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2022年执业药师药学专业知识一测试题库及答案汇总习题11E.单选题]关于将药物制成胶囊剂的目的和优点,下列说法错误的是A.液体药物固体化B.掩盖药物的不良嗅味C.增加药物的吸湿性D.控制药物的释放E.提高药物的稳定性[答案]C[解析]本题考查的是口服胶囊剂的特点胶囊剂可掩盖药物的不良嗅味,提高药物稳定性;起效快、生物利用度高;帮助液态药物固体剂型化;实现药物缓释、控释和定位释放2[.单选题]适合制成胶囊剂的药物是0A.药物的水溶液B.易风化药物C.吸湿性很强的药物D.性质相对稳定的药物E.药物的稀乙醇溶液[答案]D[解析]本题考查的是口服胶囊剂的分类与特点胶囊壳由甘油、明胶和水组成,凡是能和甘油、明胶和水反应的均不能作为内容物A.提高衣层的柔韧性,增加其抗撞击的强度B.降低膜材的晶型转变温度C.降低膜材的流动性D.增加膜材的表观黏度E.使膜材具有挥发性[答案]A[解析]本题考查的是口服固体制剂包衣的作用及相关包衣材料在膜材中加入增塑剂可降低玻璃化转变温度,使衣层柔韧性增加,提高其抗撞击的强度,防止薄膜衣脆裂2[.单选题]关于散剂特点的说法,错误的是A.粒径小、比表面积大B.易分散、起效快C.尤其适宜湿敏感药物D.包装贮存、运输、携带较方便E.便于婴幼儿、老人服用[答案]C[解析]本题考查的是散剂的特点散剂粒径小、比表面积大,易分散、起效快,包装贮存、运输、携带较方便,便于婴幼儿、老人服用但是比表面积大不适合湿敏感药物3[.单选题]关于散剂的临床应用说法错误的是A.服用散剂后应多饮水B.服用后
0.5小时内不可进食C.服用剂量过大时应分次服用以免引起呛咳D.服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服E.温胃止痛的散剂直接吞服以延长药物在胃内的滞留时间[答案]A[解析]本题考查的是口服散剂的临床应用散剂服药后不宜过多饮水,以免药物过度稀释导致药效差内服散剂应温水送服,服用后半小时内不可进食,服用剂量过大时应分次服用以免引起呛咳;服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服对于温胃止痛的散剂不需用水送服,应直接吞服以利于延长药物在胃内的滞留时间4L单选题]关于颗粒剂的错误表述是A.飞散性和附着性比散剂较小B.颗粒剂应用和携带比较方便,溶出和吸收速度较快C.颗粒剂都要求溶解在水中服用D.颗粒剂分为可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂及泡腾性颗粒剂等E.颗粒剂也有肠溶颗粒剂、缓释颗粒剂、控释颗粒剂等[答案]C[解析]本题考查的是颗粒剂的分类和特点颗粒剂具有服用、携带、贮藏、运输均较方便,吸收、奏效较快的特点与散剂相比具有飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少,必要时可以包衣如肠溶衣或制成缓控释制剂的优点按溶解性能和溶解状态,颗粒剂可分为可溶性、混悬性和泡腾性颗粒剂;可溶性颗粒剂又可分为水溶性和酒溶性颗粒剂颗粒剂可以直接吞服,也可混悬或溶解在水中服用5[.单选题]泡腾颗粒剂的溶化时限为()A.15分钟B.10分钟C.8分钟D.5分钟E.3分钟[答案]D[解析]本题考查的是口服颗粒剂的质量要求可溶性颗粒和泡腾颗粒应进行溶化性检查:要求供试品10g加20倍量热水搅拌5分钟,可溶颗粒应全部溶化,允许有轻微混浊;泡腾颗粒加水(152〜250后应立即产生二氧化碳气体并呈泡腾状,5分钟内颗粒应完全分散或溶解6[.单选题]以下关于颗粒剂的临床应用与注意事项说法不正确的是()A.适宜于老年人和儿童用药以及有吞咽困难的患者使用B.普通颗粒剂冲服时应使药物完全溶解C.可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服D.混悬型颗粒剂冲服如有部分药物不溶解可直接丢弃E.中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服[答案]D[解析]本题考查的是颗粒剂的临床应用颗粒剂适宜于老年人和儿童用药以及有吞咽困难的患者使用可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服,切忌放入口中用水送服;混悬型颗粒剂冲服如有部分药物不溶解也应该一并服用;中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服,以免影响疗效7[.单选题]下列关于片剂特点的叙述,不包括A.体积较小,其运输、贮存及携带、应用都比较方便B.片剂生产的机械化、自动化程度较高C.产品的性状稳定,剂量准确,成本及售价都较低D.可以制成不同释药速度的片剂而满足临床医疗或预防的不同需要E.具有靶向作用[答案]E[解析]本题考查的是片剂的特点片剂是将药物粉末或颗粒加压而制得的一种密度较高、体积较小的固体制剂,生产的机械化、自动化程度较高,因而产品的性状稳定,剂量准确,成本及售价都较低其运输、贮存、携带及应用也都比较方便,可以根据不同需要制成速效、长效、咀嚼、口含等不同的类型片剂为常规口服制剂,不具有靶向作用
二、配伍选择题【「3题共享备选答案】1L共享答案题]A.表面活性剂B.金属离子络合剂C.崩解剂D.稀释剂E.黏合剂1[1单选题]能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的制剂辅料是[答案]C[解析]本题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用崩解剂能促进片剂崩解,使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒;表面活性剂可改变膜通透性,影响药物吸收;黏合剂过量可使片剂硬度增加,崩解减慢填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片金属离子络合剂常用于液体制剂中2[1单选题]能够影响生物膜通透性的制剂辅料是[答案]A[解析]本题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用崩解剂能促进片剂崩解,使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒;表面活性剂可改变膜通透性,影响药物吸收;黏合剂过量可使片剂硬度增加,崩解减慢填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片金属离子络合剂常用于液体制剂中3[1单选题]若使用过量,可能导致片剂崩解迟缓的制剂辅料是Oo[答案]E[解析]本题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用崩解剂能促进片剂崩解,使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒;表面活性剂可改变膜通透性,影响药物吸收;黏合剂过量可使片剂硬度增加,崩解减慢填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片金属离子络合剂常用于液体制剂中【4~7题共享备选答案】2[.共享答案A.糖衣片B.咀嚼片C.薄膜衣片D.泡腾片E.口含片4[1单选题]以丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素包衣制成的片剂是[答案]C[解析]本题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类薄膜衣片常以羟丙基甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯此咯烷酮PVP等作为胃溶型包衣材料糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂5[1单选题]以糖浆、滑石粉包衣制成的片剂是[答案]A[解析]本题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类薄膜衣片常以羟丙基甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯瞰咯烷酮PVP等作为胃溶型包衣材料糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂6[1单选题]以碳酸氢钠和枸檬酸为崩解剂的片剂是[答案]D[解析]本题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类薄膜衣片常以羟丙基甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯叱咯烷酮PVP等作为胃溶型包衣材料糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂7[1单选题]以甘露醇、山梨醇为填充剂的片剂是[答案]B[解析]本题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类薄膜衣片常以羟丙基甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯叱咯烷酮PVP等作为胃溶型包衣材料糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂
