阴道炎,用哪些药治疗?滴虫性阴道炎是妇科常见病,病原体是阴道毛滴虫,生于女性阴道内,也可生于男性尿道、包皮皱褶及前列腺内女性患者外阴瘙痒,伴有白带增多,白带呈稀薄泡沫状,有腥臭味,间或阴道有灼热、疼痛、性交痛,搔抓后常引起外阴炎,局部潮红、充血、轻度肿胀,如尿道口有感染则可有尿频、尿痛,偶见血尿滴虫性阴道炎一般采用局部用药,全身应用(口服)治疗药物要在医师指导下应用 ,局部治疗药物如下
(1)甲硝唑(也称灭滴灵)
①甲硝唑阴道泡腾片(
0.2克);
②甲硝唑氯已淀洗剂;
③复方耳硝唑栓;
④复方甲硝唑气雾剂;
⑤双唑泡腾片;
⑥双唑泰栓(
0.2克);
⑦双唑泰软膏
(2)替硝唑
①替硝唑阴道泡腾片(
0.2克);
②替硝唑栓(
1.0克)
6、治疗滴虫性阴道炎的甲硝唑氯已定洗剂的主要成分及用法用量各如何?甲硝唑氯已定洗剂每毫升含甲硝唑
0.2毫克、氯已定
1.2毫克其中甲硝唑具有抗厌氧菌、抗滴虫作用;氯已定又称洗必泰,为广谱杀菌剂,用于细菌、滴虫引起的各种阴道炎阴道冲洗用,冲洗时取10毫升药液,倒入附带的50毫升灌洗器内,再加温开水或纯化水至灌洗器瓶颈处,拧上导管,摇匀患者取仰卧位,垫高臂部,把导管插入阴道内约7-8厘米,然后慢慢将药液挤入阴道内,保留3-5分钟后取出即可一日2次,7-10次为一个疗程
7、双唑泰泡腾片、栓剂、软膏各由哪些药物组成?如何应用?
(1)双唑泰泡腾片每片含甲硝唑
0.2克、克霉唑
0.16克、醋酸氯已定8毫克其中醋酸氯已定为广谱杀菌剂,对革兰阳性菌有较强杀菌作用;克霉唑为广谱抗真菌药,对浅表及深部的多种真菌均有抗菌作用;甲硝唑为抗厌氧菌及抗滴虫药;三者合用,不仅适用于滴虫感染、单纯真菌、细菌感染,也适用于混合感染临床用于细菌性、滴虫性、真菌性阴道炎以及三者或两者混合感染用药前洗净阴部,将本品置于阴道后穹窿部,一次1片,一日1次,连用7日为1个疗程,停药后第一次月经净后重复1个疗程
(2)双唑泰栓每枚含甲硝唑
0.2克、克霉唑
0.16克、醋酸氯已定8毫克作用机制、适应证及用量用法均同其泡腾片剂
(3)双唑泰软膏每支4克,含甲硝唑
0.2克、克霉唑
0.16克、醋酸氯已定8毫克,作用机制及适应证均同其泡腾片剂用法阴道给药用药前冼净阴部,取屈膝仰卧位,将注膏器轻轻送入阴道,深至穹窿部,推管栓,将药膏全部注入后,取出注膏器,弃之每隔1日,睡前给药1次,一次1支,4次为一个疗程
8、应用抗滴虫性阴道炎外用药时要注意哪些问题?
(1)应用外用制剂之前,宜先用酸性溶液如1%醋酸溶液或3%硼酸溶液;冲洗阴道;
(2)对本类药物(硝基咪唑类)过敏者禁用;
(3)妊娠3个月妇女禁用;
(4)患有中枢神经疾病、血液病、肝肾功能不良者慎用;
(5)用药期间避免性交或使用避孕套,并于月经后重复使用1个疗程;
(6)滴虫性阴道炎患者最好通过医师检查确认后,购买非处方药外用药在家中遵医嘱用药;
(7)本病较顽固,应坚持按疗程用药,不可时断时续;
(8)每次月经后去医院检查白带,如3次检查均为阴性,方为治愈
9、什么是老年性阴道炎?如何用药治疗?绝经后的老年妇女,因卵巢功能衰退,雌性激素水平降低,阴道黏膜变薄,上皮细胞内糖原含量减少,阴道内pH值上升,局部抵抗力降低,致病菌入侵繁殖引起,其症状是阴道分泌物增多、黄水状、严重者可有血样脓性白带外阴瘙痒,灼热感治疗原则是增加阴道抵抗力及抑制细菌生长口服雌激素尼尔雌醇,一日
2.5-5毫克;已烯雌酚
0.25-
0.5毫克,塞入阴道内,每晚1次,7-10日为1个疗程;双唑泰泡腾片或栓剂塞阴道内,每晚1次,7日为1个疗程
10、药师如何协助患者辨别阴道炎的性质及用药?常见的阴道炎有单纯性阴道炎、滴虫性阴道炎、念珠性阴道炎、老年性阴道炎四种无论哪种阴道炎,都有一些共同症状,如阴道瘙痒、白带增多、自觉阴道内灼热或疼痛,不同的症状是白带的性状如单纯性阴道炎白带呈黄色脓样,有鱼腥味;滴虫性阴道炎白带呈稀薄泡沫状,有腥臭味;念珠性阴道炎白带稠厚豆渣样;老年性阴道炎为脓样或血样白带上述阴道炎均可用外用药局部治疗,如单纯性阴道炎可用双唑泰栓,念珠菌性阴道炎可用硝酸咪康唑栓,滴虫性阴道炎可用甲硝唑栓,老年性阴道炎可用妇炎灵阴道泡腾片,均为阴道给药也可在医师指导下服用不同的内服药
11、什么叫更年期综合症?如何用药治疗?更年期是指妇女从性成熟逐渐进入老年期的过渡时期在此期间,约有1/3的妇女能通过神经系统自我调节达到新的平衡,而无任何自觉症状约2/3的妇女在此期间则可出现一系列性激素减少所致的症状,称为更年期综合征主要表现为月经紊乱,潮热,出汗,情绪不稳定,骨质疏松等本病治疗主要是应补充相应的激素,即雌激素替代治疗可用下列三个处方处方一 尼尔雌醇 2毫克 每月1次,口服 谷维素 10毫克 一日3次,口服 乳酸钙 2克 一日3次,口服处方二 倍美力(结合雌激素)
0.625毫克 一日1次,口服处方三 利维爱(替勃龙)
0.25毫克 一日1次,口服上述雌激素替代疗法的应用,国内外争论非常激烈,多数学者倾向于此疗法主要用于对症治疗,而不推荐用于预防
12、什么叫泌尿系感染?用哪些药治疗?膀胱、尿道、肾孟、肾实质发生炎症,统称为泌尿系感染小儿比成人多,女性比男性多容易反复发作引起泌尿系感染的致病菌80%是肠道的大肠杆菌、变形杆菌、粪链球菌上尿路感染的全身症状呈高热、腰痛、上腹痛、血沉快,尿培养有大量细菌;下尿路感染为低热、下腹痛、排尿痛,尿培养可能是阴性,且细菌数量较少此外,病人还会有泌尿系刺激症状,如尿频、尿急、尿痛等患了泌尿系感染,必须去医院就诊,在医师指导下进行治疗,并服用处方药抗感染药,早期宜积极使用抗菌药物初次感染首选药为磺胺类,如复方新诺明或呋喃妥因;也可用喹诺酮类,如环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等慢性、反复发作的病例可选用甲硝唑、头孢菌素类、氨基糖苷类或半合成青霉素类,但要注意肾脏毒性的产生
13、泌尿系感染用药须注意哪些问题?
(1)尿路感染应注意入侵细菌种类与感染史,既往抗菌治疗和尿路内器械操作等尿路感染可分复杂性和非复杂性两类
(2)非复杂性路尿感染主要由大肠杆菌所致,多见于年轻女性;复杂性尿路感染的致病菌既有革兰阳性菌,亦有革兰阴性菌,多发生在排尿机制存在结构或功能障碍的男性或女性患者,如结石、狭窄、前列腺肥大、留置导尿管及截瘫等,抗菌药的疗效较差而难以治疗
(3)尿路感染的治疗以抗感染为主辅以非抗菌药治疗,如饮食、休息、良好的卫生习惯等对复杂的尿路感染还涉及其他手段如手术、物理冶法等
(4)合理用药的关键是明确诊断,勿将一些由妇科病引起的“尿路刺激症”误认为是尿路感染5根据抗菌药的敏感试验选用适当的抗菌药物
(6)尽可能不使用具有肾毒性的抗菌药,常用的是(诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星)、呋喃妥因、复方新诺明、头孢氨苄、头孢呋辛酯等,必要时可用头孢曲松
(7)选药时应注意药物的药动学,宜用尿与肾内浓度高、作用持续时间长的药物
(8)如感染严重或是混合感染或易出现耐药菌株时,可采取联合用药方案,一般是ß-内酰胺类抗生素加用氨基糖苷类
14、避孕药有哪些类型和剂型?女性避孕药我国已生产达几十种,总体可以分为内用和外用两大类内用避孕药物根据避孕作用时间长短不同,又分为长效、短效和速效三种外用避孕药主要是杀精子的药物,有外用避孕膜、外用避孕片、避孕栓和避孕毫等其内服剂型有口服片剂、口服滴丸、口服纸型、口服丸剂其他还有肌内注射剂,皮下埋植的硅胶棒、皮下注射微球与微囊,缓释避孕阴道环等,还有栓剂、药膜、外用片剂等
15、服用避孕药有哪些注意事项?
(1)选择使用避孕药之前,应去医院做健康检查,了解自己是否适宜选用避孕药,因为避孕也有禁忌证另外,医师可协助选择哪种剂型
(2)无论使用哪种避孕药,都要详细阅读药品使用说明书,首先要了解它是哪一种类型的避孕药,将长效当作短效,或者粗心将外用的当作口服,都会影响避孕效果、月经周期及身体健康
(3)不管内服与外用,使用方法均应严格按药品使用说明书去进行
(4)妥善保存,放在儿童不能触及的地方
(5)少数妇女服避孕药后出现恶心、呕吐、头晕、乏困等反应如将短效药放在晚饭后或睡觉前,长效药放在午饭后服用,将会减轻以上不良反应
(6)服用避孕药或其他方式避孕期间,若出现不规则阴道出血,或3个月以上月经未来潮,应立即去医院检查
(7)长期服用避孕药的妇女,应注意自我监测,并定期去医院检查
(8)因其他疾病服药时须向医师讲明自己在服避孕药
(9)应用长效避孕药不能突然中断
16、哪些妇女不宜使用避孕药?凡是身体健康的育龄期妇女均可使用避孕药,但因避孕药的不良反应和个体的差异,有下列一些疾病的妇女不宜用避孕药
(1)患有慢性肝炎肾炎的妇女
(2)心脏病伴心功能不全的人不宜使用,因避孕药能使体内钠潴留增加心脏负担
(3)有高血压病的妇女,因雌激素增加、血浆肾素活性增加而使血压更高
(4)有糖尿病及有糖尿病家族史者
(5)患甲状腺功能亢进的妇女,在未治愈前不宜使用
(6)乳房肿块、子宫肌瘤以及各种恶性肿瘤患者不宜使用因为避孕药中的雌激素可以助长肿瘤生长
(7)患有脑血栓、心肌梗死、脉管炎的患者,因避孕药中的雌激素会增加血液的凝固性,用后会加重病情
(8)患慢性头痛,特别是偏头痛、血管性头痛的妇女
(9)以往月经少的妇女不宜使用避孕药,因其子宫内膜发育不良避孕药可使子宫内膜呈萎缩状态,月经会更少,甚至闭经
(10)哺乳期妇女不宜有避孕药,因避孕药可减少乳汁分泌,影响乳汁质量避孕药还能进和乳汁,对哺乳儿产生不良影响
(11)年龄在40岁以上,吸烟的妇女在35岁以上者,均不宜用避孕药,因可致卵巢早衰
17、为什么服用避孕药会发生早孕反应?如何处理? 多数妇女在怀孕早期出现恶心、呕吐、食欲不振、头晕、乏困、嗜睡等现象,称为早孕反应少数妇女服避孕药后也会出现上述现象,这是避孕药中的雌激素刺激胃黏膜所致,其中以长效避孕药的发生率较高处理方法如下
①饭后服用;
②短效避孕药在睡前服用,长效在午饭后服用;若经上述处理后仍有反应,可服维生素B620毫克、维生素C100毫克、东莨菪碱10毫克,一日3次,连续1周,可减轻反应
18、影响避孕效果的药物有哪些?
(1)抗生素类有氨苄西林、四环素、新霉素、红霉素等这些抗生素能抑制肠道内细菌生长繁殖,而肠道内细菌在生长繁殖过程中产生的代谢物质,能促进避孕药肠道中吸收,当服用抗生素后,肠道 细菌代谢物减少,从而引起避孕药吸收减少,可导致避孕失败
(2)抗结核药利福平能加速避孕药的代谢过程,使其在血液中含量降低,减弱了抑制排卵的作用,卵巢仍有排卵,就有受孚的可能
(3)抗癫痫药及镇静药有苯巴比妥、扑痫酮、苯妥英钠、异戊巴比妥、利眠宁、速可眠等,这些药都能加速避孕药的代谢,降低药效
(4)其他影响避孕药效果的还有磺胺药、克霉唑、胰岛素、呋喃坦丁等
19、短效避孕药有哪些?短效避孕药是由人工合成的雌激素和孕激素配制而成,在人体内发挥作用的时间短,所以要每日按时服用,一个月经周期必须连服22日,常用的有以下五种
(1)避孕药1号,又称复方炔诺酮片内含炔雌醇
0.035毫克、炔诺酮
0.6毫克有片剂、滴丸和纸型
(2)避孕药2号,又称复方甲地孕酮片内含炔雌醇
0.035毫克、甲地孕酮1毫克
(3)避孕药0号,内含炔雌醇
0.035毫克、炔诺酮
0.3毫克、甲地孕酮1毫克
(4)短效18甲,又称复方18-甲基炔酮片内含炔雌醇
0.03毫克、18-甲基炔诺酮
0.3毫克
(5)三相片,即复方三相口服避孕药(简称三相片)第一相,炔雌醇
0.03毫克、左旋18-甲基炔诺酮
0.05毫克;第二相,炔雌醇
0.04毫克、左旋18-甲基炔诺酮
0.075毫克;第三相,炔雌醇
0.03毫克、左旋18-甲基炔诺酮
0.125毫克
20、怎样正确服用短效口服避孕药?上题所述的五种短效避孕药,前四种效果一致,使用方法完全相同,可任选其中一种服用具体服用法从月经来潮当日算起的第五日开始服药(即使那日月经尚未干净也要开始服药,)每日晚上服1片,连续服22片,可避孕1个月一般停药后1-3日月经来潮然后再从月经来潮的第五日开始第二个服药周期,继续服用22片这样逐月按月经周期重复服用,可连续服用6-7年口服短效避孕药尚有避孕膜1号、避孕膜2号或避孕膜0号,它们的成分和含量分别与避孕药1号、避孕药2号和避孕药0号相同,使用方法也相同三相片是新研制的一种短效口服避孕药,其给成与前四种相比,雌激素变化不大,孕激素服药周期总量减少30%-40%三相片模仿正常月经周期中内原性扩素、孕激素水平变化,将1个周期的服药日数分成三个阶段,各阶段中雌激素、孕激素剂量均不相同顺序服用,一日1片,连续服用共21日第一相,1-6片,浅黄色;第二相,7-11片,白色;第三相,12-21片,棕色服三相片的第1个周期从月经周期第一日开始服用,第二个服药周期从月经周期的第三日开始,以后均在第三日服药可连续服用6-7年若停药后未见出血,可从停药的第八日开始服下周期避孕药三相片配方合理,避孕效果可靠,控制月经周期良好,突破性出血和闭经发生率显著低于单相制剂,且恶心、呕吐、头晕等副作用少
21、服用短效避孕药时应注意些什么?
(1)服药要遵循月经周期,不管月经是否干净,必须是月经周期的第五日开始服药,若服迟了就不能抑制卵巢排卵,影响避孕效果
(2)服药要有连续性,必须是连续服药22日,一日1片,若在某日晚上忘记服用,第二日早晨必须补服1片,若不补服或中途停药,均会引起阴道出血或避孕失败
(3)服药要养成定时习惯,这样不易忘记,丈夫也应协助,睡前提醒妻子
(4)服药时间最好在晚饭后或睡前,可以减轻副作用
(5)服药连续22日,停药后7日月经仍未来潮,应在这日晚上开始服下月的短效避孕药,若连续2个月停药后7日月经仍不来潮,请到医院查找原因以免受孕
(6)服药期间反应严重而不能忍受者,可停服短效避孕药,采取其他避孕措施
22、短效避孕药漏服怎么办?服药应连续不能中断,万一漏服了,怎么办?应在12小时补服1片,若服药者的服药时间是在晚上,第二日起必须补上漏服后可使血液中雌激素、激水平下降,继而出现阴道流血,据统计,漏服1次,出血率为15%;漏服2次,出血率为20%-60%;漏服了3次,出血率可达60%-100%如果漏服之后又未及时补服,阴道已出现出血多如月经,则应停止服药,将这次出血视为一次月经,待第5日开始再服下个月经周期的避孕药如果在漏服之后没有在规定的时间内补服,阴道无出血或出血极少,这时应接着继续服用,按规定服完22片,同时还须加有避孕套,以免受孕
23、服用短效避孕药期间为什么会出现阴道出血?如何处理?有少数妇女在服药期间会发生阴道点滴样或月经样出血,这种不正常的阴道出血称为“突破性出血”,其主要原因有两个
(1)避孕药的剂量不足,如漏服、中途停服,或服避孕药的同时服用了影响避孕药的其他药物,以致引起体内的雌激素和孕激素水平突然下降,子宫内膜失去激素的支持便发生坏死、脱落而造成阴道出血
(2)个体差异避孕药中的雌激素和孕激素的比例,与某些服药者体内的雌激素和孕激素的平衡要求不相符合,造成体内某种激素相对不足,因而不能维持子宫内膜生长,使其脱落而引起出血服道流血发生在月经周期的前半期,常是雌激素不足引起的,办法是在服避孕药的同时,每日加服避孕药辅助剂炔雌醇1-2片,直到服完22片后一起停用雌激素增加之后促使子宫内膜新生子宫膜修复了,出血就停止了阴道流血若发生在月经的后半期,常是孕激素不足引起的,此时需每日加服避孕药1片,也就是一日2片短效避孕药,一直服到原预定的停药期再停药,等待月经来潮阴道出血量多的如月经样或阴道出血快接近月经期时,这时候应立即停药,就算是一次月经来潮,并在停药的第五日开始服下一个月经周期的避孕药如果服用短效避孕药,连续数月出现阴道流血不止,应到医院检查有无器质性疾病,并改用其他避孕方法
24、长效口服避孕药有哪几种?长效口服避孕药是由长效雌激素和人工合成的孕激素配伍制成主 要是利用长效雌激素炔雌醚,从胃肠道吸收后,储存于脂肪组织内缓慢释放起长效避孕作用孕激素促使子宫内膜转化为分泌反应,作用消退时引起撤退出血外源性甾体激素通过反馈,抑制下丘脑--垂体――卵巢功能发生抗排卵作用服药一次避孕1个月,避孕有效率达96%-98%,常用制剂有以下四种
(1)复方18-甲基炔诺酮又称复方炔雌醚-18-甲基炔诺酮,亦称长效18甲内含炔雌醚3毫克、18-甲基炔诺酮12毫克避孕效果与给药方法有关初次服法,最好采用在月经来潮后第五日服1片,第十日服2片,以后每次按第一次服药日期每月服1片
(2)复方炔雌醚又称复方雌醚-氯地孕酮内含炔雌醚
3.3毫克、氯地孕酮1毫克服用方法与复方18-甲基炔诺酮相同
(3)复方16-次甲基氯地孕酮简称复方16次甲内含炔雌醚3毫克、16-次甲基氯地孕酮10毫克服用方法可与长效18甲相同,或从月经来潮的第五日服第1片,在服药后第20日服第2片,再隔20日服第3片,以后每隔28日服1片
(4)复方炔雌醚-氯地孕酮-18-甲基炔诺酮内含炔雌醚2毫克、氯地孕酮6毫克、18甲基炔诺酮6毫克服用方法同长效18甲服用短效避孕药妇女如想改用长效制剂,可在预定的那一个月经周期服完22片短效避孕药的第2日服1片长效避孕药,此后就按照长效口服避孕药的方法服用以上四种,任选一种均能达到避孕目的
25、服长效避孕药打算停用时,为什么需服短效避孕来过渡?长效口服避孕药服用以后,雌激素被肠道吸收并储存在脂肪组织中,以后再缓慢地释放出来,起到长效避孕效果因此,脂肪内蓄积了一定量的雌激素,停服后脂肪内的雌激素仍在继续释放,使子宫内膜增殖以及不规则脱落而造成阴道流血所以停服长效避孕药后,最好从月经来潮的第五日开始口服短效避孕药,共服用 2-3个月经周期,待脂肪内的雌激素释放完,这样不会影响月经周期,防止服道不规则出血若打算将长效口服避孕药换成短效的,也是按上面的方法,以后就按照短效避孕药方法继续服药即可
26、服长效避孕药为何白带增多?白带是妇女阴道流出的带有黏性的分泌物,它是由于子宫颈腺、前庭大腺的分泌物和阴道黏膜的渗出物混合而成,子宫颈腺的分泌活动受雌激素的影响而分泌旺盛,分泌较多的稀薄的液体;孕激素使液体分泌减少而稠长效口服避孕药以长效雌激素为主,所以服用后白带增多分泌物的正常性状是无色、透明、稀薄有一定的黏性,无特殊的臭味,这是服药后正常现象,无须治疗如白带过多,色质、气味均发生异常改变,或外阴瘙痒不适即为病态,请到医院检查
27、为什么说长期服用避孕药不会影响健康多年来大量研究资料表明,口服避孕药除可获得较为理想的避孕效果我 ,还能防治某些疾病目前已知可预防盆腔炎、宫外孕、缺铁性盆血、痤疮、乳房良性肿块、子宫内膜癌、卵巢癌等疾病
28、外用避孕药有几种剂型?为什么可以避孕?由阴道给药,以达到避孕作用的药物称为外用避孕药目前有四种剂型即外用避膜、片、栓、膏外用避孕药的主要避孕机理是杀精子或改变精子功能而达到避孕的作用即药物被放入阴道后,在短时间内被阴道分泌物所溶解,被溶解的药液具有强力杀精作用另外,外用避孕药被放入阴道内以后,迅速溶化而扩散到阴道表面及子宫颈口处,形面油膜或泡沫,使精子失去活力,以阻止未死亡的精子进入子宫腔,因而达到可靠避孕效果
29、哪些妇女不宜外用避孕药?患子宫脱垂,阴道松弛前后壁膨出,严重的会阴撕裂,以及外阴炎、阴道炎、宫颈糜烂等妇女,不宜应用外用避孕药患子宫脱垂的妇女,特别是Ⅱ度、Ⅲ度的子宫脱垂,药物很不容易放入阴道内,也不能充分溶解,故不宜应用患阴道松弛伴前后壁膨出的妇女,外用避孕药放入阴道内在短时间内就可被排出体外,直接影响避孕药在阴道内的含量,影响避孕效果阴道炎、宫颈糜烂时阴道分泌物增多,性状改变,一是影响避孕药在阴道中的浓度,二是加重病情所以有以上疾病者不宜应用外用避孕药
30、非处方药收载的外用避孕药有哪些?其作用及剂型如何?非处方药收载的外用避孕药为壬苯醇醚本品系非离子型表面活性剂,通过降低精子的脂膜表面张力,改变精子渗透压而杀死精子或使精子不能游动,难子穿透宫颈口而无法使之受精,从而达到避孕效果作为女性阴道给药的短效避孕,有下列三种剂型
(1)壬苯醇醚阴道片每片含主药
0.1克阴道内用,一次1片,于房事前5分钟放入阴道深处,房事后6小时方可冲洗
(2)壬苯醇经膜为类白或微黄色半透明膜,每片含主药50毫克于完事前10分钟,取药膜1张,对折2次或揉成松软不小团,以食指(或中指)戴指套将其推入阴道深处,几分钟后可行房事,最大用量一次不超过2片,房事后6小时方可冲洗
(3)壬苯醇醚胶冻浓度为4%,用法详见药品使用说明书
(4)壬苯醇醚栓三种不同规格,主要含量分别为每枚40毫克、50毫克、100毫克,阴道给药,一次1枚,房事前5分钟放入阴道深处
31、使用外用避孕药为什么会避孕失败?外用避孕药如能正确使用,效果可靠;用法不当,则失败常见原因有二
(1)等待时间不够药物放入阴道后需5分钟才能溶解,溶解后才能具有杀精子的作用如性交过早,射精太迅速,此时药物远未溶解,精子已进入宫腔,从而避孕失败
(2)药膜放置不当药膜一定要放置在阴道深部,如果只贴在阴道壁上,射精时精子会直接到达子宫颈部,不受避孕药膜的影响就进入宫腔,因此不能发挥杀精作用
32、非处方药收载了哪些内服避孕药?非处方药为安全用药起见,只收载短效避孕药,有
(1)复方孕二烯酮片;
(2)复方炔诺孕酮片;
(3)复方炔诺酮片;
(4)复方醋酸环丙孕酮片;
(5)复方醋酸甲地孕酮片;
(6)复方左炔诺孕酮滴丸;
(7)左炔诺孕酮片(毓婷);
(8)三相避孕片
33、什么情况下需要紧急避孕?用什么药?下列情况需要紧急避孕
(1)未采取避孕措施,特别是初次发生的性交;
(2)避孕套破裂或滑在阴道内;
(3)体外排精失控;
(4)阴道隔膜、宫颈帽放置不当,性交过程中脱落破裂;
(5)安全期避孕日期计算错误;
(6)宫内节育器部分或全部脱落;
(7)口服避孕药漏服;
(8)受到性攻击在以上情况发生后的72小时内服用毓婷,间隔12小时再服1片,即可达到避孕目的
34、毓婷是一种什么避孕药,如何应用?商品名为毓婷的避孕药通用名是左炔诺孕酮片,每片含左炔诺酮
0.75毫克本品为速效短效避孕药,避孕机制是显著抑制排卵和阻止孕卵着床,并使子宫颈黏液稠度增加,精子穿透力增大,从而发挥速效避孕作用,用于女性紧急避孕,即在无防护措施或其他避孕方法偶然失误时使用口服,在房事后72小时内服用第一片,间隔12小时再服第二片本品不宜用作常规避孕药,服药后至下次月经前应采取可靠的避孕措施本品服用2小时内,如发生呕吐反应,应立即补服1片另外,本品可能使下次月经提前或延期,如逾期1周,月经仍未来潮,应去医院检查,以排除妊娠第十二章抗肿瘤药
1.什么叫肿瘤?肿瘤是机体在各种致癌因素作用下,组织细胞在基因水平上失去对生长的正常调控,导致其克隆性异常增生而形成的新生物一般将肿瘤分为良性和恶性两大类
2.肿瘤的综合治疗机制是什么?肿瘤的病因、发病机制、临床症状以及患者的身体状况均十分复杂,单一的治疗方法效果并不理想,需要合理的、有计划的联合应用多种治疗手段,取长补短综合治疗就是根据患者的机体状况、肿瘤的病理类型、侵犯范围病期和发展趋势,有计划的、合理的应用现有的治疗手段,以期较大幅度的提高治愈率和延长生存期,提高患者的生活质量综合治疗手段包括手术、放射、化疗药物、免疫、心理和中医药治疗在化学治疗时仍然宜联合使用不同药理作用机制的抗肿瘤药组成联合化疗方案,杀灭肿瘤细胞或干扰其生成长和代谢
3.抗肿瘤药的作用机制是什么?可分为几类?抗肿瘤药AntitumorDrugs是可抑制肿瘤细胞生长,对抗和治疗恶性肿瘤的药物过去的药理学曾把抗肿瘤药依据其性质和来源分为6类即烷化剂、抗代谢药物、抗生素、植物药、激素和杂类但以上分类不能代表药物的作用机制,来源相同的药物可能作用机制完全不同所以,目前多根据其作用机制分为以下6类细胞毒类药㈠作用于DNA化学结构的药物有哪些?1烷化剂如氮芥、环磷酰胺和噻替派等,能与细胞中的亲核集团发生烷化反应DNA中鸟嘌呤NT易被烷化,使DNA复制中发生核碱基错误配对受烷化的鸟嘌呤可以从DNA链上脱失,引起密码解释错乱双功能基的烷化剂常与DNA双链上各一鸟嘌呤结合形成交叉联结妨碍DNA复制,也可使染色体断裂DNA结构功能的破坏可导致细胞分裂,增裂停止或死亡少数受损细胞的DNA可修复而存活下来,引起抗药2铂类化合物铂类金属化合物如顺铂DDP可与DNA结合,破坏其结构与功能3蒽环类可嵌入DNA核碱对之间,干扰转录过程,阻止mRNA的形成如柔红霉素DNR、多柔比星ADM、表柔比星EPI、吡柔比星THP及米托蒽醌等都是临床上有效的蒽环类化合物放线菌素DACD也属此类药等4破坏DNA的抗生素如丝裂霉素MMC的作用机制与烷化剂相同,博来霉素BLM可使DNA单链断裂而抑制肿瘤的增殖㈡干扰核酸生物合成的药物有哪些?属于细胞周期特异性抗肿瘤药,分别在不同环节阻止DNA的合成,抑制细胞分裂增殖,属于抗代谢药根据药物主要干扰的生化步骤或所抑制的靶酶的不同,可进一步分为
①二氢叶酸还原酶抑制剂抗叶酸剂,如氨甲蝶呤MTX等;
②胸苷酸合成酶抑制剂,影响尿嘧啶核苷的甲基化抗嘧啶剂,如氟尿嘧啶5FU,喃氟尿嘧啶FT207及优福定UFT等;
③嘌呤核苷酸互变抑制剂抗嘌呤剂,如巯嘌呤6MP,6-硫鸟嘌呤6-TG等;
④核苷酸还原酶抑制剂,羟基脲HU;
⑤DNA多聚酶抑制剂,如阿糖胞苷AraC等㈢作用于核酸转录药物有哪些?作用于核酸转录药物包括放线菌素D、阿克拉霉素和普拉霉素,均是由微生物所产生的抗肿瘤药,为细胞非特异周期药,对处于各周期时相的肿瘤细胞均有杀灭作用㈣拓扑异构酶抑制药有哪些?直接抑制拓扑异构酶,阻止DNA复制及抑制RNA合成包括拓扑异构酶Ⅰ抑制药和拓扑异构酶Ⅱ抑制药,拓扑异构酶Ⅰ抑制药的代表药有依立替康、拓扑替康、羟喜树碱;拓扑异构酶Ⅱ抑制药的代表药有依托泊苷、替尼泊苷㈤干扰有丝分裂的药物有哪些?1影响微管蛋白装配的药物,干扰有丝分裂中纺锤体的形成,使细胞停止于分裂中期,如长春新碱VCR、长春花碱VLB、紫杉醇及秋水仙碱等2干扰核蛋白体功能阻止蛋白质合成的药物,如三尖杉酯碱3影响氨基酸供应阻止蛋白质合成的药物如门冬酰胺酶;可降解血中门冬酰胺,使瘤细胞缺乏此氨基酸,不能合成蛋白质
4.改变机体激素平衡而抑制肿瘤的药物(激素类)的作用机理及分类是什么?与激素相关的肿瘤如乳腺癌,前列腺癌,子宫内膜腺癌等可通过激素治疗或内分泌腺的切除而使肿瘤缩小这说明这些起源于激素依赖性组织的肿瘤,仍部分地保留了对激素的依赖性和受体通过内分泌或激素治疗,直接或间接通过垂体的反馈作用,改变原来机体的激素平衡和肿瘤生长的内环境,可以抑制肿瘤的生长另一类药物如他莫昔芬则是通过竞争肿瘤表面的受体干扰雌激素对乳腺癌的刺激而肾上腺皮质激素则可通过影响脂肪酸的代谢而引起淋巴细胞溶解,因之对急性白血病和恶性淋巴瘤有效激素类药包括雌、孕、雄激素和拮抗药
5.什么是生物反应调节剂?生物反应调节剂是一类具有广泛生物学活性和抗肿瘤活性的生物制剂,对机体的免疫功能有增强、调节作用
6.单克隆抗体是什么?利用基因工程技术所生产的抗肿瘤单克隆抗体MonoclonalAntibody已近千种,利妥昔单抗、曲妥珠单抗、西妥昔单抗、群司珠单抗,通过对受体的高选择亲和性通过抗体依赖性的细胞毒作用来杀灭肿瘤细胞或抑制肿瘤细胞增殖
7.抗肿瘤药的合理应用原则是什么?1临床医师必须熟知抗肿瘤药的抗瘤谱、药动学、不良反应、药物相互作用,使用规范,合理地应用抗肿瘤药2周期非特异性药物对癌细胞的作用较强而快,高浓度下能迅速杀灭癌细胞;周期特异性药物的作用需要一定时间才能发挥其杀伤作用周期非特异性药物的剂量反应曲线接近直线,在机体能耐受的毒性限度内,其杀伤能力随剂量的增加而增加在浓度和时限的关系中,浓度是主要因素周期特异性药物则不然,其剂量反应曲线是一条渐近线,即在小剂量时类似于直线,达到一定剂量后不再上升,出现平台相对来说,在影响疗效的浓度与时间的关系中,时间是主要的因素因此,为使化疗药物能发挥最大的作用,非特异性药物宜静脉一次推注,而特异性药物则以缓慢滴注、肌内注射或口服为宜3联合化疗方案中一般应包括两类以上药理作用机制不同的药物,且常用周期特异性药物与作用于不同时相的周期特异性药物配合选药时也要尽可能使各药的毒性不相重复,以提高正常细胞的耐受性4经典的肿瘤治疗追求扩大根治的手术、强化或冲击化疗、根治性放疗等,然而往往事与愿违迄今为止,上述治疗所能达到的最高疗效仅仅是临床治愈,肿瘤的复发和转移仍是一个难以解决的问题,且患者治疗后普遍出现生存质量下降,甚至因不能耐受继续治疗而死亡随着治疗中的手段的进步,使癌症治疗出现了质的飞跃,已经有可能将肿瘤当成慢性病对待,就像糖尿病、高血压等慢性病那样,肿瘤患者也可带瘤长期生存对中晚期肿瘤患者应以“提高患者生活质量,延长生命时间”为目标进行综合治疗
8.抗肿瘤药的主要不良反应与防治原则有哪些?抗肿瘤药的不良反应涉及以下几方面1骨髓抑制表现在白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降除长春新碱和博来霉素外几乎所有的细胞毒药,均会导致骨髓抑制骨髓抑制常常出现在给药后的7~10天,但是某些药物可出现得更晚,如卡莫司汀、洛莫司汀和美法仑在一次治疗前必须检查外周末梢血象如骨髓功能尚未恢复,应酌情减少用药剂量或推迟治疗对中性白细胞减少,或由此带来的发热患者,应当应用重组粒细胞集落刺激因子(G-CSF),必要时考虑给予抗菌药物治疗2消化道反应包括食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、腹胀、肝脏毒性等对轻度消化道反应可口服多潘立酮、甲氧氯普胺进行处理,如效果不佳,可合并应用地塞米松或劳拉西泮作为补充对严重呕吐或处理效果不佳者,可给予5-羟色胺35HT3受体拮抗剂,包括昂丹司琼、格拉司琼、雷莫司琼、托烷司琼;对化疗后的急性或延迟性恶心、呕吐发作者,也可给予神经激肽受体拮抗剂阿瑞吡坦,提高对恶心和呕吐的控制为预防迟发症状,可口服地塞米松,可以单独使用,或与甲氧氯普胺、苯海拉明联合应用3口腔黏膜反应如咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎,黏膜反应是肿瘤化疗中常见的一种并发症,多数情况都与氟尿嘧啶、甲氨蝶呤和蒽环类抗生素有关防止和处理这些并发症,应进行有效的口腔护理经常洗漱口腔4脱发抗肿瘤药引起的脱发几乎在1或2周后产生对于脱发,迄今尚无药理学上的防治方法,国外曾探索使用冰帽等措施5神经系统毒性如奥沙利铂、长春碱类及紫衫类可致周围神经炎,应进行积极预防和处理6高尿酸血症化疗可诱导高尿酸血症,且与急性肾衰竭有关为防止出现,别嘌醇应在治疗肿瘤化疗前24小时开始使用,且应大量补充水分7大多数细胞毒类药物都有致畸性,对妊娠及哺乳期妇女禁用或慎用8静脉注射药物的外渗绝大部分化疗药物对皮肤、皮下组织、黏膜及血管有明显的刺激,给患者带来痛苦,甚至可造成皮下组织坏死因此,在使用化疗药物时,应注意做好注射部位血管外渗的防护和处理,减少药物血管外渗的风险9泌尿道上皮毒性出血性膀胱炎是泌尿系统毒性的表现,使用异环磷酰胺及大剂量环磷酰胺时会出现,是由于代谢物丙烯醛所致美司钠可防止泌尿道毒性的发生美司钠在使用异环磷酰胺中作为常规治疗措施,也用于使用大剂量环磷酰胺的患者如超过2g,或既往使用环磷酰胺曾经出现泌尿道上皮毒性的患者
