还剩23页未读,继续阅读
本资源只提供10页预览,全部文档请下载后查看!喜欢就下载吧,查找使用更方便
文本内容:
第八章液体药剂第1节概述1.含义*与特点含义药物分散(或溶解)在液体介质(或溶剂)所制成的液态剂型均相分子分散体系低分子溶液真溶液型溶解高分子溶液非均相微粒分散体系胶体溶液型(胶粒)分散混悬液型(微粒)润湿、分散乳浊液型(液滴)乳化特点吸收快、作用较迅速;给药途径广泛;服用较方便携带、贮存、运输不方便,易霉变二.常用溶剂
1、水与乙醇
2、甘油能与水与乙醇混溶,吸水性强
3、丙二醇能与水与乙醇混溶,溶于乙醚、氯仿中
4、聚乙二醇PEG300~400,作为辅助溶剂
5、脂肪油植物油或动物油,高级脂肪酸甘油脂
6、液状石蜡等矿物油高级脂肪酸甘油脂
7、油酸乙酯脂肪油代用品
8、肉豆蔻酸异丙酯外用药溶剂
3、质量要求(内服、外用液体药剂)(了解)
(一)口服溶液剂、混悬剂、乳剂和滴剂口服溶液剂澄明混悬剂分散相小均匀,振摇时易均匀分散乳剂不分层、发霉、酸败等滴剂符合溶液剂、混悬剂、乳剂的规定附加剂(防腐剂、矫味剂、混悬剂等)符合药用规格不发霉、酸败、变色、异嗅、异物、产生气体或其他变质现象
(二)滴鼻剂应在无菌操作柜分装,对鼻黏膜无__,多剂量包装
(三)滴耳剂应进行灭菌等操作,对局部无__,不得加抑菌剂
(四)洗剂、擦剂见讲义第二节表面活性剂1.表面现象
1、表面张力—由于界面分子受力不平衡而产生的一种力表面层有着自发缩小到最小__的趋势表面分子受到指向体相的净拉力原理系统趋向于最小自由能状态,表面分子具有比体相内部分子高的自由能(体相分子对表面分子的引力大于气相分子对表面分子的引力)图表面张力的表达式δ=W/ΔAW=δ·ΔA式中W---功(尔格);δ----表面张力(达因/厘米);ΔA—表__(cm2)物理意义液体表面每增加一单位__时表面自由能的变化
2、表面自由能W----若要扩大表__ΔA,必须要对抗体相分子引力而作功消耗的功转变成表面分子的位能,使表面分子比体相分子多出一定的能量这种增加的能量称为表面自由能表__越大,表面分子的自由能越大(见公式)如要增加表__就必然要对液滴做功降低表面张力(ΔA),可以降低表面能,加入表面活性剂,可降低表面张力
3、固体的润湿润湿剂Ⅰθ=00完全润湿Ⅱθ=1800完全不润湿Ⅲθ900易润湿Ⅳθ900不易润湿二.表面活性剂(su_____-activeagentssu___ctants)
1.含义、组成*含义能使表面张力急剧下降的物质组成亲水基和疏水基2.分类、特点与应用特点能降低液-气、液-液、液-固、气-固之间的表面张力增溶剂、去污剂应用*润湿剂与铺展剂乳化剂、消泡剂类型类别举例阴离子型肥皂类(RCOO)n-Mn+硫酸化物ROSO3-M+磺酸化物RSO3-M+硬脂酸、油酸、月桂酸等钠(钾、胺)、钙(镁)盐十二烷基硫酸钠、硫酸化蓖麻油、硬脂醇硫酸钠等十二烷基苯磺酸钠、阿咯索(琥珀酸磺酸钠)阳离子型季胺化物氯卞烷铵(商品名洁尔灭)溴卞烷铵(新洁尔灭)两性离子型天然卵磷脂合成氨基酸型和甜菜碱型非离子型脱水山梨醇脂肪酸酯类司盘
20、
40、
60、80(脂肪酸山梨坦类)聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类吐温
20、
40、
60、80(聚山梨酯类)聚氧乙烯脂肪酸酯类卖泽类聚氧乙烯脂肪酸酯类苄泽类(西土马哥、平平加O、埃莫尔弗)聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物普流罗尼液体药剂示例溶液剂(Solutions)水杨酸钠合剂(MisturaNatriiSalicylatis)处方水杨酸钠
100.0g主药碳酸氢钠
60.0gpH调节剂焦亚硫酸钠
1.2g抗氧剂浓薄荷水适量矫味剂蒸馏水加至1000g溶媒胶体溶液剂(Mucilages)胃蛋白酶合剂(MisturaPepsini)处方Pepsini