三、多项选择题1[.多选题]属于胃溶型片剂包衣材料的是A.HPMC B.CAP C.PVP D.Eudragit EE.丙烯酸树脂IV号[答案]ACDE[解析]本题考查口服固体制剂包衣的类型与相关材料胃溶型片剂包衣材料有羟丙基甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、聚乙烯瞰咯烷酮PVP、丙烯酸树脂IV号、Eudragit E等邻苯二甲酸醋酸纤维素CAP为肠溶型片剂包衣材料2[.多选题]肠溶型的薄膜衣材料是A.丙烯酸树脂II号B.丙烯酸树脂m号C.Eudragit D.HPMCP E.HPMC[答案]ABCD[解析]本题考查口服固体制剂包衣的类型与相关材料肠溶型片剂包衣材料有丙烯酸树脂H号、丙烯酸树脂III号、Eudragit/s,邻苯二甲酸醋酸纤维素CAP、羟丙基甲基纤维素猷酸酯HPMCP等羟丙基甲基纤维素HPMC为胃溶型片剂包衣材料3L多选题]薄膜衣材料中通常包括以下哪些组分A.高分子材料B.增塑剂C.释放调节剂D.着色剂E.遮光剂[答案]ABCDE[解析]本题考查口服固体制剂包衣的类型与相关材料薄膜衣材料主要包括高分子材料、增塑剂、释放调节剂、着色剂和遮光剂4[.多选题]《中国药典》中规定散剂检查的项目是A.粒度B.外观均匀度C.干燥失重D.装量差异E.微生物限度[答案]ABCDE[解析]本题考查的是口服散剂的质量要求散剂的质量检查项目主要包括粒度、外观均匀度、干燥失重水分、装量差异此外还应按《中国药典》附录中的“微生物限度检查法”作卫生学检查,并应符合有关规定5[.多选题]以下属于局部用散剂的是A.五白散B.乌贝散C.冰花散D.蒙脱石散E.布拉酵母菌散[答案]AC[解析]本题考查的是口服散剂的分类口服散剂可用水送服,也可溶解在或分散于水等介质中后再服用,如乌贝散、布拉酵母菌散等;局部用散剂一般用于口腔、皮肤、腔道及咽喉等,如五白散、冰花散等蒙脱石散也属于口服散剂试题3
一、最佳选择题1[.单选题]细胞外的K+及细胞内的Na+可通过Na+,K+-ATP浓度差跨膜转运,这种过程称为A.膜动转运B.简单扩散C.主动转运D.滤过E.易化扩散[答案]C[解析]本题考查的是主动转运特点一些生命必需物质如K+、Na+、1+、单糖、氨基酸、水溶性维生素等通过主动转运吸收药物的水溶液可溶解胶囊壳,易风化药物会放出水分,吸湿性很强的药物吸收水分,药物的稀乙醇溶液可溶解胶囊壳,均不适合制成胶囊剂3[.单选题]软胶囊壁的组成可以为A.明胶、甘油、水B.淀粉、甘油、水C.可压性淀粉、丙二醇、水D.明胶、甘油、乙醇E.PEG、水[答案]A[解析]本题考查的是口服胶囊剂的分类软胶囊是将油类或对明胶等囊材无溶解作用的液体药物或混悬液封闭于囊材内制成的剂型,其囊壁由明胶、增塑剂、水三者按L
0.4-
0.61构成甘油可作为增塑剂4单选题]胶囊剂不检查的项目是A.装量差异B.崩解时限C.硬度D.水分E.外观[答案]C[解析]本题考查的是口服胶囊剂的质量要求胶囊剂的质量检查2L单选题]仅具有主动转运机制的肾排泄过程是A.肾小管分泌B.肾小球滤过.C.乳汁排泄D.胆汁排泄E.肾小管重吸收[答案]A[解析]本题考查的是肾排泄载体转运的特征肾小球滤过游离药物可以膜孔扩散方式滤过肾小管分泌是将药物主动转运至尿中的排泄过程肾小管重吸收分为主动重吸收和被动重吸收3L单选题]不消耗能量,顺浓度梯度,在细胞膜载体的帮助下转运的过程是A.膜动转运B.简单扩散C.主动转运D.滤过E.易化扩散[答案]E[解析]本题考查的是易化扩散的特征易化扩散又称中介转运,是指一些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程易化扩散具有载体转运的各种特征对转运物质有结构特异性要求,可被结构类似物竞争性抑制;也有饱和现象与主动转运不同之处在于易化扩散不消耗能量,而且是顺浓度梯度转运,载体转运的速率大大超过被动扩散4[.单选题]经胃肠道吸收的药物进入体循环前的降解或失活的过程称为A.肠-肝循环B.生物转化C.首关效应D.诱导效应E.抑制效应[答案]C[解析]本题考查的是首关效应的定义口服药物进入体循环前的降解或失活称为“首关代谢”或“首关效应”药物的首关效应越大,药物被代谢越多,其血药浓度也越小,药效受到明显的影响5[.单选题]可能引起肠-肝循环的排泄过程是A.肾小管分泌B.肾小球滤过C.乳汁排泄D.胆汁排泄E.肾小管重吸收[答案]D[解析]本题考查的是肠-肝循环特征肠-肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物,在肠道中重新被吸收,经门静脉返回肝脏,重新进入血液循环的现象6[.单选题]下列过程中一般不存在竞争性抑制的是()A.肾小球滤过B.胆汁排泄C.肾小管分泌D.肾小管重吸收III[答案]A[解析]本题考查的是载体转运的各种特征载体转运的特征对转运物质有结构特异性要求,可被结构类似物竞争性抑制;也有饱和现象载体转运有主动转运和易化扩散两种方式肾小球滤过游离药物可以膜孔扩散方式滤过,无载体转运胆汁排泄转运机制可分为被动扩散和主动转运(有载体转运)肾小管分泌是将药物主动转运至尿中的排泄过程(有载体转运)肾小管重吸收分为主动重吸收(有载体转运)和被动重吸收胎盘转运机制包括被动转运和主动转运(有载体转运)
二、配伍选择题A.途径和剂型的影响B.剂量的影响C.立体选择性D.酶诱导作用和抑制作用E.基因多态性“1单选题]结核病患者对异烟肿的反应不一样属于[答案]E[解析]本题考查的是影响药物代谢因素结核病患者对异烟肿的代谢酶的活性不同,这是由于基因多态性剂量增加,代谢酶数量有限,达到饱和,药物不能全部代谢R-华法林竞争性抑制S-华法林即为代谢反应的立体选择性苯巴比妥、苯妥英钠能诱导酶活性,加速药物消除2[1单选题]代谢反应会出现饱和现象属于0[答案]B[解析]本题考查的是影响药物代谢因素结核病患者对异烟肿的代谢酶的活性不同,这是由于基因多态性剂量增加,代谢酶数量有限,达到饱和,药物不能全部代谢R-华法林竞争性抑制S-华法林即为代谢反应的立体选择性苯巴比妥、苯妥英钠能诱导酶活性,加速药物消除3[1单选题]R-华法林竞争性地抑制S-华法林的羟化代谢属于Oo[答案]C[解析]本题考查的是影响药物代谢因素结核病患者对异烟肿的代谢酶的活性不同,这是由于基因多态性剂量增加,代谢酶数量有限,达到饱和,药物不能全部代谢R-华法林竞争性抑制S-华法林即为代谢反应的立体选择性苯巴比妥、苯妥英钠能诱导酶活性,加速药物消除4[1单选题]苯巴比妥、苯妥英钠能加速药物的消除而使药效减弱属于[答案]D[解析]本题考查的是影响药物代谢因素结核病患者对异烟肿的代谢酶的活性不同,这是由于基因多态性剂量增加,代谢酶数量有限,达到饱和,药物不能全部代谢R-华法林竞争性抑制S-华法林即为代谢反应的立体选择性苯巴比妥、苯妥英钠能诱导酶活性,加速药物消除2L共享答案题]A.药物的脂溶性和解离度,分子量和粒子大小,吸收促进剂的选B.局部血流量,溶媒的选择,分子量及脂溶性C.药物的脂溶性和解离度,食物种类,不同剂型D.药物基质的选择,药物在基质中释放的快慢;水溶性药物采用脂溶性基质E.