9.近年抗肿瘤药的进展及方向是什么?肿瘤内科治疗水平的明显提高,使得肿瘤内科治疗已成为肿瘤综合治疗中最重要的方法之一经过近半个世纪的努力,肿瘤内科治疗已取得了长足进步,单纯的肿瘤内科治疗就可以完全治愈某些肿瘤尽管肿瘤内科治疗取得了长足的进步,但肿瘤内科治疗仍只是当前综合治疗的手段之一它必须与其它方法,特别是外科手术、放疗以及其它生物或物理的手段结合,才能发挥其最佳作用肿瘤综合治疗是一个系统工程,肿瘤内科治疗的实施也需要全面综合考虑肿瘤科医生应对肿瘤的类型、特性、分期及发展趋势,患者的身体状况进行详细的了解,并考虑到患者的生理与心理以及社会经济状况,根据现有的治疗手段制定合理的治疗方案,延长患者的生存时间,提高生活质量,使肿瘤患者获得最大的收益近年来,伴随着生命科学研究的飞速进展,恶性肿瘤细胞内的信号转导、细胞凋亡的诱导、血管生成以及细胞与胞外基质的相互作用等各种基本过程正渐被阐明以一些与肿瘤细胞分化增殖相关的细胞信号转导通路的关键酶作为药物筛选靶点,发现选择性作用于特定靶位的高效、低毒、特异性强的新型抗癌药,即分子靶向药和和抗体靶向药,已成为当今抗肿瘤药研发的重要方向抗肿瘤药根据药物作用的分子靶点分为细胞毒类药、激素类药物、生物反应调节药、靶向治疗、其他药物及辅助用药
10.抗肿瘤药细胞毒类药的分类有哪些?细胞毒类抗肿瘤药主要包括以下五类作用于DNA化学结构的药物、影响核酸生物合成的药物、作用于核酸转录的药物、拓扑异构酶抑制药、干扰微管蛋白合成的药物以及其他细胞毒药物等它包括传统分类中的细胞周期特异性和非特异性药物,因其共同特点是通过作用于细胞的DNA、RNA和蛋白质的合成、复制或转录过程导致细胞死亡而被归为细胞毒类药物由于这类药物的作用靶部位为增殖活跃的细胞,因此对生长旺盛、自我更新迅速的正常组织和器官都可能产生明显的不良反应,如导致骨髓抑制和消化系统反应,妊娠或哺乳期妇女应该禁用所有细胞毒类药物
11.作用于DNA化学结构的药物及代表药物包括哪些?主要包括烷化剂、铂类化合物及蒽环类药物等由于这类药物的作用靶为细胞DNA,因此对多种生长活跃的正常组织和重要器官都将产生明显毒性,常见不良反应包括骨髓抑制、消化道反应、心脏毒性、皮肤黏膜毒性、脱发、神经毒性、肺毒性、以及肝肾功能损伤等在临床应用过程中,应该权衡利弊、合理选择,必要时根据药物毒性情况酌情减低药物剂量甚至停药
1.烷化剂【适应证】用于霍奇金病,恶性淋巴瘤与肺癌,腔内注射用于控制癌性胸水【用法和用量】静脉给药一次5~10mg(
0.1~
0.2mg/kg),每周1~2次,一疗程总量30~60mg;因有蓄积毒性,故疗程间歇不宜少于2~4周腔内注射一次10~20mg(
0.2~
0.4mg/kg),溶于20~40ml氯化钠注射液中,尽量抽去腔内积液后注入,注射后5分钟内应多次变换体位,以使药液在腔内分布均匀,每5~7日1次,4~5次为一疗程动脉给药一次5~10mg(
0.1~
0.2mg/kg),以氯化钠注射液稀释,一日或隔日1次,总量可较静脉给药量稍高创面冲洗一次5~10mg稀释后冲洗手术创面【制剂与规格】盐酸氮芥注射液
(1)1ml∶5mg;
(2)2ml∶10mg19环磷酰胺Cyclophosphamide【适应证】用于恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞癌、横纹肌肉瘤及骨肉瘤【用法和用量】成人单药静脉给药按体表面积一次500~1000mg/m2,加
0.9%氯化钠注射液20~30ml,静脉给药,每周1次,连用2次,休息1~2周重复联合用药500~600mg/m2儿童静脉给药,一次10~15mg/kg,加
0.9%氯化钠注射液20ml稀释后缓慢注射,每周1次,连用2次,休息1~2周重复也可肌内注射【制剂与规格】注射用环磷酰胺:
(1)100mg;
(2)200mg;
(3)500mg异环磷酰胺Ifosfamide【适应证】肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、软组织肉瘤、乳腺癌、肾上腺癌、子宫内膜癌及恶性淋巴瘤【用法和用量】单药治疗一日
1.2~
2.4g/m2,静脉滴注30~120分钟,连续5天为1疗程联合用药一日
1.2~
2.0g/m2,静脉滴注,连续5天为1疗程每疗程间隔3~4周给异环磷酰胺的同时及其后第4,8,12小时各静脉注射美司钠1次一次剂量为本品的20%,并需补充液体【制剂与规格】注射用异环磷酰胺:
(1)
0.5g;
(2)
1.0g苯丁酸氮芥Chlorambucil【适应证】慢性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、巨球蛋白血症、卵巢癌【用法和用量】成人一日按体重
0.2mg/kg每3~4周连服10~14日(可一次或分次给药)儿童一日按体重
0.1~
0.2mg/kg【制剂与规格】苯丁酸氮芥片:2mg苯丁酸氮芥纸型片:每格2mg塞替派Thiotepa【适应证】乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射、膀胱癌的局部灌注、胃肠道肿瘤【用法和用量】静脉或肌内注射(单一用药)一次10mg(
0.2mg/kg),一日一次,连续5天后改为每周3次,一疗程总量300mg,如血象良好,在第一疗程结束后
1.5~2月后可重复疗程胸腹腔或心包腔内注射一次10~30mg,每周1~2次膀胱腔内灌注一次排空尿液后将导尿管插入膀胱腔内注入50~100mg(溶于50~100ml氯化钠注射液中),每周1~2次,10次为一疗程动脉注射一次10~20mg用法同静脉瘤内注射开始按体重
0.6~
0.8mg/kg向瘤体内直接注射,以后维持治疗根据患者情况按体重
0.07~
0.8mg/kg注射,每1~4周重复儿童用量肌内注射或静脉,根据体重一次
0.2~
0.3mg/kg,一日1次,连用5次后改为一周1次,约25~40mg为一疗程【制剂与规格】注射用塞替派:10mg塞替派注射液:1ml∶10mg白消安Busulfan【适应证】慢性粒细胞白血病的慢性期,亦可用于治疗原发性血小板增多症、真性红细胞增多症等慢性骨髓增殖性疾病【制剂与规格】白消安片:
(1)
0.5mg;
(2)2mg六甲蜜胺Altretamine【适应证】卵巢癌、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、子宫内膜癌的联合化疗【制剂与规格】六甲蜜胺片:
(1)50mg;
(2)100mg六甲蜜胺胶囊:
(1)50mg;
(2)100mg美法仑Melphalan【适应证】多发性骨髓瘤,晚期卵巢腺癌,晚期乳腺癌,真性红细胞增多症【用法和用量】成人用于多发性骨髓瘤,一日
0.15mg/kg,分次服,连续4日,6周后重复疗程卵巢腺癌一日
0.2mg/kg,连续5日,每4~8周重复疗程晚期乳腺癌一日
0.15mg/kg或一日6mg/m2,连续5日,6周后重复疗程真性红细胞增多症诱导缓解期一日6~10mg,共5~7日,之后可一日2~4mg,直至控制症状维持剂量,一次2~6mg,一周1次【制剂与规格】美法仑片2mg氮甲N-Formylmerphalan【适应证】本品对睾丸精原细胞瘤的疗效最好,多发性骨髓瘤、恶性淋巴瘤也有效【用法和用量】口服成人一日按体重3~4mg/kg,加碳酸氢钠1g同服,睡前一次或分三次口服,总剂量为5~7g儿童一日按体重3~4mg/kg,睡前一次或分3次80~160mg为一疗程【制剂与规格】氮甲片:50mg卡莫司汀CarmustineBCNU【适应证】脑瘤(恶性胶质细胞瘤、脑干胶质瘤、成神经管细胞瘤、星形胶质细胞瘤、室管膜瘤)、脑转移瘤、脑膜白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤,与其他药物合用对恶性黑色素瘤有效【用法和用量】静脉给药按体表面积100mg/m2一日一次连用2~3日;或200mg/m2用一次每6~8周重复溶入5%葡萄糖或
0.9%氯化钠注射液150ml中快速静脉滴注【制剂与规格】卡莫司汀注射液:2g∶125mg司莫司汀Semustine【适应证】脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发肿瘤;与氟尿嘧啶合用治疗胃癌及直肠癌;治疗霍奇金病【用法和用量】口服成人和儿童均按体表面积一次80~100mg/m2,间隔6~8周【制剂与规格】司莫司汀胶囊:
(1)10mg;
(2)50mg福莫司汀Fotemustine【适应证】原发性恶性脑肿瘤和播散性恶性黑色素瘤(包括脑内部位)【用法和用量】在使用前立即配制溶液溶液一经配制,必须在避光条件下给予;静脉输注控制在1小时以上用安瓿瓶内的4ml无菌乙醇溶液将福莫司汀瓶中的内容物溶解,然后计算好用药剂量,将溶液用250ml5%等渗葡萄糖注射液稀释后,用于静脉输注
(1)单一药剂化疗包括诱导治疗一周1次连续3次后,停止用药4~5周维持治疗每3周治疗一次通常使用剂量100mg/m2
(2)联合化疗去掉诱导治疗中的第3次给药,剂量维持100mg/m2【制剂与规格】注射用福莫司汀:208mg尼莫司汀Nimustine【适应证】脑肿瘤、胃癌、肝癌、结直肠癌、肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病【用法和用量】本品按每5mg溶于1ml注射用蒸馏水的比例溶解,供静脉或动脉给药
(1)以盐酸尼莫司汀计,一次给药2~3mg/kg体重,其后据血象停药4~6周
(2)以盐酸尼莫司汀计,一次给药2mg/kg体重,隔1周给药一次,给药2~3周后,据血象停药4~6周应随年龄及症状适当增减
(3)给药途径不得皮下给药或肌内注射调制时与其他药物配伍,可能会引起某些理化改变,故应注意给药时溶解后应尽快使用静脉给药时,若药液漏于血管外,会引起注射部位硬结及坏死,故应慎重注射以免药液漏于血管外【制剂与规格】注射用盐酸尼莫司汀:25mg洛莫司汀Lomustine【适应证】脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发肿瘤;与氟尿嘧啶合用治疗胃癌及直肠癌,与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗支气管肺癌;治疗霍奇金病【用法和用量】口服成人和儿童均按体表面积一次80~100mg/m2,间隔6~8周【制剂与规格】洛莫司汀胶囊:
(1)40mg;
(2)50mg;
(3)100mg硝卡芥Nitrocaphane【适应证】肺癌、恶性淋巴瘤、头颈部癌、子宫颈癌及癌性腔内积液【用法和用量】
(1)静脉给药一次20~40mg,用氯化钠注射液溶解后缓慢注射,一日或隔日一次,总量为200~400mg
(2)动脉给药剂量与静脉给药同
(3)腔内注射一次40~60mg,每周1~2次
(4)外敷用70%二甲基亚砜溶液将硝卡芥溶解为20~30mg/ml,一日1~2次,作肿瘤局部外敷
(5)瘤内注射一次20~40mg,溶于氯化钠注射液中,于肿瘤四周分点缓慢注入【制剂与规格】注射用硝卡芥:
(1)20mg;
(2)40mg
12.铂类化合物类的药用机理及代表药物是什么?铂类属细胞周期非特异性药物,抗瘤谱非常广泛,常用的抗肿瘤铂类化合物为顺铂(DDP)、卡铂(CBP)和奥沙利铂(L-OHP)顺铂是非小细胞肺癌、头颈部及食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤等实体瘤的首选药之一,卡铂抗瘤谱与顺铂类似,多用于非小细胞肺癌、头颈部及食管癌、卵巢癌等,而奥沙利铂是胃肠道癌常用药物,是结直肠癌的首选药物之一常见不良反应包括消化道反应(恶心、呕吐、腹泻)、肾毒性、耳毒性、神经毒性、低镁血症等,也可出现骨髓抑制、过敏反应由于分子结构上的差异,导致三种铂在药动学上存在不同,各自毒性亦有所区别,如顺铂显著不良反应为恶心、呕吐、肾毒性和耳毒性,骨髓抑制相对较轻;由卡铂引起的恶心和呕吐的严重程度比顺铂轻,在肾毒性、神经毒性和耳毒性方面的问题比顺铂少,但骨髓抑制比顺铂严重;奥沙利铂的神经毒性(包括感觉周围神经病)是剂量依赖性的,在累积量超过800mg/m2时,在部分患者可导致永久性感觉异常和功能障碍卡铂和奥沙利铂在糖溶液中稳定,使用中应采用5%葡萄糖溶解输注;在使用顺铂时应注意避光以保证药物的稳定性,大剂量(30mg/m2以上)应用时,需要加强水化和利尿,肾毒性是大剂量顺铂化疗最常见、最严重的并发症之一,用顺铂后可致血清尿素氮及肌酐升高,通常发生于给药后10~15天,多为可逆性,个别严重者可致不可逆肾衰竭,目前尚无有效预防肾毒性的手段顺铂进入循环后可直接与肾小管结合,破坏肾功能化疗时严格按医嘱用药,用药后及时给予利尿剂,一日水摄入量维持在3000~3500ml,使尿量维持在2500ml以上,水化过程中注意观察液体超负荷病症并及时处理,定期检测血清电解质、肾功能情况,同时观察24小时尿量及尿颜色,鼓励患者多饮水,促进毒物排泄,以防尿酸结晶形成造成肾功能损害必要时给予碳酸氢钠碱化尿液和别嘌醇,抑制尿酸形成,监测尿液的酸碱度,pH值保持在6.5~7.0之间,准确记录24h尿量,密切观察尿量变化,及时向医生报告当然最好的措施是预防,对可能出现问题的要防患于未然,肾功能不全者慎用;因卡铂的代谢受到肌酐清除能力的影响较大,同样的剂量在不同的患者体中清除的速率相差极大,用体表面积进行计算并不可靠,故卡铂的剂量可根据患者的身高、体重、性别、年龄、血清肌酐水平计算肌酐清除率,然后按照所需AUC水平计算;由于遇冷可加重奥沙利铂的神经毒性,甚至可能因喉痉挛导致严重后果,临床使用奥沙利铂时及其后一段时间内应避免受凉,如禁冷饮、接触凉物及避风等顺铂Cisplatin【适应证】小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉瘤、头颈部肿瘤及各种鳞状上皮癌和恶性淋巴瘤【用法和用量】顺铂仅能由静脉、动脉或腔内给药通常采用静脉滴注方式给药给药前2~16小时和给药后至少6小时之内,必须进行充分的水化治疗本品需用
0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖溶液稀释后静脉滴注剂量视化疗效果和个体反应而定以下剂量供参考(适用于成年人及小孩)单次化疗(每四周一次),一次用量50~120mg/m2;化疗每周一次,共2次,一次用量50mg/m2;化疗一日1次,连用5天,一次用量15~20mg/m2疗效依临床疗效而定,每3~4周重复疗程本品可与其他抗癌药联合使用,单一使用亦可联合用药时,用量需随疗程作适当调整【制剂与规格】注射用顺铂:
(1)10mg;
(2)20mg;
(3)50mg顺铂注射液:6ml∶30mg卡铂Carboplatin【适应证】卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、头颈部鳞癌、食管癌、精原细胞瘤、膀胱癌、间皮瘤等【用法和用量】用5%葡萄糖注射液溶解本品,浓度为10mg/ml,再加入5%葡萄糖注射液250~500ml中静脉滴注成人按体表面积一次200~400mg/m2,每3~4周给药1次;2~4次为一疗程也可采用按体表面积一次50mg/m2,一日1次,连用5日,间隔4周重复【制剂与规格】卡铂注射液:
(1)10ml∶100mg;
(2)15ml∶150mg注射用卡铂:
(1)50mg;
(2)100mg奥沙利铂Oxaliplatin【适应证】与氟尿嘧啶和亚叶酸联合应用一线治疗转移性结直肠癌;辅助治疗原发肿瘤已完全切除后的Ⅲ期结肠癌术后的辅助治疗【用法和用量】限成人使用辅助治疗时奥沙利铂的推荐剂量为85mg/m2,加入5%葡萄糖溶液250~500ml中静脉滴注2~6小时,每2周重复,共12个周期(6个月)治疗转移性结直肠癌奥沙利铂的推荐剂量为85mg/m2静脉滴注,每2周重复一次应按病人的耐受程度进行调整剂量奥沙利铂和氟尿嘧啶联合使用,必须在氟尿嘧啶前使用【制剂与规格】注射用奥沙利铂:
(1)50mg;
(2)100mg
13.蒽环类及其他类的要用机理和代表药物有哪些?抗肿瘤抗生素中以DNA为靶作用部位的药物主要包括丝裂霉素(MMC)和蒽环类抗生素如多柔比星(ADM)、表柔比星(EPI)、吡柔比星(THP)这些药物对多种人体肿瘤具有广谱的抗肿瘤活性,临床使用广泛MMC原来主要用于胃肠道癌,也可用于癌性胸腹水的治疗,但近年来已较少用于消化道肿瘤蒽环类抗生素抗瘤谱非常广,为恶性淋巴瘤、乳腺癌、胃癌、骨肉瘤及软组织肉瘤的首选药物之一骨髓抑制是这类药物共同的剂量限制性毒性,MMC的骨髓抑制较为持久近年来由于集落刺激因子的应用,可部分克服骨髓毒性,含蒽环类药物的剂量密集方案被成功应用于非霍奇金淋巴瘤和乳腺癌的治疗蒽环类药物大部分通过胆管排泄,蒽环类抗生素可导致氧自由基形成,这可能与其心脏毒性有关,表现为剂量累积性的心肌病,大多发生于多柔比星总量大于400mg/m
2、表柔比星大于900mg/m2的患者,一般认为,表柔比星和吡柔比星的心脏毒性低于多柔比星,因此蒽环类抗生素慎用于有心脏病、高血压、高龄的和接受过心脏介入的患者;另外这类药物局部刺激性强,药物外渗可导致组织坏死,故必须确定静脉通畅后才能给药;一旦外渗应立即停止注射,并采用积极的解救措施多柔比星Doxorubicin【适应证】急性白血病(淋巴细胞性和粒细胞性)、恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌(小细胞和非小细胞肺癌)、卵巢癌、骨及软组织肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等【用法和用量】静脉冲入、静脉滴注或动脉注射临用前加灭菌注射用水溶解,浓度为2mg/ml成人静脉冲入1单药50~60mg/m2,每3~4周1次或一日20mg/m2,连用3日,停用2~3周后重复2联合用药为40mg/m2,每3周1次或25mg/m2,每周1次,连续2周,3周重复总剂量不宜超过400mg/m2分次用药心肌毒性、骨髓抑制、胃肠道反应(包括口腔溃疡)较每3周一次为轻【制剂与规格】注射用多柔比星:
(1)10mg;
(2)50mg表柔比星Epirubicin【适应证】恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、软组织肉瘤、食道癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、黑色素瘤、结肠直肠癌、卵巢癌、多发性骨髓瘤、白血病膀胱内给药有助于浅表性膀胱癌、原位癌的治疗和预防其经尿道切除术后的复发【用法和用量】1常规剂量表柔比星单独用药时,成人剂量为按体表面积一次60~120mg/m2当表柔比星用来辅助治疗腋下淋巴阳性的乳腺癌患者联合化疗时,推荐的起始剂量为100~120mg/m2静脉注射,每个疗程的总起始剂量可以一次单独给药或者连续2~3天分次给药根据患者血象可间隔21天重复使用2优化剂量高剂量可用于治疗肺癌和乳腺癌单独用药时,成人推荐起始剂量为按体表面积一次最高可达135mg/m2在每疗程的第1天一次给药或在每疗程的第
1、
2、3天分次给药,3~4周一次联合化疗时,推荐起始剂量按体表面积最高可达120mg/m2在每疗程的第1天给药,3~4周一次静脉注射给药根据患者血象可间隔21天重复使用3膀胱内给药表柔比星应用导管灌注并应在膀胱内保持1小时左右在灌注期间,患者应时常变换体位,以保证膀胱黏膜能最大面积地接触药物为了避免药物被尿液不适当的稀释,应告知患者灌注前12小时不要饮用任何液体医生应指导患者在治疗结束时排空尿液浅表性膀胱癌,表柔比星50mg溶于
0.9%氯化钠注射液25~50ml中,每周一次,灌注8次对于有局部毒性(化学性膀胱炎)的病例,可将一次剂量减少至30mg,患者也可接受50mg每周一次共4次、然后每月一次共11次的同剂量药物膀胱灌注医生可根据患者病情调整给药次数【制剂与规格】注射用盐酸表柔比星:
(1)10mg;
(2)50mg吡柔比星Pirarubicin【适应证】对恶性淋巴瘤和急性白血病有较好疗效,对乳腺癌、头颈部癌、胃癌、泌尿系统恶性肿瘤、卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌等有效单用THP的有效率分别为20%~70%与多种化疗药物如Ara-C、CTX、6-MP、MTX、5-FU、DDP等联合应用抗癌作用增加【用法和用量】将本品加入5%葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解可静脉、动脉、膀胱内注射静脉注射一般按体表面积一次25~40mg/m2;动脉给药如头颈部癌按体表面积一次7~20mg/m2,一日1次,共用5~7日,亦可一次14~25mg/m2,每周一次;膀胱内给药按体表面积一次15~30mg/m2,稀释为500~1000μg/ml浓度,注入膀胱腔内保留1~2h,每周3次为一疗程,可用2~3疗程【制剂与规格】注射用盐酸吡柔比星
(1)10mg;
(2)20mg柔红霉素Daunorubicin【适应证】
(1)急性粒细胞性白血病无论是单一使用柔红霉素或者与其他抗肿瘤药物合用,柔红霉素均适用于治疗该病的各个分期亦用于治疗早幼粒性白血病
(2)急性淋巴细胞性白血病用柔红霉素治疗该病,缓解率很高,但由于其不良反应大及尚有其他有效治疗方法,故柔红霉素只适用于那些对其他药物已产生耐药的病例在急淋急性期联合使用柔红霉素、泼尼松和长春新碱已证实十分成功
(3)其他肿瘤已观察到柔红霉素对神经母细胞瘤及横纹肌肉瘤有良好的疗效【用法和用量】柔红霉素口服无效须避免肌内注射或鞘内注射只能静脉注射给药应先静脉滴注
0.9%氯化钠注射液,以确保针头在静脉内,然后才在这一通畅的静脉输液管内注射柔红霉素这项技术可减少药物外渗的危险性及保证在注射完毕后可冲洗静脉柔红霉素切不可与肝素混合,因这类药物在化学性质上不相配伍,可产生沉淀物,柔红霉素可与其他抗白血病药物联合应用,但切不可用同一针筒来混合这些药物单一剂量从
0.5mg/kg至3mg/kg
0.5~1mg/kg的剂量须间隔1天或以上,才可重复注射;而2mg/kg的剂量则须间隔4天或以上才可重复注射虽然很少应用
2.5~3mg/kg的剂量,这个剂量须间隔7~14天才可重复注射每个病人需要注射的次数不同每个病人应根据各自对药物的反应和耐受性,应根据各自的血象和骨髓象情况来调整剂量,亦应考虑与其他抗肿瘤药物合用时,应调整剂量无论成人或儿童,总剂量不能超过20mg/kg肝功能不良的病人须减量,以避免药物毒性的增强【制剂与规格】注射用盐酸柔红霉素:
(1)10mg;
(2)20mg米托蒽醌Mitoxantrone【适应证】恶性淋巴瘤、乳腺癌、急性白血病、肺癌、黑色素瘤、软组织肉瘤、多发性骨髓瘤、肝癌、大肠癌、肾癌、前列腺癌、子宫内膜癌、睾丸肿瘤、卵巢癌和头颈部癌【用法和用量】将本品溶于50ml以上的
0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中滴注,时间不少于30分钟静脉滴注单用本品,按体表面积一次12~14mg/m2每3~4周一次;或按一次4~8mg/m2,一日1次,连用3~5天,间隔2~3周联合用药,一次5~10mg/m2【制剂与规格】盐酸米托蒽醌注射液:2ml∶2mg丝裂霉素Mitomycin【适应证】胃癌、结肠及直肠癌、肺癌、胰腺癌、肝癌、宫颈癌、宫体癌、乳腺癌、头颈部肿瘤、膀胱肿瘤【用法和用量】间歇给药方法成人通常1日4~6mg(效价),每周静脉注射1~2次连日给药法成人通常1日2mg(效价),连日静脉注射大量间歇给药法成人通常1日10~30mg(效价),间隔1~3周以上静脉注射与其他抗恶性肿瘤药物合用成人通常1日2~4mg(效价),每周与其他抗恶性肿瘤药物合用1~2次另外,必要时成人通常1日2~10mg(效价),注入动脉内、髓腔内或胸腔及腹腔内应随年龄及症状适宜增减注射液的配制方法每2mg(效价)丝裂霉素以5ml注射用水溶解膀胱肿瘤预防复发时,1日1次或隔日4~10mg(效价)丝裂霉素治疗时,1日1次膀胱内注射10~40mg效价丝裂霉素应随年龄及症状适宜增减【制剂与规格】注射用丝裂霉素:
(1)2mg;
(2)10mg;
(3)20mg博来霉素Bleomycin【适应证】皮肤恶性肿瘤、头颈部肿瘤颌癌、舌癌、唇癌、咽部癌、口腔癌等、肺癌(尤其是原发和转移性鳞癌)、食道癌、恶性淋巴瘤(网状细胞肉瘤、淋巴肉瘤、何杰金氏瘤)、子宫颈癌、神经胶质瘤、甲状腺癌【用法和用量】
(1)肌内、皮下注射:博来霉素15~30mg(效价),溶于5ml
0.9%氯化钠注射液后使用如病变周边皮下注射,以不高于1mg(效价)/ml浓度为宜肌内注射应避开神经,局部可引起硬结,应不断更换注射部位
(2)动脉注射:博来霉素5~15mg(效价)溶于
0.9%氯化钠注射液或葡萄糖液中,直接弹丸式动脉注射或连续灌注
(3)静脉注射博来霉素15~30mg(效价)溶于5~20ml注射用水或
0.9%氯化钠注射液中,缓慢静脉注入出现严重发热反应时,一次静脉给药剂量应减少到5mg以下可增加给药次数,如2次/天静脉注射可引起血管疼痛,应注意注射速度尽可能缓慢给药注射频率通常2次/周,根据病情可增加为每天一次或减少为1次/周总剂量以肿瘤消失为治疗终止目标总剂量300mg效价以下【制剂与规格】注射用盐酸博来霉素:15mg(效价)平阳霉素Pingyangmycin【适应证】唇癌,舌癌,齿龈癌,鼻咽癌,皮肤癌,乳腺癌,宫颈癌,食管癌,阴茎癌,外阴癌,恶性淋巴癌,坏死性肉芽肿,肝癌,翼状胬肉【用法和用量】静脉注射用
0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液5~20ml溶解本品4~15mg(效价)/ml的浓度注射肌内注射用氯化钠注射液5ml以下溶解本品4~15mg(效价)/ml的浓度注射动脉注射用3~25ml添加有抗凝剂(如肝素)的氯化钠注射液溶解本品4~8mg(效价)作一次动脉内注射或持续动脉内注射肿瘤内注射治疗淋巴管瘤,一次4~8mg,加2~4ml注射用水溶解,有囊者尽可能抽尽囊内液后注药,间歇期至少1月,5次为一个疗程治疗血管瘤,一次4~8mg,加氯化钠注射液或利多卡因注射液3~5ml溶解,注入瘤体内,注射1次未愈者,间歇7~10日重复注射,总量一般不超过70mg(效价)【制剂与规格】注射用盐酸平阳霉素8mg
14.影响核酸合成的药物有哪些?其作用机理是什么?此类药属细胞周期特异性抗肿瘤药,其化学结构与体内某些代谢物相似,但不具备其功能,干扰核酸蛋白质的生物合成和利用,导致肿瘤细胞死亡该类药物包括二氢叶酸还原酶抑制药甲氨蝶呤、培美曲塞;胸腺核苷合成酶抑制药氟尿嘧啶、卡培他滨;嘌呤核苷合成酶抑制药巯嘌呤、硫鸟嘌呤;核苷酸还原酶抑制药羟基脲;DNA多聚酶抑制药阿糖胞苷、吉西他滨常用的药物包括甲氨蝶呤、嘌呤和嘧啶衍生物等
(1)二氢叶酸还原酶抑制药甲氨蝶呤不可逆性抑制二氢叶酸还原酶,之后胸腺嘧啶核苷合成酶也受到抑制,使细胞阻断在S期还原型叶酸不足,导致嘌呤及胸腺嘧啶核苷酸合成的障碍,抑制DNA、RNA及蛋白质合成甲氨蝶呤用于治疗儿童急性淋巴细胞白血病、绒毛膜癌、非霍奇金淋巴瘤以及许多实体瘤鞘内注射甲氨蝶呤用于治疗急性淋巴细胞白血病颅内受侵或缓解后预防CNS受侵以及脑膜转移癌目前临床经常采用HD-MTX-CFR大剂量甲氨蝶呤,CF解救,指一次使用比常规剂量大100倍(20mg/kg以上或
1.0g/次)以上的甲氨蝶呤静脉滴注4~6小时,可用于骨肉瘤、高度恶性非霍奇金淋巴瘤的一线治疗另一种二氢叶酸还原酶抑制药为多靶点抗叶酸代谢培美曲塞,可同时抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶、甘氨酸核糖核苷甲酰基转移酶(GARFT)等叶酸依赖性酶,通过干扰细胞复制过程中叶酸依赖性代谢过程而发挥作用顺铂联合培美曲塞可用于恶性胸膜间皮瘤,单药培美曲塞用于晚期或转移性非小细胞癌的二线治疗甲氨蝶呤Methotrexate【适应证】乳腺癌,妊娠性绒毛膜癌,恶性葡萄胎或葡萄胎,急性白血病,恶性淋巴瘤,非霍奇金淋巴瘤,蕈样肉芽肿,多发性骨髓瘤,卵巢癌,宫颈癌,睾丸癌,头颈部癌,支气管肺癌,软组织肉瘤,高剂量用于骨肉瘤,鞘内注射用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵犯,银屑病【用法和用量】急性白血病1肌内或静脉注射,一次10~30mg,一周1~2次;2儿童,一次20~30mg/m2,一周1次,或视骨髓情况而定绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎一次10~20mg,可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注,一日1次,5~10次为一疗程总量80~100mg脑膜白血病鞘内注射,一次6mg/m2,成人,一次5~12mg,最大不多于12mg,一日1次,5日为一疗程预防用药,一次10~15mg,每隔6~8周一次实体瘤静脉给药,一次20mg/m2;亦可介入治疗【制剂与规格】注射用甲氨蝶呤
(1)5mg;
(2)
0.1g;