20.0g主药等电点pH
2.85AcidiHydrochloridiiDiluti
20.0mlpH调节至
1.5~
2.5Gly__rini
200.0g复合溶媒AquaeDestillataead1000ml乳浊液型Emulsions鱼肝油乳(O/W型)石灰搽剂W/O型处方处方鱼肝油
500.0g油相花生油
500.0ml___胶
80.0g乳化剂氢氧化钙溶液
500.0ml西黄耆胶
20.0g乳化剂半透明状液体杏仁油
1.0g矫味剂乳白色液体糖精钠
0.1g矫味剂氯仿水
2.0g防腐剂蒸馏水制成1000g水相(外相、连续相)混悬液型Suspensions硫酸钡合剂处方硫酸钡200g主药CMC-Na
0.3g助悬剂枸橼酸钠
3.5g反絮凝剂糖精钠
0.01g矫味剂苯甲酸钠
0.3g防腐剂蒸馏水加至1000ml分散相(媒)三.表面活性剂的基本性质1亲水亲油平衡值(HLB值)由Griffin建立1815~18增溶剂1513~16去污剂128~16O/W乳化剂97~9润湿剂与铺展剂63~8W/O乳化剂
30.8~3消泡剂0某些非离子型表面活性剂亲水性大小服从下式HLB=亲水基重量×100HLB愈大,亲水性愈强亲水基重量+疏水基重量5计算经验式HLB=7+
11.7logMwMo*混合表面活性剂HLB的计算HLBm=(Wa·HLBa)+(Wb·HLBb)+…Wa+Wb+…___胶HLB值西黄芪胶HLB值HLBm=(80×8)+(20×13)=900=980+201002)胶团和临界胶团浓度胶团在溶液中形成环状、棒状、束状、层状胶束(192页图9-3)3起昙和昙点起昙某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度,开始随温度上升而加大,到某一温度后,溶解度急剧下降,溶液变浑浊,甚至分层,但冷后可复澄明这种由澄明变浑浊的现象称为起昙(cloudingfor__tion)昙点产生这种现象时的温度称为昙点cloudpoint亲水基与水产生氢键缔合聚山梨酯类4表面活性剂的毒性(溶血)阳离子型阴离子型非离子型
3.表面活性剂的应用1增溶剂增溶剂HLB值15~18以上2乳化剂O/W型乳化剂HLB值8~16W/O型乳化剂HLB值3~83润湿剂润湿剂和铺展剂的HLB值7~94起泡和消泡剂消泡剂的HLB值
0.8~35)去污剂去污剂的HLB值13~16第三节溶解与真溶液型药剂
一、溶解度及其影响因素溶解是制备各类液体药剂的前提当药物以分子或离子状态分散于溶剂中形成均匀分散体系时,可制成溶液剂;通过溶解等前处理,药物才能分散均匀,制成各种剂型此外药物在体内也往往需要通过溶解才能被吸收入血了解和掌握药物溶解规律中药材中有效成分如生物碱(alkaloid)、苷类、挥发油、有机酸等,其它成分如鞣质(tannin)、蛋白质(protein)、微量元素等,选择适宜的溶剂、温度和pH等提取分离条件,选择适宜的溶剂和溶解条件十分重要一溶解度的表示方法溶解度(Solubility)是溶质的一种物理常数和属性,系指物质在饱和溶液中的浓度其表示方法为一定温度(多数在25℃)下1g药物溶于若干毫升溶剂我国药典规定,药品的近似溶解度应以下列名词表示极易溶解系指溶质1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解;易溶系指溶质1g(ml)能在溶剂1~不到10ml中溶解;溶解系指溶质1g(ml)能在溶剂10~不到30ml中溶解;略溶系指溶质1g(ml)能在溶剂30~不到100ml中溶解;微溶系指溶质1g(ml)能在溶剂100~不到1000ml中溶解;极微溶解系指溶质1g(ml)能在溶剂1000~不到10000ml中溶解;几乎不溶或不溶系指溶质1g(ml)在溶剂10000ml中不能完全溶解
