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药理学重点一期末考试用一.名词解释药物的体内过程吸收(药物自用药部位进入血液循环的过程)----分布(药物吸收后从血液循环到达机体各个部位和组织的过程)…•代谢(药物作为一种异物进入机体后,机体要动员各种机制使药物从体内消除,代谢就是药物从体内消除的重要途径)…-排泄(主要经尿,其次是粪便,挥发性经肺,汗液和乳汁也是排泄途径)首过消除从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄量大,则使进入全身血循环的有效药物量明显减少,这种作用成称〜Q血脑屏障脑组织内的毛细血管内皮细胞紧密相连,内皮细胞之间无间隙,且毛细血管外表面几乎均为星形胶质细胞包围,这种特殊的结构形成了血浆和脑脊液之间的屏障,称之为~肝肠循环被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞再吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏,胆汁,小肠间的循环称一级消除动力学是体内的药物在单位时间内消除的药物的百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比一级动力学过程也称线性动力学过程零级消除动力学是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变非线性动力学消除半衰期是血浆药物浓度下降一半所需要的时间,其长短可以反映体内药物消除速度清除率是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,也就是单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除因为它是体内肝脏,肾脏和其他所有消除器官清除药物的总和,故实际上是总体清除率表观苏布容积当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需要的体液容积称~,Vdo对因治疗用药的目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病对症治疗用药的目的在于改善症状,称为〜,不能根除病因,但对某些危急重症更为重要副反应由于选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应用作治疗目的时,其他的效应就成为副反应副反应是治疗剂量下发生的,是药物的本身固有作用,多数较轻微并可以预料毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,-•般较严重可预知后遗效应是指停药后血药浓度己经降低到阈浓度以下时残存的药理效应,例如服用巴比妥类催眠药后次晨出现的乏力,困倦等现象最大效应随着药物剂量或浓度的增加,药理效应也增加,当效应增加的哦啊一定程度后,若继续增加药物剂量或浓度而其效应不再继续增加,这一药理效应的极限称为也称效能效价强度是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大治疗指数通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数,用以表示药物的安全性激动药是既有亲和力又有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应拮抗药能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物,本身不产生作用,但因占据受体而拮抗激动药的效应1药理学研究药物与生物体之间相互作用规律及机制的科学2药效学研究药物对机体作用,包括药物作用,作用机制,临床应用,不良反应3药动学研究机体对药物作用,包括药物在机体的吸收,分布,代谢及排泄过程4半衰期指血药浓度下降到一半所需要的时间是反应药物消除速度的一种参数5肝肠循环是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并自胆汁排出后,乂在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物,再被小肠重新吸收进入体循环的过程6生物利用度指血管外给药时,药物吸收进入血液循环的相对数量7反跳现象长期使用受体阻断药后减量太快或突然停药,引起疾病的恶化或复发,可能是受体向上调节所致患者对激素产生的依赖性或症状尚未被充分控制8二重感染长期大剂量应用广谱抗生素,敏感菌被抑制,破坏了体内正常菌群生态平衡,致使-•些抗药菌和真菌乘机繁殖,造成的再次感染,又称菌群交替症9不良反应指不适合用药目的而给病人带来不适或痛苦的反应10耐药性病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低(交义耐药性致病微生物对某一种抗菌药物产生耐药性后,对其他作用机制相似的抗菌药物也长生耐药性)11耐受性连续用药后机体对药物的反应强度递减,增加剂量才可以保持药效不减包括快速耐受