(3)1g甲氨蝶呤注射液
(1)2ml﹕50mg;
(2)20ml﹕
0.5g;
(3)10ml﹕1g
(2)胸腺核苷合成酶抑制药氟尿嘧啶是胸腺核苷合成酶抑制药的代表性药物,只特异性作用于S期是消化道癌基本药物以及乳腺癌常用方案组成之一氟尿嘧啶口服吸收不稳定,多采用静脉,动脉及腔内注射,大剂量用药能透过血脑屏障黏膜炎是氟尿嘧啶的特征性消化道反应持续静脉输注5-Fu,将DNA合成障碍,而不加重药物的不良反应,目前临床上广泛应用氟尿嘧啶持续静脉输注卡培他滨为选择性的氟尿嘧啶口服衍生物,通过胸腺嘧啶磷酸化酶(TP)激活,因肿瘤内TP酶活性较高手足综合征是比较特殊的皮肤毒性,另外一种为高胆红素血症氟尿嘧啶Fluorouracil【适应证】消化道肿瘤,绒毛膜上皮癌,乳腺癌,卵巢癌,肺癌,宫颈癌,膀胱癌及皮肤癌【用法和用量】静脉注射一日10~20mg/kg,连续5~10日,每疗程5~7g(甚至10g)静脉滴注一日300~500mg/m2,滴注时间不少于6~8小时,可用输液泵连续给药维持24小时,连续3~5日腹腔内注射,一次500~600mg/m2,一周1次,2~4次为一疗程用于原发性或转移性肝癌,多采用动脉插管注药【制剂与规格】氟尿嘧啶注射液10ml∶
0.25g氟尿嘧啶软膏
(1)4g∶
0.02g;
(2)4g∶
0.1g尿嘧啶替加氟CompoundTegafur【适应证】胃癌,肠癌,胰腺癌,乳腺癌,鼻癌,肺癌,肝癌【用法和用量】口服一次2~4片,一日3次【制剂与规格】尿嘧啶替加氟片替加氟50mg和尿嘧啶112mg替加氟Tegafur【适应证】胃癌,直肠癌,胰腺癌,肝癌,乳腺癌【用法和用量】口服1成人,一日
0.6~
1.2g,分3~4次服,总量20~40g为一疗程;2儿童一日16~24mg/kg,分4次服用静脉滴注成人,一次
0.8~1g,或一次15~20mg/kg,溶于5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液500ml中,一日1次,总量20~40g为一疗程可与其他抗肿瘤药联用【制剂与规格】替加氟片150mg;2100mg替加氟胶囊
10.1g;
20.2g注射用替加氟
0.2g替加氟注射液15ml﹕
0.2g;210ml﹕
0.5g替加氟栓
10.5g;
20.75g卡莫氟Carmofur【适应证】食管癌,胃癌,结肠癌,直肠癌,乳腺癌48【用法和用量】常规用药成人,一次200mg,一日3~4次,或一日140mg/m2,分3次服用联合化疗一次200mg,一日3次【制剂与规格】卡莫氟片50mg去氧氟脲苷Doxifluridine【适应证】乳腺癌,胃癌,结肠癌,直肠癌,鼻咽癌【用法和用量】一日
0.8~
1.2g,分3~4次餐后服,6~8周为一疗程【制剂与规格】去氧氟尿苷片(胶囊)200mg卡培他滨Capecitabine【适应证】结肠癌辅助化疗,结肠直肠癌,乳腺癌【用法和用量】口服一次
1.25g/m2,一日2次治疗2周后休1周,3周为一疗程餐后30分钟内用水吞服根据毒性反应和肝肾功能情况作剂量调整【制剂与规格】卡培他滨片
(1)
0.15g;
(2)
0.5g嘌呤核苷合成酶抑制药嘌呤核苷合成酶抑制药中,巯嘌呤用于急性白血病的维持治疗,巯鸟嘌呤口服给药,用于缓和急性髓性白血病阿糖胞苷主要用于治疗急性髓性白血病阿糖胞苷可导致重度骨髓抑制,需要密切监测血常规巯嘌呤Mercaptopurine【适应证】绒毛膜上皮癌,恶性葡萄胎,急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病,慢性粒细胞白血病的急变期【用法和用量】口服成人
(1)绒毛膜上皮癌一日6mg~
6.5mg/kg,分2次口服,10日为一疗程,疗程间歇为3~4周
(2)白血病开始,一日
2.5mg/kg,或80~100mg/m2,一日1次或分次服,一般于用药后2~4周可显效,如用药4周后,仍未见临床改进及白细胞数下降,则可考虑在仔细观察下,加量至一日5mg/kg;维持,一日
1.5mg~
2.5mg/kg,或50mg~100mg/m2,一日1次或分次服儿童一日
1.5mg~
2.5mg/kg,或50mg/m2,一日1次或分次服【制剂与规格】巯嘌呤片50mg硫鸟嘌呤Tioguanine【适应证】急性淋巴细胞性白血病及急性非淋巴细胞性白血病的诱导缓解期及继续治疗期,慢性粒细胞性白血病的慢性期及急变期【用法和用量】口服成人初始一日2mg/kg或一日100mg/m2,一日1次或分次服,如4周后临床未见改进,白细胞未见抑制,可慎将剂量增至一日3mg/kg维持量,一日2~3mg/kg或一日100mg/m2儿童一日
2.5mg/kg,分1~2次服【制剂与规格】硫鸟嘌呤片
(1)25mg;
(2)50mg;
(3)100mg
(3)核苷酸还原酶抑制药羟基脲Hydroxycarbamide【适应证】慢性粒细胞白血病(CML),黑色素瘤,肾癌,头颈部癌,联合放疗治疗头颈部及宫颈鳞癌【用量和剂量】口服常规用药CML,一日20~60mg/kg,一周2次,连续6周为一疗程头颈癌、宫颈鳞癌等一次80mg/kg,间隔3日1次,需与放疗合用【制剂与规格】羟基脲片
0.5gDNA多聚酶抑制药DNA多聚酶抑制药有氟达拉滨、克拉屈滨等氟达拉滨用于治疗B细胞性慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者,氟达拉滨可导致骨髓抑制,并可能累积对于慢性白血病及低度恶性淋巴瘤,巨球蛋白血症,蕈样霉菌病,霍奇金病以外的其他实体癌无效氟达拉滨+利妥昔单抗,氟达拉滨联合米托蒽醌及地塞米松+利妥昔单抗用于滤泡性淋巴瘤的一线治疗克拉屈滨通过静脉输注或者皮下注射用于治疗毛细胞白血病,也可用于治疗慢淋,低度恶性淋巴瘤及皮肤淋巴瘤目前临床应用愈来愈多的药物吉西他滨,静脉注射后在细胞内经过核苷激酶的作用转化成具有活性的二磷酸(dFdCDP)及三磷酸(dFdCTP),dFdCDP抑制核苷酸还原酶的活性,使合成DNA必需的三磷酸脱氧核苷产生抑制吉西他滨用于非小细胞肺癌、晚期膀胱癌,局部晚期或转移性胰腺癌NCCN(2007中国版)推荐,吉西他滨联合紫杉醇用于治疗转移性乳腺腺癌阿糖胞苷Cytarabine【适应证】急性非淋巴细胞性白血病的诱导缓解和维持治疗,急性淋巴细胞性白血病,慢性髓细胞性白血病(急变期),联合用药治疗儿童非霍奇金氏淋巴瘤单独或与其他药物联合治疗高危白血病,难治性和复发性急性白血病,鞘内应用可预防或治疗脑膜白血病【用法和用量】成人
(1)诱导缓解
①低剂量化疗,一日200mg/m2,持续输入5日(120h),总剂量1g/m2,2周重复一次,需要根据血象反应作调整
②高剂量化疗,一次2g/m2,12小时一次,输入时间3小时,第1~6日给药,即12次;或者一次3g/m2,12小时一次,输入时间1小时,第1~6日给药,即12次;或者一次3g/m2,每12小时一次,输入时间75分钟,第1~6日给药,即12次
③联合化疗一日100mg/m2,持续静脉注射,第1~7日给药
(2)巩固治疗对诱导方案作适当调整,疗程间歇时间较诱导阶段延长儿童诱导及巩固治疗参照成人剂量计算,可根据儿童年龄、体重、体表面积等因素作相应调整脑膜白血病的鞘内应用一次5~75mg/m2,一日1次,连续4日或每隔4日1次最常用方法是30mg/m2,4日一次,直至脑脊液检查正常,再给予1个疗程治疗本品鞘内注射作为防治脑膜白血病的第2线药物,联用地塞米松5mg,如为预防性则每4~8周1次【制剂与规格】注射用阿糖胞苷
(1)50mg;
(2)
0.1g;
(3)
0.5g阿糖胞苷注射液
(1)1m∶
0.1g;
(2)5ml∶
0.5g;
(3)10ml∶
1.0g吉西他滨Gemcitabine【适应证】局部晚期或已转移的非小细胞肺癌,局部晚期或已转移的胰腺癌【用法和用量】严格静脉途径给药成人
(1)非小细胞肺癌
①单药,一次1g/m2,滴注30分钟,一周1次,连续3周休1周,每4周重复;
②联合用药(联合顺铂)三周疗法,一次
1.25g/m2,滴注30分钟,第
1、8日给药,休1周;四周疗法,一次1g/m2,滴注30分钟,第
1、
8、15日给药,休1周
(2)晚期胰腺癌一次1g/m2,滴注30分钟,一周1次,连续7周休1周,以后一周1次,连续3周休1周【制剂与规格】注射用盐酸吉西他滨
(1)
0.2g;
(2)1g氟达拉滨Fludarabine【适应证】B细胞性慢性淋巴细胞白血病(CLL),这些患者接受过至少一个标准的含烷化剂方案的治疗,且在治疗期间或其后病情没有改善或仍持续进展【用法和用量】静脉注射成人一日25mg/m2,连续5日,28日为一周期,每个小瓶用2ml注射用水配制成25mg/ml的溶液,将所需剂量抽入注射器内;如果静脉注射,需再用
0.9%氯化钠注射液10ml稀释;如果静脉输注,需再用
0.9%氯化钠注射液100ml稀释,输注时间30分钟口服一次40mg/m2,一日1次,连续5日,28日为一周期,须以水吞服【制剂与规格】磷酸氟达拉滨片10mg注射用磷酸氟达拉滨50mg
15.作用于核酸转录的药物有哪些?作用于核酸转录的药物包括放线菌素D、阿克拉霉素和普卡霉素,均是由微生物产生的具有抗肿瘤作用的化学物质这3种药物均为细胞周期非特异性药物,对处于各个细胞周期时相的肿瘤细胞均有杀伤作用这三种药物的适应证不同放线菌素D对绒毛膜细胞癌的疗效突出,对儿童肾母细胞瘤、尤文肉瘤、横纹肌肉瘤、睾丸肿瘤和淋巴瘤也有较好的疗效放线菌素DDactinomycin【适应证】霍奇金病,神经母细胞瘤,绒癌,睾丸癌,联合放疗治疗儿童肾母细胞瘤,尤文肉瘤,横纹肌肉瘤【用法和用量】静脉注射成人一次
0.3~
0.4mg(6~8µg/kg),溶于氯化钠注射液20~40ml中,一日1次,10日为一疗程,间歇期2周,一疗程总量4~6mg儿童,一日
0.45mg/m2,连续5日,3~6周为一疗程【制剂与规格】注射用放线菌素D
0.2mg阿柔比星AAclarubicin【适应证】急性白血病、恶性淋巴瘤、肺癌及卵巢癌【用法和用量】静脉滴注用于急性白血病,一次
0.4mg/kg,一日1次,10~15天为1疗程恶性淋巴瘤实体瘤一日1次,一次
0.4mg/kg,7天为1疗程也可采用一次
0.8~1mg/kg,一周2次【制剂与规格】注射用盐酸阿柔比星
(1)10mg;
(2)20mg阿柔比星BAclarubicinB【适应证】见多柔比星【用法和用量】静脉滴注成人一日5~10mg,连续7~10天为1疗程,休息5~7天再给第2疗程腔内注射一次10mg,胸腹腔注入,一周1次,2~4次为1疗程【制剂与规格】注射用盐酸阿柔比星B6mg
16.拓扑异构酶抑制药的作用机理是什么?代表药物有哪些?拓扑异构酶抑制药包括两个部分拓扑异构酶I抑制药和拓扑异构酶II抑制药拓扑异构酶I抑制药的代表性药物有伊立替康、鲁比特康、羟喜树碱拓扑异构酶II抑制药的代表性药物有依托泊苷、替尼泊苷研究表明,多种肿瘤细胞,特别是结肠癌、宫颈癌、卵巢癌等细胞内的TopoⅠ含量大大高于正常组织,尤其在S期肿瘤细胞中活性大幅度提高伊立替康Irinotecan是一种水溶性的喜树碱类药物在体内经肝酶CYP依赖性脂酶代谢成为有活性的10—羟基衍生物SN-38除用于结直肠癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、宫颈癌和卵巢癌等的治疗外,对其他肿瘤,如乳腺癌、恶性神经胶质瘤和胃癌也有一定效果伊立替康的不良反应多数为轻度、一过性的,严重者可给予阿托品缓解,预防性给予阿托品可降低其发病率拓扑替康临床用于治疗乳腺、肺、卵巢癌不良反应有白细胞减少、血小板减少、贫血、恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食、脱发、头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常、肝功能异常,AST及ALT升高静脉注射时,若药液漏在血管外局部可产生局部刺激、红肿妊娠及哺乳期妇女禁用依托泊苷主要用于治疗急性粒细胞白血病、小细胞未分化型肺癌、恶性淋巴瘤、睾丸恶性生殖细胞瘤替尼泊苷主要用于神经母细胞瘤、绒癌和卵巢癌、急性白血病、恶性淋巴瘤、霍奇金病、小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸癌、膀胱癌、网状细胞肉瘤、淋巴细胞肉瘤、儿童神经母细胞瘤等依托泊苷在静脉注射时,药液不可外漏,静滴时速度不得过快,至少30分钟,否则易引起低血压不能作胸腔、腹腔和鞘内注射替尼泊苷苯巴比妥和苯妥英钠可增加替尼泊苷的清除,合并用药时可能应增加替尼泊苷的剂量甲苯磺丁脲,水杨酸钠和磺胺甲噻二唑降低替尼泊苷的与蛋白结合率,导致游离药物增加,增加药物作用和毒性反应伊立替康Irinotecan【适应证】晚期大肠癌,可与5-Fu、CF联合用单独用药5-Fu化疗方案失败者【用法和用量】仅用于成人本品推荐剂量为350mg/m2,静脉滴注30~90分钟,每三周一次剂量调整对于无症状的严重中性粒细胞减少症(中性粒细胞计数<
0.05×109/L),中性粒细胞减少伴发热或感染(体温超过38oC),中性粒细胞计数<
0.1×109/L,或严重腹泻(需静脉输液治疗)的病人,下周期治疗剂量应从350mg/m2减至300mg/m2,若这一剂量仍出现严重中性粒细胞减少症,或如上所述的与中性粒细胞减少相关的发热及感染或严重腹泻时,下一周期治疗剂量可进一步从300mg/m2减量至250mg/m2延迟给药患者中性粒细胞计数未恢复至1500/mm3以上前请勿使用本品当患者曾出现过严重中性粒细胞减少症或严重胃肠道的不良反应如腹泻、恶心和呕吐时,本品的使用必须推迟到这些症状,尤其是腹泻完全消失为止疗程本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药特殊人群肝功能受损的患者当患者的胆红素超过正常值上限由(ULN)的
1.0~
1.5时,发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加对该人群应经常进行全血细胞计数当患者的胆红素超过正常值上限的
1.5倍时,不可用本品治疗肾功能受损的患者本品不宜用于肾功能不良的患者老年人未对老年人进行过特殊药代动力学研究但是,由于老年人各项生理功能,尤其是肝功能的减退几率很大,选择剂量时须谨慎【制剂与规格】注射用盐酸伊立替康40mg盐酸伊立替康注射液
(1)2ml∶40mg;
(2)5ml∶
0.1g羟喜树碱Hydroxycamptothecin【适应证】原发性肝癌,胃癌,膀胱癌,直肠癌,头颈部上皮癌,白血病【用法和用量】原发性肝癌
(1)静脉注射,一日4~6mg,用
0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓慢注射
(2)肝动脉给药,一次4mg,加
0.9%氯化钠注射液10ml灌注,一日1次,15~30日为一疗程胃癌静脉注射,一日4~6mg,用
0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓慢注射膀胱癌膀胱灌注后加高频透热100分钟,剂量由10mg逐渐增加至20mg,一周2次,10~15次为一疗程直肠癌经肠系膜下动脉插管,一次6~8mg,加入
0.9%氯化钠注射液500ml动脉注入,一日1次,15~20次为一疗程头颈部上皮癌静脉注射,一日4~6mg,用
0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓慢注射白血病成人,一日6~8mg/m2,加入
0.9%氯化钠注射液中静脉滴注,连续30天为一疗程【制剂与规格】羟喜树碱注射液
(1)2ml2mg;
(2)5ml10mg注射用羟喜树碱
(1)2mg;
(2)5mg;
(3)10mg拓扑替康Topotecan【适应证】小细胞肺癌,一线化疗失败的晚期转移性卵巢癌【用法和用量】静脉滴注一次
1.2mg/m2,一日1次,滴注30分钟,连续5日,21日为1疗程【制剂与规格】注射用盐酸拓扑替康
(1)1mg;
(2)2mg依托泊苷Etoposide【适应证】小细胞肺癌,恶性淋巴瘤,恶性生殖细胞瘤,白血病,神经母细胞瘤,横纹肌肉瘤,卵巢癌,非小细胞肺癌,胃癌,食管癌【用法和用量】静脉滴注用氯化钠注射液稀释,浓度不超过
0.25mg/ml
(1)成人一日60~100mg/m2,连续3~5日,3~4周为一疗程
(2)儿童一日100~150mg/m2,连续3~4日口服一日70~100mg/m2,连续5日,或30mg/m2,连续10~14日,3~4周为一疗程【制剂与规格】依托泊苷胶囊
(1)25mg;
(2)50mg;
(3)100mg依托泊苷注射液5ml
0.1g替尼泊苷Teniposide【适应证】恶性淋巴瘤,霍奇金氏病,急性淋巴细胞性白血病,成人与儿童的高危病例,胶质母细胞瘤,空管膜瘤,星形细胞瘤,膀胱癌,神经母细胞瘤和儿童的其他实体瘤【用法和用量】静脉滴注每疗程总剂量为300mg/m2,在3~5日内给予,每3周或待骨髓功能恢复后可重复一个疗程【制剂与规格】替尼泊苷注射液5ml∶50mg
17.干扰有丝分裂的药物作用机理是什么?代表药物有哪些?主要作用于有丝分裂M期,干扰微管蛋白合成的药物包括三大类,即长春碱类、紫杉烷类和高三尖杉酯碱,它们的共同特点是均为植物提取物或其半合成衍生物,作用机制为影响微管蛋白装配、干扰有丝分裂中纺锤体的形成,使细胞生长停滞于分裂中期
(1)长春碱类药物长春碱类包括硫酸长春新碱(硫酸醛基长春碱vincristinesulfate),硫酸长春碱硫酸长春花碱vinblastinesulfate,硫酸长春地辛硫酸长春花碱酰胺vindesinesulfate和酒石酸长春瑞滨vinorelbinetartrate,用于治疗多种肿瘤,包括白血病、淋巴瘤和一些实体瘤(例如乳腺癌和肺癌)前两者抗癌活性与其剂量有很大关系,后二者为人工半合成长春碱衍生物长春碱类药物进入肝内较多,瘤组织可选择性浓集,并且浓集于神经细胞较血细胞多,神经毒性重,很少通过血脑屏障因此其共同的不良反应为骨髓抑制、消化道反应、神经系统毒性、血栓性静脉炎,尤其以后两者为主要特点神经系统毒性为长春碱类药物的剂量限制性毒性,主要表现为四肢麻木,腱反射消失,腹痛和便秘,甚至麻痹性肠梗阻等静脉反复注药可致血栓性静脉炎,注射时漏至血管外可造成局部坏死,应立即停止注射,以氯化钠注射液稀释局部,或以1%普鲁卡因注射液局封,温湿敷或冷敷,发生皮肤破溃后按溃疡处理长春新碱Vincristine【适应证】急性白血病,急性淋巴细胞白血病,慢性淋巴细胞白血病,恶性淋巴瘤,生殖细胞肿瘤,小细胞肺癌,尤文肉瘤,肾母细胞瘤,神经母细胞瘤,乳腺癌,消化道癌,黑色素瘤,多发性骨髓瘤【用法和用量】静脉注射或冲入成人,一次1~2mg(或
1.4mg/m2),一次量不超过2mg,65岁以上者,一次最大量1mg儿童一次2mg/m2或按体重一次75μg/kg,一周1次联合化疗,连续2周为一周期【制剂与规格】注射用硫酸长春新碱1mg长春碱Vinblastine【适应证】霍奇金病,淋巴细胞瘤,组织细胞性淋巴瘤,晚期蕈样真菌病,晚期睾丸肿瘤,Kaposi肉瘤,组织细胞增生症,绒癌,乳腺癌,卵巢癌,单核细胞白血病【用法和用量】静脉注射或滴注,严禁鞘内注射成人一次
3.7~
11.1mg/m2,不得超过
18.5mg/m2,一周1次,剂量逐渐递增儿童一次
2.5~
7.5mg/m2,不得超过
12.5mg/m2,一周1次,剂量逐渐递增【制剂与规格】硫酸长春碱注射液10ml﹕10mg长春地辛Vindensine【适应证】非小细胞肺癌,小细胞肺癌,恶性淋巴瘤,乳腺癌,食管癌,恶性黑色素瘤【用法和用量】静脉滴注单药一次3mg/m2,一周1次,联合化疗时剂量酌减连续用药4~6次完成疗程氯化钠注射液溶解后缓慢静脉注射,亦可溶于5%葡萄糖注射液500ml~1000ml中缓慢静脉滴注(6~12小时)【制剂与规格】注射用硫酸长春地辛
(1)1mg;
(2)4mg长春瑞滨Vinorelbine【适应证】非小细胞肺癌,乳腺癌【用法和用量】仅供静脉使用单药,一周25~30mg/m2联合化疗,依据所用方案选择剂量与给药时间本品须溶于氯化钠注射液,于15~20分钟输入,然后输入大量氯化钠注射液冲洗静脉【制剂与规格】重酒石酸长春瑞滨注射液
(1)1ml∶10mg;
(2)5ml∶50mg
(2)干扰微管蛋白合成的药物紫杉烷类药物是一类新型抗微管药物,可促进微管双聚体装配成微管并通过干扰去多聚化过程使微管稳定,从而抑制微管网正常动力学重组导致细胞分裂受阻它是一类广谱抗肿瘤药,包括紫杉醇和多西他赛,其作用机制相似,但抗瘤谱并不完全一致,二者的不良反应亦不完全一致,如紫杉醇因其以特殊溶媒Cremophor-EL进行溶解而可能导致严重的超敏反应,需常规进行皮质类固醇、抗组胺药和组胺H2受体拮抗剂的预处理,以防止严重的超敏反应紫杉醇的外周神经毒性也更为常见,其具体机制尚未明了,可能与剂量累积有关,也可能与溶媒的神经毒性有关;紫杉醇另一重要不良反应为心脏毒性,更常见的只有心动过缓和无症状的低血压多西他赛与其相比,神经毒性和心脏毒性都较轻,但其骨髓抑制较明显,为主要剂量限制性毒性,另外其可导致持续的液体潴留,也会发生超敏反应,因此建议口服地塞米松以减少液体潴留和超敏反应紫杉醇Paclitaxel【适应证】卵巢癌,乳腺癌,非小细胞肺癌,头颈癌,食道癌,精原细胞瘤,复发非霍奇金氏淋巴瘤,AIDS相关性卡氏肉瘤【用法和用量】预防用药在治疗前12小时及6小时口服地塞米松20mg,治疗前30~60分钟肌内注射苯海拉明50mg,以及治疗前30~60分钟静脉注射西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg静脉给药滴注时间大于3小时
(1)单药,一次135~200mg/m2,在G-CSF支持下剂量可达250mg/m2
(2)联合用药,一次135~175mg/m2,3~4周一次【制剂与规格】紫杉醇注射液
(1)5ml﹕30mg;
(2)25ml﹕
0.15g;
(3)
16.7ml﹕
0.1g多西他赛Docetaxel【适应证】局部晚期或转移性乳腺癌,局部晚期或转移性非小细胞肺癌,即使是在以顺铂为主的化疗失败后【用法和用量】仅用于静脉滴注一次75mg/m2,滴注1小时,3周1次【制剂与规格】注射用多西他赛
(1)20mg;
(2)80mg
18.其他细胞毒类药有哪些?门冬酰胺酶Asparaginase【适应证】急性淋巴细胞性白血病,急性粒细胞性白血病,急性单核细胞性白血病,慢性淋巴细胞性白血病,霍奇金病及非霍奇金病淋巴瘤,黑色素瘤【用法和用量】静脉滴注根据病种和治疗方案的不同,用量存在较大差异以急淋的诱导缓解方案为例一日500U/m2,或一日1000U/m2,最高可达一日2000U/m2,10~20日为一疗程【制剂与规格】注射用门冬酰胺酶
(1)5000U;
(2)10000U达卡巴嗪Dacarbazine【适应证】恶性黑色素瘤,软组织肿瘤,恶性淋巴瘤【用法和用量】静脉滴注一次
2.5~6mg/kg或一次200~400mg/m2,用氯化钠注射液10~15ml溶解后,用5%葡萄糖溶液250~500ml稀释,滴注30分钟以上,一日1次,连续5~10日为一疗程,每3~6周重复给药;单次大剂量650~1450mg/m2,每4~6周1次静脉注射一次200mg/m2,一日1次,连续5日,每3~4周重复给药动脉灌注位于四肢的恶性黑色素瘤,可用同样剂量动脉注射【制剂与规格】注射用达卡巴嗪
(1)
0.1g;
(2)
0.2g靛玉红Indirubin【适应证】慢性粒细胞白血病【用法和用量】口服成人一日50~300mg,一般一日200mg,分3~4次服,至缓解或以3个月为一个疗程缓解后需较长期维持服用【制剂与规格】靛玉红片
(1)25mg;
(2)50mg;
(3)100mg高三尖杉酯碱Homoharringtonine【适应证】急性非淋巴细胞白血病,骨髓增生异常综合征,慢性粒细胞性白血病,真性红细胞增多症【用法和用量】静脉滴注成人一日1~4mg,溶于5%或10%葡萄糖注射液250~500ml,缓慢滴入3小时以上,4~6日为1疗程,间歇1~2周再重复用药儿童一日
0.05~
0.1mg/kg,4~6日为1疗程【制剂与规格】高三尖杉酯碱注射液1ml﹕1mg
19.激素类药有哪些?目前的内分泌治疗中除甲状腺激素对甲状腺癌的控制以外,都涉及到了类固醇类激素(甾体激素)浓度或活性的改变类固醇类激素,包括雌激素、孕激素、雄激素和肾上腺皮质激素等,这些激素都有共同的基本结构--甾核激素类药物在乳腺癌、前列腺癌及子宫内膜癌的治疗中发挥了重要作用在治疗过程中应密切观察肿瘤疗效、药物毒性,并在肿瘤进展或毒性超出获益时,对治疗药物进行替换
20.雌激素及抗雌激素类的作用机理和常用药物包括什么?
(1).雌激素类己烯雌酚的作用机制一般认为是利用雌激素对下丘脑-垂体-性腺轴的负反馈作用常见的与剂量相关的不良反应包括恶心、体液潴留、静脉或动脉血栓栓塞男性常发生阳痿和男性乳房发育女性常发生撤退性出血乳腺癌患者易发生高钙血症和骨痛由于其不良反应较多,目前已很少用于治疗前列腺癌有时候用于治疗绝经后乳腺癌常用药物包括己烯雌酚、炔雌醇
(2).抗雌激素类抗雌激素类药物主要包括他莫昔芬(Tamoxifen)和托瑞米芬(Toremifene)其中他莫昔芬是目前临床上最常用的内分泌治疗药物,主要用于治疗乳腺癌(ER阳性患者,绝经前、后均可使用)、化疗无效的晚期卵巢癌和晚期子宫内膜癌乳腺癌细胞的胞浆内存在雌激素受体,他莫昔芬和雌激素均可自由地通过细胞膜,并与雌激素竞争性结合胞浆内的雌激素受体,形成他莫昔芬-受体蛋白复合物,该复合物进入乳腺癌细胞核内,不能像雌激素与受体结合的复合物一样促使癌细胞的DNA与m-RNA结合,结果抑制了雌激素依赖性蛋白质的结合,并最终抑制了乳腺癌细胞的增殖多数患者对他莫昔芬耐受性较好,不良反应较少,主要有
(1)轻微的胃肠道反应食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等,无需特殊处理
(2)生殖系统反应月经失调、闭经、阴道出血、外阴瘙痒、子宫内膜增厚等,这些反应系他莫昔芬的类雌激素样作用所致,一般较轻微,严重者停药后可逐渐恢复值得注意的是,他莫昔芬可致子宫内膜癌,发生率约
0.3%
(3)皮肤反应面部潮红、皮疹、脱发严重过敏性皮疹患者可停药
(4)神经精神症状头痛、眩晕、抑郁
(5)其他个别患者长期服用会出现肝功能异常,视力障碍等对症治疗如不能很好缓解,可暂停他莫昔芬治疗托瑞米芬的化学结构与他莫昔芬相似,该药的类雌激素样作用比他莫昔芬弱,因此该药抗肿瘤活性与他莫昔芬相当或略高,但不良反应较少芳香化酶抑制药(AI)通过抑制芳香化酶的活性,阻断卵巢以外的组织雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素,达到抑制乳癌细胞生长,治疗肿瘤的目的由于其不能抑制卵巢功能,故不能用于绝经前乳腺癌患者他莫昔芬Tamoxifen【适应证】复发转移乳腺癌,乳腺癌术后转移的辅助治疗【用法和用量】口服一次10~20mg,一日2次【制剂与规格】枸橼酸他莫昔芬片(按他莫昔芬计算)
(1)10mg;
(2)20mg托瑞米芬Toremifene【适应证】绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌【用法和用量】口服推荐剂量一次60mg,一日1次【制剂与规格】枸橼酸托瑞米芬片60mg氨鲁米特Aminoglutethimide【适应证】皮质醇增多症(库欣综合征),绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,雌激素受体或孕激素受体阳性患者【用法和用量】口服一次250mg,一日2~3次,2~3周后剂量逐增至一日4次维持剂量相同同时口服氢化可的松40mg(早晨及下午5时各10mg,临睡前20mg),以防止因肾上腺皮质产生氢化可的松减少而引起的脑垂体对肾上腺皮质激素反馈性增加用于皮质醇增多症时,应根据病情增减剂量【制剂与规格】氨鲁米特片
(1)
0.125g;
(2)
0.25g阿那曲唑Anatrozole【适应证】绝经后妇女的晚期乳腺癌,雌激素受体阴性并对他莫昔芬呈阳性反应的患者,绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗【用法和用量】口服一次1mg,一日1次,对早期乳腺癌推荐疗程为5年【制剂与规格】阿那曲唑片1mg来曲唑Letrozol【适应证】自然绝经或人工诱导绝经后、雌激素受体阳性、孕激素受体阳性或受体状况不明的晚期乳腺癌患者【用法和用量】口服一次
2.5mg,一日1次,治疗持续到肿瘤出现进展为止【制剂与规格】来曲唑片
2.5mg依西美坦Exemestane【适应证】经他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌【用法和用量】口服一次25mg,一日1次,宜餐后服用治疗持续到肿瘤进展为止【制剂与规格】依西美坦片25mg
21.孕激素类药物包括哪些及不良反应是什么?孕激素类药物主要包括甲羟孕酮(Medroxyprogesterone)及甲地孕酮(Megestrolacetate)主要适应证为乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌,也可用于改善晚期肿瘤患者的恶液质孕激素的主要不良反应如下可引起乳房痛、溢乳、阴道出血、闭经、月经失调、宫颈糜烂、宫颈分泌异常等也有肾上腺皮质作用满月脸、类库欣(Cushingoid)综合征、体重增加和雄激素样作用、手颤、出汗、夜间小腿疼痛,偶有黄疸血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病、严重的肝功能不全和因骨转移产生的高钙血症患者禁用月经过多、妊娠和已知对甲羟孕酮过敏者忌用另外,因孕激素能明显的增加体重及食欲,正在接受治疗的糖尿病及高血压患者不宜长期使用
22.雄激素及抗雄激素类有哪些?药用机理是什么?