制剂的黏度,pH与渗透压及渗透促进剂的选择5[1单选题]影响鼻黏膜给药的因素有[答案]A[解析]本题考查的是药物的非胃肠道吸收的影响因素直肠给药,药物混合于直肠分泌液中,通过肠黏膜被直接进入大循环,避免肝脏首关效应,但应考虑药物基质的选择以及药物在基质中释放的快慢胃肠道给药与药物的脂溶性和解离度有关,同时还受食物和剂型的影响肌内注射要考虑局部血流量、溶媒的选择、分子量及脂溶性眼部给药依赖于药物本身的理化性质、给药剂量及剂型,包括制剂黏度、给药体积、pH、渗透压、渗透促进剂的使用及给药方法等影响鼻黏膜给药的因素有药物的脂溶性和解离度,分子量和粒子大小,吸收促进剂的选择6[1单选题]影响直肠给药的因素有[答案]D[解析]本题考查的是药物的非胃肠道吸收的影响因素直肠给药,药物混合于直肠分泌液中,通过肠黏膜被直接进入大循环,避免肝脏首关效应,但应考虑药物基质的选择以及药物在基质中释放的快慢胃肠道给药与药物的脂溶性和解离度有关,同时还受食物和剂型的影响肌内注射要考虑局部血流量、溶媒的选择、分子量及脂溶性眼部给药依赖于药物本身的理化性质、给药剂量及剂型,包括制剂黏度、给药体积、pH、渗透压、渗透促进剂的使用及给药方法等影响鼻黏膜给药的因素有药物的脂溶性和解离度,分子量和粒子大小,吸收促进剂的选择7[1单选题]影响肌内注射给药的因素有[答案]B[解析]本题考查的是药物的非胃肠道吸收的影响因素直肠给药,药物混合于直肠分泌液中,通过肠黏膜被直接进入大循环,避免肝脏首关效应,但应考虑药物基质的选择以及药物在基质中释放的快慢胃肠道给药与药物的脂溶性和解离度有关,同时还受食物和剂型的影响肌内注射要考虑局部血流量、溶媒的选择、分子量及脂溶性眼部给药依赖于药物本身的理化性质、给药剂量及剂型,包括制剂黏度、给药体积、pH、渗透压、渗透促进剂的使用及给药方法等影响鼻黏膜给药的因素有药物的脂溶性和解离度,分子量和粒子大小,吸收促进剂的选择8[1单选题]影响胃肠道给药的因素有[答案]C[解析]本题考查的是药物的非胃肠道吸收的影响因素直肠给药,药物混合于直肠分泌液中,通过肠黏膜被直接进入大循环,避免肝脏首关效应,但应考虑药物基质的选择以及药物在基质中释放的快慢胃肠道给药与药物的脂溶性和解离度有关,同时还受食物和剂型的影响肌内注射要考虑局部血流量、溶媒的选择、分子量及脂溶性眼部给药依赖于药物本身的理化性质、给药剂量及剂型,包括制剂黏度、给药体积、pH、渗透压、渗透促进剂的使用及给药方法等影响鼻黏膜给药的因素有药物的脂溶性和解离度,分子量和粒子大小,吸收促进剂的选择9[1单选题]影响眼部给药的因素有[答案]E[解析]本题考查的是药物的非胃肠道吸收的影响因素直肠给药,药物混合于直肠分泌液中,通过肠黏膜被直接进入大循环,避免肝脏首关效应,但应考虑药物基质的选择以及药物在基质中释放的快慢胃肠道给药与药物的脂溶性和解离度有关,同时还受食物和剂型的影响肌内注射要考虑局部血流量、溶媒的选择、分子量及脂溶性眼部给药依赖于药物本身的理化性质、给药剂量及剂型,包括制剂黏度、给药体积、pH、渗透压、渗透促进剂的使用及给药方法等影响鼻黏膜给药的因素有药物的脂溶性和解离度,分子量和粒子大小,吸收促进剂的选择试题4
一、最佳选择题1[.单选题]薄膜衣中加入增塑剂的作用是A.提高衣层的柔韧性,增加其抗撞击的强度B.降低膜材的晶型转变温度C.降低膜材的流动性D.增加膜材的表观黏度E.使膜材具有挥发性[答案]A[解析]本题考查的是口服固体制剂包衣的作用及相关包衣材料在膜材中加入增塑剂可降低玻璃化转变温度,使衣层柔韧性增加,提高其抗撞击的强度,防止薄膜衣脆裂2[.单选题]关于散剂特点的说法,错误的是A.粒径小、比表面积大B.易分散、起效快C.尤其适宜湿敏感药物D.包装贮存、运输、携带较方便E.便于婴幼儿、老人服用[答案]C[解析]本题考查的是散剂的特点散剂粒径小、比表面积大,易分散、起效快,包装贮存、运输、携带较方便,便于婴幼儿、老人服用但是比表面积大不适合湿敏感药物3[,单选题]关于散剂的临床应用说法错误的是A.服用散剂后应多饮水B.服用后
0.5小时内不可进食C.服用剂量过大时应分次服用以免引起呛咳D.服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服E.温胃止痛的散剂直接吞服以延长药物在胃内的滞留时间[答案]A[解析]本题考查的是口服散剂的临床应用散剂服药后不宜过多饮水,以免药物过度稀释导致药效差内服散剂应温水送服,服用后半小时内不可进食,服用剂量过大时应分次服用以免引起呛咳;服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服对于温胃止痛的散剂不需用水送服,应直接吞服以利于延长药物在胃内的滞留时间4[.单选题]关于颗粒剂的错误表述是A.飞散性和附着性比散剂较小B.颗粒剂应用和携带比较方便,溶出和吸收速度较快C.颗粒剂都要求溶解在水中服用D.颗粒剂分为可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂及泡腾性颗粒剂等E.颗粒剂也有肠溶颗粒剂、缓释颗粒剂、控释颗粒剂等[答案]C[解析]本题考查的是颗粒剂的分类和特点颗粒剂具有服用、携带、贮藏、运输均较方便,吸收、奏效较快的特点与散剂相比具有飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少,必要时可以包衣如肠溶衣或制成缓控释制剂的优点按溶解性能和溶解状态,颗粒剂可分为可溶性、混悬性和泡腾性颗粒剂;可溶性颗粒剂又可分为水溶性和酒溶性颗粒剂颗粒剂可以直接吞服,也可混悬或溶解在水中服用5L单选题]泡腾颗粒剂的溶化时限为Oo A.15分制B.10分钟C.8分钟D.5分钟E.3分钟[答案]D[解析]本题考查的是口服颗粒剂的质量要求可溶性颗粒和泡腾颗粒应进行溶化性检查:要求供试品10g加20倍量热水搅拌5分钟,可溶颗粒应全部溶化,允许有轻微混浊;泡腾颗粒加水15C〜25C后应立即产生二氧化碳气体并呈泡腾状,5分钟内颗粒应完全分散或溶解6[.单选题]以下关于颗粒剂的临床应用与注意事项说法不正确项目有外观、水分、装量差异、崩解时限以及微生物限度等硬度为片剂的质量检查项目5[.单选题]关于胶囊剂的说法中不正确的是A.中药硬胶囊水分含量不得过
9.0%B.硬胶囊内容物为液体或半固体者不检查水分C.每粒装量与平均装量相比较,超出装量差异限度的不得多于2粒,且不得有1粒超出限度1倍D.硬胶囊崩解时限为1小时E.肠溶胶囊在人工肠液中进行检查,1小时内应全部崩解[答案]D[解析]本题考查的是口服胶囊剂的质量要求中药硬胶囊水分含量不可超过
9.0%,硬胶囊内容物为半固体或者液体不检查水分胶囊剂需进行装量差异检查,每粒装量与平均装量相比较,超出装量差异限度的不得多于2粒,且不得有1粒超出限度1倍硬胶囊崩解时限为30分钟,肠溶胶囊在人工肠液中进行检查,1小时内应全部崩解6[.单选题]关于胶囊剂的贮存,以下说法错误的是A.胶囊剂应密封贮存B.存放温度不高于30℃C.肠溶胶囊应密闭保存D.肠溶胶囊存放温度10℃^25℃E.肠溶胶囊存放相对湿度55婷85%的是A.适宜于老年人和儿童用药以及有吞咽困难的患者使用B.普通颗粒剂冲服时应使药物完全溶解C.可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服D.混悬型颗粒剂冲服如有部分药物不溶解可直接丢弃E.中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服[答案]D[解析]本题考查的是颗粒剂的临床应用颗粒剂适宜于老年人和儿童用药以及有吞咽困难的患者使用可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服,切忌放入口中用水送服;混悬型颗粒剂冲服如有部分药物不溶解也应该一并服用;中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服,以免影响疗效7[.单选题]下列关于片剂特点的叙述,不包括A.体积较小,其运输、贮存及携带、应用都比较方便B.片剂生产的机械化、自动化程度较高C.产品的性状稳定,剂量准确,成本及售价都较低D.可以制成不同释药速度的片剂而满足临床医疗或预防的不同需要E.具有靶向作用[答案]E[解析]本题考查的是片剂的特点片剂是将药物粉末或颗粒加压而制得的一种密度较高、体积较小的固体制剂,生产的机械化、自动化程度较高,因而产品的性状稳定,剂量准确,成本及售价都较低其运输、贮存、携带及应用也都比较方便,可以根据不同需要制成速效、长效、咀嚼、口含等不同的类型片剂为常规口服制剂,不具有靶向作用