性和慢速耐受性12后遗效应停药后血药浓度己降至阈浓度以下时残存的药物效应13肝药酶诱导剂能诱导肝药能的活性,加速自身或其它药物的代谢,便药物效应减弱14肝药酶抑制剂能抑制肝药酶的活性,降低其它药物的代谢,使药物的效应增强,甚至引起毒性反应15药物效应药物作用的结果,机体反应的表现,对不同脏器有选择性16首关效应指口服给药后,部分药物在胃肠道,肠粘膜和肝脏被代谢灭活,使进入体循环的药量减少的现象18受体激动剂与受体有较强的亲和力,有较强的内在活性物质19受体拮抗剂与受体有较强的亲和力,而无内在活性的药物20肾上腺素升压作用的翻转给药后迅速出现明显的升压作用,而后出现微弱的降压作用若事先给有a受体阻滞作用的药物(若氯丙嗪)再给肾上腺素,此时由于82受体作用占优势,使升压转为降压21抗菌谱指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围22抗菌活性指药物抑制或杀灭病原微生物的能力23化学治疗是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原体微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞的治疗手段24抗病原微生物是对病原微生物具有抑制或杀灭作用,用于防治感染性疾病的一类化疗药物的总称25抗菌药是指能抑制或杀灭细菌,用于防治细菌性感染的药物,包括由一些微生物(如细菌、真菌、放线菌等)所产生的天然抗生素和人工合成、半合成药物26抗生素是某些微生物产生的代谢物质,对另一些微生物有抑制和杀灭作用27杀菌药不仅能抑制病原菌生长繁殖而且能杀灭病原菌的药物28抑菌药能抑制病原菌生长繁殖的药物29最低抑菌浓度(MIC):体外抗菌实验中,抑制供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度30最低杀菌浓度(MBC):体外抗菌实验中,杀灭供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度31抗生素后效应(PAE):指细菌与抗菌药物短暂接触后,在抗菌药物被清除情况下细菌生长仍受抑制的现象32化疗指数是衡量化疗药物安全性的评价参数,一般可用感染药物的LD50/ED50或LD5/ED95表示33灰婴综合征由于新生儿和早产儿肝功能发育不全,葡菊糖醛酸转移酶的含量和活性转低,解毒功能差和肾脏功能发育不全,排泄功能低下,而引起氯霉素蓄积中毒34治疗量(常用量)介于阈值与极量之间,临床使用时对大多数患者有效,而又不会出现中毒的剂量35强度乂称效价强度,是指药物产生一定效应所需的剂量或浓度36副作用指药物在治疗量时产生与治疗目的无关的作用37毒性反应指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应,一般比较严重38亲和力是指药物与受体结合的能力39内在活性(效应力)是药物本身内在固有的,与受体结合后可引起受体激动产生效应的能力,是药物最大效应或作用性质的决定因素二・简答题有机磷酸酯类的中毒及其解救1中毒机制及表现有机磷酸酯类多易挥发,脂溶性高,可经消化道、呼吸道、黏膜等途径进入机体,其分子中的磷原子以供价键与ACH脂解部位的羟基牢固结合,生成有机磷与ACHE的复合物进而生成难以水解的磷酰化ACHE使ACHE失活,造成ACH在体内大量堆积,从而出现明显中毒症状2中毒解救1清除毒物发现中毒时,应立即把患者移出现场,去除污染的衣物,经皮肤吸收中毒者用温水或肥皂水清洗皮肤,经口中毒者用1%-2%碳酸氢钠或6%生理盐水洗胃,再用硫酸镁导泻但碳酸氢钠溶液不宜用于敌百虫中毒,因其在碱性环境中能变成毒性更强的敌敌畏,对硫磷中毒时不宜用高镒酸钾洗胃,因其能使之氧化成毒性更强的对氧磷眼部中毒时,可用2%NAHC03溶液或生理盐水冲洗眼睛
2.对症治疗除一般采用吸氧、人工呼吸、补液等外须及早、足量反复注射阿托品,以缓解中毒症状,直至M样中毒症状缓解并出现轻度阿托品化,达阿托品化后要逐渐减少阿托品用量,以防引起阿托品中毒,但不能突然停药,否则将引起病情反复
3.临床表现4应用特效解毒药ACIIE复活剂碘解磷定、氯解磷定5药理作用lo碘解磷定进入体内后,磷酰化ACHE的阴离子部位以静电引力相结合,进而其污基与磷酰化ACHE的磷酰基以共价键结合,形成磷酰化ACHE和碘解磷定的复合物,并进一步裂解为磷酰化碘解磷定,由尿排出同时使ACHE由游离而恢复活性2碘解磷定也能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合,成为无毒的磷酰化碘解磷定,由尿排出,从而阻止游离的毒物继续抑制ACHE活性凶试述阿托品的临床应用及药理作用答
(1)临床应用.缓解内脏绞痛・抑制腺体分泌
①全身麻醉前给药
②严重盗汗的流涎症作用中毒症状M样作用兴奋虹膜括约肌增加腺体分泌兴奋平滑肌血管扩张,心脏抑制瞳孔缩小、视力模糊、眼痛流涎、流泪、流涕1呼吸道呼吸困难2胃肠道恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大便失禁血压下降N样症状1肌肉震颤、严重肌无力甚至麻痹2心动过速中枢神经反应先兴奋,后抑制呼吸抑制,循环底竭。