(1).雄激素类雄激素主要被用于晚期乳腺癌的治疗,但目前已基本上被其他药物所替代这类药物用于乳腺癌的作用机制还不明确,可能是通过抑制垂体分泌促卵泡生成素,使卵巢分泌雌激素减少,并可对抗雌激素的作用不良反应包括长期大量应用可引起性功能紊乱,在男性可引起性欲亢进、粉刺,药物可能抑制促性腺激素的分泌而引起睾丸萎缩和抑制精子生成,又由于抑制内源性睾丸酮的产生,可导致阳痿;女性患者应用后引起男性化;胆汁郁积性肝细胞损害;长期应用雄激素,可能出现肝癌、前列腺癌和肾细胞癌有水钠潴留作用,可引起水肿,肾病和心衰患者慎用妊娠期妇女前列腺癌者禁用常用药物包括丙酸睾丸酮等见第10章妇产科疾病用药
(2).抗雄激素类抗雄激素类药的代表药为氟他胺该药是一种非类固醇的雄激素拮抗剂,适用于晚期前列腺癌患者其作用机制为此药与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体,组织细胞对雄激素的摄取,抑制雄激素与靶器官的结合该药的主要不良反应系因治疗过程中雄激素作用减少所致男性乳房女性化,乳房触痛、溢乳等,减少剂量或停药后症状消失少数患者会出现腹泻、恶心、呕吐、食欲增加、失眠或疲倦等症状,一般不影响用药性欲减退,暂时性肝功能异常和精子计数减少罕见此药对心血管的潜在性影响较小因此药可能增加睾酮和雌二醇的血浆浓度,可能发生体液潴留对氟他胺过敏者禁用此药长期服用此药,应定期检查肝功能和精子计数,当肝功能异常和黄疸时,应减量或停药,通常肝功能可以恢复氟他胺Flutamide【适应证】本品适用于以前未经治疗,或对激素控制疗法无效或失效的晚期前列腺癌病人,它可被单独使用(睾丸切除或不切除)或与促黄体生成激素释放激素(LHRH)激动剂合用作为治疗局限性B2-C2(T2b-T4)型前列腺癌症的一部分,本品也可缩小肿瘤体积和加强对肿瘤的控制以及延长无病生存期【用法和用量】口服单一用药或与LHRH激动剂联合用药的推荐剂量为一日3次,间隔8小时,一次250mg与LHRH激动剂联合用药时,二者可同时开始使用,或者在开始使用LHRH激动剂前24小时使用本品治疗局限性前列腺癌症的推荐剂量为一日3次,间隔8小时,一次250mg如果还使用LHRH激动剂,本品应与LHRH激动剂同时用药或提前24小时用药本品必须在放疗前8周开始使用,且在放疗期间持续使用【制剂与规格】氟他胺片250mg
23.黄体生成素释放激素类的作用机理及常用药物包括什么?促黄体生成素释放激素类似物包括戈舍瑞林、曲普瑞林和亮丙瑞林该类药主要作用于垂体-性腺轴,通过负反馈机制抑制垂体促性腺激素释放激素,又称促黄体生成激素释放激素的生成和释放,导致垂体分泌促黄体生成素和促卵泡激素的水平下降,进而抑制睾丸和卵巢生成睾酮和雌二醇通过长期应用LHRHa而使男性血清中睾酮和女性血清中雌二醇水平维持在手术去势后的水平,这种药物作用是可逆的可暂时增加男性血清睾酮和女性血清雌二醇的浓度,而使性激素依赖性的癌症出现“暂时恶化”,继而通过负反馈抑制脑垂体LH和FSH的合成,血清LH和FSH水平降低,从而降低睾酮和雌二醇的生成,该类药可用于绝经前及围绝经期晚期乳腺癌的治疗,以及前列腺癌的治疗
24.什么叫生物反应调节药?代表药物包括哪些?生物反应调节药biologicalresponsemodifiersBRMs是一类具有广泛生物学活性和抗肿瘤活性的生物制剂,既包括一大类天然产生的生物物质,又包括能改变体内宿主和肿瘤平衡状态的方法和手段根据BRMs的定义,这些物质包括对机体免疫功能有增强作用、调节作用及能恢复、重建免疫功能的药物,多种细胞因子如淋巴因子、单核因子、肿瘤生长抑制因子和胸腺因子等;免疫活性细胞如细胞毒性T淋巴细胞、淋巴因子激活的杀伤细胞(LAK细胞),细胞因子激活的肿瘤浸润淋巴细胞(TIL细胞)等;单克隆抗体药物、某些非特异性刺激物质如预防结核的卡介苗、短小棒状杆菌等;还有化学合成类药物如左旋咪唑等此外,某些中药、多糖类(如香菇多糖、云芝多糖等)及微量元素也能增强免疫功能,均可作为免疫调节剂虽然抗肿瘤BRMs作用机制多种多样,但不外乎两大方面,即通过干扰细胞生长、转化或转移的直接抗瘤作用或通过激活免疫系统的效应细胞及其所分泌的因子来达到对肿瘤杀伤或抑制的目的自从基因工程技术在生物医学领域中大规模发展使用后,细胞因子是应用最广泛、疗效最明确的一类BRMs近年来临床应用较多的细胞因子主要包括干扰素(IFN-α、IFN-β、IFN-γ)、白介素-2(IL-2)、造血刺激因子(EPO、TPO、G-CSF、GM-CSF等)、肿瘤坏死因子(TNF-α)、胸腺肽类等细胞因子是一类由活化的免疫细胞(单核/巨噬细胞、T细胞、B细胞、NK细胞等)或间质细胞(血管内皮细胞、表皮细胞、纤维母细胞等)所合成、分泌,具有调节细胞生长、分化成熟、调节免疫应答、参与炎症反应、促进创伤愈合和参与肿瘤消长等功能的小分子多肽类活性分子各类细胞因子在抗肿瘤作用中虽然机制有所不同,但不是孤立行动的它们相互间有一定的关系和影响,形成了细胞因子网络细胞因子在抗肿瘤作用中与其他BRMs可能存在协同作用干扰素直接抗病毒作用;增强主要组织相溶性抗原MHC和肿瘤相关抗原TAA的表达;增强自然杀伤细胞NK的细胞毒作用;增强抗体依赖性细胞的细胞毒ADCC作用;直接的抗细胞增殖作用和抗血管生成作用等白介素-2(IL-2)可作用于IL-2受体而发挥作用在免疫活性方面能诱导及增强杀伤(NK)细胞的活力;能诱导及增强依赖IL-2而获得对自身肿瘤具有细胞毒样活力的杀伤细胞(淋巴因子活化的杀伤细胞,lymphokine-activatedkillercells简称LAK细胞);诱导及增强杀伤性T细胞、单核细胞、巨噬细胞的活力;增强B淋巴细胞的增殖及抗体分泌;增加依赖抗体细胞毒杀能力胸腺肽可使由骨髓产生的干细胞转变成T细胞,因而有增细胞免疫功能的作用,对体液免疫的影响甚微人体生理平衡是通过免疫、内分泌、神经系统形成交叉网络(NIE网络)来共同协调维持的,它们除了各自独具的经典内容外,共同担负着控制机体内基本生命活动的重要作用外源性给与人体抗肿瘤BRMs与免疫系统、内分泌系统、神经系统等药物相互作用,在发挥抗肿瘤效应的同时,由于打破了人体本身生理平衡,必然产生一些相应不良反应基因重组细胞因子是临床最常用的抗肿瘤BRMs,细胞因子网络与NIE网络的相互联系和影响,是细胞因子不良反应发生的理论基础充分理解它们之间的相互影响,对BRMs特别是细胞因子不良反应的预防、治疗、以及制定更加合理的治疗方案,有着非常重要的实际意义这些不良反应可能涉及人体的各个系统,与传统细胞毒化疗相比,可能这些不良反应也许相对较轻,但同样可以导致致命的不良反应严重不良反应
①过敏性休克或有血压下降、气管痉挛、呼吸困难的中重度过敏反应;
②血管渗漏综合征大剂量应用干扰素和白介素-2时可出现,表现为体液潴留、心律失常、呼吸困难等;
③细胞因子释放综合征严重的细胞因子释放综合征以呼吸困难(常伴支气管痉挛和低氧血症),发热(可能出现高热惊厥),寒战,荨麻疹和血管性水肿为特征流感样综合征为生物制剂特别是细胞因子最常见的不良反应,主要表现为发热、寒战、心动过速、头痛、关节痛、乏力不适等其中干扰素和白介素-2发热更多见,常伴畏寒寒战,体温可升至38~39℃,24小时内自然消退流感样症状的反应强度与药物的类型、剂量、给药途径及患者年龄有关消化系统反应常见食欲减退、恶心、呕吐、腹泻;部分患者可出现谷丙氨基转移酶与谷草氨基转移酶活性升高神经系统反应疲劳常见,少数患者可出现短暂的感觉异常、嗜睡、失眠、眩晕、注意力不集中、定向障碍,偶见抑郁、焦虑、癫痫发作、昏迷血液系统反应常见的为粒细胞减少及血小板计数减少,少数可伴有轻度贫血,减少剂量或停药后可迅速逆转泌尿系统反应少数患者可出现暂时性尿蛋白排泄增加,偶可出现可逆性的肾功能不全和肾病综合征心血管系统反应少见,可出现心动过速、早搏、低血压或高血压,偶可出现心房颤动,充血性心力衰竭,脑血管意外内分泌系统反应偶见甲状腺功能异常、高血糖、低血钠,偶见高血钾、低血钙皮肤反应局部疼痛、硬结,长期应用少数患者出现脱发,偶见皮疹免疫系统反应部分患者可能产生自身抗体,可能引起自身免疫性疾病由于有过敏反应的发生,用药过程中应严密观察,及时发现和处理;生物制剂不良反应可随着应用时间延长可逐渐耐受或消失;为预防或减轻不良反应发生,应注意用量,如反应过重应减量,甚至停止应用,另可采取间断给药首次用药出现发热患者,再次给药时可预防予解热镇痛药如吲哚美辛栓,用对氨基乙酚、阿司匹林、吲哚美辛或类固醇可控制流感样症状;大剂量给药时,最好采用心电监护,以防止低血压和心律失常胸腺肽类药物如说明书要求皮试,则注射前或停药后再次注射时须作皮试该药或同类药物有过敏史的患者禁忌使用,如出现急性过敏反应,应立即停药妊娠期妇女、授乳妇女及18岁以下患者慎用,除非适应证特殊说明严重肾、肝及骨髓功能不全者,严重心脏病患者忌用,有中枢神经系统疾患者慎用胸腺肽α1ThymosinAlpha-1【适应证】
(1)慢性乙型肝炎本品是用来治疗那些18岁或以上的慢性乙型肝炎患者,患者的肝病有代偿性,和有乙型肝炎病毒复制(血清HBV-DNA阳性),在那些血清乙肝表面抗原(HBsAg)阳性最少6个月,且有ALT升高的患者所作之研究显示,本品治疗可以产生病毒性缓解(血清HBV-DNA失去)和ALT水平复常在一些做出应答的患者,本品治疗可除去血清表面抗原本品与α干扰素联用时可能比单用本品或单用干扰素增加应答率
(2)作为免疫损害病者的疫苗增强剂免疫系统功能受到抑制者,包括接受慢性血液透析和老年病患者,本品增强患者对病毒性疫苗,例如流感疫苗或乙肝疫苗的免疫应答血液透析患者在接种流感疫苗后,应用本品作为佐剂者有65%病人产生抗流感病毒抗体,滴度水平增高4倍以上,安慰剂组只有24%患者作出此反应【用法和用量】本品不应作肌内注射或静脉注射应使用随盒的
1.0ml注射用水溶解后马上皮下注射本品治疗慢性乙肝的推荐量是每针
1.6mg皮下注射,一周2次,两剂量大约相隔3~4日治疗应连续6个月期间不可中断假如本品与α干扰素联合使用,应参考α干扰素处方资料内的剂量和注意事项在联合应用的临床试验上,当两药物在同一日使用时,本品一般是早上给药而干扰素是晚上给药本品作为病毒性疫苗增强剂使用,推荐剂量是
1.6mg皮下注射,一周2次,一次相隔3至4天疗程应持续4周,第一针应在接种疫苗后马上给予医师决定是否教导患者自行注射【制剂与规格】注射用胸腺肽α
11.6mg白细胞介素-2Interleukin-2【适应证】
(1)用于肾细胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、直肠癌、淋巴癌、肺癌等恶性肿瘤的治疗,癌性胸腹水的控制,淋巴因子激活的杀伤细胞的培养
(2)用于手术、放疗及化疗后的肿瘤患者的治疗,可增强机体免疫功能
(3)用于先天或后天免疫缺陷症的治疗,提高病人细胞免疫功能和抗感染能力
(4)各种自身免疫病的治疗,如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、干燥综合征等
(5)对某些病毒性、杆菌性疾病、胞内寄生菌感染性疾病,如乙型肝炎、麻风病、肺结核、白色念珠菌感染等具有一定的治疗作用【用法和用量】用灭菌注射用水溶解,具体用法、剂量和疗程因病而异,一般采用下述几种方法(或遵医嘱)
(1)皮下注射重组人白介素-2(125Ala)60~100万IU/m2加2ml注射用水溶解,皮下注射3次/周,6周为一疗程
(2)静脉注射40~80万IU/m2加
0.9%氯化钠注射液500ml,滴注时间不少于4小时,每周3次,6周为一疗程
(3)介入动脉灌注50~100万IU/次,2~4周一次,2~4次为一疗程区域与局部给药
(1)胸腔注入用于癌性胸腔积液,重组人白介素-2(125Ala)100~200万IU/m2次,尽量抽去腔内积液后注入,1~2次/周,2~4周(或积液消失)为一疗程
(2)肿瘤病灶局部给药:根据瘤体大小决定用药剂量,一次用量不少于10万IU,隔日一次,4~6次为一疗程【制剂与规格】注射用重组人白介素-2
(1)10万IU;
(2)20万IU;
(3)50万IU;
(4)100万IU;
(5)150万IU;
(6)200万IU干扰素α1bInterferonα1b【适应证】治疗病毒性疾病和某些恶性肿瘤主要使用于治疗慢性乙型肝炎、慢性丙型肝炎和毛细胞白血病等对尖锐湿疣、慢性宫颈炎、疱疹性角膜炎、带状疱疹、流行性出血热和小儿呼吸道合胞病毒性肺炎等病毒性疾病均有效对其他病毒性疾病和恶性肿瘤如慢性粒细胞白血病、黑色素瘤、淋巴瘤等也有良好疗效【用法和用量】本品可以直接肌内、皮下注射和病灶注射慢性乙型肝炎一次30~50µg,一日1次,连续4周后改为隔日1次,疗程4~6个月,可根据病情延长疗程至1年慢性丙型肝炎一次30~50µg,一日1次,连续4周后改为隔日1次,疗程4~6个月,无效者停用有效者可继续治疗至12个月根据病情需要,可延长至18个月疗程结束后随访6~12个月急性丙型肝炎应早期使用本品治疗,可减少慢性化慢性粒细胞性白血病一次10~30µg,一日1次,皮下或肌内注射,第2周后改为30~50µg/次,一日1次,皮下或肌内注射,连续用药6个月可根据病情适当调整,缓解后可改为隔日注射毛细胞白血病本品一次30~50µg,一日1次,连续用药6个月以上,可根据病情适当调整,缓解后可改为隔日注射尖锐湿疣一次10~50µg,均匀注射于各患处基底部,隔日1次,连续3~6周不能采用此法时可行肌内注射可根据病情延长或重复疗程肿瘤视病情可延长疗程开始时可皮下或肌内注射一次30~50µg,一日或隔日注射如病人未出现病情迅速恶化或严重不良反应,应在适当剂量下继续用药【制剂与规格】重组人干扰素α1b注射液
(1)
0.5ml∶6µg;
(2)
0.5ml∶10µg;
(3)
0.5ml∶20µg;
(4)1ml∶10µg;
(5)1ml∶30µg;
(6)1ml∶40µg;
(7)1ml∶50µg;干扰素γInterferonγ【适应证】类风湿性关节炎,肝纤维化【用法和用量】,皮下或肌内注射用于类风湿性关节炎,每瓶制品用灭菌注射用水1ml溶解开始每天肌内注射50万U,连续3~4天后,如无明显不良反应,将剂量增到每天100万U,第二个月开始改为隔天150~200万U肌内注射,总疗程3个月肝纤维化每瓶制品用灭菌注射用水1ml溶解,皮下或肌内注射前3个月,每天注射100万IU;后6个月,隔天注射100万IU;总疗程9个月【制剂与规格】注射用重组人干扰素γ
(1)100万U;
(2)200万U乌苯美司Ubenimex【适应证】本品可增强免疫功能,用于抗癌化疗、放疗的辅助治疗,老年性免疫功能缺陷等可配合化疗、放疗及联合应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征及造血干细胞移植后,以及其他实体瘤患者【用法与剂量】口服成人一日30mg,1次于早晨空腹口服或分3次口服;儿童酌减症状减轻或长期服用,也可每周服用2~3次,10个月为一疗程【制剂与规格】乌苯美司胶囊10mg靶向治疗
25.单克隆抗体药的药用机理及不良反应有哪些?代表药物包括哪些?单抗药物是以肿瘤细胞或肿瘤微环境中特定的受体或基因表达产物作为靶点的一类新型药物,单抗类药物具有高度特异性,可在体内靶向性分布,选择性杀伤特定细胞单抗能特异性地与靶细胞表面或循环中的配体结合,影响与该配体相关的功能,通常是与靶细胞的增殖、凋亡等相关,能与细胞表面分子受体结合的单抗都有一个共有的作用机制,即补体依赖的细胞毒作用和抗体依赖细胞的细胞毒作用杀伤肿瘤细胞,诱导肿瘤细胞凋亡和提高肿瘤细胞对化疗的敏感性也是其重要的作用机制曲妥珠单抗、利妥昔单抗、西妥昔单抗主要通过上述机制发挥作用,贝伐单抗作用机制较为特殊,主要通过与循环中血管内皮生长因子(VEGF)结合,阻碍VEGF与其受体在内皮细胞表面药物相互作用而起作用早期的单抗类药物多是由基因工程方法获得的人鼠嵌合型的单克隆抗体药物,由于鼠源蛋白的存在,多次使用可能导致抗体出现单抗类药物较细胞毒化疗药品不良反应轻,无明显胃肠道及骨髓毒性,但同样可以导致致命的不良反应过敏反应单抗类药物为大分子蛋白质,静脉滴注蛋白可导致患者发生过敏样反应或其他超敏反应轻-中度过敏反应表现为发热、寒战、头痛、皮疹等,少数患者可发生严重过敏反应,出现血压下降、气管痉挛、呼吸困难等过敏反应大多数发生在第一次用药时,尤其是首次剂量较高时典型的超敏反应常于开始滴注的几分钟内发生,也可发生在滴注后30~120分钟内而在以后再用药时会较少发生过敏反应为预防过敏反应发生,一般在开始治疗前30~60分钟给予解热镇痛药和抗组胺药,也可考虑应用皮质激素首次用药开始时应缓慢输注,并密切观察呼吸、血压、心率、体温等不能静脉注射或通过其他途经给药如出现轻度过敏反应,可不必停药,减慢输注速度或暂停输注多可缓解,缓解后再继续用药,须密切观察发生严重过敏反应时必须立即永久停药,并立即使用肾上腺素、抗组胺药和皮质激素等,缓解后应延长足够的监护时间细胞因子释放综合征淋巴瘤患者循环中有大量恶性肿瘤细胞(25000个/ml)或高肿瘤负荷(病灶10cm)者,发生严重的细胞因子释放综合征或肿瘤溶解综合征的风险较高,使用利妥昔单抗时应极其慎重应该考虑进行预治疗以降低肿瘤负荷这类患者在第1次滴注利妥昔单抗时应考虑减慢滴注速度肺功能不全或高肿瘤负荷者出现严重的细胞因子释放综合征或肿瘤溶解综合征的风险增加这些反应在临床上可能与超敏反应无法区别严重的细胞因子释放综合征以严重的呼吸困难(常伴支气管痉挛和低氧血症),发热(可能出现高热惊厥),寒战,荨麻疹和血管性水肿为特征还可伴随出现一些肿瘤溶解综合征的特征,例如高尿酸血症,高钾血症,低钙血症,LDH升高,急性肾功能衰竭以及危及生命的呼吸衰竭急性呼吸衰竭可伴有胸部X线可见的肺间质浸润和水肿出现严重细胞因子释放综合征的患者应立即停止滴注,并给予积极的对症治疗少数患者在临床症状开始好转后再次出现恶化,所以应严密监护这些患者,直至症状和体征完全消失在症状和体征完全消退后对患者继续进行治疗,很少导致严重的输液相关反应皮肤及皮下组织不良反应西妥昔单抗治疗的患者80%以上的患者可能发生皮肤反应,其中约15%症状严重主要症状为粉刺样皮疹,其次为指甲病(如甲床炎),其他包括皮肤干燥,皲裂,以及炎症和感染性后遗症,如睑炎,唇炎,蜂窝织炎等这些不良反应大多在治疗的第1周内出现通常中断治疗后上述症状可以自行消退,并无后遗症随后可以按照推荐的调整剂量继续进行治疗患者发生严重的皮肤反应必须中断治疗只有当皮肤反应恢复到2级,才能重新进行治疗如严重的皮肤反应属首次发生,不须调整药物的剂量如严重的皮肤反应为第2次或第3次出现,必须再次中断使用本品只有当反应缓解到2级,才能重新开始以较低剂量继续进行治疗如严重的皮肤反应为第4次发生,或停药后皮肤反应无法缓解至2级,则须永久停止应用本品进行治疗心脏毒性在单独使用曲妥珠单抗治疗的患者中,中至重度心力衰竭的发生率为5%在与化疗联合的随机临床试验中,中至重度的心力衰竭的发生率为16%,而不加曲妥珠单抗治疗的患者中发生率仅为3%在使用曲妥珠单抗治疗的患者中应密切观察有无心脏功能减退的症状和体征与曲妥珠单抗治疗相关的充血性心衰可能相当严重,并可引起致命性心衰、死亡、黏液栓子脑栓塞目前尚无数据显示有合适的评价方法可确定患者有发生心脏毒性危险在本药治疗过程中,左室功能应经常评估若患者出现临床显著的左室功能减退应考虑停用曲妥珠单抗约2/3有心功能减退的患者有症状,大多数治疗后症状好转治疗通常包括利尿药、强心苷类药、血管紧张素转换酶抑制药类药胃肠道穿孔/伤口愈合并发症使用贝伐单抗可并发胃肠道穿孔和伤口开裂,有时甚至是致命的胃肠穿孔,有时伴有腹腔内脓肿,可发生在应用贝伐单抗的全过程但和使用时间的长短没有相关性典型的表现为腹痛,伴有便秘或呕吐等症状在应用贝伐单抗的过程中,如果患者出现腹痛,应考虑胃肠穿孔的诊断如果患者在应用贝伐单抗的过程中出现胃肠穿孔或需要医疗干预的伤口开裂,应永久停用贝伐单抗为了避免贝伐单抗治疗影响伤口愈合/伤口开裂,在应用贝伐单抗治疗结束后要间隔多长时间再进行选择性手术,目前还没有定论,一般要求术后至少28天才能开始贝伐单抗治疗,术前28天内不能应用贝伐单抗出血在接受贝伐单抗治疗的患者中,出现两种不同的出血情况最常见的是轻微的出血,主要表现为鼻出血;另一种是严重的肺出血,有时是致命的在一项采用贝伐单抗和化疗联合治疗非小细胞肺癌的研究中发现,病理组织学为鳞癌的严重或致命出血发生率为31%,而腺癌的发生率仅为4%,但单独采用化疗的无一例发生不常见的严重出血包括胃肠道出血,蛛网膜下腔出血和出血性休克患者如果出现需要医疗干预的严重出血,应马上停用贝伐单抗并给予积极的医疗处理近期发生过出血的患者不应接受贝伐单抗治疗高血压接受贝伐单抗治疗的患者中,高血压和严重高血压的发生率均有升高在发生严重高血压的患者中,有51%的患者舒张压超过110mmHg,而收缩压小于200mmHg需要使用血管紧张素转换酶抑制药、β受体阻滞剂、利尿剂、钙通道阻滞剂在停用治疗4个月后,仍有患者有持续性的高血压出现高血压危象的患者,贝伐单抗要长期停用对于没有得到控制的严重高血压,建议贝伐单抗应暂时停用肾病综合征接受化疗联合贝伐单抗治疗的患者中,蛋白尿的发生率和严重性均有升高在停用贝伐单抗几个月后蛋白尿仍可异常有肾病综合征的患者应停用贝伐单抗中到重度蛋白尿患者使用贝伐单抗的安全性,目前还没定论但在大多数的临床研究中,当24小时蛋白尿≥2g时,即应停用贝伐单抗注意事项
1.妊娠已知免疫球蛋白IgG可通过胎盘屏障,所以除非可能给患者带来的益处大于潜在的危险,单抗类药物不应用于妊娠期妇女育龄期妇女在使用单抗的过程中及治疗后的12个月,应采取有效的避孕措施
2.哺乳已知母体的IgG可进入乳汁,建议哺乳期妇女在使用单抗类药物治疗期间和最后1次用药后1个月内不要哺乳
3.儿童用药单抗类药物应用于儿童的有效性和安全性尚未确定
4.老年患者用药老年患者无需调整剂量利妥昔单抗Rituximab【适应证】复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤(国际工作分类B、C和D亚型的B细胞非霍奇金淋巴瘤)未经治疗的CD20阳性III-IV期滤泡性非霍奇金淋巴瘤,应与标准CVP化疗(环磷酰胺、长春新碱和泼尼松)8个周期联合治疗CD20阳性弥漫大B细胞性非霍奇金淋巴瘤(DLBCL),应与标准CHOP化疗(环磷酰胺、多柔比星、长春新碱、泼尼松)8个周期联合治疗【用法和用量】须稀释后静脉滴注无菌条件下,用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释到浓度为1mg/ml,通过专用输液管给药初次滴注,起始滴注速度50mg/小时;最初60分钟过后,可每30分钟增加50mg/小时,直至最大速度400mg/小时以后的滴注,起始滴注速度可为100mg/小时,每30分钟增加100mg/小时,直至最大速度400mg/小时用于滤泡性非霍奇金淋巴瘤,单药治疗,成人一次375mg/m2,一周1次,22天疗程内共给药4次首次治疗后复发患者,一次375mg/m2,一周1次,连续4周弥漫大B细胞性非霍奇金淋巴瘤联合CHOP,一次375mg/m2,每个化疗周期的第1天使用,化疗的其他组分应在本品应用后使用不推荐本品在治疗期间减量使用,与标准化疗合用时,标准化疗药剂量可以减少【制剂与规格】利妥昔单抗注射液
(1)10ml100mg;
(2)50ml500mg曲妥珠单抗Trastuzumab【适应证】HER2过度表达的转移性乳腺癌,已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌,联合紫杉类药物治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌【用法和用量】静脉滴注初次剂量一次4mg/kg,90分钟内输入维持剂量,一次2mg/kg,一周1次,如初次剂量可耐受,则维持剂量可于30分钟内输完治疗持续到疾病进展为止【制剂与规格】注射用曲妥珠单抗440mg西妥昔单抗Cetuximab【适应证】与伊立替康联用治疗表达EGFR、经伊立替康治疗失败的转移性结直肠癌【用法和用量】静脉滴注初始剂量一次400mg/m2,滴注120分钟,之后一周给药1次250mg/m2,滴注60分钟,最大滴注速率不得超过5ml/min治疗持续至病情进展【制剂与规格】西妥昔单抗注射液50ml100mg贝伐单抗Bevacizumab【适应证】与氟尿嘧啶/叶酸联合或与氟尿嘧啶/叶酸/伊立替康(IFL方案)联合,用于一线治疗转移性结直肠癌,与某些化疗方案联合治疗晚期非小细胞肺癌【用法和用量】静脉滴注一次5mg/kg,每14天给药1次用氯化钠注射液稀释,第一次滴注应在化疗后,时间应超过90分钟之后给药可在化疗前或化疗后,如耐受性好,滴注时间可缩短【制剂与规格】贝伐单抗注射液
(1)4ml100mg;
(2)16ml400mg
26.酪氨酸激酶抑制药的药用机理是什么?代表药物包括哪些?本章节涉及的是口服的小分子受体酪氨酸激酶抑制药,包括吉非替尼、厄罗替尼、索拉非尼和舒尼替尼吉非替尼和厄罗替尼是针对表皮生长因子受体epithelialgrowthfactorreceptorEGFR的小分子受体酪氨酸激酶抑制药,它们的作用机理相似,均通过直接作用于EGFR的细胞内ATP结合位点而抑制其酪氨酸激酶活性,起到阻断信号传导和抑制肿瘤细胞增殖的作用,我国批准的吉非替尼、厄罗替尼适应证为经一个或两个化疗方案失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌索拉非尼和舒尼替尼则是新颖的多激酶抑制药,同时作用于多个靶点,既有抗血管生成的作用又能直接抑制肿瘤细胞的增殖索拉非尼还是目前唯一已上市的RAF激酶抑制药除了共同的适应证即无法手术切除的晚期肾细胞癌外,索拉非尼还被批准用于治疗无法手术切除或转移的肝细胞癌,而舒尼替尼的另一个适应证是经伊马替尼治疗失败的或者不能耐受伊马替尼治疗的转移性胃肠质瘤(gastrointestinalstromatumorGIST)吉非替尼和厄罗替尼的不良反应以皮肤毒性和腹泻最为常见,一般程度较轻皮肤及其附属物的不良反应包括皮疹、皮肤干燥和指甲异常皮疹往往为痤疮样,皮疹的严重程度可以预示疗效轻中度的皮疹无须特殊处理,可采取避免日晒、涂抹润肤露和含皮质类固醇的软膏,或口服抗过敏药如氯苯那敏、阿司咪唑和氯雷他定等,伴发感染时可局部涂抹抗生素软膏或口服抗生素处理腹泻也是最常见的不良反应,中重度腹泻可予口服洛派丁胺,注意同时补充液体和电解质,严重患者短暂停药可迅速缓解症状吉非替尼和厄罗替尼治疗期间有发生间质性肺炎的可能间质性肺炎的发生率很低但可致命,临床现为呼吸困难、咳嗽、低热和血氧饱和度的降低,影像学上往往有肺间质的毛玻璃样改变治疗过程中应密切监测有无间质性肺病发生的可能性当新出现难以解释的上述症状时,应进一步检查评价,一旦证实有间质性肺病时,应立即停用,并给予相应的治疗吉非替尼和厄罗替尼均经肝脏代谢,可以引起无症状的肝氨基转移酶的升高,疗中应加以监测吉非替尼和厄罗替尼的安全性和药动学在老年患者与年轻人无明显差异,因此应用于老年患者时不建议调整剂量吉非替尼有治疗儿童脑神经胶质瘤的报告,厄罗替尼缺乏在儿童中的用药经验索拉非尼和舒尼替尼的不良反应类型较吉非替尼和厄罗替尼广泛,这与它们的多靶点作用机制有关熟悉、重视和正确处理不良反应是保障患者安全和疗效的关键,皮肤毒性和腹泻同样是索拉非尼和舒尼替尼常见的不良反应索拉非尼和舒尼替尼皮疹的发生率较吉非替尼和厄罗替尼低,但另一个突出的皮肤反应表现为手足皮肤综合征严重的手足综合征可引起明显的疼痛并影响患者的日常生活,因此,应重视手足综合征的防治,可采取的措施包括手足皮肤的保湿、减少承重、穿软底鞋、涂抹尿素霜和糖皮质激素类软膏,对严重的手足综合征,暂停药物治疗或减量可迅速缓解症状由于抗血管生成作用,索拉非尼和舒尼替尼均可引起高血压,并可能增加出血和心脑血管事件的风险,治疗前应谨慎评估患者发生这些不良反应的风险,治疗中应严密监测并积极预防必须教育患者定期监测血压,如出现血压升高,首选ACEI/ABR类药,也可应用β-受体阻滞剂舒尼替尼还可引起Q-T间期延长、有症状的心功能不全和甲状腺功能减低索拉非尼对血液学的影响很小,但舒尼替尼可引起3/4度的中性粒细胞和血小板减少以及贫血因此,舒尼替尼治疗过程中严密监测心功能、血常规和甲状腺功能是至关重要的尚无在妊娠妇女应用小分子激酶抑制药的资料哺乳期妇女如应用这些药物时应停止母乳喂养吉非替尼Gefitinib【适应证】既往接受过铂化合物和多西紫杉醇治疗或不适于化疗的晚期或转移性非小细胞肺癌【用法和用量】口服一次250mg,一日1次,空腹或与食物同服【制剂与规格】吉非替尼片
0.25g厄洛替尼Erlotinib【适应证】两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌【用法和用量】口服一次150mg,一日1次,进食前1小时或进食后2小时服用【制剂与规格】盐酸厄洛替尼片
(1)25mg;
(2)100mg;
(3)150mg索拉非尼Sorafenib【适应证】不能手术的晚期肾细胞癌【用法和用量】口服,一次
0.4g,一日2次,空腹或伴低脂、中脂饮食服用,治疗持续至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应出现不良反应时,剂量可减为
0.4g,一日1次或隔日1次,必要时停药【制剂与规格】甲苯磺酸索拉非尼片
0.2g舒尼替尼Sunitinib【适应证】伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤GIST,不能手术的晚期肾细胞癌RCC【用法和用量】口服一次50mg,一日1次,服药4周,停药2周(4/2给药方案)与食物同服或不同服均可【制剂与规格】苹果酸舒尼替尼胶囊
(1)
12.5mg;
(2)25mg;
(3)50mg伊马替尼Imatinib【适应证】慢性髓性白血病急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者,不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者【用法和用量】口服成人一日1次,儿童和青少年一日1次或分2次服用,宜在进餐时服用,并饮一大杯水,不能吞咽胶囊的患者(儿童),可将胶囊内药物分散于水或苹果汁中CML患者慢性期,一日400mg;急变期和加速期,一日600mg,只要有效,就应持续服用不能切除和/或转移的恶性GIST一日400mg,治疗后如未获得满意效果,若无药品不良反应,可考虑增加剂量至一日600mg治疗剂量应依据出现的不良反应作调整【制剂与规格】甲磺酸伊马替尼胶囊100mg
27.其他药物及辅助用药有哪些?重组人血管内皮抑制素RecombinantHumanEndostatin【适应证】联合NP化疗方案治疗初治或复治的III/IV期非小细胞肺癌【用法和用量】静脉滴注一次
7.5mg/m2(
1.2x105U/m2),一日1次,用前加入500ml氯化钠注射液,匀速滴注3~4小时,连续14日,休息7日,21日为1周期通常可治疗2~4个周期【制剂与规格】重组人血管内皮抑制素注射液3ml﹕15mg亚砷酸用于急性早幼粒细胞性白血病静脉滴注一次10mg或一次7mg/m2,加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml中,滴注3~4小时,一日1次,4周为一疗程,间歇1~2周,可连续用药(其他见第6章-血液系统疾病用药)美司钠Mesna【适应证】预防氧氮磷环类(环磷酰胺、异环磷酰胺、trophasfamide)引起的泌尿道毒性,应用大剂量环磷酰胺(大于10mg/kg)和trophasfamide时,曾做骨盆放射、曾用上述三种药物治疗而发生膀胱炎及有泌尿道损伤病史者【用法和用量】静脉注射常用剂量为异环磷酰胺和环磷酰胺的20%,时间为0时段、4小时后及8小时后的时段【制剂与规格】美司钠注射液
(1)2ml200mg;
(2)4ml400mg昂丹司琼Ondansetron【适应证】用于治疗和预防癌症患者接受细胞毒性药物化疗和放疗引起的恶心、呕吐【用量和用法】用于顺铂等高度催吐化疗药物的止吐;第1日于化疗前,15分钟内缓慢静脉注射或静脉滴注8mg,接着24小时内,静脉滴注1mg/小时第2~6日,餐前1小时口服本品,每8小时服8mg用于催吐程度不太强烈的化疗药,如环磷酰胺、多柔比星、卡铂的止吐,化疗前,15分钟内静脉输注本品8mg,或是化疗前1~2小时,口服本品8mg,接着每8小时口服8mg,连服5日用于放射治疗的止吐放疗前1~2小时口服8mg,以后每8小时服8mg,疗程视放疗的疗程而定
4.4岁以上儿童,化疗前15min内静脉输注5mg/m2,接着每8h服4mg,连用5日【制剂与规格】昂丹司琼片
(1)4mg;
(2)8mg盐酸昂丹司琼注射液
(1)2ml4mg;
(2)4ml8mg格拉司琼Granisetron【适应证】用于防治化疗和放疗引起的恶心与呕吐【用量和用法】静脉注射推荐剂量一次3mg,在化疗前5分钟注入,如症状出现,24小时内可增补3mg本品3mg通常用20~50ml等渗氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释,在5~30分钟内注完每疗程可连续用5日【制剂与规格】盐酸格拉司琼注射液
(1)1ml1mg;
(2)3ml3mg托烷司琼Tropisetron【适应证】用于防治化疗和放疗引起的恶心与呕吐【用法和用量】静脉注射或静脉滴注一日5mg,疗程6日于化疗前将本品5mg溶于100ml氯化钠、复方氯化钠液或5%葡萄糖注射液中静滴或缓慢静推口服可于静脉给药的第2日至第6日,一次5mg,一日1次,于早餐前至少1小时服用【制剂与规格】盐酸托烷司琼胶囊5mg盐酸托烷司琼注射液5ml5mg肾移植用药有哪些?现在主要有普乐可复(KF506)、环孢素A(新山地明、新赛斯平、田可)、骁悉、强的松(醋酸泼尼松片)肾移植药物有
1.硫唑嘌呤是应用最广的抑制器官移植的抗排斥药物.用法为术前晚口服200mg术日晨继服100mg术后1—2天禁食故不用硫唑嘌呤术后第三日起每日口服50mg维持直至停用环孢霉素A然后逐步改为每天每千克体重2mg.肝功能减退或移植肾功能减退时应减量最低维持剂量为每天每千克体重
0.5—
1.0mg.