(二)影响溶解度的因素
1.温度根据Gibbs-Helmholtz方程,理想溶液的溶解度与溶剂性质无关其积分式如下式中lnX表示药物的溶解度摩尔分数;ΔHf表示溶质的摩尔熔化热;Tf表示药物的熔点;T表示溶解温度.温度对溶解度的影响取决于溶解过程是吸热还是放热温度对溶解度的影响(见上式)溶解度X的对数与摩尔溶解热ΔHf呈正比关系对吸热过程(固/液)而言,lnX对1/T作图时,ΔHf0(斜率为负值)温度升高有利于吸热过程,溶解度增大;温度降低,溶解度也降低溶解过程符合下式对放热过程(气/液)而言,lnX对1/T作图时,ΔHf0(斜率为正值)温度升高溶解度则降低当ToT时,所需摩尔溶解热(ΔHf)小,溶解所需温度也低,溶解度较大12.溶剂相似相溶原则(见前述)3.药物的性质按照药物的解离性,强电解质系指在水中能完全解离的物质,溶解度主要取决于温度,例如NaCl、KNO3等,一般随温度升高而溶解度增大弱电解质系指在水中部分解离的物质例如植物药中的生物碱、有机酸,一般而言,溶解度主要取决于溶剂、温度和pH值,除了可以将弱酸类药物与无机碱(或有机碱)、弱碱类药物与无机酸(或有机酸)制成可溶性盐以增大溶解度外,还应选择适宜的溶剂和加热温度中药有效成分多为弱电解质,应选择适宜的提取溶剂,一般在煎煮过程可以提取出来例如用水煎煮、用不同浓度的乙醇回流提取等难溶性电解质系指在水中溶解度小于
0.01g/100g的电解质除了温度为影响溶解的因素(如前所述)外、应加入第三种物质(增溶剂或助溶剂等)、混合溶剂或用固体分散法等,可以增大其溶解度弱酸类药物在水中的溶解度随pH升高而增大弱碱类药物在水中的溶解度随pH升高而减小4.粒径大小对于可溶__物,粒径大小对溶解度没有影响对于难溶__物,当r减小时,溶解度增大,即小粒子有较大的溶解度因此,往往需要粉碎成细粉或超微细粉,以增大药物的溶解度2.增加药物溶解度的方法
(一)增溶加入表面活性剂使药物在水中溶解度增大的现象称为增溶例如油酸钠加入酚-水体系室温下煤酚在水中的溶解度仅约2%,加入适量油酸钠后,使煤酚在水中的溶解度约为50%,成为均匀溶液,产生杀菌力油酸钠为表面活性剂,具有增溶作用增溶*增溶机理亲油基亲水基硬脂酸钠C17H35COONa煤酚分子煤酚分子甲酚(邻位、间位、对位)混合物增溶剂不仅可增加难溶__物溶解度,而且使制得的制剂稳定性较好,可延缓药物的氧化或水解如维生素A和D都不稳定,易于氧化而失效,如加入非离子表面活性剂增溶,则可防止其氧化,减慢室温贮存的失效速度这是因为药物钻到胶团中与空气隔绝而受到了保护至于防止药物的水解,可能因为胶团上的电荷排斥或胶团阻碍了催化水解的H+或OH-接近药物之故*影响增溶的因素增溶剂(碳链);被增溶物性质;加入顺序增溶剂碳链愈长,被增溶量愈多;被增溶物质的分子量愈大,被增溶量愈小;药物应先与增溶剂混合,完全溶解后,再加水稀释增溶剂的应用增加难溶__物的溶解度改善注射液的澄明度;作为提取辅助剂
(二)助溶hydrotropy*助溶机理系指难溶__物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间络合物、复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂〈主要是水〉中溶解度的过程例如碘在水中溶解度为12950,加适量的碘化钾,可明显增加碘在水中溶解度,能配成含碘5%的水溶液I2+KIKI3助溶剂可分为两大类有机酸及其钠盐,如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基水杨酸钠等;酰胺化合物,如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等