二、配伍选择题【1-4题共享备选答案】1L共享答案题]A.HPC B.HPMC C.PVP D.CAP E.EC1[1单选题]羟丙基甲基纤维素的缩写为[答案]B[解析]本题考查的是口服固体制剂的相关包衣材料溶型薄膜衣材料有羟丙基甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、聚乙烯口比咯烷酮PVP;肠溶型薄膜衣材料有羟丙基甲基纤维素酰酸酯HPMCP、醋酸纤维素酰酸酯CAP;水不溶型薄膜衣材料有乙基纤维素ECo2[1单选题]乙基纤维素的缩写为[答案]E[解析]本题考查的是口服固体制剂的相关包衣材料胃溶型薄膜衣材料有羟丙基甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、聚乙烯咄咯烷酮PVP;肠溶型薄膜衣材料有羟丙基甲基纤维素酰酸酯HPMCP、醋酸纤维素酰酸酯CAP;水不溶型薄膜衣材料有乙基纤维素ECo3[1单选题]羟丙基纤维素的缩写为[答案]A[解析]本题考查的是口服固体制剂的相关包衣材料胃溶型薄膜衣材料有羟丙基甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、聚乙烯咄咯烷酮PVP;肠溶型薄膜衣材料有羟丙基甲基纤维素酰酸酯HPMCP、醋酸纤维素猷酸酯CAP;水不溶型薄膜衣材料有乙基纤维素ECo4[1单选题]聚乙烯咄咯烷酮的缩写为[答案]C[解析]本题考查的是口服固体制剂的相关包衣材料胃溶型薄膜衣材料有羟丙基甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、聚乙烯瞰咯烷酮PVP;肠溶型薄膜衣材料有羟丙基甲基纤维素酰酸酯HPMCP、醋酸纤维素酰酸酯CAP;水不溶型薄膜衣材料有乙基纤维素ECo【5~8题共享备选答案】2[.共享答案题]A.丙二醇B.醋酸纤维素醐酸酯C.二氧化钛D.吐温80E.乙基纤维素5[1单选题]在包衣液的处方中,可作为致孔剂的是0[答案]D[解析]本题考查的是口服固体制剂的包衣材料片剂包衣材料常用的增塑剂有水溶性(丙二醇、甘油、聚乙二醇)和非水溶性(甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯)致孔剂有蔗糖、氯化钠、吐温类二氧化钛是常用的遮光剂,醋酸纤维素酰酸酯为肠溶衣材料6[1单选题]在包衣液的处方中,可作为增塑剂的是0[答案]A[解析]本题考查的是口服固体制剂的包衣材料片剂包衣材料常用的增塑剂有水溶性(丙二醇、甘油、聚乙二醇)和非水溶性(甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯)致孔剂有蔗糖、氯化钠、吐温类二氧化钛是常用的遮光剂,醋酸纤维素酰酸酯为肠溶衣材料7[1单选题]在包衣液的处方中,可作为遮光剂的是0[答案]C[解析]本题考查的是口服固体制剂的包衣材料片剂包衣材料常用的增塑剂有水溶性(丙二醇、甘油、聚乙二醇)和非水溶性(甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯)致孔剂有蔗糖、氯化钠、吐温类二氧化钛是常用的遮光剂,醋酸纤维素酰酸酯为肠溶衣材料81单选题]在包衣液的处方中,可作为肠溶衣材料的是()[答案]B[解析]本题考查的是口服固体制剂的包衣材料片剂包衣材料常用的增塑剂有水溶性(丙二醇、甘油、聚乙二醇)和非水溶性(甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯)致孔剂有蔗糖、氯化钠、吐温类二氧化钛是常用的遮光剂,醋酸纤维素献酸酯为肠溶衣材料
三、综合分析选择题【1~4题共享题干】1[.共享题干题]患者男,20岁,患有疥疮医嘱给予复方硫黄洗剂于洗澡后外搽全身皮肤,处方如下沉降硫黄30g、硫酸锌30g、樟脑酶250ml、斐甲基纤维素钠5g、甘油100ml,蒸储水加至1000mlo单选题]该处方中竣甲基纤维素钠的作用是()A.润湿剂B.助悬剂C.防腐剂D.矫味剂E.增溶剂[答案]B[解析]本题考查的是混悬剂的典型处方分析竣甲基纤维素钠为助悬剂,可增加混悬液的动力学稳定性2[1单选题]该处方中甘油的作用是0A.增溶剂B.助悬剂C.润湿剂D.防腐剂E.矫味剂[答案]C[解析]本题考查的是混悬剂的典型处方分析甘油为润湿剂,使硫黄能在水中均匀分散3[1单选题]该制剂属于A.乳剂B.混悬剂C.酊剂D.乳膏剂E.凝胶剂[答案]B[解析]本题考查的是剂型的分类该处方中硫黄为强疏水性药物,故属于混悬型液体制剂4[1单选题]关于该制剂以下说法错误的是A.加入樟脑酶时应急剧搅拌B,可加入聚山梨酯80作润湿剂C.可加入软肥皂作润湿剂D.本品使用前需要摇匀后才可使用E.本品用于治疗座疮、疥疮、皮脂溢出及酒糟鼻[答案]c[解析]本题考查的是混悬剂的典型处方分析加入樟脑醋时应急剧搅拌,以免樟脑因溶剂改变而析出大颗粒不宜使用软肥皂,其能与硫酸锌生成不溶性的二价锌皂多项选择题1[.多选题]关于泡腾片叙述正确的是A.含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可放出大量二氧化碳而呈泡腾状B.泡腾片中的药物应是易溶性的C.泡腾片按需要可加入矫味剂、芳香剂和着色剂D.适用于儿童服用,同时也比较适用于那些吞服药片有困难的病E.检查崩解时限,崩解时限为5分钟[答案]ABCDE[解析]本题考查的是口服片剂的分类、特点和质量要求泡腾片系指含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可放出大量二氧化碳而呈泡腾状的片剂泡腾片按需要可加入矫味剂、芳香剂和着色剂,适用于儿童服用,同时适用于吞服药片有困难的病人泡腾片中的药物应是易溶性的,加水产生气泡后应能溶解泡腾片需进行崩解时限检查,应在5分钟内完全崩解2[.多选题]以下关于咀嚼片的叙述,正确的是A.硬度宜小于普通片B.不进行崩解时限检查C.一般在胃肠道中发挥局部作用D.口感良好,较适用于小儿服用E.对于崩解困难的药物,做成咀嚼片后可提高药效[答案]ABDE[解析]本题考查的是口服片剂的分类、特点和质量要求咀嚼片硬度比普通片小,口感良好,较适用于小儿服用;经嚼碎后表面积增大,促进药物在体内的溶解和吸收,无需检查崩解时限;对于难崩解的药物,制成咀嚼片可加速其崩解,提高药效3[.多选题]片剂的质量要求包括0A.含量准确重量差异小B.压制片中药物很稳定,故无保存期规定C.崩解时限或溶出度符合规定D.色泽均匀,完整光洁,硬度符合标准E.片剂大部分经口服,不进行细菌学检查[答案]ACD[解析]本题考查的是口服片剂的质量要求
①硬度适中;
②色泽均匀,外观光洁;
③符合重量差异的要求,含量准确;
④符合崩解度或溶出度的要求;
⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物,应符合含量均匀度的要求;
⑥符合有关卫生学的要求,有保质期规定,需进行细菌学检查4[.多选题]下列药物崩解时限为5分钟的是A.普通片B.糖衣片C.舌下片D.可溶片E.泡腾片[答案]CE[解析]本题考查的是口服片剂的质量要求可溶片、分散片的崩解时限是3分钟;舌下片、泡腾片的崩解时限是5分钟;普通片的崩解时限是15分钟;薄膜衣片、含片的崩解时限是30分钟;糖衣片、肠衣片的崩解时限是60分钟5[.多选题]可不做崩解时限检查的片剂剂型为A.控释片B.植入片C.咀嚼片D.肠溶衣片E.舌下片[答案]ABC[解析]本题考查的是口服片剂的质量要求咀嚼片、控释片和植入片需要做溶出度检查,可不检查崩解时限舌下片要求在5分钟内完全崩解或溶化;肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象,在pH
6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网6[.多选题]解决裂片问题可从以下哪些方法入手A.换用弹性小、塑性大的辅料B.颗粒充分干燥C.减少颗粒中细粉D.加入黏性较强的黏合剂E.延长加压时间[答案]ACDE[解析]本题考查的是片剂制备时的常见问题及原因产生裂片的主要原因是物料弹性过大、塑性小;颗粒中细粉过多;黏合剂用量不足,黏性差;单冲压片机加压时间过短颗粒中含有适量的水分能够增加粒子的塑性、减少弹性,颗粒充分干燥会使颗粒水分含量过低,加压后易产生裂片习题5
一、单项选择题
1、薄膜衣中加入增塑剂的作用是A.提高衣层的柔韧性,增加其抗撞击的强度B.降低膜材的晶型转变温度C.降低膜材的流动性D.增加膜材的表观黏度E.使膜材具有挥发性[答案]A[解析]本题考查的是口服固体制剂包衣的作用及相关包衣材料在膜材中加入增塑剂可降低玻璃化转变温度,使衣层柔韧性增加,提[答案]E[解析]本题考查的是口服胶囊剂的包装贮存胶囊剂应密封贮存,其存放环境温度不高于3rc;肠溶或结肠溶胶囊,应在密闭、irc〜
251、相对湿度35%〜65%条件下保存
二、配伍选择题【1〜3题共享备选答案】1[.共享答案题]A.表面活性剂B.金属离子络合剂C.崩解剂D.稀释剂E.黏合剂1[1单选题]能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的制剂辅料是[答案]C[解析]本题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用崩解剂能促进片剂崩解,使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒;表面活性剂可改变膜通透性,影响药物吸收;黏合剂过量可使片剂硬度增加,崩解减慢填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片金属离子络合剂常用于液体制剂中2[1单选题]能够影响生物膜通透性的制剂辅料是[答案]A高其抗撞击的强度,防止薄膜衣脆裂