2.肾上腺皮质激素常用强的松.一般主张在肾移植当天开始给药.通常是先用较大剂量约每日每千克体重1~2mg以后逐渐减少直至每日10~20mg的维持量.必要时可采用甲醛强的松龙冲击疗法.
3.环磷酰胺治疗急性排斥反应可采用环磷酰胺冲击疗法每天200~400mg静脉点滴持续2~3天.小剂量时可预防慢性排斥反应每日50~75mg口服.
4.环孢霉素A.第十三章泌尿系统常用药第一节抗感染药常用抗感染药物作用机制及分类包括什么?阻断细胞壁合成如青霉素类、头孢菌素类、万古霉素和杆菌肽等阻止核糖体蛋白的合成如氨基糖甙类、四环素类、氯霉素、大环内酯类等损伤细胞膜影响通透性如多粘菌素、两性霉素B和制霉菌素影响叶酸代谢如磺胺类、异烟肼、乙胺丁醇等阻断DNA、RNA的合成如喹诺酮类、利福平、阿糖腺苷、新生霉素、甲硝唑等第二节利尿药
一、利尿药的分类、作用部位及机制是什么?利尿药是作用于肾,增加电解质及水排泄、使尿量增多的药物临床应用很广常用的利尿药按它们的效应力分类如下
(1).高效利尿药有呋塞米、依他尼酸及布美他尼等作用于髓袢升枝粗段,能特异性地与Cl-竞争Na+-K+-2Cl-共同转运系统的Cl-结合部位,抑制NaCl再吸收而发挥强大的利尿作用
(2).中效利尿药包括噻嗪类利尿药及氯酞酮等作用于髓袢升枝粗段皮质部(远曲小管开始部位)抑制NaCl的再吸收,此段排Na+量达原尿Na+的10%~15%,尿中除含较多的Cl-及Na+外,还含K+长期服用可致低血钾、低血镁本类药物具有碘酰胺基的结构,对碳酸酐酶有轻度抑制作用,所以也略增加HCO3-的排泄
(3).低效利尿药包括留钾利尿药如螺内酯,氨苯蝶啶、阿米洛利碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺
二、利尿药的临床应用有哪些?1.消除水肿这是利尿药的主要适应证,水肿常见于心、肝、肾性疾病,其病因及病理变化虽不相同,但基本表现均是细胞间液增加,Na+潴留是细胞间液增加的主要因素,利尿通过排Na+、排水而治疗水肿在应用利尿药前要注意下列几点
①对基本疾病作病因治疗;
②动员组织间水肿液或体腔中积液进入血液循环,便于利尿消肿这就要求患者卧床休息并进行支持疗法等;
③低盐饮食以减少体内Na+量;
④注意治疗失败的可能,如观察肾小球滤过率是否下降,醛固酮分泌是否继发性增多等心性水肿治疗心性水肿主要依靠改善心功能,利尿药能减少或消除水肿而降低心负荷、改善心功能用噻嗪类利尿药,宜加用钾盐对中度水肿可用氢氯噻嗪加留钾利尿药对一般利尿药无效的严重水肿,可合用高效利尿药和留钾利尿药,要定期检查血钾含量此外,利尿药的用量不宜过大,否则尿液排泄速度超过水肿液进入血浆的速度,会引起继发性醛固酮增多而降低利尿作用肾性水肿急性肾炎时,一般不用利尿药,必要时用氢氯噻嗪主要采用无盐膳食和卧床休息以消退水肿肾病综合征时,水肿的形成与大量蛋白尿引起血浆白蛋白减少及血浆胶体渗透压下降有关又因循环血量减少可继发性地致醛固酮分泌增加,导致NaCl及水再吸收的增加而加重水肿故应限水、限NaCl,并给予白蛋白以提高胶体渗透压对高度水肿者可用噻嗪类药物加留钾利尿药效果不明显时可用高效利尿药加留钾利尿药肝性水肿肝性水肿多伴有继发性醛固酮增多症,所以开始治疗时不宜采用高效利尿药,否则将会引起严重的电解质紊乱,甚至因严重低血钾症而诱发肝昏迷一般宜先用留钾利尿药,或留钾利尿药加噻嗪类利尿药,如疗效不显著,可合用留钾及高效利尿药急、慢性肾功能衰竭高效利尿药可预防急性肾功能衰竭和治疗急性肾衰早期的少尿,能增加尿量及尿流速度,防止肾小管萎缩、坏死及急性肾衰时的无尿呋塞米还可治疗慢性肾功能衰竭用药后可使尿量明显增加当肾小球滤过率降至2ml/min时,或当其他利尿药无效时,仍可有效急性肺水肿及脑水肿静脉注射呋塞米等高效利尿药可发挥良好效果能使血容量及细胞外液明显减少,进而降低回心血量,减少左室充盈压及降低肺楔压还可通过舒张血管、增加静脉容量、降低左室舒张末压而消除肺水肿,呋塞米等促进血管扩张物前列腺素的释放,也可中介上述效应对脑水肿合并左心室功能不全者也有良效2.慢性心功能不全的治疗 3.高血压的治疗 4.尿崩症肾性尿崩症,最常用噻嗪类利尿药,用药二天排出大量Na+后见效垂体性尿崩症,常用加压素治疗,而利尿药可作为辅助治疗,通过降低胞外容量,促进远曲小管再吸收而使尿量减少5.特发性高尿钙症和钙结石治疗量噻嗪类利尿药可使正常人、原发性甲状旁腺功能亢进及高尿钙患者尿钙的排出显著降低,用于防止钙结石的形成,是因本类药物能增强远曲小管对Ca++的再吸收6.高血钙症强效利尿药抑制髓袢升枝粗段对钙的再吸收,增加钙排出而降低血钙7.加速某些毒物的排泄当某些药物或毒物急性中毒时,可选用高效利尿药强迫利尿,同时配合输液,使尿量在一天内达5升以上,可加速毒物排出,但这一作用仅对以原型自尿排出的药物或毒物有效8.青光眼乙酰唑胺已少作利尿药使用,但可用于治疗青光眼,因它可使眼房水生成减少而降低眼内压
三、常用利尿药的临床应用有哪些?
1.阿米洛利(胍酰吡嗪、氨氯吡咪、Amloride、Amipramiaide)作用部位及作用机制与氨苯蝶啶相似,在远曲小管及集合管皮质段抑制Na+-H+和Na+-K+交换,亦非通过拮抗醛固酮而起作用,为目前排钠留钾利尿药中作用最强的药物口服后4—8小时作用达高峰,可持续24—48小时本品增加Na+、C1-的排泄和尿酸的排泄主要以原形经肾脏排除本品能增强氢氯噻嗪和利尿酸等利尿药的作用并减少钾的丢失一般不单独应用本品无降压作用1日量10—20mg,分2~3次服
2.氨苯喋啶(Triamterene)作用部位与螺内酯相同,抑制远曲小管和集合管皮质段对Na+的重吸收,增加Na+、Cl-排泄而利尿,对K+则有潴留作用,其留钾排钠作用与螺内酯相似,但本品不是醛固酮拮抗剂适应证心力衰竭、肝硬化、慢性肾炎等引起的顽固性水肿或腹水,亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效的病例偶见恶心、呕吐、嗜睡、轻度腹泻、软弱、口干、光敏、过敏等不良反应大剂量或长期服用可出现血钾过高极少出现巨红细胞性贫血、血小板减少性紫癜、粒细胞减少、肾结石等孕妇及哺乳期妇女,严重肝、肾功能不全者,无尿病人禁用口服3次/日,50~100mg/次,饭后服常与氢氯噻嗪合用增加疗效注意事项
①长期应用者,应定期检查BUN
②肾脏病人、老年人、糖尿病人应特别注意高血钾问题
③服药后多数患者出现淡蓝色荧光尿
④与洋地黄合用时可使疗效降低,使血尿酸、血糖升高
⑤与非甾体类抗炎药合用时可引起急性肾衰
⑥有痛风史的病人宜慎用
3.螺内酯(Spironolactone安体舒通)与醛固酮有类似的化学结构,在远曲小管、集合管竞争性抑制醛固酮,从而干扰醛固酮对上述部位钠重吸收的促进作用促进Na+和Cl-的排出而产生利尿,因Na+-K+交换机制受抑,钾的排出减少,故为留钾利尿药本品为低效利尿剂,对继发性醛固酮升高引起的水肿有治疗效果用于与醛固酮升高有关的顽固型水肿,如肝硬化腹水、心力衰竭、肾病综合征等水肿,原发性高血压不良反应有轻度胃肠道症状;偶有头痛、嗜睡、发热、皮疹等;长期应用本品时,男性可出现乳房增大、阳痿;女性出现月经不规则、声音变粗等长期或大剂量使用可引起高血钾、血尿素氮升高肾功能衰竭、代谢性酸中毒、高钾血症的病人禁用开始40~120mg/日,分3~4次口服用药5日后,如疗效满意,继续用原量,否则可加用其他利尿药,常与氢氯噻嗪合用注意事项
①本品有留钾作用,应慎用补钾剂
②常与氢氯噻嗪合用,增加疗效,减轻不良反应
③孕妇及哺乳期妇女、肝肾功能损害者慎用
4.氢氯噻嗪(Hydrochlorithiazide)为中效利尿剂主要作用部位在髓袢升支的皮质部及远曲小管起始部位,排氯、排钠大致相等,增加钾的排泄,增加肾小管对钙的重吸收有微弱抑制碳酸酐酶的作用,因而尿中HCO-丢失较轻尚有抗利尿作用,能显著减少肾原性尿崩症的尿量降压机制尚不清楚,降压作用较弱,但对正常血压不起作用用于各种水肿、高血压及尿崩症不良反应可引起水、电解质紊乱,特别是低钾血症,肝硬变患者可因低钾血症和血氨升高而诱发肝昏迷此外,可引起高尿酸血症、高血糖症,偶见皮疹、血小板减少性紫癜、血胆红素升高、过敏性皮炎对本品过敏者、黄疸婴儿、哺乳期妇女不宜使用口服成人25~50mg/次,25~100mg/日,每日或间日服用;小儿1~2mg/kg体重/日,1~2次/日;小于6个月的婴儿剂量可达3mg/kg体重/日注意事项
①服用期间,应注意监测血液电解质含量
②长期服用可致电解质紊乱,故宜隔日服用或服药3~4日停药3~4日
5.呋塞米(Furosemide)适应证
①水肿治疗充血性心力衰竭、肝硬化、和肾疾病引起的水肿本品是高效能利尿药,可用于其他利尿药疗效不好而急需利尿的临床情况在成人、儿童和婴儿均可应用注射剂可用于不能口服的病人或急需利尿的临床情况
②高血压可单用或其他药物合用噻嗪类无效时本品可能有效但禁用于无尿病人及对本品过敏者
③急性肺水肿或脑水肿
④配合补液,加速某些经肾消除的毒物排泄副作用有胃肠道反应厌食、胃刺激、呕吐、腹痛、腹泻、便秘和胰腺炎;中枢神经系统反应听力减退、麻痹、眩晕、头痛和黄视等;血液系统反应再生障碍性贫血、血小板减少、粒细胞缺乏和溶血性贫血等;皮肤过敏反应坏死性血管炎、剥脱性皮炎、多型性红斑、紫癜和光敏性皮炎等口服一次20~40mg一日60~120mg,长期应用时宜适当补充钾盐孕妇禁用;严重肝、肾功能不全,糖尿病,痛风患者及小儿慎用不宜与氨基糖甙类抗生素合用合剂片呋路米路(Frumil),含呋塞米4mg,氨氯吡咪5mg,为高效能利尿药合剂,因含保钾性利尿药,能减少低血钾发生用法每日1片~2片布美他尼(Bumetamide)用于心力衰竭、肝硬化和肾脏病引起的水肿不良反应肌肉痉挛、眩晕、低血压、头痛等不良反应;高血糖、糖尿、高尿酸血症和痛风等口服一次
0.5~1mg一日1~3次,长期应用时宜适当补充钾盐孕妇禁用;严重肝、肾功能不全,糖尿病,痛风患者及小儿慎用第三节脱水药
一、什么叫脱水药?脱水药又称渗透性利尿药(osmoticdiuretics)是指能使组织脱水的药物包括甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等它们的药物作用完全决定于溶液中药物分子本身所发挥的渗透压作用它们应具备如下特点
①易经肾小球滤过;
②不易被肾小管再吸收;
③在体内不被代谢;
④不易从血管透入组织液中根据上述特性,这类药物在大量静脉给药时,可升高血浆渗透压及肾小管腔液的渗透压而产生脱不及利尿作用
1、甘露醇(mannitol)为一已六醇结构,临床用其20%的高渗溶液口服甘露醇吸收极少,只发挥下泻作用静脉注射后,该药不易从毛细血管渗入组织,能迅速提高血浆渗透压,使组织间液水分向血浆转移而产生组织脱水作用利尿作用静注高渗甘露醇后,一般在10分钟左右起效,能迅速增加尿量及排出Na+、K+经2~3小时利尿作用达高峰甘露醇产生排钠利尿作用的原因是通过稀释血液而增加循环血容量及肾小球滤过率,并间接抑制Na+、K+、2Cl共同转运系统,减少髓袢升枝对NaCl的再吸收,降低髓质高渗区的渗透压,使集合管中水的再吸收减少甘露醇还能扩张肾血管、增加肾髓质血流量,使髓质间液Na+和尿素易随血流移走,这也有助于降低髓质高渗区的渗透压而利尿
二、临床应用包括哪些?
(1)脑水肿及青光眼该药不易进入脑组织或眼前房等有屏障的特殊组织,静脉滴入甘露醇的高渗溶液使这些组织特别容易脱水,对多种原因引起的脑水肿(如脑瘤、颅脑外伤外缺氧等情况时)是首选药甘露醇也降低青光眼患者的房水量及眼内压,短期用于急性青光眼,或术前使用以降低眼内压
(2)预防急性肾功能衰竭肾功能衰竭时应用甘露醇,能在肾小管液中发生渗透效应,阻止水分再吸收,维持足够的尿流量,且使肾小管内有害物质稀释,从而保护肾小管,使其免于坏死还能改善急性肾衰早期的血流动力学变化,对肾功能衰竭伴有低血压者,该药维持肾小球滤过率的效果也远比盐水为佳不良反应注射过快时可引起一过性头痛、眩晕和视力模糊禁用于慢性心功能不全者,因可增加循环血量而增加心脏负荷用法甘露醇mannitol注射,1~2g/kg/次,静脉滴注,10ml/分必要时4~6小时重复使用,使在血液中迅速达到所需浓度
2、山梨醇山梨醇(sorbitol)是甘露醇的同分异构体,作用与临床应用同甘露醇,但其水溶性较高,一般可制成25%的高渗液使用,进入体内后可在肝内部分转化为果糖,故作用较弱用法山梨醇sorbitol注射,1~2g/kg/次,静脉滴注,必要时可重复注射
3、葡萄糖50%的高渗葡萄糖也有脱水及渗透性利尿作用,但高渗作用维持不久,因易被代谢,并能部分地从血管弥散到组织中,常与甘露醇合用以治疗脑水肿用法葡萄糖(glucose)注射,50%溶液20ml40~60ml/次,静脉注射第四节膀胱灌注治疗肿瘤药
一、膀胱内灌注方法是什么?病人排空尿液后行膀胱内灌注,每15分钟仰、俯、左右侧卧更换体位,药液保留2小时左右,疗程每周一次,共8次,以后改为2周一次,再灌4次,共12次;或每周一次,6次,后改为2周一次,6次,每月一次,持续1-2年灌注药物有丝裂霉素、噻替派、喜树硷、5-氟尿嘧啶、多柔比星、阿霉素、顺铂、卡介苗、白介素-
2、艾迪等
二、常用膀胱灌注治疗肿瘤药有哪些药物作用机制用法噻替派可被膀胱吸收,影响肿瘤DNA复制,预防及延缓肿瘤复发60mg+蒸馏水50ml丝裂霉素不易被膀胱吸收,副作用小,影响肿瘤DNA复制20mg+蒸馏水50ml顺铂不被膀胱吸收影响肿瘤DNA复制有免疫增强作用120mg+生理盐水50ml多柔比星抑制DNA合成,影响肿瘤转录,不易被膀胱吸收50mg+生理盐水50ml羟基喜树硷不被膀胱吸收,直接破坏肿瘤,抑制DNA合成10mg+蒸馏水50ml艾迪影响肿瘤DNA复制和调节机体免疫双向作用50ml直接灌注卡介苗主要是引起机体免疫反应发挥抗肿瘤作用120mg+生理盐水50ml白介素-2淋巴因子,提高机体抗肿瘤免疫能力2400U+生理盐水50ml+卡介苗80mg第五节抗遗尿药
一、什么叫儿童遗尿症?及常用可选用药有哪些?是指5岁以上的孩子还不能控制自己的排尿、夜间常尿湿自己的床铺、白天有时也有尿湿裤子的现象遗尿症在儿童期较常见,据统计,4岁半时有尿床现象者占儿童的10-20%,9岁时约占5%,而15岁仍尿床者只占2%本病多见于男孩,男孩与女孩的比例约为216-7岁的孩子发病率最高遗尿症的患儿,多数能在发病数年后自愈、女孩自愈率更高,但也有部分患儿,如未经治疗,症状会持续到成年以后可选用的药物1.丙米嗪用于对睡眠时对膀胱充盈不敏感的思儿尤为有效体重在25kg以下的儿童每次服用12.5mg,体重在25kg以上的儿童每次服用25mg,临唾前l小时口服一般1-2周即可见效,服药以不超过8周为宜2.氯酯醒遗尿丁用于睡眠过熟的患儿,每次服用60-100mg,睡前口服如果有效可连服数月3.呢醋甲酯利他林每次5-10mg,睡前口服4.苯甲酸钠咖啡因每次按每千克体重用药6-12mg,睡前口服5.雄性激素1苯丙酸诺龙每次肌肉注射10-12.5mg,每隔3日用药1次,连用2-3次2丙酸睾酮每次肌肉注射10-12.5mg,每隔3日用药1次,连用2-3次第六节尿路解痉药
一、什么叫尿路解痉药?常用药物包括哪些?是指对泌尿生殖系统的平滑肌具有选择性解痉镇痛作用,能缓解各种原因所致的尿路刺激症状的药物
1.黄酮哌酯http://www.chnmed.com/common/medical/medication/medication.phptheID=04-03-10-03theName=泌尿系统其他\l#泌尿灵(片),具有抑制腺苷酸环化酶、磷酸二酯酶作用,亦有钙离子拮抗作用及较弱的抗毒蕈碱作用对泌尿生殖系统平滑肌具有选择性的解痉止痛作用临床可用于尿道炎、前列腺炎、膀胱炎等引起的尿急、下腹部疼痛等症状,妇科痉挛性痛,如痛经、下腹部疼痛等,亦可配合其他药物用于肾结石、尿道结石、下尿道手术后引起的各种疼痛口服每次200mg,每日3~4次不良反应视力模糊、口干、恶心、呕吐、眩晕及皮疹、眼压增高、心动过速等幽门及十二指肠阻塞、阻塞性小肠损害或绞痛、弛绥不能、胃肠道出血及阻塞性的尿道疾患禁用胃肠出血、尿路梗阻及12岁以下儿童禁用,老年人、机械操作人员慎用
2.奥昔布宁尿多灵,治疗尿急、尿频、尿失禁、夜间遗尿等疾病,尤适用于膀胱炎、尿道炎及复发性尿路感染所引起的尿频症状口服,成人5mg/次,2次~3次/日;儿童
2.5mg/次,2次/日不良反应:视力模糊、口干、乏力、头晕及胃肠道反应等孕妇及5岁以下儿童禁用
3.膀胱灵 用于治疗急性及慢性膀胱炎,尿意频急,排尿困难及排尿隐痛 急性每日2-4次,每次2粒,数日后可减为每日2次,早晨1粒,晚饭后2粒
4.酒石酸托特罗定舍尼亭,用于缓解膀胱过度活动所致的尿频、尿急和紧迫性尿失禁症状,为竞争性M胆碱受体阻滞剂本品口服后经肝脏代谢成起主要药理作用的活性代谢产物5-羟甲基衍生物,其抗胆碱活性与本品相近两者对M胆碱受体均具有高选择性,对其他神经递质的受体和潜在的细胞靶点(如钙通道)的作用或亲和力很弱适应证因膀胱过度兴奋引起的尿频、尿急或紧迫性尿失禁症状的治疗初始的推荐剂量为一次2mg,一日二次根据病人的反应和耐受程度,剂量可下调到一次1mg,一日二次对于肝功能不全或正在服用CYP3A4抑制剂的患者,推荐剂量一次1mg,一日二次儿童禁用,对本品过敏者禁用注意事项
(1)服用本品可能引起视力模糊,用药期间驾驶车辆、开动机器和进行危险作业者应当注意;
(2)肝功能明显低下的患者,每次剂量不得超过半片(1mg);
(3)肾功能低下的患者、自主性神经疾病、裂孔疝患者慎用本品
(4)由于尿潴留的风险,本品慎用于膀胱出口梗阻的病人;由于胃滞纳的风险,也慎用于患胃肠道梗阻性疾病,如幽门狭窄的患者孕妇慎用本品、哺乳期间服用本品应停止哺乳
5.曲司氯铵氯铵是一类被称为毒蕈碱性受体拮抗剂的抗胆碱能药物,能松弛膀胱的平滑肌,以此减少膀胱的收缩,治疗膀胱过度活动症这种药物的最常见副作用是口干和便秘第七节治疗尿石症药物
一、什么叫尿石症?治疗的常用药物包括哪些?指肾及输尿管、膀胱、尿道结石,是泌尿系梗阻性疾病的原因之一药物治疗一般适合于结石直径小于1厘米、周边光滑、无明显尿流梗阻及感染者,对某些临床上不引起症状的肾内较大鹿角形结石,亦可暂行非手术处理治疗尿石症的药物多数为植物提取及合成药物,治疗尿石症机制并不清楚,其临床疗效亦有待于进一步观察常用中草药有金钱草、海金沙、瞿麦、扁畜、车前子、木通、滑石、鸡内金、石苇等可随症加减
1.醋羟胺酸AcetohydroxamicAcidCapsules系尿素酶竞争性抑制药,具有与尿素相似结构的酰胺基,在体内与尿素酶生成螯合物,使该酶的活性受到抑制尿素酶是尿路结石形成的生化诱发物,当它的活性受抑制后,尿素分解减少,尿氨浓度下降,pH值降低,从而溶解尿石和防止感染性尿路结石的形成口服,一次
0.25g,一日3次不良反应
(1)可见溶血性贫血和缺铁性贫血
(2)焦虑和压抑等神经系统反应
(3)其他头痛、胃肠道紊乱、脱发、皮疹和震颤等急性肾衰患者禁用注意事项应定期检查血常规和肾功能孕妇禁用,哺乳期妇女服用本品应权衡利弊或暂停哺乳,儿童慎用
2.友来特友来特增加尿液PH值和枸橼酸根的排泄,减少尿液的钙离子浓度这种由友来特诱发的变化使尿液中形成结石的盐易形成结晶所致的钙离子浓度的减少能降低尿液中能形成结石的钙盐饱和度PH值的升高能增加尿酸和胱氨酸结石的可溶性用于溶解尿酸结石和防止新结石的形成作为胱氨酸结石和胱氨酸尿的维持治疗日剂量为4标准量匙(每量匙为
2.5g共10g颗粒),分三次饭后服用早晨、中午各一量匙,晚上服两量匙颗粒可以用水冲服新鲜尿液PH值必须在下列范围内尿酸结石和促尿酸尿治疗PH
6.2-
6.8;胱氨酸结石PH
7.0-
8.0,偶有轻度胃肠道不适禁忌症枸橼酸氢钾钠不能用于急性或慢性肾衰竭病人,或当绝对禁用氯化钠时不能使用枸橼酸氢钾钠也禁用于严重的酸—碱平衡失调或慢性泌尿道尿素分解菌感染
3.消石灵Duplinal不但能迅速控制泌尿道的一般疾病,且能阻止肾水肿、肾结石的形成,作为利尿和抗菌剂用于肾脏和膀胱疾患、水肿、膀胱和肾结石等
4.露化尿石Rowatine爱尔兰生产的一种复方消石制剂本品所含松烯族芳香挥发油在肝脏内与葡萄糖形成葡萄糖醛尿配糖体,这种配糖体在尿中含量很高,故能溶解尿石中钙盐成分,又能在尿液中形成酚,故可具有消炎作用主要用于泌尿系统结石及感染、防止结石复发
5.利石素BiochemaCap德国生产的以精制松油脂为主要成分的消石剂临床主要用于肾石、胆石、膀胱结石以及由结石导致的消化不良、肝功能损害、风湿、胃溃疡等
6.优克隆Urocalum日本消石素日本生产的一种消石剂其主要成分为栎树提取物,本品服用后能提高上部尿路结石的排出率、缩短结石的排出时间,并能阻止结石增大以及解除疼痛、尿路结石
7.乙氧肟酸AcetohydroxamicAcid(菌石通)为尿素酶竞争性抑制剂具有防止及抑制碱性尿石的形成和抗菌作用,本品能阻断尿素酶对尿素的分解、减少氨浓度、降低pH值,防止感染性尿路结石的形成和溶解尿石的作用尚能参与细菌核苷酸代谢,并有阻断脱氧核糖核酸生物合成的作用用于感染性尿路结石、尿路感染的治疗的预防注意个别患者服用初期有轻度头痛、胃肠不适、恶心、皮肤瘙痒等不良反应,一般在继续治疗中可自行消失、血肌苷含量过高者慎用,孕妇忌用第八节前列腺增生、前列腺癌治疗
一、前列腺增生、前列腺癌治疗的药物包括哪些?作用原理是什么?α-肾上腺受体阻滞剂作用原理是阻止神经传递介质肾上腺素和受体结合,能选择性地作用于前列腺及膀胱颈的平滑肌,降低其张力,使尿道平滑肌松弛,改善排尿受阻症状这类药物起效快,一般用药3-5天,80%的患者症状会得到明显改善对于同时患有高血压、高血脂者,选用高特灵既可治疗良性前列腺增生,又能降血压、降血脂但这类药物不能使增生的前列腺缩小,长期使用会出现耐受现象,副作用也较多有可能引起直立性低血压,还可能会有心功过速、鼻塞等副作用非选择性α受体阻滞剂酚苄明Phenoxybenzamine有显著降低周围血管阻力,增加血容量,改善血液循环,增加心脏排血量和血管容量、降低氧耗量等作用;同时,还有抗组织胺作用,更有利于毛细血管的恢复毒副作用]可发生体位性低血压、心悸、心动过速、瞌睡、镇静、瞳孔缩小、鼻粘膜充血、口干、恶心、呕吐、食欲不振等不良反应冠状动脉功能不全、肾功能不全及脑血管疾病患者慎用口服10mg/次,2次/d选择性α1-肾上腺受体阻滞剂哌唑嗪(Prazosin)为选择性突触后α-受体阻滞剂,使外周血管阻力降低,产生降压作用对冠状动脉有扩张作用,对肾血流影响较小用于轻、中度高血压或肾性高血压;也适用于治疗顽固性心功能不全副作用有眩晕、疲倦、口干、头痛、恶心等偶有短暂的意识消失,体位性低血压等严重心脏病、精神病患者慎用成人口服每次3-
7.5mg,一日3次这类药物还有阿呋唑嗪、吲哚哌胺、乌拉地尔等选择性α1-肾上腺受体长效阻滞剂特拉唑嗪(Terazosin、高特灵)为喹唑啉的衍生物,为一种选择性α1-肾上腺受体阻滞剂具有降压作用外,实验表明在前列腺组织中,能抵消脱羟肾上腺素导致的痉挛,从而改善前列腺增生病人的尿流动力学和临床症状本品并具有降低总胆固醇等作用临床除可用于高血压病外也用于前列腺增生症口服每晚睡前1mg,治疗高血压剂量可逐渐增至理想血压推荐剂量为每日1mg~5mg治疗前列腺增生,一般每日1mg~5mg服药后少数人可有乏力、视力模糊、头晕、鼻塞、恶心、肢端浮肿、心悸和瞌睡等驾驶员及孕妇、授乳期妇女慎用,可致体位性低血压应注意此类药物还有多沙唑嗪超选择性α1-肾上腺受体阻滞剂坦索罗辛tamsulosin哈乐是上腺素α1受体亚型α1A的阻断剂,其对α1受体的亲和力较α2受体强5400~24000倍由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主要为α1A受体,故对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌就具有高选择性阻断作用抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍,因此可减少服药后发生直立性低血压的机率本品可改善排尿障碍,实践证明本品可降低尿道内压曲线中的前列腺部压力,而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线则无影响用于治疗前列腺增生所致的异常排尿症状,如尿频、夜尿增多、排尿困难等由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的,并非缩小增生腺体,故适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者,如已发生严重尿潴留时不应单独服用本品一般无严重不良反应,偶可出现头晕及蹒跚感,多可自愈极少数人偶可出现皮疹,需停药少数人有胃肠道不适,饭后服药多可避免对本品有过敏史禁用口服
0.2mg/次,1-2次/d5α-还原酶抑制剂如保列治其作用原理是降低体内雄激素双氢睾丸酮的合成水平,使这一和前列腺增生有关激素水平下降,达到治疗前列腺增生的目的临床观察表明,应用保列治能缩小前列腺体积,增加尿流量,改善排尿受阻症状,且副作用小,但最大疗效需在用药半年后才出现,停药后症状会复发,维持疗效需长期用药但若保列治与α-肾上腺受体阻滞剂联合应用,能获得协同作用,提高近期和远期疗效非那甾胺Finasteride非那司提,保列治、非那甾胺 Proscar为一种4-氮杂甾体化合物,它是睾酮代谢成为更强的二氢睾丸酮过程中的细胞内酶-II型5a-还原酶的特异性抑制剂本药能非常有效地减少血液和前列腺内的二氢睾丸酮非那雄胺对雄激素受体没有亲和力适应证良性前列腺肥大症不良反应常见阳萎、性欲下降、射精量减少等口服,5mg/次,1次/日,6个月为1疗程5mg/日,饭前、饭后均可服用妇女、儿童和对本品过敏者禁用
3、植物药优点是长期服用无明显毒副作用其中一类是植物类制剂,如保前列、护前列、通尿灵等,它们含植物固醇,能干扰腺体的前列腺素合成和代谢,降低性激素结合蛋白浓度,且有利尿、杀菌、抗炎、减轻前列腺腺组织充血的作用,因而具有缓解前列腺增生症状的作用另一类是花粉类制剂,如舍尼通、塞尿通等,它们都是天然植物的花粉制剂,含有多种维生素,氨基酸、酶和微量元素,能抑制内源性炎症介质、收缩膀胱平滑肌、舒张尿道平滑肌、改善排尿症状,对前列腺增生有一定缓解作用,并有增强体质,改善食欲和睡眠等保健作用治疗前列腺增生及前列腺炎症的植物药药物作用特点用法舍尼通花粉提取物,有雄激素受体阻滞作用口服
0.375g/次,2次/d护前列片为锯叶棕和紫锥花浸出物,可阻断α受体口服1-2片/次,3次/d前列平植物提取药治疗BPH及前列腺炎口服100mg/次,2次/d柏诺特抑制前列腺增生,治疗BPH及前列腺炎口服160mg/次,2次/d伯泌松治疗前列腺增生所致梗阻及刺激症状口服80mg/次,2次/d保前列植物提取药治疗BPH及前列腺炎口服1-2片/次,3-4次/d通尿灵非洲臀果木树皮提取物治疗BPH口服50mg/次,2次/d甲帕霉素降胆固醇药使前列腺内形成固醇类物质减少口服50万U/次,3次/d安尿通氨基酸复合物,治疗BPH口服2粒/次,3次/d泽桂癃爽含泽兰,皂角刺,肉桂等治疗BPH及前列腺炎口服2粒/次,3次/d癃闭舒中成药治疗BPH及前列腺炎口服3粒/次,2次/d
二、前列腺癌治疗药物有哪些?前列腺癌治疗药物包括哪些?主要指内分泌治疗的药物,对雄激素依赖性前列腺癌有效其治疗是围绕着雄激素产生的下丘脑-垂体-睾丸性腺轴进行,阻断这个环节的任何一步均可消除雄激素对前列腺癌的影响
(一)内分泌性腺轴阻断药
1.黄体生成素释放激素类似物(LHRH-A)LHRH类似物主要作用于垂体睾丸轴,即垂体LHRH受体↓→垂体分泌LH↓→睾酮合成↓→睾酮下降至去势水平,称药物去势刚开始应用LHRH-A时,由于刺激腺垂体的LHRH受体,分泌LH,使睾丸产生更多的睾酮,故能使前列腺癌进一步加重,对已有骨转移的病人有一定的危险性,主张与抗雄激素药合用这类药物有醋酸亮丙瑞林( Leuprorelinacetate)皮下注射,成人