(三)制成盐类弱碱强酸盐(如生物碱盐)、弱酸强碱盐(有机酸盐)弱酸、弱碱类药物可以通过制成盐增大其溶解度例如,弱酸__物如含有羧基、磺酰胺基、亚胺基等酸性基团者,常用碱或有机胺(如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铵、碳酸氢钠、二乙胺及三乙醇胺等)与其作用生成溶解度较大的盐弱碱__物(生物碱等),常用无机酸或有机酸,如盐酸、醋酸、硫酸、磷酸、硝酸、氢溴酸、枸橼酸、酒石酸等,与其作用生成溶解度较大的盐
(四)应用混合溶剂混合溶剂潜溶剂(cosolvents)为了增加难溶__物在水中溶解度,加入的混合溶剂在混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值这种现象称为潜溶,这种溶剂称为潜溶剂如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等与水组成的溶剂下图所示,____在90%乙醇中有最大溶解度____浓度05090乙醇%
二、真溶液型液体药剂的制备溶液剂的制备溶解法、稀释法、化学反应法芳香水剂与药露的制备溶解法、稀释法、水蒸气蒸馏法甘油剂的制备醑剂的制备
(一)溶液剂水杨酸钠合剂(MisturaNatriiSalicylatis)例1水杨酸钠
100.0g碳酸氢钠
60.0g焦亚硫酸钠
1.2g蒸馏水加至1000ml制法取焦亚硫酸钠溶于适量蒸馏水中,加入碳酸氢钠、水杨酸钠溶解后,滤过,添加适量蒸馏水,使成1000ml搅匀,即得例2复方碘溶液药物+助溶剂溶解;稀释芳香水剂与药露
1、溶解法适用于挥发性物质浓度低(形成饱和溶液)的情况1)直接溶解(滤过);2)加分散剂(滑石粉—硅酸镁盐,经吸附-解吸,达到分散作用);3)加表面活性剂(如吐温类,*加增溶剂顺序)---溶液粘度增加
2、稀释法浓芳香水剂加增溶剂增溶;加乙醇复合溶剂提高溶解度
3、水蒸气蒸馏法(含挥发性成分的中药材――挥发油和浓芳香水)
(三)甘油剂药物的甘油溶液、胶状溶液和混悬液
(四)醑剂挥发__物的乙醇溶液(含醇量60-90%)第四节胶体溶液剂(Mucilages)
一、概述分散相质点1~100__种类均相体系(单相均匀体系)亲液胶多糖、淀粉、蛋白质形成的高分子溶液非均相体系(多相不均匀体系)疏液胶(多分子聚合物—胶粒)溶胶
(一)高分子溶液的性质1)带电性(ξ-电位)[H+][OH-]R–NH3+R–NH2R–NH2COOHCOOHCOO-带正电(等电点)(带负电)2)渗透压高分子溶液有较高渗透压渗透压大小与高分子溶液的浓度成正比3)粘性高分子溶液有较大的粘性,粘稠性液体
(二)溶胶的性质1)光学性质丁达尔效应(如药酒)2)电学性质动电位3)动力学性质布朗运动、沉降
二、胶体溶液的稳定性
(一)胶体溶液的不稳定因素受光线、空气、电解质、pH值、絮凝剂等影响,发生聚结和沉降现象加入电解质,中和扩散层的电荷,形成无电荷水化粒子;加入大量电解质,产生凝析粒子(盐析作用)亲水胶粒疏水胶粒状态++脱水+++++++++再水化++电解质电解质胶溶乙醇水化无电荷水化粒子凝析粒子常用脱水剂乙醇、丙酮等其他电解质阴离子(204页)
(二)胶粒的热力学聚结、动力学沉降不稳定性符合Stoke`s定律流变学-触变性
(三)胶体溶液的稳定条件加入稳定剂(保护胶—亲水胶体溶液,形成较厚水化层,增加稳定性)凝析粒子的胶溶(撒布法有限溶胀----无限溶胀)高分子溶液对溶胶的保护作用高分子溶液对溶胶的敏化作用
三、胶体溶液的制备
(1)高分子溶液的制备
1、溶解法胶溶有限溶胀――无限溶胀甲紫溶液的制备甲紫
0.5g乙醇1ml蒸馏水加至50ml制法取甲紫加适量乙醇湿润,加水至全量,搅拌均匀即得琼脂、___胶(西黄芪胶)、羧甲基纤维素钠等溶液
(二)溶胶的制备1)分散法研磨法;胶溶法;超声波分散法2)凝聚法因物理条件(如溶剂组成改变)或化学反应而形成沉淀第五节乳浊液型药剂
