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常用口服药药理作用降压药物1.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)卡托普利、贝那普利、依那普利药理作用【药理毒理】本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管对心力衰竭患者,本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间不良反应皮疹,味觉缺失,干咳,少数情况下可以引起肾衰2.血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂替米沙坦、缬沙坦、氯沙坦、坎地沙坦、厄贝沙坦药理作用坎地沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗剂,通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用,从而降低末梢血管阻力另有认为坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ,不影响缓激肽降解不良反应这种药物偶然可以引起头晕等症状
3.ß受体阻滞剂美托洛尔、比索洛尔药理作用对β1-受体有选择性阻断作用,能减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间,还有收缩血管、支气管平滑肌的作用不良反应失眠,手脚发凉,乏力,抑郁,心率缓慢还有哮喘样症状,也可能引起性功能减退
4.钙离子通道阻滞剂硝苯地平控释片(拜新同)、硝苯地平缓释片(尼福达)、心痛定、氨氯地平、地尔硫卓、非洛地平缓释片(波依定)药理作用硝苯地平通过阻碍心肌及血管平滑肌钙离子的膜转运,抑制钙离子向细胞内的流入,引起心肌的收缩性降低和血管扩张不良反应可导致心悸,踝关节肿胀,便秘,头痛头晕等
5.利尿剂呋塞米、螺内酯、氨苯蝶啶、氢氯噻嗪药理作用呋塞米能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用螺内酯作用于远曲小管和集合管,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,对Ca2+和P3-的作用不定本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用不良反应水和电解质平衡失调:较常见失钾及所引起的低钾性碱中毒是其主要危险心竭患者同时使用洋地黄类药物时由于低钾可以加重洋地黄对心肌的毒性可诱发或加重心律失常速尿、利尿酸和噻嗪类利尿药均能促进尿中钾离子和镁离子的排泄,容易使患者因缺钾或缺镁导致心律失常 可引起高血脂症长期口服速尿或噻嗪类利尿药,可使患者的血清甘油三酯、总胆固醇、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白升高,并使高密度脂蛋白降低,从而容易诱发或加重患者的动脉硬化和冠心病 可引起高尿酸血症有些利尿药如利尿酸、速尿等,在其发挥药效的过程中可抑制尿酸的排出长期服用这些药物,可使患者出现高尿酸血症,甚至诱发痛风 可引起血糖升高噻嗪类利尿药可降低患者对碳水化合物的耐受性长期应用这类药物,可使患者的血糖升高,从而引起一过性高血糖 有耳毒性反应尿少或肾功能不全的患者,在静脉注射速尿或利尿酸等利尿药物时,容易出现一过性或永久性耳聋这些利尿药如与庆大霉素、妥布霉素等氨基糖甙类抗生素合用,还可加重患者的耳毒性反应 可引起急性间质性肾炎有些利尿药如双氢克尿噻和氨苯喋啶等,若长期联合应用,可对患者的肾脏产生毒性反应,或使患者出现迟发型过敏反应,形成急性间质性肾炎,严重的还可引起急性肾功能衰竭 可引起渗透性肾病低钠、脱水或肾血流量减少的患者,若长期或大剂量地应用渗透性利尿药如甘露醇等,可出现肾皮质淤血及近曲小管上皮细胞肿胀,从而形成渗透性肾病抗凝药拜阿司匹林
①、华法令
②、氯吡格雷
③药理作用药理学a镇痛作用主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;b抗炎作用确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关;c解热作用可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;d抗风湿作用本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于抗炎作用;e抑制血小板聚集的作用是通过抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成而起作用【药理毒理】
③本品为血小板聚集抑制剂,能选择性地抑制ADP与血小板受体的结合,随后抑制激活ADP与糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物,从而抑制血小板的聚集本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集,不影响磷酸二酯酶的活性本品通过不可逆地改变血小板ADP受体,使血小板的寿命受到影响不良反应阿司匹林
1.过敏反应,皮疹,一旦出现,立即停药
2.上腹部不适,恶心,纳差,为药物对胃肠刺激所致可采用常溶制剂,微粒化制剂或泡腾片对胃的刺激小,也可以与食物同时服用以减轻症状
3.PC降低,出血倾向