3.75mg/次,1次/4周戈舍瑞林(Goserelin)皮下注射每4周1次
3.6mg,可能导致男性面部发热、阳萎、排尿困难、皮疹、无力
2.雌激素类对抗前列腺上皮细胞的过度生长,其作用机制一般认为雌激素对下丘脑-垂体-性腺轴起负反馈的作用己烯雌酚口服每次
0.25mg~1mg,一般每日1次长效针剂聚磷酸雌二醇,肌注160mg/次,1次/月炔雌醇
0.05-
0.5mg/次,3-4次/天
3.孕激素类有双重作用,抑制垂体释放LH,降低睾酮水平及竞争性阻断细胞内雄激素受体位点醋酸甲地孕酮,口服一次4毫克,一日4~12毫克环丙甲地孕酮用于前列腺癌,可增至每天200mg或300mg(2次分服),直至生效,然后逐步降至维持剂量醋酸氯地孕酮口服100mg/d3个月后50mg/d
(二)雄激素受体拮抗剂
1.氟他胺(Flutamide) 为非甾体类雄性激素拮抗药,可与雄激素竞争雄激素受体,并与之结合成受体复合物,进入细胞核内与核蛋白结合,从而抑制依赖性雄激素的肿瘤细胞生长口服一次250mg,一日3次,不良反应常见有男性乳腺发育、溢乳,有出现轻度的恶心、呕吐、失眠和疲劳偶见性欲减退,暂时性肝功能异常等
2.尼鲁米特为与氟他胺同类的非甾体抗雄激素药物,能与雄激素受体结合而无雄激素作用,从而阻断雄激素与这些受体结合,起到抗雄激素作用对雄激素受体的作用较持久口服,诱导剂量300mg/d,连服4周维持剂量,150mg/d,将日剂量1次服或分多次服,效果没有差异不良反应:约20%可出现黑暗中视力调节障碍及色觉障碍,停药后可消失此外有恶心、呕吐等消化道症状和眩晕、阳痿、性欲减退、面部潮红等肝功能不全者禁用
3.比卡鲁胺比卡鲁胺每天150mg
(三)直接抑制雄激素合成药酮康唑为抗真菌药,小剂量不引起雄激素的变化,大剂量可抑制睾丸和肾上腺激素的合成口服200-400mg/次,4次/天第九节治疗勃起功能障碍药
一、治疗勃起功能障碍药有哪些?激素替代疗法环戊丙酸睾丸激素和庚酸睾丸激素是两种常用的替代治疗用雄激素.通常每2周~3周肌肉注射200mg口服药物治疗
1、5型磷酸二脂酶PDE-5抑制剂PDE抑制剂的优点是口服有效,不良反应多为轻度一过性,但PDE抑制剂是勃起易化剂而非启动剂(即需在有性刺激的条件下才能使阴茎易于勃起),而且不适合于所有的患者,服用硝酸盐(如硝酸甘油)的患者、伴有严重肾衰、低血压、遗传性视网膜退变的患者以及新近发生中风或心肌缺血的患者禁用这类药物西地那非Sildenafil,viagra,万艾可作用于局部和周围神经系统,通过抑制磷酸二酯酶5型,增强一氧化氮的作用,减少环鸟苷酸的降解而促进或增强勃起功能口服剂量为25mg,50mg和100mg,按需于性交前半小时服用伐地那非(Verdenafil,Nuviva)是勃起功能障碍症ED治疗领域的最新药物结构上同西地那非只有微小差异都是通过抑制PDE-5起作用的伐地那非已获准在美国市场上市它有以下优点用量少只需20mg起效时间快15分钟之内见效持续时间可达5小时以上副作用小但因个体的差异仍有不足2%的人会略感轻微头痛溶于水和乙醇是目前做壮阳酒类、软胶囊及口服液的理想原料泰地那非(Tadalafil、Cialis,西力士)l在血浆内的停留时间及治疗反应窗时间更长,其t1/2为
17.5小时,tmax约为
2.0小时,ED患者服药后24-36小时性交成功率仍明显高于安慰剂组另外,Tadalafil的药代动力学不受食物、酒精摄入、糖尿病及肝肾功能损害的影响
2、肾上腺素受体拮抗剂育亨宾(Yohimbine)可能对脑内与性冲动和阴茎勃起相关中枢的肾上腺素受体产生作用育亨宾对所有类型的ED均有效,特别是非器质性ED常用剂量为5~10mg/次,每天3次,疗程4周~8周,育亨宾对器质性ED作用较小,故不推荐用于器质性ED患者该药常见的不良反应为心脏高频微颤、血压升高和焦虑等酚妥拉明(Phentolamine)口服酚妥拉明有改善ED的作用,甲磺酸酚妥拉明口服剂量分别为20mg、40mg、60mg、80mg,约30分钟后,在有效地刺激产生的情况下,患者可自然恢复勃起功能,并可使勃起时间延长3-6小时禁忌症恶性低血压,严重动脉硬化和心脏器质性损害,胃十二指肠溃疡患者在疾病活动期,以及对本品过敏者
3、多巴胺受体激动剂阿扑吗啡(Apomorphine)盐酸阿扑吗啡舌下片作用机理与下丘脑内多巴胺受体结合,通过脑中控制性欲的下丘脑室旁核,把下丘脑的电脉冲传至脊髓促使血液流往阴茎同时它亦会影响一氧化氮的激活,使之被吸收,然后输送至大脑,在人体内引起一系列连锁反应,最后增加血液流动,并导致阴茎勃起平均16-20分钟起效
4、5-HT(5-羟色胺)拮抗剂曲唑酮(Trazodone)是一种5-HT拮抗剂,也是一种5-HT再摄取抑制剂,具有镇静和抗抑郁作用,因发现其可引起某些病例发生持续勃起而受到关注曲唑酮单独应用或与育亨宾合用可改善一些人的勃起功能,但尚未经过大规模多中心临床试验验证该药常用剂量为100~200mg/d,主要不良反应为异常勃起和嗜睡经尿道治疗经尿道治疗(TransurethralTherapy)是将药物直接置于尿道中的一种局部治疗方法前列地尔,商品名为MUSE,是人工合成的较为稳定的前列腺素E1(PGE1)根据勃起反应,可增减剂量(250μg~1000μg)该药不良反应主要为阴茎疼痛和尿道疼痛或有灼烧感阴茎海绵体内治疗阴茎海绵体内治疗(IntracavernousInjectionICI)是将药物直接注射入海绵体内以获得勃起的一种方法,注射系统的易用性直接影响着患者及其伴侣的满意程度和对药物的顺应性目前,已有多种注射系统可供选择在美国,最常用的ICI用药为前列地尔和Trimix(由罂粟碱、酚妥拉明和前列地尔组成的复方制剂)患者在注射治疗前,通常要接受医护人员适当的培训和教育,同时要明确治疗的目的是为了获得足够时间和硬度的勃起以完成性交而不是持续1小时以上的勃起ICI主要不良反应为持续勃起和海绵体纤维化如果勃起持续时间达4小时以上,应去医院就诊,以避免可能引起的海绵体肌肉损伤而出现永久性阳痿纤维化可能导致阴茎变形、结节、硬块等,可以在注射部位按压5分钟(服用抗凝药物的患者需要10分钟),以减少纤维化的发生伴有镰刀形细胞贫血症、精神分裂症和其他严重的精神疾病或严重的静脉泄漏症的患者不应采用ICI治疗
1、罂粟碱罂粟碱(Papaverine)是一种非特异性PDE抑制剂,能增加阴茎勃起组织中cAMP和cGMP浓度,该药剂量通常为15mg~60mg,对精神、神经性ED有效率高达80%,但对血管性ED作用相对较弱(36%~50%)主要不良反应为持续勃起和纤维化
2、酚妥拉明单独应用时阴茎能勃起但不硬挺,与罂粟碱合用可使成功率明显升高通常为30mg罂粟碱合用
0.5mg~1mg酚妥拉明
3、前列地尔(Alprostadil)前列地尔是美国FDA批准的唯一海绵体注射剂,常用剂量为5μg~20μg,主要不良反应为勃起疼痛
4、血管活性肠肽血管活性肠肽(VasoactiveIntestinalPolypeptide)是一种强的平滑肌松弛剂,单独应用可引起勃起但不硬,多与酚妥拉明合用该药主要不良反应为一过性的脸红、注射部位疼痛和皮肤潮红在欧洲,已有复方制剂上市,但尚未得到FDA批准
5、复方制剂临床研究表明,复方制剂(DrugCombinations)比单用前列地尔效果好,如罂粟碱/前列地尔、酮色林(Ketanserin)/前列地尔、酚妥拉明/前列地尔等复方制剂在美国,最有效的ICI药物是一种三方制剂罂粟碱、酚妥拉明和前列地尔复方制剂
五、经皮治疗药物目前已有多种经皮给药制剂正在进行临床研究或试验,如硝酸甘油膏、前列地尔膏、氨茶碱、二硝基异山梨醇第十节早泄的治疗药物
一、治疗早泄的药物包括哪些?其作用的机理是什么?主要三种药物为多巴胺拮抗剂、抗抑郁药和抗焦虑药
1、多巴胺拮抗剂能阻滞中枢的多巴胺受体多巴胺拮抗剂对人或动物显示出明确的抑制射精的作用,包括匹莫齐特(抗精神病药),甲氧氯普胺(镇吐药),硫苯酰胺,氟哌啶醇和催产素拮抗剂其它能延迟射精的抗精神病药包括氯丙嗪和硫利达嗪,这两种药也能阻断肾上腺素能的受体
2、抗抑郁药抗抑郁药是新一代延迟射精的药物,它能提高人体内5-羟色胺(5-HT)的水平这些药物包括5-HT再摄取的选择性抑制剂(SSRIs)氟西丁,舍曲林和帕罗西丁这些药物在阻断5-HT再摄取的同时,也有抗胆碱能的作用5-HT水平的升高被认为是抑制射精的机理之一老的三环类抗抑郁药也对射精有影响这些药物具有镇静、抗胆碱能和抗组胺的特性,另外还阻碍5-HT的再摄取然而,这些药物阻碍5-HT再摄取作用的选择性较小,而且它们的其它特性可能对病人的依从性产生不良影响在这些药物当中氯丙咪嗪对5-HT和去甲肾上腺素的再摄取均有阻碍作用氯丙咪嗪能提高生殖器部位感受器的刺激阈,但对骶骨的唤起反应或背侧神经躯体感受的唤起电位没有影响另一种有抑制射精作用的三环类抗抑郁药是阿米替林,它有明显的抗胆碱能的作用
3、抗焦虑药已知许多用于治疗广泛焦虑和焦虑发作的苯二氮卓类抗焦虑药对部分男性有抑制射精的作用,其机理可能是强化了GABA(g-氨基丁酸)这些药物包括利眠宁、劳拉西泮、阿普唑仑但是它们对射精的影响不如其它药物(如SSRIs)那样普遍和明显,对照的研究表明服用这类药物的男性只有不足10%的人射精较前延迟了丁螺旋酮,是不完全的5-HT激动剂,可以提高广泛焦虑病人的性功能其它类药物酚苄明有报道说非选择性a-肾上腺素能受体阻滞剂酚苄明有抑制射精的作用表面麻醉药通过应用表面麻醉药可以降低局部感觉从而抑制射精在性交前30分钟局部使用
2.5克的普鲁卡因-利多卡因膏剂可使82%的早泄病人症状得到改善第十一节肾癌治疗药物
一、治疗肾癌的方法是什么?其常用药物有哪些?免疫治疗和生物治疗非特异性免疫方面最常用的是卡介苗,它虽无直接抗肿瘤作用,但可通过免疫活性细胞来扩大细胞及抗体免疫反应的效应,以增强宿主抗肿瘤能力目前用于临床的特异性免疫有
①免疫核糖核酸(IRNA)免疫核糖核酸存在于淋巴细胞中可从正常人周围血白细胞或腺血白细胞中或人肿瘤组织免疫的羊或其他动物的脾脏、淋巴结中提取免疫核糖核酸可使未致敏的淋巴细胞转变为免疫性活细胞临床主要用于恶性肿瘤如肾癌、肺癌、消化道癌及神经母细胞瘤和骨肉瘤等的辅助治疗,也用于流行性乙型脑炎、慢性乙型肝炎、病毒性心肌炎、慢性肾炎、肾病综合征的治疗治疗肾癌的用法尚不统一,一般多采用皮下注射或静滴,1mg~4mg/次,1~2次/周,可连续2~3个月
②干扰素,通过对肿瘤的细胞毒作用,抑制细胞内蛋白质合成,从而抑制肿瘤细胞的分裂干扰素可以增强自然杀伤细胞的活性,是目前治疗转移性肾癌最有效的药物理想剂量为干扰素180万单位皮下或肌肉注射,每周3次
③白介素-2(interleukin-2IL-2),能促进和调节淋巴细胞的免疫功能,提高治疗晚期肾癌的作用用法
1、全身给药
①静脉滴注20~40万国际单位/次,加入到500ml灭菌生理盐水中滴注2~3小时,每日一次,4~6周为一疗程
②皮下注射本品20~100万国际单位/次,加入到2ml灭菌生理盐水溶解,皮下注射2-5周/次,4周为一疗程
2、区域与局部用药
①胸腹腔注入本品30~100万国际单位/20ml灭菌生理盐水/次,胸腔或腹腔注射,尽量抽去腔内积液后注入,1~2周/次,2~4周(或积液消失)为一疗程
②肿瘤病灶局部给药根据瘤体大小决定用药剂量,不少于20万国际单位/次
二、化学治疗肾癌化疗的效果较差,根据文献报道常用的化疗药物有VLB、MMC、羟基脲(HU)、优福定(UFT)、博来霉素(BLM)、阿霉素(ADM)、5-氟尿嘧啶(5-FU)、环磷酰胺(CTX)和顺氯氨铂(DDP)等第十二节肾上腺疾病的治疗药物
一、治疗肾上腺疾病的药物有哪些?皮质醇增多症药物治疗只作为辅助疗法之一,主要用于术前准备和其他治疗效果不佳时皮质醇生物合成抑制剂氨鲁米特、美替拉酮、酮康唑和密妥坦氨鲁米特(Aminoglutethimide)对胆固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系具有抑制作用,从而阻断肾上腺皮质激素的合成副作用嗜睡、眩晕、头痛、共济失调等中枢神经症状;恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应用法口服,250mg/次,2~3次/日,共2周维持量,250mg/次,3~4次/日美替拉酮(Metyrapone)通常用于库欣综合症的鉴别诊断,也可用于柯兴综合征的治疗每次0.2g,1日2次1次1g,1日4次直接作用于下丘脑-垂体水平的药物赛庚啶、溴隐亭赛庚啶(CyprohePtadini Hydrocllloridum)口服,每次2-4mg,每日2-3次;小儿每日0.25mg/kg,分2—3次有嗜睡、头昏、乏力、口干、恶心等副作用对青光眼、尿潴留症、消化道溃疡、幽门梗阻者禁用,机动车驾驶员、高空作业者、体衰年老者慎用原发性醛固酮增多症药物治疗适宜于双侧增生的病例,可服用安体舒通40~120mg/天,根据病情摸索出适当剂量长期应用术前口服安体舒通纠正高血压和低血钾,改善患者心功及全身情况,对术中安全及术后康复有重要意义此外,有Aminogtuethi-mide
0.5~
1.5克/日,分三次服用,能阻断醛固酮合成,可与安体舒通交替使用还有不影响K+的利尿剂如Amibride、Triamterene-thiazide,亦可联合应用,减少药物用量嗜铬细胞瘤术前应用药物缓解症状,降低和稳定血压常用的药物
①α-受体阻滞药,有酚妥拉明
②β-受体阻滞药,如心得安、贝他洛克等
③α-甲基对位酪氨酸,抑制酪氨酸羟化酶,减少儿茶酚胺合成
1、酚妥拉明注射用甲磺酸酚妥拉明,拮抗儿茶酚胺效应,用于诊治嗜铬细胞瘤,但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少,
(1)酚妥拉明试验静脉注射5mg,也可先注入
2.5mg若反应阴性再给5mg如此则假阳性的结果可以减少,也减少血压巨降的危险性
(3)嗜铬细胞瘤手术术前1-2小时静脉注射5mg,术时静脉注射5mg或滴注每分钟
0.5-1mg,以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出
2、苯苄胺(长效酚妥拉明)10mg,每日2次,逐渐加量至血压控制满意,维持剂量为每日40-60mg
3、心得安嗜铬细胞瘤合并心动过速者可给心得安10-20mg,每日3-4次
4、α-甲基对位酪氨酸有癌肿转移已不能手术的病例可用酪氨酸羟化酶抑制剂α-甲基对位酪氨酸500~1500毫克/日开始,可加至于3~4克/日,分3~4次服第十四章贫血用药物
1、什么是贫血?贫血是一种症状而不是一种具体的疾病,贫血可由各种不同原因或疾病引起,所以仅诊断贫血并不够,还必须同时找出引起贫血的原因或原发病,以针对其不同的病因进行治疗,才能取得较好的疗效诊断贫血的标准是什么?一般把外周血液中单位容积内血红蛋白量(Hb)、红细胞数(RBC)和血细胞比容(HCT)低于正常值的下限作为诊断贫血的标准综合国内调查资料,确定中国人贫血的标准是成人男性红细胞数
4.0×1012/L(400万/mm3)、血红蛋白120g/L,成人女性红细胞数
3.5×1012/L(350万/mm3)、血红蛋白105g/L,称为贫血
2、为什么人体需要铁?由于铁是构成人体血红蛋白、肌红蛋白、细胞染色质及组织酶的组成部分(组织酶有细胞色素酶、细胞色素氧化酶、过氧化酶、辅酶等),在铁的参与下,它们才具有携带氧气的功能一般正常情况下,机体不易缺铁,这是因为饮食中含有丰富的铁,特别是国人喜用铁锅烹饪,饮食中就又增添了额外的铁,而人体内红细胞的寿命只有120日,衰老破坏的红细胞所释放的铁,还能反复利用因此,一般情况下人们不需要特别补充铁剂药物
3、什么是缺铁性贫血?由于体内缺少铁质影响血红蛋白合成而引起的贫血,称为缺铁性贫血正常人体含铁量约为3-5克,它是制造血红蛋白的主要原料之一,二价铁与原卟啉结合生成铁血红素,再与珠蛋白结合成血红蛋白,当铁缺乏时 ,血红蛋白就不能合成,从而发生缺铁性贫血
4、诊断缺铁性贫血主要生化方面的检查有哪些?缺铁性贫血时,血清铁降低,小于
10.7毫摩/升(60微克/分升),总铁结合力增高,大于
64.44毫摩/升(360微克/分升);血清铁蛋白降低,小于14微克/升,反映体内储存铁缺乏;运铁蛋白饱和度降低,小于
0.15,反映缺铁性红细胞生成
5、缺铁性贫血的症状有哪些?缺铁性贫血的症状主要有患者倦怠乏力、头晕耳鸣,重则眼花气短、心悸,甚至胸痛、水肿、晕厥;面色萎黄或苍白,唇甲色淡,皮肤干燥无华年长儿可有头晕、眼花、耳鸣、食欲减退、异食癖、烦躁不安、智力减退,常合并感染,可有心率快、心脏扩大,肝、脾、淋巴结肿大
6、缺铁性贫血是怎样发生的?正常情况下,铁的吸收和排泄保持动态平衡,这种平衡主要通过控制铁的吸收量来进行调节,任何原因使体内损耗超过体内所能供给的量时,都可引起缺铁性贫血导致人体缺铁的主要原因有如下几方面
(1)丢失过多多由慢性失血引起,如钩虫病、长期痔出血、月经过多、溃疡病和其他慢性出血
(2)铁的吸收不良胃大部切除及胃――空肠吻合术后影响正常铁的吸收,萎缩性胃炎、胃酸缺乏、小肠黏膜病变、慢性腹泻或肠道功能紊乱
(3)铁的需要增多和摄入不足妊娠期妇女、生长发育期儿童、人工喂养儿、早产儿、孪生子和原有贫血的孕妇
7、缺铁性贫血的治疗原则是什么?治疗原则
(1)病因治疗,即去除引起缺铁的原因
(2)补充铁剂,应用足量铁剂使储存铁恢复到正常
(3)观察铁剂的治疗效果,缺铁性贫血患者经铁剂治疗7-10日,内外周血网织红细胞增高;用药2周后,血红蛋白逐渐上升,症状改善;血常规完全恢复需2个月治疗缺铁性贫血主要用铁剂,有口服及注射剂两种一般首选口服铁剂(大部分为非处方药),只有在对口服铁剂不耐受、或有消化道疾病、或某种原因需要迅速纠正贫血时,才考虑用注射铁剂
8、非处方药常用的铁剂有哪些?
(1)硫酸亚铁
①片剂,每片
0.3克,相当于铁离子60毫克;
②缓释片剂,每片
0.25克,相当于铁50毫克;
③糖浆剂,每毫升含40毫克,相当于铁8毫克;
④含片,每片含铁15毫克
(2)富马酸亚铁
①片剂,每片
0.2克,相当于铁66毫克;
②胶囊剂,每粒
0.2克,相当于铁66毫克;
③咀嚼片,每片
0.1克,相当于铁33毫克;
(3)葡萄糖酸亚铁
①片剂,每片
0.1克、
0.3克,相当于铁12毫克、35毫克;
②胶囊剂,每粒
0.25克、
0.3克、
0.4克;
③糖浆剂,每10毫升含
0.3克,相当于铁35毫克
(4)乳酸亚铁
①胶囊剂,每粒
0.15克;
②糖浆剂,每10毫升含
0.15克;
③口服液,每10毫升含
0.1克
(5)琥珀酸亚铁,片剂,每片
0.1克
(6)维铁片,又名福乃锝,由硫酸亚铁、维生素C、维生素B
1、维生素B
2、维生素B
6、维生素B12等所组成,是硫酸亚铁的控释片国内外先后使用的铁剂有上百种,原先广泛使用的硫酸亚铁、富马酸亚铁等,由于胃肠道副作用较大,已很少采用目前常用的为琥珀酸亚铁(速力菲)、多糖复合物(力蜚能)、硫酸亚铁控释片(福乃得)等
9、口服铁剂有哪些副作用?
(1)消化道副反应,如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,为铁离子侵蚀消化道黏膜所致;
(2)口腔反应,如金属异味、牙齿染色;
(3)便秘,由于铁离子与食物中多种成分形成沉淀物所致
10、为什么口服铁剂忌与茶、牛奶同服?因为铁剂量在二价状态下吸收最好,茶中含有大量鞣酸,能与二价铁结合,形成不溶性鞣酸铁,影响铁的吸收牛奶中含有磷、钙,铁能与钙、磷结合成不溶性含铁化合物而影响铁吸收
11、为什么缺铁患者忌补铁过多?为什么说电视广告某口服液的宣传是误导?补铁过多可能发生血色病,血色病是一种铁代谢紊乱引起体内负荷过多所致的疾病当人体摄入的铁量超过巨噬细胞储铁能力时,就会沉积在肝、胰、心、脾、皮肤等组织,造成脏器损害,发生血色病血色病早期有皮肤色素沉着,皮肤呈暗灰色或青铜色,以后会发生肝硬化、糖尿病、心脏病变、关节痛等,严重时可危及生命因此,电视广告“指导”年老妇女去旅游时要每日口服某口服液(乳酸亚铁溶液)是误导的,其实,老年妇女一般是不会缺铁的,如听信广告宣传,每日口服某口服液,则将造成心、肝病变,尤其使老年痴呆者更加痴呆
12、为什么用铁剂治疗贫血时常配以维生素C和释盐酸?口服铁剂主要是以二价铁的形式从十二指肠和空肠上段吸收,酸性环境可以促进铁的离子化,胃酸、维生C等促进三价铁还原为二价铁,从而促进铁的吸收此外,维生素C与铁络合成不稳定的抗坏血酸铁,也有利于铁的吸收;维生素C还能将血浆中运铁蛋白的三价铁还原为二价铁,参与铁蛋白,以铁蛋白――Fe3+的形式储存,储存铁动员时也需要维生素C参与完成;维生素C能使亚铁络合物酶等的巯基处于活性状态,发挥有效的作用每日增加维生素C600毫克,铁的吸收增加2倍;增加维生素以C1000毫克,铁的吸收增加10倍
13、铁剂中毒怎么办?铁剂应用过量,或者小儿误服1克以上可致急性中毒主要表现为服药后不久即呕吐、腹泻、面色苍白、不安严重者可致循环衰竭、昏迷甚至4-6小时死亡胃黏膜发生坏死注射铁剂过量更易出现发烧、头痛、出汗、气喘面红表现等,需谨慎使用一般铁元素致死量为每千克体重150-200毫克,相当于硫酸亚铁750-1000毫克,其机制尚不清楚一旦发现中毒,应立即给去铁敏肌内注射,一日1克,1次或分2-3次注射,对重症病例注意其可能发生休克并为其输血口服中毒者,在早期应用1%-2%碳酸氢钠洗胃灌肠,一方成使铁成为不溶性碳酸铁,另一方面预防酸中毒及抑制铁吸收还可用牛奶或10%磷酸氢二钠洗胃,并灌入去铁敏约5克
14、为什么说贫血患者不可滥用铁剂?不少患者一听说贫血,马上服用各种铁剂,这是不对的,导致贫血的原因很多,除缺铁引起的缺铁性贫血外,还有骨髓造血功能障碍引起的再生障碍性贫血,系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎引起的免疫性贫血,叶酸缺乏引起的巨幼细胞贫血,还有其他许多原因引起的贫血,因此,非缺铁性贫血患者切不能盲目使用铁剂,以免造成不良后果
15、应用口服铁剂时要注意哪些问题?
(1)铁剂只限于缺铁性贫血患者,非此则禁用;
(2)铁剂对胃肠道有刺激性,可引起食欲减退、恶心、腹痛、腹泻,饭后服用可减少反应;
(3)服用铁剂期间不要喝浓茶及食含鞣酸过多的食物;
(4)血友病、含铁血黄素沉着症、胃及十二指肠溃疡、溃疡性结肠炎、肝肾功能严重损害等患者禁用;
(5)对铁过敏者禁用;
(6)铁剂可减少左旋多巴、卡比多巴、甲基多巴及喹诺酮类药物的吸收,故不应与这些药联用
16、什么是巨幼细胞贫血?巨幼细胞贫血是由子叶酸和(或)维生素B12缺乏或其他原因引起细胞核脱氧糖核酸(DNA)合成障碍引起的一种贫血,其特点是呈大红细胞性贫血,骨髓内出现巨幼细细胞,并且细胞及巨核细胞系列也可见巨型变巨幼细胞贫血中约95%的病例是因叶酸和(或)维生素B12缺乏引起的营养性贫血,其他少见的在原因不明的维生素B12缺乏所致的恶性贫血、内因产生的抗体所致的恶性血和药物性巨幼细胞贫血在我国,因叶酸缺乏引起的巨幼细胞贫血较多见,维生素B12缺乏者较少,恶性贫血在我国极为罕见
17、巨幼细胞贫血如何用药物治疗?第一,治疗原发病,去除病因第二,补充治疗,原则上是缺什么、补什么,应补充足量,直到补足应有的储存量
(1)叶酸的补充,一般口服叶酸,每次5--10毫克,一日3次;胃肠道不能吸收者,如肝硬化时肝叶中的叶酸还原酶发生障碍,不能使叶酸在体内转化成可利用的甲基四氢叶酸,可肌内注射亚叶酸钙(四酰四氢叶酸钙),一次5――10毫克,一日1次,直到血红蛋白恢复正常
(2)维生素B12的补充,肌内注射维生素B12,一次50――100微克,一日1次,连续2周,以后改为每周2次,共4周,直到血红蛋白恢复正常,以后相同剂量每月1次维持有神经系统病状者,每2周一次维持对恶性贫血、胃切除者或先天性因子缺陷者需终身维持治疗
(3)如果不能明确是哪一种缺乏,可以叶酸和维生素B12联合应用
18、为什么人体需要叶酸?叶酸在人体内参与氨基酸及核酸的合成,是机体细胞生长和分裂所必需之物质,并且与维生素B12共同促进红细胞的生成和成熟如果叶酸缺乏,会导致细胞的分裂和成熟发生障碍,首先表现在造血过程,形成巨幼细胞性贫血,其他表现有腹泻和牙龈炎正常人每日叶酸最低需要时为50微克,一般情况下,如果每人每日 饮食中含200微克叶酸,即可防止引起缺乏而孕妇和哺乳期妇女则需要量更大,约为300――400微克其实叶酸广泛存在于肝脏、肾、酵母,以及绿叶蔬菜(如菠菜)、番茄、胡萝卜等内,只要无偏食、少食、禁食等情况,一般不会缺乏
19、叶酸及维生素B12可有哪些副作用?叶酸偶见过敏反应,长期服用可出现厌食、恶心及腹胀等维生素B12很少有副反应,但偶有过敏性反应,甚至过敏性休克第十五章抗组胺药物
1、抗组胺药有哪些?抗组胺药又分为H1受体拮抗剂(习惯上称抗组胺药)和H2受体拮抗剂,在临床要以H1受体拮抗剂应用最广人们根据是否具有镇静、嗜睡等不良反应及应用时间的先后把H1受体拮抗剂分为两代,第一代抗组胺药常用的有扑尔敏(又称氯苯那敏)、赛庚啶、苯海拉明、去氯羟嗪、异丙嗪(又称非那根)等药;第二代抗组胺药常用的有氯雷他定(开瑞坦)、西替利嗪(赛特赞)、咪唑斯丁汀(皿治林)、依巴斯汀(开思亭)、阿司咪唑、特非那定(敏迪)、美喹他嗪(玻丽玛朗)等药最近又有抗组胺药左西替利嗪和地氯雷他定开始用于临床,且疗效可靠,不良反应少
2、两代抗组胺药各有什么特点?第一代抗组胺药具有良好的止痒效果,也有一定的止吐、局部麻醉作用,由于具有明显的嗜睡、镇静等不良反应,影响用药者的日常生活、学习与工作,已越来越不适应现代快节奏的生活但因其价格便宜、治疗过敏性皮肤病及晕动病疗效可靠,对人体各系统和器官无明显毒副作用,在广大老百姓当中仍然使用相当广泛第二代抗组胺药大多数半衰期延长,且作用时间较长,可维持24小时,一日只需口服1次,吸收迅速,药物较难透过血脑屏障,因此对中枢神经系统影响较小,不产生或仅有轻微嗜睡作用,对用药者的日常生活、学习与工作影响较小,因而广受医患双方的欢迎,在皮肤科临床应用最为广泛,尤其是对一些驾驶员、高空作业者等特殊人员及慢性病例较为适用如氯雷他足、特非那丁、西替利嗪等临床研究表明,该类药一日仅服1次,一次1片,即可有效防止荨麻疹风团发生,控制瘙痒
3、第一代抗组胺药有哪些不良反应?第一代抗组胺药的主要不良反应有镇静、嗜睡、全身乏力、头昏、注意力不集中,少数药物还可导致心动过速、瞳孔散大、黏膜干燥、排尿困难、胃肠道反应、肝紧功能损害、贫血等
4、应用第一代抗组胺药时应注意哪些问题?
(1)高空作业者、驾驶员、机械操作人员禁用或慎用
(2)应用此类药物剂量不要过大,否则可出现中枢神经系统抑制症状,尽可能避免与复方感冒制剂同时使用,因为许多复方感冒制剂中含有扑尔敏等抗组胺药
(3)避免与对中枢神经系统有抑制作用的饮料(如酒)、镇静催眠抗惊厥药(如安定)、抗精神失常药(如氯丙嗪)同用,否则有可能引起头昏、全身乏力、运动失调、视力模糊、复视等中枢神经过度抑制症状儿童、老年人、体弱者更易发生
(4)、避免与抗胆碱类(如阿托品)、三环类抗抑郁药(如阿米替林)同用,否则可出现口渴、便秘、排尿困难、心动过缓、青光眼症状加重、记忆力功能障碍等副作用
(5)青光眼患者禁用苯海拉明、赛庚啶、异丙嗪、多虑平等药
(6)前列腺肥大、幽门梗阻患者慎用赛庚啶、苯海拉明;肝肾功能不全者慎用异丙嗪
(7)孕妇和儿童禁用支氯羟嗪等
(8)新生儿、早产儿、孕妇及哺乳期妇女禁用苯海拉明
(9)老年人及合并有心脏疾患者慎用异丙嗪儿童患者可选用较安全的扑尔敏和苯海拉明
5、应用第二代抗组胺药时要注意哪些问题?