一、乳浊液形成的理论
1、界面张力学说油水两相界面间,加入表面活性剂,降低水相或油相表面张力,也降低了该相的表面能
2、乳化膜学说表面活性剂分子定向排列,亲水基向水,亲油基向油,在油/水两相形成吸附膜当乳化剂的亲水性〉亲油性,较多地降低水相表面张力,膜层向油相弯曲,形成O/W乳剂;当乳化剂的亲油性〉亲水性,较多地降低油相表面张力,膜层向水相弯曲,形成W/O乳剂单分子膜油W/O油油水乳化剂油O/W水水水多分子膜复合乳化剂形成多分子界面膜固体微粒膜具有湿润性能的固体粉末作乳化剂
二、乳化剂
1、乳化剂的种类和常用乳化剂HLB值天然乳化剂___胶O/W型乳化剂
8.0西黄芪胶辅助乳化剂
13.0明胶O/W型乳化剂
9.8豆磷脂、卵黄、琼脂、海藻酸钠、白及胶、胆固醇等合成乳化剂一价碱金属皂(O/W)钠、钾、胺皂HLB油酸
18.
020.
012.0阴离子型表面活性剂二价碱金属皂(W/O)钙、镁皂月桂醇硫酸钠HLB
40.0聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯油酸硬脂酸棕榈酸月桂酸吐温类(聚山梨酯类)80604020非离子型表面活性剂
15.
014.
915.
616.9司盘类
806040204.
34.
76.
78.6脱水山梨醇脂肪酸酯油酸硬脂酸棕榈酸月桂酸乳化剂的选用菜子油4g___胶
0.8g乳化剂用量5~10%西黄耆胶
0.2g
0.1%糖精钠溶液3ml5%尼泊金乙酯溶液
0.2ml蒸馏水加至
13.0mlHLB混合的计算HLB混合=
8.0×
0.8+13×
0.2=
9.
00.8+
0.2
三、乳剂的制备
(一)胶类为乳化剂的制法
1、干胶法乳化剂先分散于油相,按比例加水制成初乳,再稀释制备要点乳化剂的种类和用量;脂肪油水胶421初乳油水胶比例挥发油水胶221矿物油水胶321内/外相比例外相内相操作顺序(初乳胶、油、水)例鱼肝油乳;菜子油乳
2.湿胶法油相加到含乳化剂的水相中先将乳化剂分散于水
3.新生皂法振摇法(石灰擦剂)
4.两相交替加入法边加边搅拌
5.机械法乳匀机、胶体磨、超声波乳化装置(先制成初乳)药物的加入方法
四、乳剂的不稳定现象:分层(乳析):由于重力作用,使分散相聚集在上层或下层的现象絮凝由于Zeta电位降低,使乳滴聚集成团的现象转相因乳化剂类型转变,或加入其他物质使乳剂类型转变的现象破裂分散相乳滴合并,与连续相分离成不相混溶的两相的现象酸败受外界因素(光、热、空气等)或微生物影响,乳剂变质的现象分层creaming絮凝flocculation破裂breaking可逆“___”的出现不可逆转相phaseinversion通过调整内/外相比例加以解决酸败油或乳化剂变质不可逆五.影响乳剂稳定性的因素乳化剂性质(HLB)与用量
0.5~10%内(50%)/外相(50%)比例贮藏温度“室温”为宜(乳化温度50~70℃);防止光、热、空气等;微生物污染第六节混悬液型药剂
一、概述难溶性固体药物分散媒非均相分散体系分散相质点
0.5μm毒__物不宜制成混悬液(粒子聚集-浓度变化)
二、混悬液的稳定性(Stoke’s定律)减小微粒粒径r;加入助悬剂增加分散介质的粘度η和d1-d2,延缓微粒的沉降;加入润湿剂,利于润湿和铺展;加入絮凝剂或反絮凝剂,调节适宜的Zeta电位;
三、混悬液的稳定剂(润湿剂、助悬剂、絮凝与反絮凝剂)絮凝反絮凝中和电荷,Zeta电位Zeta电位当Zeta电位等于零,沉积沉降速度较快沉降速度缓慢粒子以疏松聚集状态分散粒子以单个状态分散沉积物疏松、体积大沉积物紧密、体积小
四、混悬剂的制备
(一)分散法加液研磨法(乳钵或乳匀机、胶体磨);超声分散法
(二)凝聚法化学反应法氧化、还原、水解、复分解法等物理(微晶结晶法)例制备不同处方号的炉甘石洗剂,比较各种稳定剂对该混悬液的作用处方号处方组成1234567炉甘石(g)
0.