(1)上消化道出血,多发生在有慢性胃病史病人一旦发生,立即停药必要时行纤维胃镜检查,以明确出血部位和病变的性质,对出现出血者,处理推荐使用局部的止血措施如口服凝血酶,胃粘膜保护剂,胃酸抑制剂,避免全身性使用促凝药物,以免诱发心肌事件的发生2皮肤出血点为药物抗PC作用所致处理减少剂量或停药后消失
(3)颅内出血常见与合并Hp者,因此在血压满意控制之前,应避免使用
(4)对外科手术的影响术前为保险期间,必须使用阿斯匹林一周以上,否则容易出现手术创面的广泛出血对必须局部进行的手术,停药后可监测PC功能,在PC聚集率恢复到50%时,即可行手术对急症手术,立即停用阿斯匹林,并可输注新鲜PC,可发挥作用华法林主要的不良反应是与抗凝有关的出血轻度仅表现为皮肤穿刺部位的淤斑、皮肤紫癜、牙龈出血、血尿,中度表现为消化道大出血、大咯血、肌肉深部出血,出现血色素的明显下降;严重者可能发生心包积血、颅内出血而危及生命氯吡格雷常见的不良反应有皮疹、腹泻http://jb.yp
900.com/neike/xiaohuaneike/jb_1354/\o腹泻\t_blank、消化不良、胃炎http://jb.yp
900.com/neike/xiaohuaneike/jb_1848/\o胃炎\t_blank、便秘http://jb.yp
900.com/neike/xiaohuaneike/jb_1196/\o便秘\t_blank、腹痛http://jb.yp
900.com/fuchanke/fuke/jb_7615/\o腹痛\t_blank、消化不良、颅内出血、消化道出血http://jb.yp
900.com/neike/xiaohuaneike/jb_1880/\o消化道出血\t_blank(发生率与阿司匹林相似,与阿司匹林合用则出血发生率增加)严重的中性白细胞减少症(
0.45x106/L)极少见,发生率与阿司匹林相似,但比唆氯匹定低皮疹及其他皮肤损害的发生率为
4.0%一
15.8%扩血管药物消心痛、硝酸甘油、单硝酸异山梨酯、麝香保心丸药理作用硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN),后者释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解不良反应
1.低血压,静脉给药容易发生硝酸甘油容易出现,二硝较少见处理小剂量开始,逐渐增加剂量,密切观察血压的变化,血容量不足,合并使用其它的扩血管药物,大剂量利尿时口服给药也容易发生处理应考虑减少利尿剂,扩血管药的剂量
2.头痛,颜面潮红,常见为药物扩血管所致,也为药物在体内发挥作用表现多发生在用药早期,坚持用药症状可减轻并逐渐消失处理减少给药剂量,症状减轻或消失后再逐渐增加药量,可克服这种不良反应
3.心动过速,为药物扩血管后引起的反射性交感神经兴奋所致处理与β--B合用可减轻症状
4.硝酸酯耐药,长期应用出现,确切机制不能确定(目前认为与硝酸酯在体内释放NO过程中使体内硫基过度消耗)调脂类药物阿托伐他丁钙、瑞舒伐他丁钙、辛伐他丁、非诺贝特药理作用阿托伐他汀钙为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶,甲羟戊酸是胆固醇的前体动物试验与细胞培养试验结果显示,瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高,并具有选择性,肝脏是降低胆固醇的作用靶器官体内、体外试验结果显示,瑞舒伐他汀能增加细胞表面的肝LDL受体数量,由此增强对LDL的摄取和分解代谢,并抑制肝脏VLDL合成,从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量非诺贝特为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,通过抑制极低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同时使其分解代谢增多,降低血低密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯;还使载脂蛋白A1和A11生成增加,从而增高高密度脂蛋白本品尚有降低正常人及高尿酸血症患者的血尿酸作用动物实验表明,非诺贝特具有致畸性和致癌性副作用
1.转氨酶升高这类药物主要通过肝脏的细胞色素P450酶系代谢,有基础肝病者(包括脂肪肝)用药后常引起转氨酶升高(低于正常上限的3倍)发生率约2%,一般不影响治疗应,
(1)对明显升高者,应减少用药量,因转氨酶升高与用药剂量大小有关,一般用药后4--6周复查肝功药物剂量稳定后,每半年查一次肝功2用药前GPT轻度升高的患者,用药后GPT水平没超过正常值上限的三倍,可继用药
2.肌肉症状;长期使用Digoxin时,建议采用常规剂量半量给药
6.对已出现Digoxin过量者,应停用Digoxin,补钾,镁并根据心律失常情况采用对症治疗,禁用利尿剂促Digoxin排泄疏通血管、活血化瘀类药物通心络胶囊
①、芪参胶囊
②、参松养心胶囊
③、稳心颗粒
④药理作用【功能主治】
①益气活血,通络止痛用于冠心病心绞痛证属心气虚乏、血瘀络阻者症见胸部憋闷、刺痛、绞痛固定不移,气短乏力,心悸自汗,舌质紫暗或有瘀斑,脉细涩或结代【功能与主治】
②益气活血,化瘀止痛用于冠心病稳定型心绞痛证属气虚血瘀者,症见胸部刺痛或隐痛、胸闷气短,心悸头晕,倦怠乏力,汗出,舌淡暗或有瘀斑,脉弦细或细涩者
③益气养阴,活血通络,清心安神用于治疗冠心病室性早搏属气阴两虚,心络瘀阻证,症见心悸不安,气短乏力,动则加剧,胸部闷痛,失眠多梦,盗汗,神倦懒言【功能与主治】