(1)禁止一与大环内酯类抗生素(如红霉素、阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素)与唑类抗真菌药(酮康唑、伊曲康唑、氟康唑)一同使用,否则可引起第二代抗组胺药血药浓度升高,引起室性心律失常甚至猝死,此类药与红霉素或酮康唑同时服用时,引起的猝死病例有100多例上述几类药物在临床应用都很广泛,值得临床医师高度重视
(2)心脏疾病患者避免使用这些疾病本身就可出现Q――T间期延长,形成各种心律失常,应用第二代抗组胺药,会增加该类药诱发心律失常的风险
(3)电解质紊乱者(如低血钾症、低血钙症、低血镁症等)避免使用,电解质紊乱可影响心室肌的除极,导致心电图上Q――T间期的延长
(4)避免同抗心律失常药物(如奎尼丁、氯卡尼)、钙拮抗剂(如普尼拉明)、镇静催眠药(如水合氯醛)等一起使用
(5)使用时尽量不超过该类药物的推荐剂量病情较重者可以联合应用不同类型的抗组胺药,以提高疗效,为防止耐药现象的发生,抗组胺药应交替使用
(6)高空作业者、驾驶员、机械操作人员不得不使用抗组胺药时,宜选用氯雷他定、地氯雷他定,因为部分患者使用其余第二代抗组胺药后,仍有不同程度的镇静、嗜睡作用
(7)2岁以上儿童可选用氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪;12岁以下儿童慎用咪唑斯汀、依巴斯汀等药
(8)孕妇及哺乳期妇女禁用第二代抗组胺药
(9)前列腺肥大、幽门梗阻患者慎用美喹他嗪
(10)咪唑斯汀一般不与西咪替丁、环孢素、心痛定同时服用
6、如何评价扑尔敏?第一代抗组胺药为代表的是扑尔敏扑尔敏可以治疗不同类型的过敏症状但不良反应多,如有轻微口干、眩晕、恶心、嗜睡、心悸或皮肤淤斑,不适宜老年患者及高空作业者使用,该药易致中枢兴奋,诱发癫痫当第二代抗过敏药涌入市场,扑尔敏的销量已处于下降趋势现在人们的意识已不仅仅放在低廉的价格上,而更趋向安全、可靠的药物
7、息斯敏存在什么问题?息斯敏1988年在中国上市,这是抗过敏用药史上极具意义的一个里程碑其最突出的特点是不易透过血脑屏障,对中枢神经没有抑制作用,副作用较第一代抗组胺药小息斯敏进军中国,并迅速占领了市场,在抗过敏用药市场上称雄了十年之久息斯敏用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹及其他过敏性疾病,在中国上市后一直处于龙头地位但近几年来,有许多关于服用息斯敏不良反应的报道,长期服用可致心律失常、过敏性休克、转氨酶上升、引起皮疹等,长期使用还导致体重增加,与某些抗生素(如红霉素、罗红霉素)、抗真菌药等药物合用时更易发生不良反应并且,息斯敏与葡萄柚汁同服时也易发生副作用众多的不良反应报道后,息斯敏的销售额正在下滑在广州,2004年6月较1月下降了
51.88%;在成都,下降了
74.65%国家食品药品监督管理局一直在关注息斯敏的安全性问题,并“提醒患者一定要在医生指导下使用该药,医生应权衡临床用药的利弊后用药,并密切观察患者用药后的反应,发现问题及时采取措施
8、如何评价西替利嗪?西替利嗪是无中枢镇静作用的抗组胺药,在1987年由比利时UCB公司首次上市,辉瑞公司拥有它在美国的销售权,1995年其产量已达
18.6吨现已在全球90多个国家应用,我国卫生部1991年批准该药进口,商品名为“仙特敏”,2000年列入国家基本药物该药为羟嗪的活性代谢物,可有效抑制引起过敏性炎症的嗜酸性细胞趋化因子其生物利用度高,而对中枢、心脏的副作用极小,具有很强的抗组胺药效和明显的防止组胺诱发支气管痉挛的作用西替利嗪是全球抗组胺药物市场份额中层第二位的药品
9、如何评价氯雷他定?氯雷他定是一种长效抗组胺药,有选择性对抗外周H1受体的作用,无镇静、抗胆碱能副作用用于缓解过敏性鼻炎、慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及人体征,是新一代的抗组胺药1994年,上海先灵葆雅获得该药的专利保护期,商品名为开瑞坦氯雷他定具有选择性对抗外周H1受体作用,疗效确切,副作用小,以自身优异性能带动了市场销售,上市后在全球市场的销售额增长很快,现已在89个国家上市,在15国家以非处方药形式销售,目前已成为最畅销的药品之一近年来,氯雷他定释药系统发展较快,其控释、速释、缓释和口内速释剂开发上市后,本品的整个声誉引人注目
10、如何评价咪唑斯汀(皿治林)?咪唑斯汀是新型非镇静抗组胺药物(NSA),同属于H1受体拮抗剂,临床常用于治疗各种变态反应性疾病,具有抗组胺和抗过敏性炎症的双重作用机制2002年2月6日,国家食品药品监督管理局(SFDA)批准作为二类新药在国内生并上市,是取代息斯敏的又一个新产品咪唑斯汀由法国塞诺菲圣德拉堡公司与日本三菱化学合作研制成功1996年率先在美国上市,用于治疗季节性和长年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和急性荨麻疹等疾患1997年4月,该药已在包括英国、瑞士在内的欧盟15国注册上市1998年1月在德国以商品名Mizollen上市,法国塞诺菲圣德拉堡为世界上主要生产厂商,2002年后由西安杨森公司进口分装在我国销售,商品名为皿治林咪唑斯汀具有抗组胺和抗炎症双重作用,是速效、长效和强效H、受体拮抗剂,在治疗过敏性鼻炎、鼻塞方面优于其他抗组胺药物,并有稳定肥大细胞和抑制炎症细胞趋化作用咪唑斯汀与同类H1受体拮抗剂相比,具有潜在的优势,其药理学活性高于氯雷他定和特非那定,能较好地与组胺竞争细胞上的H1受体,增加毛细血管的致密度减少渗出,抑制过敏反应迅速,在减缓病痛方面比西替利嗪迅速治疗过敏性鼻炎比氯雷他定功能更强,每日治疗剂量与费用对比分析,咪唑斯汀比开瑞坦节省支出
28.85%第十六章外科及皮肤科用药物
1、为什么碘只作皮肤消毒?碘对细、真菌、芽孢、病毒及原虫均具有强大而快的杀灭作用,其杀菌作用是由于能氧化细菌原浆蛋白的活性基因并与蛋白质的氨基结合而使其变性对黏膜刺激性大,故只作皮肤消毒,不可用酝黏膜酒精能促进碘的渗透,故制成碘酊,2%的碘酊可用子创面预防感染;
3.5%-5%碘酊用于手术前皮肤消毒;2%碘水溶液可用于创面预防感染;5%-10%碘酊用于甲癣;1%碘甘油用于慢性咽炎等
2、碘附、碘伏、强力碘、聚维酮碘,其相互关系是什么?用途是什么?碘附、碘伏、强力碘都是元素碘和载体相结合的一种疏松复合体,这种载体不仅有助于增强碘的溶解度,而且为持续释放碘提供一个贮存库,其中80%-90%的结合碘可能解聚成游离碘发挥杀菌作用使用最普遍的碘附是聚维酮碘,其载体分子是聚维酮将聚维酮碘制成不同浓度的溶液
(1)
0.5%溶液可用于外科手术消毒(刷洗5分钟)、手术野和皮肤消毒(涂擦2次)和皮肤感染(局部涂抹)
(2)
0.025%溶液用于黏膜消毒注意对碘过敏者禁用,创伤面过大者不宜使用
3、非处方药收载的聚维酮碘溶液有几种浓度?其作用机制及用途是什么?非处方药收载的聚维酮碘溶液有10%、7%、5%、1%四种规格本品因能逐渐释放出碘而发挥抗菌作用,其作用机制是使菌体蛋白质变性、死亡对细菌、真菌、病毒有效,其特点是对组织刺激性小,用于皮肤黏膜的消毒
4、过氧化氢的作用及用途是什么?过氧化氢又名双氧水,当其与有机物中过氧化氢酶相遇进,入目口分解释放出新生态氧,产生氧化杀菌和除臭作用杀菌作用强、快而短,穿透力很强,放氧所形成的气泡可起到机械性清洁创面溃疡、脓腔等坏死组织与脓痂的作用,对组织无刺激性毒性(因其与蛋白质不能结合)3%的溶液(称为双氧水)用于冲洗创面、外耳道清除脓液及换药;1%溶液用于扁桃体炎、口腔炎、牙周炎等漱口
5、为什么耳部应慎用碘酒?碘酒又名碘酊,2%碘酊常用于一般皮肤消毒,是家庭必备的外用消毒防腐药物之一,但必须指出的是由于碘酊对局部组织刺激性强,最好在用过碘酊待稍干后再用酒精将其擦洗掉为妥现发现碘酒能通过穿孔的耳部鼓膜,结果导致内耳损伤并造成耳聋为防止碘酒破坏性耳聋的发生,当耳廓周围有皮肤感染病灶时,特别是耳道内不宜自行涂抹碘酒,尤其是已患鼓膜长期穿孔的慢性化脓性中耳炎,即日常人们所说的“烂耳底”,均应禁用碘酒消毒,另外,碘酒还不宜用于眼、鼻、口腔等处的黏膜消毒,以免加重病情,发生意外
6、甲紫为什么不宜用在黏膜开放的创面?甲紫又称龙胆紫,为消毒防腐药,主要供配制甲紫溶液常用1%-2%溶液,治疗表浅皮肤黏膜感染以及口腔、阴道的真菌感染据报道,甲紫为潜在的致癌剂近年来,许多发达国家已限制使用甲紫有实验表明,动物全身性吸收甲紫可致癌;患者使用四紫制剂可以有限地使用有报道,一例应用1%甲紫溶液涂于皮肤溃疡处后发生休克反应治疗鹅口疮时,只可在患处涂药,如将甲紫咽下可造成食管炎、喉头炎鉴于上述,甲紫不宜在黏膜或开放面上使用,以保安全
7、为什么酒精在临床应用广泛?酒精又名乙醇,为常用的消毒防腐药能使蛋白变性而发挥杀菌作用,但对芽孢无效70%(质量分数)或75%(体积分数)作用最强,高于70%浓度能很快沉淀蛋白质形成一层保护膜,阻碍乙醇向深层渗透,杀菌作用反而降低临床主要用途如下
(1)消毒以70%(质量分数)浓度为最佳,常用于手术前、打针及换药,针灸前皮肤消毒及器械消毒等
(2)对高热病人物理降温,以30%的酒精擦拭四肢及血管丰富的腋下、腹股沟、颈项、前额等部位,使皮肤发红,以利散热降温
(3)以50%酒精擦拭长期卧床患者易受压部位皮肤,可减少汗腻,并促进局部血液循环,以防局部皮肤久压而坏死,酿成褥疮
(4)在缺乏急救药品的情况下,对晕倒者或虚脱者,可用烈性酒或5%酒精一杯灌服,使病人苏醒
(5)可用仿溶剂,浸泡药材,供内服或外用
8、为什么70%-75%酒精杀菌力比95%的强?不同浓度的酒精杀菌力不同,70%-75%酒精杀菌力最强,95%虽然浓度高,但杀菌力弱因为酒精有很强的吸水力,能使菌体蛋白质脱水、变性、沉淀,细菌就失去了活力95%的酒精浓度高,吸水力强,能迅速使菌体变性,渗透性降低,阻碍酒精继续进入菌体内部发生作用,所以杀菌作用不够彻底;70%-75%酒精浓度低,它使菌体蛋白质脱水、变性、沉淀的过程进行比较缓慢,因面渗透性较强,酒精不断渗入菌体内部,作用于菌体内所有蛋白质,最后杀死细菌,所以杀菌比较彻底故一般情况下用70%-75%酒精消毒最好
9、为什么新洁尔灭是目前较好的常用消毒药?如何应用新洁尔灭的通用名为苯扎溴铵,属季铵盐类,为阳离子型表面活性剂既能乳化脂肪起清洁作用,又能杀菌起消毒作用,对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌、芽孢、霉菌和多种病毒均有较强的杀灭作用其机制为能吸附于细菌表面,使细胞壁通透性增加,菌体内容物外漏而起杀菌作用,它还可进一步渗入细胞,以其阳离子与蛋白质的阴离子结合,使蛋白质变性,起抗菌用用其特点是抗菌范围广,穿透力强,毒性低,作用快,无刺激性使用前应稀释,即配即用
0.01%溶液用于创面消毒,除污
0.05%-
0.1%溶液用于外科手术前洗手(浸泡5分钟);
0.1%伯用于皮肤消毒,手术器械消毒,(加入
0.5%亚硝酸钠防止金属生锈)浸泡30分钟,忌与阴离子表面活性剂(如肥皂、合成洗衣粉)及盐类消毒药(如碘化物硝酸盐)等并用;与有机物(如脓、血、渗出物等)同时存在时,则效力减弱;不宜用于膀胱镜、眼科器械及合成橡胶制品的消毒偶见过敏性皮炎
10、为什么洗必泰是广谱强效杀菌剂?如何应用?洗必泰即醋酸氯已定,又名双氯苯双胍已烷对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有很强的杀灭作用(强于季铵盐阳离子表面活性剂),对真菌亦有效无刺激性,毒性低,是目前较好的消毒药,但对酸性细菌、芽孢及病毒无效其抑菌机制是破坏菌体胞将膜,使胞浆内容物外漏,高浓度时还可使胞浆组织凝聚,从而使细菌死亡
0.02%溶液用于手术者泡手(3分钟);
0.5%的醇溶液用于手术后皮肤消毒及病房、手术室、家具、器械;消毒
0.05%溶液用于创面、伤口、膀胱;冲洗;
0.5%乳膏用于烧伤烫伤;
0.08%葡萄糖氯已定含漱液(OTC)用于牙龈炎、口腔黏膜炎、咽炎及术后控制细菌感染,饭后含漱,成人一次10毫升,儿童一次5毫升,每次含漱2-5分钟后吐弃
11、为什么说酮康唑是一种高效广谱抗真菌药?酮康唑是一种咪唑类抗真菌药本药主要作用于真菌细胞的细胞膜,增加膜的通透性,干扰真菌细胞的类脂质,特别是固醇的合成,后者是真菌细胞膜的主要成分,最后达到抑制和杀死真菌细胞另外,用于治疗表皮和深部真菌感染,包括皮肤和指甲癣,局部用药无效的阴道白色念珠菌病等,可内服及外用,内服应用时效果虽好,但能引起肝脏损害,从风险与效益考虚本品目前很少内服,主要为外用,如采乐洗剂(2%、1%)作为OTC,用于头皮糠疹(头皮屑)、局部性花斑癣、脂溢性皮炎;2%酮康唑软膏,亦为OTD,用于手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣及皮肤念珠菌病
12、为什么益康唑多用于治疗浅部真菌感染?益康唑是咪唑衍生物,对多种浅部真菌如红色毛癣菌、石膏样毛癣菌、断发毛癣菌等有良好的杀菌、抑菌作用,其抗菌作用可能是干扰真菌细胞合成主要用于体癣、股癣、手足癣等因其对浅部真菌作用好,故多用于浅部真菌感染,制成外用制剂,如乳膏剂、混悬剂、洗剂等,故为非处方药
13、为什么是癣症?常见的癣症有哪些?癣症也叫浅部真菌症,是指由一组皮肤癣菌,主要由毛发癣菌属、小孢子菌属和表皮癣菌属引起的毛发、皮肤及指甲感染常见的癣症有手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣、头癣等,大部分癣症以局部治疗为主,选用外用抗真菌药;头癣比较顽固,除外用抗真菌药外,还要在医师指导下,口服抗真菌药物
14、手癣、足癣是一种什么病?它是怎样引起的?手癣、足癣是致病性丝状真菌在趾(指)间及跖掌皮肤部感染所致,是最常见的皮肤病之一祖国医学称手癣为“鹅掌风”;足癣俗称“脚气”、“脚湿气”、“香港脚”它是由真菌引起,主要是红色手癣菌、絮状表皮癣菌、玫瑰色毛癣菌等近几年来,白色念珠菌及其他酵母菌感染也屡见不鲜发病与密切接触有关足鲜的主要传播途径为公用拖鞋、公用洗脚盆、公共浴池以及毛巾互相感染,手癣多由足癣感染而来,常由搓足引起
15、手癣、足癣的症型和症状有哪些?
(1)水泡型足底或手掌出现群集或散在的水泡,多是环型、半环型,位置较深,较厚,不易穿破瘙痒较重,往往由于瘙痒而继发感染,引起丹毒或淋巴管炎
(2)浸渍糜烂型 主要见于手指、足趾间,由潮湿、浸渍而使表皮发白、剥落,基底红而糜烂,周边可见小丘疹,瘙痒较重,湿热条件下明显
(3)鳞屑角化型此型水泡多已消失,以干性鳞屑脱落、皮厚、皲裂为主皮肤角化加重,干燥、粗糙,寒冷季节易发生手足皲裂,引起疼痛
16、非处方药治疗癣症的外用药物有哪些?常用的有
(1)霉唑乳膏剂、溶液剂;
(2)复方克霉唑软膏(克霉唑及尿素);
(3)硝酸咪康唑软膏、散剂(达克宁);
(4)酮康唑软膏、洗剂;
(5)硝酸益康唑软膏、喷剂、溶液剂;
(6)复方硝酸益康唑乳膏(硝酸益康唑及曲安奈德、又名派瑞松);
(7)盐酸特比萘芬软膏(兰美抒);
(8)水杨酸软膏;
(9)水杨酸复合洗剂(水杨酸、苯甲酸、硼酸、乳酸);
(10)联苯苄唑凝胶(孚琪);
(11)环吡酮胺软膏;
(12)复方苯甲酸酊、软膏;
(13)复方十一烯酸锌软膏等
17、足癣如何分型选药治疗?足癣分三型,即水泡型、浸渍糜烂型、鳞屑角化型,治疗时应根椐不同症型选择不同药物治疗
(1)水泡型以收敛为主可选用足光粉或足癣净粉,将其溶解在湿水中后浸泡患部,一日1-2次,使之吸收、干涸若有大泡,应予挑破每次浸泡后可涂达克宁乳膏或复方克霉唑乳膏,一日1-2次,疗程4周
(2)浸渍糜烂型 以收敛、干燥为主外涂复方雷琐辛搽剂(又名卡氏涂剂),如渗液较多,可用
0.1%雷夫奴尔溶液或3%硼酸洗液湿敷,待创面干后,外涂复方克霉唑乳膏或3%达克宁乳膏,一日1-2次,连用4周;亦可在涂抹乳膏的基础上,撒些达克宁粉剂,尤其是脚趾缝里以及袜子里,以加强收敛及杀菌作用如继发细菌感染,可在用硼酸液洗净后外涂康纳乐霜,一日2-3次
(3)鳞屑角化型不宜浸泡收敛性药液,也不宜外涂以酒精为溶剂的癣药水(酊剂),宜每晚用湿水浸泡后,外涂复方苯甲酸软膏或复方克霉唑乳膏若皮肤存在裂缝,可在缝中嵌涂入以上药膏,连续用药3-4日北方冬季天寒,干燥,可经常在洗脚后涂上药膏
18、达克宁霜为什么主要用于体表真菌感染?达克宁霜的通用名为硝酸咪康唑乳膏,属于咪唑类广谱抗真菌药其抗菌机制是干扰细胞色素P450所依赖的羊毛甾醇脱甲基酶系统,使麦角固醇被羊毛甾醇取代,导致真菌细胞膜通透性的改变,阻止营养物质的摄取,导致真菌死亡,同时对革兰阳性球菌也有很强的抗菌力主要适用于由皮肤癣菌、酵母菌及其他真菌引起的皮肤指(趾)甲感染,也可用于革兰阳性菌引起的继发感染本品作用良好,副作用小
19、抗真菌药联苯苄唑(孚琪)有何特点?联苯苄唑属于咪唑类抗真菌药,具有广谱抗真菌活性,可抑制皮肤癣菌、酵母菌、霉菌,此外,对某些细菌如棒状杆菌属、葡萄球菌、链球菌也有抗菌力其抗真菌的作用机制是破坏真菌细胞膜,进而影响到细胞内环境,并具有抗炎作用,其效力相当于1%氢化可的松制剂,有助于真菌感染引起的炎症体征本品在皮肤中渗透性好,可渗透到皮肤各层,外用时大部分药物存留在皮肤表面或角质层在皮肤中的浓度高出多数皮肤癣菌最小抑菌浓度的数倍角质中的平均半衰期为19-32小时之间,可较长时间存于皮肤中,维持有效治疗浓度,故一日只涂抹2-3次,一般2周即可痊愈本品可作为预防药,用以防止真菌感染
20、盐酸特比萘芬抗真菌的特点是什么?盐酸特比萘芬是新近合成的第二代丙烯胺类抗真菌药,比第一代萘替芬体外活性台10-100倍,它能抑制真菌细胞壁的角鲨烯环氧酶,使麦角固醇的合成受阻,干扰真菌细胞膜的完整性,又使角鲨烯酯聚集,从而影响真菌细胞壁的功能,起至杀灭真菌的作用,故效力强,复发率低用其制成凝胶剂、溶液剂,用于手癣、足癣、体癣、花斑癣,一日2次,涂患处,并轻揉片剂,疗程1-2周
21、什么是脓疱疮?是如何引起的?脓疱疮又称传染性脓疱疮,俗称黄水疮,多由金黄色葡萄球菌引起,也可由溶血性链球菌或两者混合感染引起表皮受损,机体抵抗力降低,卫生条件欠佳,湿热气候等都为主要的致病诱因,常见搔抓或污物而自体传染,也可通过直接接触或借污染物品传给他人
22、治疗脓疱疮的外用药物有哪些?治疗脓疱疮多以外用药为主,大部分为非处方药的抗菌消炎药物,常用的有
(1)甲硝唑凝胶;
(2)杆菌肽乳膏;
(3)红霉素软膏;
(5)复方新霉素软膏;
(6)鱼石脂软膏;
(7)百多邦软膏
23、脓疱疮如何治疗及用药?脓疱疮治疗以局部治疗为主,以杀菌、消炎、收敛、干燥及消除分泌物为原则若炎症轻,脓液不多,痂皮不厚寸,可外用抗菌药软膏如红霉素软膏、多多邦软膏,亦可用2%碘酊;若脓疱未破,可用消毒针刺破脓疱,用消毒棉球吸干脓液,去除疱壁,再用
0.1%新洁尔灭溶液清洗,然后外涂抗菌类软膏如患者发热,白细胞计数增高,皮损附近淋巴结发炎等,则应去医院就医,内服抗菌药物
24、疖肿是一种什么病?常用的外用药有哪些?疖肿是由于局部皮肤损伤或受到抓挠、摩擦、刺激、擦伤,引起毛囊及所属皮脂腺的急性细菌感染,所以,也称毛囊炎,其致病菌大多为金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌人们容易患疖肿的因素有免疫疾患、糖尿病、肾上腺皮质激素类药物过度使用,经常暴露在某些化学物质环境中,较差的卫生状况,较差的营养和身体素质得了疖肿,首先以局部治疗为主,外用药物与脓疱疮所用药物相同,主要为抗菌类药物,如红霉素软膏等
25、疗肿如何治疗及用药?疖肿的治疗以局部外用药物治疗为主,有时也需要全身应用口服抗菌药疖肿未破溃时,切忌挤压,特别是面部的更不应挤压可做热敷,将
2.5%碘酊用棉签涂于疗肿处,或敷5%-20%鱼石脂软膏有脓头时可在其顶部涂
2.5%碘酊,或去除脓头排出脓液脓疱较大并在面部危险区,则应去医院切开引流
26、为什么鱼石脂治疗皮肤疖肿?鱼石脂又名依克度,内含酚和硫等化合物,有异臭,为黑色软膏样的物质,有温和的刺激和轻度的腐蚀作用其浓度为10%、20%、30%的软膏制剂,作于脓疱疮、疖肿或慢性湿疹,能消除或使炎症范围局限、集中,利于脓液排出可使病原微生物的蛋白质变性或沉淀,也可使病原微生物胞浆膜通透性增加,使胞内物质外渗,而达到抑菌或杀菌之目的
27、为什么百多邦软膏可用于细菌性皮肤感染?百多邦的通用名为莫匹罗星软膏,又名假单细胞酸A,是假单细胞菌的酵解产物有独特的化学结构,不同于任何已知的各类抗生素其主要作用是抑制蛋白质合成其活性基因与异亮氨酸结构相似,但它与靶位点的亲和力比异亮氨酸更强,通过竞争抑制作用抑制细菌蛋白合成低浓度时起抑菌作用,高浓度时为杀菌作用对常见致菌的最小抑菌浓度为
0.12-
1.0微克/毫升本品外用时基本不吸收,且进入体内即迅速代谢为无活性产物,并通过尿液排出体外当制剂外用于皮肤时,有足够的穿透力,达到角质的下层,但吸收量少用于对皮肤感染有关的各种革兰阳性菌,尤其对葡萄球菌和链球菌高度敏感,对产酶耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌也有效与其他抗生素无交叉耐药性软膏局部涂于患处,也可用敷料包扎或敷盖,一日3次,5日为1个疗程,必要时可重复1个疗程但应注意的是
①对本品及聚乙二醇过敏者禁用;
②有中、重度肾损伤者慎用;
③孕妇慎用;
④不适用于眼、鼻使用
28、为什么采乐可治疗头皮的脂溢性皮炎?采乐是2%酮康唑洗剂的商品名,是一种治疗脂溢性皮炎和皮屑的洗剂,粉红色黏稠液体研究表明,头皮屑、脂溢性皮炎的病原菌是卵圆形糠枇孢子菌,酮康唑面世后,对治疗头皮屑、脂溢性皮为确实有效,再一次证明了卵圆形糠秕孢子菌是这两种病的病因酮康唑和其他唑类衍生物一样,主要作用于真菌细胞膜,其在低浓度时有抑制真菌作用,它与抑制麦角甾醇的全成有关;在高浓度时有杀菌作用,直接破坏真菌细胞膜酮康唑溶剂不易经皮吸收,外用后药物仅滞留子卵圆形糠秕孢子菌生长的表上层及头发角蛋白中,保持抗真菌作用头皮屑、脂溢性皮炎很容易复发,但因该药为一种洗发剂,可经常反复使用,有预防复发的效果,即使长期使用,也无严重副作用,具有较好的耐受性
29、痤疮是一种什么病?如何治疗及用药?痤疮俗称“粉刺”、“青春痘”、“壮疙瘩”,是青春时期常见的一种慢性毛囊皮脂炎症,多发于局部,有粉刺、丘疹、脓疱、结节、囊肿及瘢痕等多种损害,并常伴有皮脂溢出青春发育期由于性腺渐趋成熟,内分泌旺盛及体内雄激素的增加,刺激皮脂腺产生又浓又多的皮脂而不能完全排泄出去,渐渐聚集在毛囊内,导致皮脂毛囊口堵塞,形成粉刺,毛囊内的痤疮杆菌(特别是痤疮丙酸杆菌属),在这富有营养并相对缺氧的环境内繁殖较快,其分解产物侵蚀和破坏毛囊壁,使毛囊内含物进入真皮,从而引起毛囊皮脂腺的炎症反应治疗痤疮首先应该正确对待,痤疮是青春期常见的一种生理现象,治疗一般以局部外用药为主,也可口服维生素B族及锌制剂
30、治疗痤疮常用的药物有哪些?治疗痤疮的外用药大部分为非处方药,如
(1)红霉素――过氧苯甲酰凝胶,又称麦森;
(2)过氧苯甲酰乳膏;
(3)克林霉素磷酸酯凝胶;
(4)维生素A酸软膏;
(5)硫软膏等
31、湿疹、皮炎类皮肤病治疗时应用哪些类型的内服药?内服药包括以下几类
(1)抗组胺剂,包括H1受体拮抗剂(如扑尔敏、苯海拉明、非那根、赛庚啶、去氯羟嗪、阿斯咪唑、氯雷他定、西替利嗪等)
(2)糖皮质激素,如泼尼松等
(3)免疫调节剂,如转移因子
(4)其他,如钙剂、普鲁卡因
32、湿疹、皮炎类皮肤病治疗应用哪些局部外用药?
(1)止痒剂利用药物的凉爽或麻醉作用来达到止痒目的常用的有
0.35%、1%薄荷酒精;1%-5%樟脑醑;1%-2%酚溶液;曼秀雷敦薄荷膏等
(2)保护剂具有保护、干燥、凉爽作用常用的有氧化锌、炉甘石洗剂、滑石粉等
(3)收敛剂能凝固蛋白质,使其沉淀,使水肿减轻,渗液减少常用的有3%-4%硼酸溶液;醋酸铝溶液等
(4)抗炎剂常用的为糖皮质激素制成外用制剂,具有较强的抗炎、抗过敏、免疫抑制及抗增生作用常用的药物中弱效类有氢化可的松;中效类有地塞米松;强效类有倍氯米松、倍他米松、氟轻松;最强效类在氯倍他索等长期外用本类药物会产生许多副作用,如引起皮肤萎缩,毛细血管扩张、诱发或加重皮肤细菌或真菌感染,还可引起口周皮炎,痤疮及局部多毛等故非处方药为安全起见,只收载了弱效及中效类皮质激素,个别强效类的则严格限制其浓度
33、非处方药收载的用于治疗湿疹、皮炎类皮肤病的粮皮质激素类外用药有哪些?
10.1%丁酸氢化可的松软膏;
(2)
0.5%醋酸泼尼松软膏;
(3)
0.025%醋酸曲安奈德乳膏;
(4)
0.1%糖酸莫美松乳膏;
(5)复方醋酸曲安奈德溶液
34、为什么不能乱用氟轻松?氟轻松为人工合成的糖皮质激素,为强效类,故不可滥用,否则,易造成以下危害
(1)单用氟轻松可使化脓性细菌引起的毛囊炎、疖肿、脓疱疮和病毒引起的水痘以及真菌引起的癣症扩大或恶化;
(2)引起面部色素沉着;
(3)使皮肤老化、萎缩、变薄,出现皱纹;
(4)引起高血压、水肿等全身不良反应;
(5)用本品治疗牛皮癣时,有可能使异常牛皮癣转化为化脓性牛皮癣致病情加重
35、应用外用的糖皮质激素类药物应注意哪些问题?应用糖皮质激素类外用药时有很多需要注意问题,要点如下
(1)皮质激素类外用药的作用与疗效,不仅取决于其本身的理化性质和药理性质,更取决于其浓度浓度高,效果好,但不良反应也大,浓度低又不能达到治疗目的故必须按照药品使用说明书规定的浓度使用
(2)涂抹的面积不宜过大,用药时间不能太长,一般1周总用量不应超过20克(指各种制剂),持续应用时间不宜超过1周
(3)各种感染性皮肤病,如手癣、足癣、花斑癣、单纯疱疹、疖肿、湿疹等的继发细菌感染后,禁用皮质激素类药
(4)长期局部应用此类药物可引起皮肤萎缩,毛细管扩张和酒渣鼻样皮疹
(5)皮质激素类药物外用只具有抗炎、抗过敏作用,只能暂时地解除症状,而不是针对病因治疗其本,因而停药后仍可能旧病复发
36、为什么硫酸锌可治疗痤疮?锌是人体生命活动必需的一种微量元素,是体内许多酶的辅因子,为核酸、蛋白质、糖、维生素A等的合成及利用所必需,故锌是人类正常生长发育所必需青年人正处于新陈代谢旺盛时期,特别是痤疮患者需锌量较大临床已证实,硫酸锌可有效治疗痤疮,用其
0.5%的溶液,口服,一次30毫升,一日3次服药期间除可外搽少量维生素B6乳膏外,可停用其他治疗痤疮药物服药期限以2个月为1个疗程,如应用时间少于4-6周,停药后可复发治愈率达95%以上另外,本品尚有促进面部色素沉着减少与抑制皮脂溢出等功效
37、氯雷他定(开瑞坦)为什么能治疗过敏性鼻炎、皮肤瘙痒症及荨麻疹和其他过敏性皮肤病?氯雷他定又名克敏能、开瑞坦,为口服的长效三环类抗组胺药作为新一代抗组胺药,本品起效快,作用强对H1受体有高度选择性,对不同的化学介质有很好的抑制作用,阻止皮肤之风团尤为明显,作用时间为12-24小时,中枢抑制作用很小,只有轻微的嗜睡作用,可用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病,也用于过敏性鼻炎口服,成人一次10毫克,一日1次2-12岁儿童,体重大于30千克者,一日 1次,一次10毫克;体重小于30千克者,一日1次,一次5毫克2岁以下儿童、孕妇及哺乳期妇女慎用另外,本品经肝脏代谢,因此与抑制肝酶或经肝脏代谢的药物合用时,可能使彼此的血浆浓度发生变化,而导致不良反应,如与西咪替丁、红霉素、酮康唑等合用时,有可能产生心脏方面的不良反应,应予以注意,和这些药物以不合用为好
38、为什么说皮质激素类外用软膏不是“万金油”?皮质激素类药膏很多,如氟轻松、去炎松、肤疾宁、皮炎平等,是治疗过敏性、神经性、脂溢性、接触性等类型皮炎的良药,对湿症、盘状红斑狼疮等皮肤病具有良好的止痒、消炎和抗过敏的作用但是,这些药膏不是治疗所有皮肤病的“万能药”、“万金油”,如不对症,还会产生副作用,如重病情例如有人用此类药膏治疗手癣、足癣、体癣、股癣,刚用时有一定的止痒、消炎作用,但几日后就会发现,原有皮疹非但没有消失,反而日益扩大,瘙痒更厉害这是因为此类药膏不但不能抑制或杀灭真菌,相反会助纣为虐,促进真菌生长繁殖,使病情加剧又如某些全身性皮炎,、湿症或牛皮癣患者,若长期大面积地涂擦皮质激素类药膏,会形成依赖性,欲停不能,加大表皮损害而且,局部血管扩张充血,能促使过多药物被吸收,以致出现全身副作用,如高血压、糖病、骨质疏松等由此可见,皮质激素类药膏外用时,务必对症下药,分清皮肤病的种类,切忌滥用特别是发现试用几次效果不佳时应立即停药,去医院诊治
39、怎么理解“滥用氟轻松、患者不轻松”?王女士因面部发痒,还出了一点红疹子,就自诊自疗买了一支氟轻松软膏来搽脸,真灵,用了两日就全好了从此,只要感到脸上有些不舒服,就抹氟轻松但没过多久,王女士感到面部皮肤有绷紧和烧灼感,且发红发痒,出现不少丘疹和脓疱,皮肤日渐粗糙,经诊治是因长期应用氟轻松,患了“面部激素依赖性皮炎”面部激素依赖性皮炎,又称作“酒渣样皮炎”主要是因为面部长期外用皮质类激素制剂的药膏、药水而引起的面部皮肤炎症,氟轻松软膏是最常见的一种,其他如皮炎平软膏、去炎松软膏、地塞米松乳膏,派瑞松软膏等都属于此类长期在面部应用此类药物,能引起面部皮肤毛细血管扩张,表皮的角质层变薄,真皮的乳头发生退行性变化,使皮肤失去了防止水分蒸发的屏障,所以皮肤的水分容易丧失而引起脱水,发生皮肤萎缩而变得干燥而毛细血管的扩张,还会引起面部皮肤发红,色素增加而变黑,毳毛增粗、毛囊口扩大,导致面部常出现针尖大小的黑点此外,由于皮质激素类外用药还有免疫抑制作用,长期涂用就会使皮肤的自身免疫力降低,给蠕形螨虫和其他细菌感染造成可乘之机,导致发生红斑、丘疹、脓疱等皮肤损害发生了上述面部激素依赖性皮炎后,首先要逐步减少所使用的激素类外用药的剂量,直至停用,或者改用弱效的此类制剂停用此类药后,如面部有绷紧不适感,可涂擦苯海拉明乳膏、赛庚啶乳膏或硫磺洗剂等如面部皮肤检验有蠕形螨虫感染,则可应用甲硝唑乳膏或硫磺洗剂涂擦,必要时口服甲硝唑和维生素B6用中药大黄10克,硫磺10克,百部、苦参、野菊花各15克,煎水湿敷面部,也有较好的疗效第十七章维生素与微量元素
1、什么是维生素?维生素是一类参与机体多种代谢过程的有机物质,它们在人体内含量甚微,既不能提供能量,又不作为机体构成成分大部分维生素在体内不能合成或合成不足,因此必须从外界摄取它们是人类维持生命与健康、促进生长发育所必需维生素类药物按理化性质分为水溶性和脂溶性两大类
(1)水溶性维生维生素B
1、维生素
2、维生素B
6、维生素B
12、烟酸、烟酰胺、维生素C、叶酸等
(2)脂溶性维生素维生素A、维生素D、维生素E、维生素K等
2、什么是微量元素?微量元素是维持人体正常生命活动所需的、微量的但又是必不可少的某些元素其生理功能有
(1)参与酶的构成与激活;
(2)构成体内重要的载体及电子传递系统;
(3)参与激素及维生素的合成;
(4)调控自由基水平人体内可检出的微量元素有70种,可分为必需、非必需、有害和无害等几类目前已知有14种微量元素为人体所必需,它们是铁(Fe)、铜(Cu)、锌(Zn)、锡(Sn)、硒(Se)、锰(Mn)、碘(I)、钴(Co)、铬(Cr)、钼(Mo)、钒(V)、镍(Ni)、氟(F)、硅(Si)
3、人体内维生素A缺乏会导致哪些症状?人体缺乏维生素A,会出现夜盲症、干眼病、角膜软化症、皮肤粗糙等一系列症状维生素A具有促进生长、维持上皮组织如皮肤、结膜、角膜等正常功能的作用,并参与视紫红质的合成,增强视网膜感光力,参与体内许多氧化过程,尤其是不饱和脂肪酸的氧化维生素A缺乏时,则生长停止,骨骼成长不良,生殖功能衰退,皮肤粗糙、干燥、角膜化、软化,并发生干燥性眼炎及夜盲症患者如果出现双目干涩、视力下降、视疲劳、角膜炎、夜盲症等,给予一定量维生素A口服,以营养眼睛,缓解症状如果出现皮肤粗糙,皲裂干燥,过度角化,外阴营养不良性疾病,可给予含维生素A的软膏外用
4、应用维生素A要注意什么?