80.
80.
80.
80.
80.
80.8氧化锌(g)
0.
80.
80.
80.
80.
80.
80.8MC
0.5%CMC-Na
0.5%甘油5%六偏磷酸钠
0.1%三氯化铝
0.5%蒸馏水加至ml
10.
010.
010.
010.
010.
010.
010.0各种稳定剂的配制MC浓度为5%取
1.0mlCMC-Na浓度为10%取5ml甘油浓度为5%取
0.5ml六偏磷酸钠浓度为1%取
1.0ml三氯化铝浓度为5%取
1.0ml制法称取粉碎过120目筛的炉甘石、氧化锌各
0.8g置乳钵中研匀,加入各种稳定剂,继续研磨至糊状,转移至刻度试管中,以蒸馏水稀释至刻度实验观察将上述依次配制好的刻度试管,塞住管口,同时振摇后,放置,分别记录间隔5´、10´、15´、30´、1h、2h、3h、24h后的沉降容积比FHu/Ho值(Ho为初高度、Hu为t时的沉降高度),一周后将试管倒置翻转,记录各试管底沉降物分散完全的振摇次数(始终不能分散者计为结块)结果及其分析
5、6号有无絮凝现象提出最佳配方第七节混合分散体系的液体药剂(自学)第八节不同给药途径的液体药剂第九节液体药剂的矫嗅、矫味与着色剂型分散介质作用与用途合剂(mistures)洗剂lotions搽剂liniments滴耳剂eardrops滴鼻剂nasaldrops漱口(含漱)剂gargari__s灌洗剂(irrigatingsolutions)灌肠剂cly__a多数以水为溶剂,少数含有一定量乙醇内服水和乙醇(溶液、混悬液、乳浊液型)专供涂、敷于皮肤溶液、混悬液、乳浊液型、胶体溶液型专供揉搽皮肤表面水、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇专供滴入耳腔水、丙二醇、液体石蜡、植物油专供滴入鼻腔水或含乙醇、甘油的水溶液清洁咽喉、口腔用药物低浓度水溶液清洗__、尿道等用如泻下灌肠剂灌注直肠用(生理盐水、5%软皂溶液、50%甘油溶液等)洗剂;搽剂;滴耳(鼻)剂;漱口剂;灌洗剂
一、概述“良药苦口”矫嗅、矫味与着色非美化、香化、甜化(以免误食)嗅觉生理气味鼻腔嗅觉N细胞大脑额叶下嗅球(感觉性末梢)味觉生理酸甜苦辣溶于唾液味蕾味觉三叉N中枢N
二、矫嗅、矫味剂矫味剂糖浆剂---甜味(矫咸、涩、苦味)咸--舌尖味蕾分布酸---舌缘胶浆剂---辛辣(矫咸、苦味)甜---舌尖苦--舌根泡腾剂---酸甜、芳香麻痹味觉清凉爽口其它化学调味剂(麸氨酸钠去腥)
三、着色剂视觉生理薄荷味(绿色)___(暗色)陈皮味(橙黄色)漱口药(浅红色、淡黄色)食用色素胭脂红、苋菜红、柠檬黄、靛蓝液体药剂思考题
一、单项选择题
1、下列有关混悬剂的叙述,错误的是A.混悬剂是指难溶性团体药物以微粒状态分散在液体介质中形成的非均相分散体系B.制备成混悬剂后可产生长效作用C.具有毒性或剂量小的药物不应制成混悬剂D.混悬剂中微粒不应迅速下沉,沉降后经振摇能迅速再均匀分散E.沉降容积比F是评价混悬剂质量的一个指标,F值越小,混悬剂越稳定
2、下列有关表面活性剂的叙述,错误的为A.表面活性剂含有亲油基团和亲水基团,可降低溶液的表面张力B.表面活性剂可通过形成胶团增加药物的溶解度C.某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始时随温度的上升而加大,到某一温度时,其溶解度急剧上升,此转变温度称之为昙点D.表面活性剂可通过增加药物的润湿性及增加生物膜的通透性促进药物的吸收E.表面活性剂的毒性,一般以阳离子型毒性最大,其次是阴离子型,非离子型毒性最小
3、吐温-80HLB值=
15.O2g与司盘-80HLB值=
4.33g,混合后的混合HLB值为A.