2、关于散剂特点的说法,错误的是A.粒径小、比表面积大B.易分散、起效快C.尤其适宜湿敏感药物D.包装贮存、运输、携带较方便E.便于婴幼儿、老人服用[答案]C[解析]本题考查的是散剂的特点散剂粒径小、比表面积大,易分散、起效快,包装贮存、运输、携带较方便,便于婴幼儿、老人服用但是比表面积大不适合湿敏感药物
3、关于散剂的临床应用说法错误的是A.服用散剂后应多饮水B.服用后
0.5小时内不可进食C.服用剂量过大时应分次服用以免引起呛咳D.服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服E.温胃止痛的散剂直接吞服以延长药物在胃内的滞留时间[答案]A[解析]本题考查的是口服散剂的临床应用散剂服药后不宜过多饮水,以免药物过度稀释导致药效差内服散剂应温水送服,服用后半小时内不可进食,服用剂量过大时应分次服用以免引起呛咳;服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服对于温胃止痛的散剂不需用水送服,应直接吞服以利于延长药物在胃内的滞留时间
4、关于颗粒剂的错误表述是A.飞散性和附着性比散剂较小B.颗粒剂应用和携带比较方便,溶出和吸收速度较快C.颗粒剂都要求溶解在水中服用D.颗粒剂分为可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂及泡腾性颗粒剂等E.颗粒剂也有肠溶颗粒剂、缓释颗粒剂、控释颗粒剂等[答案]C[解析]本题考查的是颗粒剂的分类和特点颗粒剂具有服用、携带、贮藏、运输均较方便,吸收、奏效较快的特点与散剂相比具有飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少,必要时可以包衣如肠溶衣或制成缓控释制剂的优点按溶解性能和溶解状态,颗粒剂可分为可溶性、混悬性和泡腾性颗粒剂;可溶性颗粒剂又可分为水溶性和酒溶性颗粒剂颗粒剂可以直接吞服,也可混悬或溶解在水中服用
5、泡腾颗粒剂的溶化时限为A.15分钊B.10分钟C.8分钟D.5分钟E.3分钟[答案]D[解析]本题考查的是口服颗粒剂的质量要求可溶性颗粒和泡腾颗粒应进行溶化性检查:要求供试品10g加20倍量热水搅拌5分钟,可溶颗粒应全部溶化,允许有轻微混浊;泡腾颗粒加水15T〜251后应立即产生二氧化碳气体并呈泡腾状,5分钟内颗粒应完全分散或溶解
6、以下关于颗粒剂的临床应用与注意事项说法不正确的是A.适宜于老年人和儿童用药以及有吞咽困难的患者使用B.普通颗粒剂冲服时应使药物完全溶解C.可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服D.混悬型颗粒剂冲服如有部分药物不溶解可直接丢弃E.中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服[答案]D[解析]本题考查的是颗粒剂的临床应用颗粒剂适宜于老年人和儿童用药以及有吞咽困难的患者使用可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服,切忌放入口中用水送服;混悬型颗粒剂冲服如有部分药物不溶解也应该一并服用;中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服,以免影响疗效
7、下列关于片剂特点的叙述,不包括A.体积较小,其运输、贮存及携带、应用都比较方便B.片剂生产的机械化、自动化程度较高C.产品的性状稳定,剂量准确,成本及售价都较低D.可以制成不同释药速度的片剂而满足临床医疗或预防的不同需要E.具有靶向作用[答案]E[解析]本题考查的是片剂的特点片剂是将药物粉末(或颗粒)加压而制得的一种密度较高、体积较小的固体制剂,生产的机械化、自动化程度较高,因而产品的性状稳定,剂量准确,成本及售价都较低其运输、贮存、携带及应用也都比较方便,可以根据不同需要制成速效、长效、咀嚼、口含等不同的类型片剂为常规口服制剂,不具有靶向作用
二、配伍选择题【广3题共享备选答案】1[.共享答案题]A.表面活性剂B.金属离子络合剂C.崩解剂D.稀释剂E.黏合剂1[1单选题]能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的制剂辅料是0[答案]c[解析]本题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用崩解剂能促进片剂崩解,使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒;表面活性剂可改变膜通透性,影响药物吸收;黏合剂过量可使片剂硬度增加,崩解减慢填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片金属离子络合剂常用于液体制剂中2[1单选题]能够影响生物膜通透性的制剂辅料是[答案]A[解析]本题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用崩解剂能促进片剂崩解,使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒;表面活性剂可改变膜通透性,影响药物吸收;黏合剂过量可使片剂硬度增加,崩解减慢填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片金属离子络合剂常用于液体制剂中3[1单选题]若使用过量,可能导致片剂崩解迟缓的制剂辅料是Oo[答案]E[解析]本题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用崩解剂能促进片剂崩解,使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒;表面活性剂可改变膜通透性,影响药物吸收;黏合剂过量可使片剂硬度增加,崩解减慢填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片金属离子络合剂常用于液体制剂中【4~7题共享备选答案】2E.共享答案题]A.糖衣片B.咀嚼片C.薄膜衣片D.泡腾片E.口含片4[1单选题]以丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素包衣制成的片剂是[答案]C[解析]本题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类薄膜衣片常以羟丙基甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯嗽咯烷酮PVP等作为胃溶型包衣材料糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂5[1单选题]以糖浆、滑石粉包衣制成的片剂是0[答案]A[解析]本题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类薄膜衣片常以羟丙基甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯嗽咯烷酮PVP等作为胃溶型包衣材料糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂6[1单选题]以碳酸氢钠和枸椽酸为崩解剂的片剂是[答案]D[解析]本题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类薄膜衣片常以羟丙基甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯咄咯烷酮PVP等作为胃溶型包衣材料糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂7[1单选题]以甘露醇、山梨醇为填充剂的片剂是[答案]B[解析]本题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类薄膜衣片常以羟丙基甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、丙烯酸树脂W号、聚乙烯嗽咯烷酮PVP等作为胃溶型包衣材料糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂.