(1)摄入维生素A不可过量,否则可导致中毒,甚至死亡;
(2)妊娠期对维生素A需要量略增多,但每日不宜超过6000单位;孕妇摄入大量维生素A时,有报道可能致胎儿畸形,如泌尿道畸形,生长迟缓,早期骨骺愈合等
(3)维生素A可经乳汁分泌,应注意婴儿自母乳中摄取的维生素A量,婴幼儿对大量或超量维生素A较敏感,应谨慎用药
(4)老年人长期使用维生素A,可能因视黄醛廓清延迟而致维生素过量
(5)患维生素A过多症时禁用,慢性肾功能衰竭时慎用
(6)胆汁淤积性黄疸和脂肪吸收不良,可导致本品吸收障碍
5、维生素A的不良反应有哪些?
(1)超剂量大剂量或长期服用维生素A,可能引起齿龈出血、唇干裂
(2)急性中毒大量摄取维生素A(成人超过150万单位、小儿超过
3.5-30万单位)后6小时,出现异常激动或骚动、头晕、嗜睡、复视、严重头痛、呕吐、腹泻、脱皮(特别是唇和掌),婴儿头部可持续凸起肿块,并有骚动、惊阙、呕吐、颅内压增高、脑积水、假性脑瘤表现
(3)慢性中毒表现为骨关节疼痛、肿胀、皮肤瘙痒、口唇干裂、疲劳、软弱、全身不适、发热、头痛呕吐、颅内压增高、视乳头水肿、皮肤对阳光敏感性增高、易激动、食欲不振、脱发、腹痛、夜尿增多、肝毒性、门静脉高压、溶血、小儿骨骺早愈合、妇女月经过少,停药后中毒症状多在1周后缓解,亦可持续数周
6、如何合理、适量补充维生素A?
(1)严重维生素A缺乏症口服,成人一日10万单位,3日后改为一日4万单位,给药2周,然后改为一日1-2万单位,再用药2个月;吸收功能障碍或口服困难者可肌内注射,成人一日5-10万单位,3日后改为一日5万单位,给药2周
(2)轻度维生素A缺乏症一日3-5万单位,分2次到3次口服
(3)补充需要成人一日4000-6000单位,哺乳期妇女一日4000单位,婴儿一日600-1500单位,儿童一日2000-3000单位
(4)孕妇,一日不超过6000单位
(5)口服避孕药时,维生素A要减量
7、为什么口服避孕药时要慎用维生素A?口服避孕药可增加维生素A的吸收,使其在血清中的浓度显著增高,但无症状,出现维生素A过多不易被发现在口服避孕药期间如必须服用维生素A,应改变避孕方法短期内需服者,可改用避孕套或阴道隔膜;长期需用者,可放置宫内节育器或进行输精管、输卵管结扎手术
8、为什么维生素A、维生素D、维生素E宜饭后服用?维生素A、维生素D、维生素E均为脂溶性维生素,均不溶于水,而易溶于脂肪及油中,饮食中的油类食物有助于人体对它们的吸收另外,维生素类药物主要是经小肠吸收,饭前空腹,较快通过胃肠道,不能被充分吸收利用,而饭后服用,可在胃肠道的停留时间延长,可以被充分吸收
9、为什么维生素D可以防治软骨病、佝偻病?维生素D对钙、磷代谢及小儿骨骼生长有重要影响,它能够促进肠内钙及磷的吸收和贮存,提高血钙与血磷含量它和甲状旁腺素、降钙素配合,调节血浆钙磷水平,以维持动态平衡其代谢活性物质能增进肾小管对钙和磷的再吸收,促进破骨细胞和成骨细胞的成活,促进骨骼的正常钙化如果人体缺乏维生素D,则吸收钙磷能力下降,血中钙磷水平降低,钙磷不能在骨组织上沉积,成骨作用受阻,甚至骨盐再溶解,在儿童称佝偻病,在成人称骨软化病
10、为什么老年人宜适当补充维生素D?维生素D主要功能是促进钙的吸收和贮存,正常人体内含钙量约1400克,其中99%以骨盐形式于骨中,以保持骨的硬度随着步入老年期,尤其是绝经后妇女雌激素水平降低,对钙的吸收功能减弱,而出现一系列缺钙症状,如腿抽筋、手足搐搦、惊阙、关节痛、骨质疏松等此时不能只补钙,应同时配合维生素D,可促使口服钙剂吸收,达到补钙目的
11、为什么不能滥服维生素D?维生素D大量久服,会引起中毒若小儿一日服用2万单位,连用几周或几个月后,可导致高钙血症、异位性钙化和纤维性骨炎临床表现为头痛、厌食、恶心、呕吐、口渴、嗜睡、多尿、脱水、高热及昏迷,尿内出现蛋白和红细胞如不及时停药,可引起肾脏钙化,导致肾功能衰竭,严重者可因高钙血症及肾功能衰竭而死孕妇服用过量,可致母体高钙血症,从而诱使胎儿发生严重胎儿高钙血症,造成胎儿主动脉狭窄、脉管受损、硬膜裂(脊髓膨出)或胎儿骨骼畸形,以及出生后智力障碍,肾、肺小动脉狭窄和高血压;或甲状腺功能抑制而使新生儿低血钙抽搐过量服用维生素D所引起的中毒反应,其后果要比自身患佝偻病、软骨病等更为严重,故不能滥补维生素D
12、服用哪些药物时要注意体内维生素D的变化状况?
(1)长期大量服用液体石蜡、新霉素及消胆胺均可减少维生素D的吸收
(2)苯巴比妥、苯妥英钠、保泰松等的酶促作用,可使维生素D的代谢加速而减弱其作用
(3)缓泻剂可以减少维生素D的吸收,因增加其排泻
(4)噻嗪类利尿药与维生素D同时服用,可致高血钙因此,在服用上述药物时,要考虑到其与维生素D的相互作用
13、用于预防及治疗维生素D缺乏症时,如何掌握维生素D的用量?
(1)预防维生素D缺乏成人口服,一日
0.01-
0.02毫克(400-800单位)儿童口服,早产儿、双胞胎或人工喂养婴儿,若一日摄入量不足
0.0025毫克(100单位),需于出生后1-3周起,一日口服
0.0125-
0.025毫克(500-1000单位);如不能坚持口服,可每月或隔月注射维生素D5毫克(20万单位);母乳喂养的婴儿,口服,一日
0.01毫克(400单位)
(2)治疗维生素D缺乏成人口服,一日
0.025-
0.05毫克(1000-2000单位),以后减至一日
0.01毫克(400单位)儿童口服,一日
0.025-
0.1毫克(1000-4000单位),以后减至一日
0.01毫克(400单位)
14、为什么维生素AD胶丸又称鱼肝油丸?其含量如何?合理吗?鱼的肝脏中富含维生素A和维生素D,而维生素A和维生素D均溶于油而不溶于水,属于油剂型,故称为鱼肝油鱼肝油胶丸分浓淡两种浓鱼肝油丸每粒含维生素A1万单位,维生素D1000单位;淡鱼肝油每粒含维生素A3000单位,维生素D300单位鱼肝油滴剂也分浓淡两种(每克30滴),浓者每克含维生素A5万单位,维生素D5000单位;淡者每克含维生素A5000单位,维生素D500单位上述制剂中,维生素A与维生素D含量之比为10∶1,含量不合理,应用不便,以浓鱼肝油滴剂为例霉一滴浓鱼肝油所含的维生素D仅为167单位(维生素A为1670单位)而世界卫生组织建议任何年龄每日供给维生素D400国际单位如果吃3滴;虽然满足了人体对维生素D的需要,但同时摄入维生素A为5010单位,远远超过3岁以内儿童的需要,长期服用,会发生维生素A慢性中毒故我国企业长期以来生产的这类制剂是不合理的,给临床应用带来很大不便,应该淘汰
15、为什么维生素B1,缺乏会引起脚气病?脚气病即维生素B
1、缺乏病,我国在隋唐时代就已有记载“久食白米生脚气病”,其症状主要表现在神经和心血管系统维生素B1在体内与焦磷酸结合成辅羧酶,参与糖代谢中丙酮酸和酮戊二酸的氧化脱羧反应,缺乏时则氧化受阻形成丙酮酸、乳酸堆积,并影响能量供应另外,维生素B1能抑制胆碱酯酶活性,缺乏时则胆碱酯酶活性增强,乙酰胆碱水解加速,致神经冲动传导障碍,影响心肌、胃肠功能
16、使用维生素B1,时应注意哪些问题?
(1)不宜大量口服维生素B1,因可引起类似甲状腺功能亢进的症状,表现为激动不安、烦躁、失眠、脉搏加快和乏力等症状,还可引起食欲减退、腹泻和心律失常
(2)肌内注射容易过敏,有出现过敏性休克、接触性皮炎、荨麻疹、支气管喘息的报告
(3)孕妇不宜用量过大,因可引起产后出血不止
(4)不宜静脉注射给药静脉给药过快时可出现暂时性的血管扩张,而致血压下降维生素B的常规用量为成人一日3次,每次10―30毫克;小儿预防时,一日5毫克,轻症治疗一日15-30毫克
17、为什么口角炎要服用维生素B2?维生素B2又称核黄素,它是体内黄酶类辅基的组成部分,黄酶在生物氧化还原中发挥递氢作用它参与糖、蛋白质及脂肪的代谢,能维持正常视觉功能缺乏时,影响机体的生物氧化,使代谢发生障碍,表现为口、眼、外生殖器部位的炎症,如口角炎、结膜炎、阴囊炎等
18、为什么服用避孕药时要增加维生素B6的用量?目前已知,口服避孕药对维生素B6的代谢有影响,易致其缺乏由于维生素B6与色胺酶代谢有关,而后者又与脑的功能相联系,所以维生素B6的缺乏是服用避孕药时精神抑郁的重要原因之一为防止维生素B6缺乏,应多摄入各类食品,蔬菜及肉、蛋、乳类等,如一旦缺乏,则每日需补充30毫克的维生素B6才能纠正
19、为什么帕金森病或肝昏迷患者用左旋多巴禁用维生素B6?维生素B6能在中枢神经系统以外部分促进左旋多巴转变为多巴胺,从而减少多巴胺进入脑内,减低左旋多巴的疗效故在应用左旋多巴时禁用维生素B6,以使左旋多巴进入脑内而充分发挥其效能
20、为什么老年人服用维生素B6可防治动脉粥样硬化?维生素B6参与脂肪代谢,能降低血中胆固醇,而胆固醇是构成血管粥样斑块的主要成分,如果血中胆固醇含量低,就较难形成粥样斑块,也就不会发生动脉粥样硬化因此中老年人适当补充维生素B6是可取的
21、为什么维生素B6可以治疗各种原因引起的呕吐?恶心、呕吐是常见的症状,例如,胃肠道妊娠早孕反应、晕车、晕船等情况下,均会出现人体新陈代谢过程中,蛋白质分解使血中氨基酸过多,刺激催吐化学感受区而引起恶心、呕吐,而维生素B6,可促进氨基酸代谢使症状减轻常用剂量为口服,一次10-20毫克,一日3次
22、为什么孕妇忌多服维生素B6?许多怀孕早期的妇女,出现恶心、呕吐等早孕反应常用的止吐药是维生素B6有些孕妇认为此药对人体无害,于是,长期、大量、大胆地服用,殊不知维生素B6过量服用会使胎儿对它产生依赖性,出现维生素B6依赖症维生素B6虽为细胞发育所必需之物质,但它在食物中广泛存在,生理需要量也较少,故维生素B6缺乏症在成人中很少发生而小儿每日需要量仅为1-2毫克,若母体过多摄取维生素B6,使婴儿对它产生依赖性,一旦分娩后,维生素B6不像在母体中那样充分,导致婴儿中枢神经系统维生素B6含量降低,出现容易兴奋、哭闹不安、眼球震颤、反复惊厥等症状,如果诊治不及时,将会留有智力低下的后遗症因此,孕妇应在医师指导下适量服用维生素B6,切忌大量服用
23、为什么维生素C可以防治感冒?感冒是在人体抵抗力下降时,被病毒侵袭引起的,并常继发细菌感染维生素C可以增加机体对感染的抵抗力,参与解毒功能,且有抗组胺作用,所以既能预防感冒,又能减轻感冒症状,加速痊愈
24、维生素C的不良反应有哪些?
(1)长期服用本品一日2-3克,可引起停药后坏血病;
(2)长期大量应用维生素C,偶见引起尿酸盐,半胱胺酸盐或草酸盐结石;
(3)快速静脉注射会引起头晕、晕厥;
(4)大量应用(一日1克以上)可引起腹泻、皮肤红而亮、头痛、尿频日用量600毫克以上时、恶心、呕吐、胃痉挛;
(5)过多应用维生素C咀嚼片可致牙釉质损害
25、为什么口服维生素C宜饭后服用?口服维生素C主要是经小肠吸收,若饭前空腹服用,较快通过胃肠道,很可能在人体还未充分吸收利用之前,即从大便中排出,从而不能充分吸收利用;而饭后服用,肠道有食物,可使维生素C缓慢经过肠道,达到人体充分吸收的目的另外,维生素C易溶于水,其水溶液呈酸性,对于胃酸过多的人来说,空腹服用可加重胃酸过多引起的不适因此,多采用饭后服
26、为什么服用避孕药可使维生素C缺乏?口服避孕药可使维生素C代谢加快,血液中含量下降,因此,要求的补充量增加有报道,服用避孕药者血栓性疾病的发生率上升,就是因为维生素C下降,血小板易于凝结而导致的所以,服用避孕药的妇女应多食蔬菜、水果等富含维生素C的食物,必要时口服维生素C补充常用剂量为口服,一次
0.1-
0.25克,一日3次
27、为什么维生素E又叫生育酚?维生素E对生殖功能有影响,它可使垂体前叶促性腺分泌细胞亢进,分泌增加,促进精子的生成和活动,增加卵巢功能,使卵泡增加,黄体细胞增大,亦增强孕酮的作用;缺乏时生殖器官受损,不易受精或引起习惯性流产因此,临床上对于习惯性流产、先兆性流产、不孕症及更年期综合征的患者,给予一定量的维生素E作为辅助治疗(常规剂量为口服一次50-100毫克,一日2-3次),可以提高疗效由此来看,维生素E与生殖、生育是有关系的
28、为什么维生素E延缓衰老?近来的研究证明,维生素E是自由基清除剂,亦是体内抗氧剂,可稳定不饱和脂肪酸并抵抗其氧化当机体缺乏维生素E时,组成生物膜的基质(主要是不饱和脂肪酸)容易生成过氧化脂质,结果生物叹的通透性发生改变,细胞膜发生破裂分解,同时细胞膜内的有膜结构(如线粒体和溶酶体)也发生裂解,造成细胞代谢和功能形态的改变,引起一系列的衰老症状;例如,结缔组织因胶原蛋白产生交联而收缩,使皮肤发皱等过氧化脂质还可与蛋白质结合,最后形成脂褐素给予维生素E后,可消除脑组织等细胞中的脂褐素有人证明,心肌细胞中脂褐素的数量,大体随着年龄的增长而成比例地增加,每隔10年,心肌细胞中沉积的脂褐素紋达人体心脏质量的
6.3%这可能与老年人心脏疾病的增加有关脂褐素在细胞中的沉积,可影响细胞的正常功能,加速组织细胞的衰老过程有人提出利用抗氧化剂来阻止这种衰老过程动物试验已证实,维生素E可使动物的平均寿命延长3%-7%老年人长期服用,可改善其一般状况,包括淋巴系统、骨骼肌和心血管系统的功能状态故现主张,长期小剂量口服维生素E(一日1次,一次50-100毫克),可减少或延缓老年病的发生
29、为什么维生素E不能大量服用?有资料表明,长期、过量服用维生素E,一日量超过400毫克,能使机体免疫功能下降,并引起一些药原性疾病,如血栓性静脉炎、肺栓塞、下肢水肿、乳原瘤、血清胆固醇升高等,使原患心血管疾病如心绞痛、糖尿病患者的病情加重,延缓伤口愈合,造成患者额外负担轻者出现唇裂、头晕、恶心、生殖功能障碍,重者导致低血糖、阴道出血等;可引起某些生化数值的变化,如甲状腺激素减少、甘油三酯升高等,从而干扰诊断;还可导致椎体外系症状,表现为静止性震颤、肌张力增高、动作减少等因此,维生素E不能滥用,如长期服用,一日剂量不能超过200毫克
30、使用烟本与烟酰胺应注意哪些问题?
(1)烟酸具有扩张血管作用,注射过快可使皮肤潮红、发热、瘙痒,出现蚁走感,并使血压轻度下降,亦可出现荨麻疹、心悸和恶心呕吐,甚至可引起过敏入情入理 休克
(2)长期大量应用(一日3克)除引起胃肠反应和诱发溃疡外,还可损伤肝功能,可影响尿酸排出而诱发痛风,可引起心律失常
(3)烟酸可干扰代谢而使葡萄糖耐量降低,严重糖尿病患者应慎用
(4)烟酰胺在妊娠初期过量服用,有致畸可能
31、市场上常见的维生素及微量元素复方制剂品种及类型有哪些?
(1)脂溶性复方维生素制剂复方维生素注射液、脂溶性维生素注射液,其商品名为维他利匹特(成人、儿童)主要成分为维生素A、维生素D、维生素E、维生素B6
(2)水溶跃居第一复方维生素制剂维乐生片、复合维生素B片(注射液)、维康福片、水溶性维生素冻粉针剂(水乐维他)、维胺颗粒、注射用九维他等
(3)脂溶性维生素和水溶性维生素混合复方制剂小施尔康片、小施尔康滴剂、宝尔康口服液、维体康颗粒等主要成分为脂溶性维生素A、维生素D、维生素E,B族维生素如维生素B
1、维生素B
2、维生素B
6、维生素B12烟酰胺、维生素C等
(4)维生素及微量无素复方制剂善存片、善存银片、小儿善存片、善存液、施尔康、金施尔康、安尔康、21金维他、维日强等
32、维生素及微量元素复方制剂的特点如何?用于哪些疾病?
(1)脂溶性维生素制剂,适用于不能经消化道正常进食的患者,维生素A、维生素D、维生素E、维生素K的肠外补充
(2)水溶性维生素制剂,用于防止本类维生素缺乏的补充
(3)脂溶性和水溶性维生素混合制剂均为口服给药,可同时补充脂溶性及水溶性维生素如小儿施尔康滴剂,可在补充维生素AD的同时,补充对婴幼儿的生长发育同等重要的维生素C、维生素E和B维生素维生素EC复合剂能增强人体抵抗力,促进全身血液循环,保护毛细血管,改善循环障碍,预防和治疗皮肤色素沉着,减少更年期、生育后及老年人皮肤色斑,延缓衰老,增进健康
(4)多维元素片
①如玛特钠片,为孕妇补充多种维生素和微量元素的常用品种,提供美国标准的锌含量,孕妇每日需铁量,使铁质易于吸收的钙镁比例供给更多的钙及其他额外需要的营养成分,可满足整个孕期的营养需要
②施尔康系列,针对不同年龄段的人群在不同时期内的需要设计的多种维生素制剂,如施尔康含16种维生素和微量元素,金施尔康含23种,安尔康为专供孕妇和哺乳期妇女服用的品种,内含丰富的钙、铁,故可预防产后缺铁性贫血,还可促进胎儿血液、骨骼及神经系统的发育
③善存系列,按美国FDA制定的每日所需推荐营养素摄入量标准设计,能提供机体正常生理功能和新陈代谢所必需的多种维生素及微量元素,其中善存银片是根据中老年的生理特点和需要设计的,所含年人特需的物质能有效地延缓衰老;小儿善存片中的钙磷有利于儿童骨骼和牙齿的发育,适用于4-12岁儿童;小儿善存液适用于0-2岁内儿童
④21金维他,为民生药业生产的产品,其中含有21种维生素微量元素,适用于中老年人、孕妇
33、如何合理选用口服维生素与微量元素复方制剂?
(1)营养不良、厌食、脚气病等可选用
①复合维生素B片,1-3片,一日3次;儿童,一次1-2片,一日3次
②维康福片片,一日1次
(2)用于儿童体内维生素补充,可选用
①小施尔康咀嚼片,一次1片,一日1次
②小施尔康滴剂,适用于0-2岁的幼儿,一日1次,每次按刻度吸管吸取
0.5-1毫升滴入口中或放入温水牛奶、果汁中摇匀后服用
(3)用于动脉硬化、冠心病、胃肠溃疡、冻疮、坏血病、手足皲裂、手足麻木、皮肤色素沉着,牙龈出血、微血管出血等,遇此情况可选用维生素EC复合剂,口服,成人一次1袋、一日1次
(4)用于防治维生素和微量元素缺乏所引起的各种疾病,可选用
①21金维他,口服,成人一日2次
②施尔康、金施尔康,12岁以上一日1片
③善存片,口服,成人一日1次
④善存银片,用于50岁以上成人,一日1次
(5)用于孕妇、哺乳期妇女的维生素和微量元素的补充,可选用
①安尔康,口服,一日1-2片
②玛特钠片,口服,一日1片
③21金维他,口服,一日2片
(6)儿童可选用
①小儿善存,4-12岁一日1片
②小儿善存液,用于0-2岁儿童,滴入口中或加入饮料中服用
34、什么叫常量元素和微量元素,各有何功能?常量元素与微量元素都是维持人体正常活动所必需的物质,有些为酶的组成部分,能调节多种生理功能人体中钙、磷、钠、钾、镁、硫氧化物等因含量较大,称为常量元素;铜、氟、碘、铁、锌、铬、硒、锰、铝、镍、钴、锡、铅、硅等含量甚微,称为微量元素常量元素是构成人体骨骼和牙齿的重要成分,可维持体液平衡、细胞正常活动和神经肌肉兴奋性,如缺钙易引起老年人和妇女骨质疏松,腰、腿、膝酸痛微量元素对激素细胞又起激活和稳定作用,如缺锌可引起味觉、嗅觉失常,食欲不振和儿童生长发育不良等;碘缺乏则可引起甲状腺肿大,铁缺乏则引起缺铁性贫血
35、为什么说儿童不可乱补锌?锌是人体需要的一个重要微量元素,它对蛋白质合成很重要,故缺锌会影响生长发育,造成智力低下但补锌过多则可使小儿体内维生素C和铁含量减少,并抑制铁的利用和吸收,从而引起缺铁性贫血;锌过量还会使体内锌与铜的比例增大,影响胆固醇代谢,使血脂升高故儿童必须在医师指导下服用锌制剂
36、哪些人需要补钙?人生中“两个头和一个中段期”最容缺钙所谓“两个头”,一个是新生儿、婴幼儿和青春期青少年,因生长发育的需要,对钙的需要量较大;另一个是老年人,因钙流失明显增多,需要补充更多的钙质一个中段期是指女性妊娠期和哺乳期,一个人负担两个人的营养重任,需要额外增加钙的摄入另外,因各种疾病导致的钙质吸收不良或排出增多,如患胃肠道疾病、糖尿病等,在积极治疗原发疾病的同时,也应补充钙剂
37、钙剂与牛奶同服好吗?钙剂与牛奶两者同服不合理牛奶是一种钙质丰富且吸收良好的食物,每100毫升牛奶中含有钙质约120毫克,单纯喝牛奶时钙吸收已经达到或接近饱和了将钙剂与其同服,则可能造成浪费因为当钙质摄入量达到一定范围时,再增加钙的摄入则可能导致胃肠道对钙的吸收下降另外,钙制剂与牛奶混合后,可能导致牛奶中的大分子胶质发生变性,形成絮状沉淀,影响牛奶的口感、性状及吸收
38、钙剂何时服最好?是饭前服还是饭后服好?是清晨服还是晚上服好?服用钙剂有两种方式可以选择
(1)饭后服用口服钙剂进入人体后,均需在胃酸的作用下解离成钙离子后,才能很好地被人体吸收利用,一般当食物被咀嚼的时候,胃壁细胞就开始准备分泌胃酸了,食糜在胃内的蠕动,一方面可促进胃酸分泌,另一方面会促进胃液与食物的充分接触胃酸的分泌,取决于神经体液或人体生物钟的调节,更主要是取决于进餐的时间通常胃酸的酸碱度为
1.5-
1.8,服用一片含钙200毫克的碳酸钙,实际需要316-632毫升的胃酸才能将其中的钙离子释放出来正常人每日胃液分泌总量只有1500-2000毫升,一般很难在有限的时间内分泌足够的胃酸,使钙全部离子化,尤其是小儿分泌的胃酸酸度低,而老年人分泌的胃酸量也少,都会影响钙的吸收所以,钙剂应发、跟着食物服用,此时胃液分泌进较大,有利于解离出更多钙离子同时,钙剂经食物混合并搅拌在一起,对于一些碱性强的钙剂(如活性钙)还可起到一定的中和作用,减少对胃黏膜的刺激
(2)晚上临睡前服用好因为在一日三餐中,人体可从饮食中摄入400-500毫克的钙质,当体内钙调节机制发挥作用时,从尿中可排出多余的尿钙j白天人体可以从食物中吸收并维持血钙的平衡到了夜间,尿钙仍会形成,但食物中已经没有钙质的补充,这样血中的钙质就会释放出一部分,以补充尿钙析丢失此时,为了维持血液中正常钙水平,人体必须从钙库中提取一部他“库存”,即骨骼中的钙质另外,人体内各种调节钙代谢的激素昼夜间分泌有所不同,血钙水平在夜间较低而白天较高,夜间的低钙血症可能刺激甲状腺激素分泌,使骨钙的分解加快因此,在临睡前补充钙剂,夜间就能保证充足的“弹药”,从而阻断体内动用骨钙的过程实际上,临睡前也是一日中进食牛奶或其他补钙食品的最佳时间第十八章消毒剂
1、什么是消毒剂?消毒剂是指用于杀灭传播媒介上的病原微生物,使其达到无害化要求的制剂它不同于抗生素,它在防病中的主要作用,是将病原微生物消灭于人体之外,切断传染病的传播途径,达到控制传染病的目的
2、消毒剂按照其作用水平如何分类?人们常称消毒剂为“化学消毒剂”,按照其作用的水平可分为灭菌剂、高效消毒剂、中效消毒剂、低效消毒剂
(1)灭菌剂指可杀灭一切微生物使其达到灭菌要求的制剂包括甲醛、戊二醛、环氧乙烷、过氧乙酸、过氧化氢、二氧化氮等
(2)高效消毒剂指可杀灭一切细菌繁殖体(包括分枝杆菌)、病毒、真菌及其孢子等,对细菌芽孢也有一定杀灭作用,使其达到高水平消毒要求的制剂包括含氯消毒剂、臭氧、甲基乙内酰脲类化合物、双链季铵盐等
(3)中效消毒剂指仅可杀灭分枝杆菌、真菌、病毒及细菌繁殖体等微生物使其达到消毒要求的制剂包括含碘消毒剂、醇类消毒剂、酚类消毒剂类
(4)低效消毒剂指仅可杀灭细菌繁殖体和亲脂病毒使其达到消毒要求的制剂包括苯扎溴铵等季铵盐类消毒剂,氯已定(洗必泰)等双胍类消毒剂,汞、银、铜等金属离子类消毒剂及中草药消毒剂
3、现代较常用的化学消毒剂的消毒机制是什么?如何使用?按化学性质的不同,现在较常用的化学消毒剂有如下两大类
(1)过氧化物消毒剂由于它们具有强氧化能力,各种微生物对其十分敏感,可将所有微生物杀灭这类消毒剂包括过氧化氢(30%-90%不等)、过氧乙酸(18%-20%)、二氧化氯和臭氧等它们的优点是消毒后在物品上不留残余毒性,但由于化学性质不稳定,需现用现配,使用不方便;且因鞭氧化能力强,高浓度时可刺激、损害皮肤黏膜,腐蚀物品其中
①过氧乙酸常用于被病毒污染的物品或皮肤消毒,一般消毒物品时可用
0.5%;消毒皮肤时可用
0.2%-
0.4%,作用时间为3分钟;在无人环境中可用于空气消毒,用2%过氧乙酸喷雾按每立方米8毫升计算,或加热过氧乙酸(按每升1克计算),作用1小时后开窗通风
②二氧化氮可用于物品表面消毒,浓度为每立方米500毫克,作用30分钟
③臭氧溶于水时杀菌作用更为明显,常用于水的消毒,饮用水消毒时加入臭氧量为每升
0.5-
1.5毫克,水中余臭氧量每升
0.1-
0.5毫克,维持10分钟可达到消毒要求,在水质较差时,应增加臭氧加入量,每升3-6毫克
(2)含氯消毒剂指溶于水产生具有杀灭微生物活性的次氯酸的消毒剂,其杀微生物有效成分常以有效氯表示次氯酸分子量小,易扩散到细菌表面,并穿透细胞膜进入菌体内,使菌体蛋白氧化导致细菌死亡含氯消毒剂可杀灭各种微生物,包括细菌繁殖体、病毒、真菌、结核杆菌的抗力最强的细菌芽孢这类消毒剂包括
①无机氯化合物,如次氯酸钠(10%-20%)、漂白粉(25%)、漂粉精(次氯酸钙为主,80%-85%)、氯化磷酸三钠(3%-5%);无机氯性质不稳定,易受光、热和潮湿的影响,丧失其有效成分
②有机氯化合物,如二氯异氰尿酸钠(60%-64%)、三氯异氰尿酸(87%-90%)、氯铵T(24%)等,有机氯则相对稳定,但是溶于水之后均不稳定它们杀灭微生物的能力明显受使用浓度、作用时间的影响,一般说来,有效氯浓度越高、作用时间越长消毒效果越好;PH值越低消毒效果越好;清晰度越高杀微生物作用越强;但是当有机物(如血液、唾液和排汇物)存在时,消毒效果可明显下降此时,应加大消毒剂使用浓度或延长作用时间但是高浓度含氯消毒剂对人呼吸道黏膜和皮肤有明显刺激作用,对物品有腐蚀和漂白作用,大量使用还可污染环境因此,使用时应详细阅读说明书,按不同微生物污染的物品选用适当浓度和作用时间一般来说,杀灭病毒可选用有效氯每升1000毫克,作用30分钟此类消毒剂常用于环境、物品表面、食具、饮用水、污水、排泄物、垃圾等消毒
4、其他常用化学消毒剂包括哪些?消毒机制是什么?如何使用?按化学性质的不同,其他常用化学消毒剂有如下几种
(1)醛类消毒剂包括甲醛和戊二醛此类消毒剂为一种活泼的烷化剂,作用于微生物蛋白质中的氨基、羟基,从而破坏蛋白质分子,使微生物死亡甲醛和戊二醛均可杀灭各种微生物,但由于它们对人体皮肤、黏膜有刺激和固化作用,并可使从致敏,因此不可用于空气、食具等消毒,一般仅在医院中用于医疗器械的消毒或灭菌,且经消毒或灭菌的物品,必须用灭菌水将残留的消毒液冲洗干净才可使用
(2)醇类消毒剂最常用的是乙醇,它可凝固蛋白质,导致微生物死亡,属于中效消毒剂,可杀灭细菌繁殖体,破坏多数亲脂性病毒,如单纯疱疹病毒、乙肝病毒、人类免疫缺陷病毒等醇类杀微生物作用也可受有机物影响,而且由于容易挥发,应采用浸泡消毒或反复擦拭以保证作用时间醇类常作为某些消毒剂的溶剂,而且有增效作用 ,常用浓度为75%据国外报道,80%乙醇对病毒具有良好的灭活作用近年来,国内外有许多复合醇消毒剂,这些产品用于手部皮肤消毒
(3)含碘消毒剂包括碘酊和碘伏,它们可以卤化可微生物蛋白质使其死亡可杀灭细菌繁殖体、真菌和部分病毒可以用于皮肤、黏膜消毒,医院常用于外科洗手消毒一般碘酊的使用浓度为2%,碘伏使用浓度为
0.3%-
0.5%
(4)酚类消毒剂包括苯酚、甲酚、卤代苯酚及酚的衍生物常用的煤酚皂,又称来苏尔,其主要成分为甲基苯酚卤代苯酚可增强苯酚的杀菌作用,例如,三氯羟基二苯醚作为防腐剂已尼广泛用于临床消毒、防腐环氧乙烷又名氧化乙烯,属于高效消毒剂,可杀灭所有微生物由于它的空透力强,常将其用于皮革、塑料、医疗器械、用品包装后进行消毒和灭菌,而且对大多数物品无损害,可用于精密仪器、贵重物品的消毒;尤其对纸张色彩无影响,常将其用于书籍、文字档案材料的消毒
(5)双胍类和季铵盐类消毒剂属于阳离子表面活性剂,具有杀菌和去污作用,医院里一般用于非关键物品的清洁消毒,也可用于手消毒,将其溶于乙醇可增强其杀菌效果,常用于皮肤消毒剂由于这类化合物可以改变细菌细胞膜的通透性,常将它们与其他消毒剂复配,以提高其杀菌效果和杀菌速度19。