④对心律失常有较好的调整,可改善微循环,并增强心肌的收缩力益气养阴,定悸复脉,活血化瘀主治气阴两虚兼心脉瘀阻所致的心悸不宁,气短乏力,头晕心烦,胸闷胸痛适用于各种原因引起的早搏、房颤、窦性心动过速等心律失常不良反应通心络胶囊个别患者用药后可出现胃部不适芪参胶囊:个别患者服药初可感头昏或头胀,继续服用或减量症状可消失参松养心胶囊个别患者服药期间可出现胃胀稳心颗粒不同程度恶心、纳差、皮疹等副作用保肾类药物百令胶囊、海昆肾喜胶囊、尿毒清颗粒药理作用海昆肾喜--化浊排毒用于慢性肾功能衰竭(代尝期、失代偿期和尿毒症早期)湿浊证,症见恶心,呕吐,纳差,腹胀,身重困倦,尿少,浮肿,苔厚腻不良反应海昆肾喜胶囊个别患者服用后出现胃脘不适,纳差增强胃动力类药物莫沙必利片--为选择性5-羟色胺45-HT4受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强胃肠道运动,改善功能性消化不良病人的胃肠道症状,不影响胃酸的分泌不良反应主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)、碱性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰转肽酶(GGT)升高多潘立酮片不良反应.偶见瞬时性、轻度腹部痉挛
2.有时血清泌乳素水平会升高,但停药http://www.315jiage.cn\o\t_blank后即可恢复正常保护胃粘膜奥美拉唑胶囊、埃索美拉唑、铝碳酸镁片、法莫替丁、猴头菌颗粒药理作用法莫替丁--对胃酸分泌有明显的抑制作用,也可抑制胃蛋白酶的分泌;奥美拉唑--为H+K+-ATP酶质子泵抑制剂,通过小肠吸收后,经血液循环,在胃壁浓集,从而抑制胃酸铝碳酸镁片--有明显抗酸作用,并兼有胃黏膜保护作用,对胆酸也有一定吸附作用,其作用迅速、温和、持久奥美拉唑胶囊不良反应腹泻、头痛、恶心、腹痛、胃肠胀气及便秘,偶见血清氨基转氨酶增高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠等铝碳酸镁片不良反应大剂量服用可能有胃肠道不适,如消化不良http://wenwen.soso.com/z/Search.esp=S%E6%B6%88%E5%8C%96%E4%B8%8D%E8%89%AFch=w.search.yjjlinkcid=w.search.yjjlink\t_blank和软糊状便法莫替丁不良反应少数患者可有口干、头晕、失眠、便秘、腹泻、皮疹、面部潮红、白细胞减少偶有轻度一过性转氨酶增高等营养神经类药物甲钴安片,甲钴胺是一种内源性的辅酶B12,参与一碳单位循环,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用不良反应糖衣片有时会出现食欲不振、恶心、腹泻http://www.med
126.com/edu/200904/
108886.shtml\t_blank等症状(
0.87%,偶见皮疹(
0.09%注射液偶有皮疹、头痛、出汗发热等不适抗眩晕类药物倍他司丁--内耳循环障碍的改善作用;增加内淋巴水肿的耳蜗血流量;脑内血流量的改善作用不良反应偶有口干、胃部不适、心悸、皮肤瘙痒等,个别病例偶有恶心、头晕、头胀、出汗等,一般不影响继续服药强心药地高辛--治疗剂量时
1、正性肌力作用本品选择性地与心机细胞膜Na+--K++ATP酶结合而抑制该酶活性,使心肌细胞膜内外Na+﹣K+主动偶联转运受损,心肌细胞内Na+浓度升高,从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃,使细胞浆内Ca2+增多,肌浆网内Ca2+储量亦增多,心肌兴奋时,有较多的Ca2+释放;心肌细胞内Ca2+浓度增高,激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力
2、负性频率作用由于其正性肌力作用,使衰竭心脏心输出量增加,血流动力学状态改善,消除交感神经张力的反射性增高,并增强迷走神经张力,因而减慢心率此外,小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性,可增强其减慢心率作用大剂量(通常接近中毒量)则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞
3、心脏电生理作用通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用,降低窦房结自律性;提高普肯野氏纤维自律性;减慢房室结传导速度,延长其有效不应期,导致房室结隐匿性传导增加,可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率;由于本药缩短心房有效不应期,当用于房性心动过速和房扑时,可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤;缩短普肯野氏纤维有效不应期不良反应心脏反应是强心苷最严重、最危险的不良反应
(1)快速型心律失常强心苷中毒最多见和最早见的是室性早搏医学教育网搜集整理
(2)房室传导阻滞引起的房室传导阻滞除与提高迷走神经兴奋性有关外,还与高度抑制Na+-K+ATP酶有关
(3)窦性心动过缓一般应作为停药的指征之一
2、胃肠道反应是最常见的早期中毒症状主要表现为厌食、恶心、呕吐及腹泻等医学教育网搜集整理
3、中枢神经系统反应主要表现有眩晕、头痛、失眠、疲倦和谵妄等症状及视觉障碍视觉异常通常是强心苷中毒的先兆,可作为停药的指征。