三、多项选择题1[.多选题]属于胃溶型片剂包衣材料的是0A.HPMC B.CAP C.PVP D.Eudragit EE.丙烯酸树脂W号[答案]ACDE[解析]本题考查口服固体制剂包衣的类型与相关材料胃溶型片剂包衣材料有羟丙基甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、聚乙烯口比咯烷酮PVP、丙烯酸树脂IV号、EudragitE等邻苯二甲酸醋酸纤维素CAP为肠溶型片剂包衣材料2[.多选题]肠溶型的薄膜衣材料是A.丙烯酸树脂n号B.丙烯酸树脂m号C.Eudragit D.HPMCP E.HPMC[答案]ABCD[解析]本题考查口服固体制剂包衣的类型与相关材料肠溶型片剂包衣材料有丙烯酸树脂H号、丙烯酸树脂III号、Eudragit/s.邻苯二甲酸醋酸纤维素CAP、羟丙基甲基纤维素酰酸酯HPMCP等羟丙基甲基纤维素HPMC为胃溶型片剂包衣材料3[.多选题]薄膜衣材料中通常包括以下哪些组分A.高分子材料B.增塑剂C.释放调节剂D.着色剂E.遮光剂[答案]ABCDE[解析]本题考查口服固体制剂包衣的类型与相关材料薄膜衣材料主要包括高分子材料、增塑剂、释放调节剂、着色剂和遮光剂4[.多选题]《中国药典》中规定散剂检查的项目是0A.粒度B.外观均匀度C.干燥失重D.装量差异E.微生物限度[答案]ABCDE[解析]本题考查的是口服散剂的质量要求散剂的质量检查项目主要包括粒度、外观均匀度、干燥失重(水分)、装量差异此外还应按《中国药典》附录中的“微生物限度检查法”作卫生学检查,并应符合有关规定试题6
一、单项选择题
1、以左旋体供药用而右旋体无效的药物是A.美沙酮B.芬太尼C.哌替唳D.布桂嗪E.吗啡[答案]E[解析]有效的吗啡构型是左旋吗啡,其水溶液的[a]-98°而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性答案选E
2、在20位具有甲基酮结构的药物是A.族诺酮B.黄体酮C.甲睾酮D.苯丙酸诺龙E.米非司酮[答案]B[解析]孕激素在化学结构上属于孕幽烷类,其结构为△_3,20-二酮孕笛烷天然孕激素主要是黄体酮Progesterone o黄体酮口服后被肝脏迅速代谢失活,所以只能肌内注射油剂或使用栓剂从防止黄体酮的代谢角度出发,对黄体酮进行结构修饰黄体酮的结构专属性很高,使活性增强的结构变化基本局限于17位和6位在黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化,因立体障碍可使黄体酮代谢受阻,可极大地延长体内半衰期,得到可以口服的醋酸甲羟孕酮Med-roxyprogesteroneAcetate、醋酸甲地孕酮Me-gestrolAcetate等答案选B
3、图类药物按化学结构特点可分为A.雌幽烷类、雄图烷类、孕图烷类B.雌备烷类、胆备烷类、雄幽烷类C.雌激素类、雄激素类、孕激素类D.雄激素类、蛋白同化激素类、肾上腺皮质激素类[解析]本题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用崩解剂能促进片剂崩解,使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒;表面活性剂可改变膜通透性,影响药物吸收;黏合剂过量可使片剂硬度增加,崩解减慢填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片金属离子络合剂常用于液体制剂中3[1单选题]若使用过量,可能导致片剂崩解迟缓的制剂辅料是Oo[答案]E[解析]本题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用崩解剂能促进片剂崩解,使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒;表面活性剂可改变膜通透性,影响药物吸收;黏合剂过量可使片剂硬度增加,崩解减慢填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片金属离子络合剂常用于液体制剂中【4〜7题共享备选答案】2L共享答案题]A.糖衣片B.咀嚼片C.薄膜衣片D.泡腾片E.口含片4[1单选题]以丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素包衣制成的片剂是()E.性激素类、肾上腺皮质激素类、蛋白同化激素类[答案]A[解析]备体激素类药物的基本母核主要有孕图烷、雄备烷和雌备烷答案选A
4、在睾酮的17a位引入甲基而得到甲睾酮,其主要目的是A.可以口服B.增强雄激素的作用C.增强蛋白同化的作用D.增强脂溶性,使作用时间延长E.降低雄激素的作用[答案]A[解析]在睾酮的17a位引入甲基,增大17位的代谢位阻,得到可口服的甲睾酮Methyltestosterone o继续延长17a-烷屋基的长度均导致活性下降答案选A
5、具有雄备烷母核,17位有甲基取代的药物是A.苯丙酸诺龙B.黄体酮C.甲睾酮D.达那嗖E.地塞米松[答案]C[解析]在睾酮的17a位引入甲基,增大17位的代谢位阻,得到可口服的甲睾酮Methyltestosterone o继续延长17a-烷煌基的长度均导致活性下降答案选C
6、与洛伐他汀叙述不符的是A.结构中有多个手性碳原子,有旋光性B.对酸碱不稳定,易发生水解C.易溶于水,不溶于氯仿和丙酮D.为HMG-CoA还原酶抑制剂E.结构中含有氢化蔡环[答案]C[解析]在三氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺DMF中易溶,在丙酮中溶解,在乙醇、乙酸乙酯或乙庸中略溶,在水中不溶
7、口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮嘎类抗真菌药物是A.酮康嘎B.氟康嘎C.硝酸咪康嗖D.特比蔡芬E.制霉菌素[答案]B[解析]在五个备选答案中,只有氟康嘎为三氮嘎类抗真菌药,A、C为咪唆类抗真菌药,D为其他抗真菌药,结构中含有蔡环和族基,而制霉菌素为抗生素类抗真菌药,分子中含多烯结构,故本题答案应选B
8、地西泮经体内代谢,1位脱甲基,3位羟基化生成的活性代谢产物为A.去甲西泮B.劳拉西泮C.替马西泮D.奥沙西泮E.氯硝西泮[答案]D[解析]镇静催眠药地西泮Diazepam在厥基的a-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮Temazepam或发生N-脱甲基和a-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮Oxazepam,两者均为活性代谢产物答案选D
9、吗啡及合成镇痛药均具镇痛活性,是因为A.具有相似的疏水性B,具有相似的构型C,具有相同的药效构象D.具有相似的化学结构E,具有相似的电性性质[答案]C[解析]镇痛药按来源分为天然来源和合成的镇痛药,他们在化学结构有较大的区别,但都具有相似的药理作用,这被解释为药物都是通过与体内的阿片受体作用而呈现共同的镇痛作用答案选C
10、在1,4-苯二氮类结构的
1、2位上并入三嘎环,生物活性明显增强,原因是A.药物对代谢的稳定性增加B.药物与受体的亲和力增加C.药物的极性增大D.药物的亲水性增大E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大[答案]E[解析]重点考查苯二氮类药物的构效关系1,4-苯二氮类
1、2位酰胺键水解开环导致活性丧失,在此位置并合三些环,可使其稳定性增加,同时提高了药物与受体的亲和力故本题答案应选E
11、和氧氟沙星相比,左氧氟沙星不具有下列哪个特点A.活性是氧氟沙星的2倍B.毒副作用小C.具有旋光性,溶液中呈左旋D.水溶性好,更易制成注射剂E.不易与钙、镁、铁、锌等形成螯合物利于老人和儿童使用[答案]E[解析]左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为
①活性为氧氟沙星的2倍
②水溶性好,为氧氟沙星的8倍,更易制成注射液
③毒副作用小,为喳诺酮类药物已上市中的最小者
12、下列属于口比咯烷酮类药物,且其主要镇静催眠作用来自其右旋体的是A.佐匹克隆B.嘎叱坦C.三堡仑D.扎来普隆E.丁螺环酮[答案]A[解析]佐匹克隆结构中含有一个手性中心,右旋异构体为艾司佐匹克隆具有很好的短效催眠作用,而左旋体无活性且易引起毒副作用
13、嘎比坦的主要临床用途是A.抗癫痫B.抗精神病C.镇静催眠D.抗抑郁E.抗惊厥[答案]C[解析]嘎口比坦Zolpidem适用于偶发失眠和暂时失眠患者答案选C
二、多项选择题
1、化学结构中含有竣基的药物有A.呻嗥美辛B.蔡普生C.布洛芬D.美洛昔康E.双氯芬酸[答案]ABCE[解析]本题考查竣酸类非幽体抗炎药化学结构中含有竣基的药物有呻喋美辛、票普生、布洛芬和双氯芬酸美洛昔康没有竣基,含有烯醇羟基,故本题答案应选ABCE
2、属于芳基丙酸类的非备体抗炎药是A.阿司匹林B.布洛芬C.蔡普生D.双氯芬酸E.呻噪美辛[答案]BC[解析]本题考查非幽体抗炎药的分类属于芳基丙酸类的非幽体抗炎药是布洛芬和莱普生;属于芳基乙酸类的非苗体抗炎药是双氯芬酸和呻味美辛;阿司匹林属于水杨酸类故本题答案应选BC
3、下列叙述中,符合阿司匹林的是A.结构中含有酚羟基B.显酸性C.具有抑制血小板凝聚作用D.长期服用可出现胃肠道出血E.具有解热镇痛和抗炎作用[答案]BCDE[解析]本题考查阿司匹林的结构特征及作用特点结构中含有竣基显酸性;为解热镇痛和抗炎药,具有解热镇痛和抗炎作用;具有抑制血小板凝聚作用;长期服用可出现胃肠道出血结构中没有酚羟基,故本题答案应选BCDE