9.65B.
8.58C.
21.45D.
3.86E.
10.
74、下列有关乳剂的叙述,错误的为A.乳剂口服后药物比较容易吸收,且可掩盖药物的臭味B.口服乳剂可选用非离子型表面活性剂作乳化剂C.静脉注射乳剂可选用精制卵磷脂、phIronic、___胶等作乳化剂D.乳剂的内相体积应小于50%,最佳相体积比为25%-70%之间E.为防止乳剂的败坏,可加入适量防腐剂
5、指出下列哪个不属于乳剂不稳定性的表现A.沉降B.乳析C.转相D.破裂E.败坏
6、影响增溶剂增溶的因素为A.增溶剂的性质及用量B.药物的性质C.加入的顺序D.溶剂的性质E.四者皆是
7、下列有关几种常用溶液型液体制剂的叙述错误的为A.溶液剂一般系指化学药物制成的均相澄明溶液,供内服或外用B.芳香水剂系指芳香挥发__物的饱和或近饱和水溶液C.糖浆剂系指含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液D.醑剂系指挥发__物的乙醇溶液E.搽剂系指外用的澄清液体制剂,一般以醇、油或水作溶剂
8、液体石腊50g用混合乳化剂吐温-
80、司盘-805g,制成100ml乳剂,已知液体石腊要求HLB值为
10.5,应取吐温-80和司盘一80各gA.吐温-
802.5g,司盘-
802.5gB.吐温-
802.9g,司盘-
802.lgC.吐温-
802.1g,司盘-
802.9gD.吐温-
803.2g,司盘-
801.8gE.吐温-
801.8g,司盘-
803.2g
9、下列表面活性剂中,哪种表面活性剂有昙点A.吐温-80B.p1uronicF-68C.司盘-80D.卵磷脂E.十二烷基硫酸钠B型题按分散系统分类,指出下列制剂属于何种类型A.真溶液型B.胶体溶液型C.乳浊液型D.混悬液型E.气体类
11、薄荷水剂
12、单糖浆
13、胃蛋白酶合剂
14、复方硫磺洗剂
15、石灰搽剂A.吐温类B.司盘类C.卵磷脂D.季胺化物E.肥皂类
16、可作为0/W型乳剂的乳化剂为
17、作为W/0型乳剂的乳化剂为
18、主要用于杀菌和防腐、属于阳离子型表面活性剂的是
19、可作为注射用乳剂的表面活性剂是
20、可作为外用制剂的阴离子型表面活性剂是为下列附加剂选择合适的HLB值A.15-18B.3-8C.8-16D.7-9E.
0.8-
321、O/W型乳化剂
22、W/O型乳化剂
23、增溶剂
24、润湿剂
25、消泡剂多项选择题
26、下列物质中可以增加混悬剂的稳定性的有A.吐温一80B.___胶C.三氧化铝D.活性炭E.滑石粉
27、下列方法中可以增加药物溶解度的有A.制成盐类B.加入分制C.加入助溶剂D.加入润湿剂E.应用潜溶剂
28、下列作为增加混悬剂稳定性的措施有A.增加介质粘度B.加入电解质调节Zeta电位C.减小微粒粒径D.贮存于阴凉处E.采用稳定型晶型
29、助溶剂助溶的机理为A.通过复分解而形成可溶性盐类B.形成胶团C.形成可溶性络合物D.形成有机分子复合物E.形成复合溶剂
30、乳剂的种类主要取决于A.温度B.乳化剂的种类C.相体积比D.相混合次序E.振摇或搅拌的程度和方向
31、制备薄荷芳香水剂时加入滑石粉起到的作用A.助溶剂B吸附剂C.分散剂D.增溶剂E.稳定剂PAGE21。