4、非畜体抗炎药包括A.芳基乙酸类药物B.西康类C.昔布类D.苯胺类药物E.水杨酸类药物[答案]ABC[解析]非备体抗炎药包含斐酸类、非斐酸类酸酸类包括芳基乙酸类、芳基丙酸类药物非竣酸类药物包括西康类、昔布类
5、下列哪些药物不是非图体抗炎药A.可的松B.呻噪美辛C.双氯芬酸钠D.地塞米松E.毗罗昔康[答案]AD[解析]地塞米松、可的松为糖皮质激素类药物【该题针对“非幽体抗炎药”知识点进行考核】
6、下列哪些与布洛芬相符A.为非图体消炎镇痛药B.具有抗菌作用C.临床上使用其消旋体D.结构中含有异丁基E.为抗溃疡病药物[答案]ACD[解析]布洛芬为非畜体类抗炎药目前临床上使用消旋体,但S-异构体的活性优于R-异构体代谢物包括对异丁基侧链的氧化(羟基化产物),进而羟基化产物进一步被氧化成竣酸代谢物【该题针对“非备体抗炎药”知识点进行考核】
7、下列属于水杨酸类药物的是A.阿司匹林B.贝诺酯C.二氟尼柳D.口引味美辛E.双氯芬酸钠[答案]ABC[解析]呻噪美辛、双氯芬酸钠均为非解体抗炎药中芳基乙酸类药物
8、有关对乙氨基酚说法正确的有A.储存不当可发生水解B.主要在肝脏代谢C.代谢产物N-乙酰亚胺醛可与内源性谷胱甘肽结合解毒D.代谢产物N-乙酰亚胺醍可与肝蛋白的亲核基团结合引起坏死E.可用于感冒引起的发热、头痛及缓解轻中度疼痛[答案]ABCDE[解析]对乙酰氨基酚口服后在胃肠道吸收迅速,主要在肝脏代谢,其主要代谢物是与葡萄糖醛酸或硫酸结合产物正常情况下代谢产物N-乙酰亚胺醍可与内源性的谷胱甘肽结合而解毒,但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后,肝脏内的谷胱甘肽会被耗竭,N-乙酰亚胺醛可进一步与肝蛋白的亲核基团(如SH)结合而引起肝坏死这也是过量服用对乙酰氨基酚导致肝坏死、低血糖和昏迷的主要原因因此,对乙酰氨基酚的服用时间不宜过长,剂量也不宜太大各种含疏基的药物可用作对乙酰氨基酚过量的解毒剂本品不具有抗炎作用用于感冒引起的发热、头痛及缓解轻中度疼痛,如关节痛、神经痛及痛经等,同时也适用于对阿司匹林不能耐受或过敏的患者
9、对奥美拉嘎叙述正确的是A.可视作前药B.具弱碱性C.属于可逆性质子泵抑制剂D.结构中含有亚碉基团E.S与R异构体具有相同的疗效[答案]ABDE[解析]奥美拉嘎具较弱的碱性,在碱性环境中不易解离,保持游离的非活性状态,可通过细胞膜进入强酸性的胃壁细胞泌酸小管口,酸质子对苯并咪嘎环上氮原子质子化而活化,发生分子内的亲核反应,通过发生Smiles重排、生成次磺酸和次磺酰胺奥美拉嘎体内循环共价结合和解除结合等一系列的反应,称为奥美拉嗖循环或前药循环质子泵抑制剂类抗溃疡药分子中的亚飒硫原子为手性原子,存在一对对映异构体因分子的外消旋化的能量较高,即使在高温下也不会产生外消旋化临床使用外消旋奥美拉嘎时,在体内R-型和S-型异构体经前药循环生成相同的活性体【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】
10、下列哪些是药物多巴胺D2受体拮抗剂类胃动力药A.多潘立酮B.莫沙必利C.伊托必利D.盐酸格拉司琼E.甲氧氯普胺[答案]ACE[解析]现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多[答案]c[解析]本题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类薄膜衣片常以羟丙基甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯瞰咯烷酮PVP等作为胃溶型包衣材料糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂5[1单选题]以糖浆、滑石粉包衣制成的片剂是0[答案]A[解析]本题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类薄膜衣片常以羟丙基甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯□比咯烷酮PVP等作为胃溶型包衣材料糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂6[1单选题]以碳酸氢钠和枸椽酸为崩解剂的片剂是[答案]D[解析]本题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类薄膜衣片常以羟丙基甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯嗽咯烷酮PVP等作为胃溶型包衣材料糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利等不过伊托必利也是可以阻断D2受体的,莫沙必利对D2受体无亲和力【该题针对“促胃动力药”知识点进行考核】
11、下列药物结构中含有服基的是A.尼扎替丁B.罗沙替丁C.西咪替丁D.雷尼替丁E.法莫替丁[答案]CE[解析]这几个结构中西咪替丁和法莫替丁含有服基【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】
12、分子中含有苯并咪嗖结构,通过抑制质子泵产生抗溃疡作用的药物有A.西咪替丁B.法莫替丁C.兰索拉嘎D.盐酸雷尼替丁E.雷贝拉嘎[答案]CE[解析]奥美拉嘎的发现激发了对H+/K+-ATP酶抑制剂的研究,发现其活性分子要求同时具有苯并咪嘎环、亚磺酰基、毗映环三个部分【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】
13、下列属于卡托普利与结构中疏基有关的特殊不良反应是A.干咳B.头痛C.恶心D.斑丘疹E.味觉障碍[答案]DE[解析]研究表明,斑丘疹和味觉障碍的高发生率与卡托普利的疏基有关【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】
14、下列关于辛伐他汀的叙述正确的是A.洛伐他汀结构改造而得B.羟甲戊二酰还原酶抑制剂C.降血脂D.活性不及洛伐他汀E.水溶性[答案]ABC[解析]辛伐他汀是在洛伐他汀十氢蕉环的侧链上改造得到的药物,区别仅在于十氢蔡环侧链上多一个甲基取代基,使其亲脂性略有提高,辛伐他汀的活性比洛伐他汀略高临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,也可用于冠心病和缺血性脑卒中的防治【该题针对“调节血脂药”知识点进行考核】
15、下列哪些药物的光学异构体活性不同A.维拉帕米B.替米沙坦C.硝苯地平D.盐酸可乐定E.地尔硫[答案]AE[解析]维拉帕米分子中含有手性碳原子,右旋体比左旋体的作用强得多现用外消旋体盐酸地尔硫分子结构中有2个手性碳原子,具有4个光学异构体2S、3s异构体冠脉扩张作用较强,临床仅用2S、3s异构体BCD结构中不含有手性碳【该题针对“抗心绞痛药”知识点进行考核】
16、下列哪些叙述符合盐酸维拉帕米的性质A.结构中含有多个甲氧基B.结构中含有氟基C.药用右旋体D.右旋体比左旋体的活性强E.药用外消旋体[答案]ABDE[解析]盐酸维拉帕米分子中含有手性碳原子,右旋体比左旋体的作用强得多现用外消旋体本品为芳烷基胺类钙通道阻滞剂,能抑制心肌及房室传导,并能选择性扩张冠状动脉,增加冠状动脉流量用于治疗阵发性室上性心动过速,也可用于急、慢性冠状动脉功能不全或心绞痛,对于房室交界的心动过速疗效也较好本品副作用较小,偶有胸闷、口干、恶心、呕吐等不良反应静脉滴注时可使血压下降,房室传导阻滞及窦性心动过缓【该题针对“抗心绞痛药”知识点进行考核】
17、氯沙坦符合下列哪些性质A.结构中含有四氮嘎基B.为ACE抑制剂c.为血管紧张素n受体拮抗剂D.临床主要用于抗心律失常E.能与钾离子成盐[答案]ACE[解析]氯沙坦是血管紧张素n受体拮抗剂的代表药物,分子中的四氮嘎结构为酸性基团,为中等强度的酸,其pKa5〜6,能与钾离子成盐2位为丁基使其保证必要的脂溶性和疏水性5位为羟甲基,在体内约14%其羟甲基代谢氧化成甲酸衍生物代谢物的活性比氯沙坦强10〜40倍本品的作用由原药与代谢产物共同产生【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】
18、关于福辛普利性质的说法,正确的有A.福辛普利属于疏基类ACE抑制剂B.福辛普利属于磨酰基类ACE抑制剂C.福辛普利结构中含有两个游离的薮基D.福辛普利经肠壁和肝的酯酶催化,形成活性物质E.福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用[答案]BDE[解析]福辛普利含有麟酰基的ACE抑制药的代表福辛普利为前药,是次麟酸与酰氧基烷基形成的酯,能使福辛普里具有较好的脂溶性,同时也能提高其生物利用度口服后经肠壁和肝的酯酶催化,便形成了活性的福辛普利拉【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】
19、下列药物中可用于治疗心律失常的是A.盐酸利多卡因B.奎尼丁C.利血平D.普莱洛尔E.洛伐他汀[答案]ABD[解析]盐酸利多卡因、奎尼丁、普莱洛尔用于治疗心律失常;利血平为抗高血压药;洛伐他汀属于调血脂药物【该题针对“抗心律失常药”知识点进行考核】
20、属于前体药物的是A.赖诺普利B.卡托普利C.福辛普利D.依那普利E.贝那普利[答案]CDE[解析]依那普利是依那普利拉的乙酯,依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂,依那普利是其前体药物福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用贝那普利是一种前体药物,水解后才具有活性赖诺普利和卡托普利也是当前惟一使用的两个非前药的ACE抑制剂【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】
21、无19位甲基的留体药物有A.黄体酮B.甲睾酮C.左族诺孕酮D.族雌醇E.族诺酮[答案]CDE[解析]本题考查备体药物的结构特征雄幽烷和孕苗烷类结构中含有19位甲基,而雌苗烷类结构的药物中没有故本题答案应选CDE
22、通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用A.去掉10位的角甲基B.9a位引入氟原子C.将21位羟基成醋酸酯D.16a位引入甲基E.1,2位引入双键[答案]BDE[解析]在糖皮质激素6a-和9a-位引入氟原子后,可使糖皮质激素的活性显著增加其原因可能是引入9a-氟原子后,增加了邻近11B-羟基的离子化程度;引入6a-氟原子后,则可阻止6位的氧化代谢失活但单纯的在9a-引入氟原子的皮质激素,其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加,无实用价值后发现在9a-位引入氟原子同时再在其他部位进行修饰,如在9a-位引入氟原子、C16引入羟基并与C17a-羟基一道制成丙酮的缩酮,可抵消9a-氟原子取代增加钠潴留作用,糖皮质激素作用大幅度增加,如曲安西龙、曲安奈德在糖皮质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基,使抗炎活性增加,钠潴留作用减少,如地塞米松和倍他米松,是目前临床上应用最广泛的强效皮质激素
23、哪些药物的结构中含有17a-乙族基A.左族诺孕酮B.甲地孕酮C.达那嘎D.族雌醇E.族诺酮[答案]ACDE[解析]D选项族雌醇是属于雌激素,是在雌二醇的17a位引入乙族基,因增大了空间位阻,提高了D环的代谢稳定性,得到了口服有效的族雌醇C选项达那嘎为人工合成的一种图体杂环化合物,即雄激素17a-乙族睾丸酮的衍生物E选项的族诺酮为口服孕激素,是对睾酮进行结构改造,引入*a-乙族基并除去19-CH3得到的A选项左族诺孕酮是在族诺酮的18位延长一个甲基得到族诺孕酮,其右旋体是无效的,左旋体才具有活性而B选项甲地孕酮是在黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化,得到口服的醋酸甲地孕酮
24、哪些药物的A环含有3-酮-4-烯的结构A.甲睾酮B.达那哇C.黄体酮D.曲安奈德E.地塞米松[答案]ACDE[解析]甲睾酮、黄体酮、曲安奈德、地塞米松的A环含有3-酮-4-烯的结构仅达那嗖不含此结构
25、结构中含有氟原子的药物有A.醋酸氢化可的松B.醋酸地塞米松C.醋酸倍他米松D.醋酸曲安奈德E.醋酸氟轻松[答案]BCDE[解析]天然存在的糖皮质激素是可的松和氢化可的松将氢化可的松21-0H用醋酸进行醋化可制备一系列前药,如醋酸氢化可的松等这些前药进入体内后,首先在肝脏、肌肉及红细胞中代谢成氢化可的松,再发挥作用,由于提高脂溶性,提高了药效并延长了作用时间在可的松和氢化可的松的1位增加双键,由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象,增加了与受体的亲和力和改变了药动学性质,使其抗炎活性增大4倍,不增加钠潴留作用所得到相应的药物分别是泼尼松和氢化泼尼松,二者水钠潴留及排钾作用比可的松小,抗炎及抗过敏作用较强,副作用较少是引入9-氟原子后,增加了邻近116-羟基的离子化程度;引入6a-氟原子后,则可阻止6位的氧化代谢失活但单纯的在9a-引入氟原子的皮质激素,其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加,无实用价值后发现在9a-位引入氟原子同时再在其他部位进行修饰,如在9a-位引入氟原子、C16引入羟基并与C17a-羟基一道制成丙酮的缩酮,可抵消9a-氟原子取代增加钠潴留作用,糖皮质激素作用大幅度增加,如曲安西龙、曲安奈德在糖皮质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基,使抗炎活性增加,钠潴留作用减少,如地塞米松和倍他米松,是目前临床上应用最广泛的强效皮质激素
26、具有雄图烷结构的药物是A.非那雄胺B.甲睾酮C.族诺酮D.黄体酮E.丙酸睾酮[答案]BE[解析]雄激素的化学结构为雄备烷类,3位和17位带有羟基或魏基天然雄激素有睾酮和雄烯二酮,其中睾酮作用最强雄烯二酮的活性远远低于睾酮,但其可以转化为睾酮,被认为是睾酮的体内贮存形式天然的雄激素在体内易被代谢,特别是5a-还原酶可将
4、5位双键还原,3-羟幽脱氢酶可将3-翔基还原为3-羟基,17B-羟留脱氢酶可将17B-0H氧化为17-斑基,加之消化道细菌也会催化其降解
27、下列药物中含有孕幽烷母核的药物是A.黄体酮B.苯丙酸诺龙C.醋酸地塞米松D.醋酸甲地孕酮E.甲睾酮[答案]ACD[解析]孕激素在化学结构上属于孕留烷类,其结构为△4-3,20-二酮孕倍烷天然孕激素主要是黄体酮在黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化,因立体障碍可使黄体酮代谢受阻,可极大性辅料作填充剂7[1单选题]以甘露醇、山梨醇为填充剂的片剂是[答案]B[解析]本题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类薄膜衣片常以羟丙基甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯叱咯烷酮PVP等作为胃溶型包衣材料糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂
三、多项选择题1E.多选题]属于胃溶型片剂包衣材料的是A.HPMC B.CAP C.PVP D.Eudragit EE.丙烯酸树脂IV号[答案]ACDE[解析]本题考查口服固体制剂包衣的类型与相关材料胃溶型片剂包衣材料有羟丙基甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、聚乙烯嗽咯烷酮PVP、丙烯酸树脂IV号、Eudragit E等邻苯二甲酸醋酸纤维素CAP为肠溶型片剂包衣材料2[.多选题]肠溶型的薄膜衣材料是地延长体内半衰期,得到可以口服的醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮等糖皮质激素类药物中也含有孕幽烷母核
28、下列可以用于骨质疏松治疗的药物有A.依替腓酸二钠B.阿仑麻酸钠C.阿法骨化醇D.维生素D3E.骨化三醇[答案]ABCDE[解析]用于骨质疏松治疗的药物主要有两类:双麟酸盐类和促进钙吸收药物前者主要包括依替瞬酸二钠、阿仑瞬酸钠和利塞磨酸钠后者主要包括维生素D
3、阿法骨化醇和骨化三醇【该题针对“调节骨代谢与形成药物”知识点进行考核】
29、某女性糖尿病患者,年龄65岁,肾功能不良,可以使用以下哪些药物A.瑞格列奈B.阿卡波糖C.格列喳酮D.二甲双服E.米格列奈[答案]ABCE[解析]由于二甲双服主要经肾排出,所以肾功能不良患者谨慎使用【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】
30、具有磺酰腺结构,通过促进胰岛素分泌发挥降血糖作用的药物有A.格列本服B.格列格嗪C.格列齐特D.那格列奈E.米格列奈[答案]ABC[解析]磺酰腺类胰岛素分泌促进剂代表药物有格列本腺、格列叱嗪、格列齐特、格列美腺【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】
31、以下哪些药物分子中含有F原子A.倍他米松B.地塞米松C.氢化可的松D.泼尼松E.氢化可的松[答案]AB[解析]地塞米松和倍他米松属于差向异构体,含有1个F原子【该题针对“雷体激素类”知识点进行考核】
32、关于青蒿素说法正确的是A.我国第一个被国际公认的天然药物B.具有高效、迅速的抗疟作用,是目前临床起效最快的一种药C.青蒿虎酯适用于抢救脑型疟疾和危重疟疾患者D.口服活性低E.半衰期长[答案]ABC[解析]青蒿素样具高效、迅速的抗疟作用,是目前用于临床的各种抗疟药中起效最快的一种,但具有口服活性低、溶解度小、复发率高、半衰期短等缺点因此,以其为先导化合物相继合成或半合成大量的衍生物
33、下列性质中哪些符合阿莫西林A.为广谱的半合成抗生素B.口服吸收良好C.对8-内酰胺酶不稳定D.会发生降解反应E.室温放置会发生分子间的聚合反应[答案]ABCDE[解析]在青霉素的侧链导入a—氨基,得到氨苇西林和阿莫西林等广谱青霉素阿莫西林口服吸收迅速,氨羊西林和阿莫西林水溶液不太稳定,在室温放置24小时生成无抗菌活性的聚合物其主要原因是6位酰胺侧链中游离的氨基具有亲核性,可以直接进攻8-内酰胺环的魏基,而使内酰胺开环发生聚合反应阿莫西林的聚合反应的速度比氨羊西林快
4.2倍【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】
34、属于非开环的核普类抗病毒药有A.齐多夫定B.阿昔洛韦C.拉米夫定D.阿德福韦酯E.扎西他滨[答案]ACE[解析]阿昔洛韦和阿德福韦酯属于开环核昔类抗病毒药【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】
35、结构中含有环丙基的喳诺酮类药物有A.左氧氟沙星B.环丙沙星C.诺氟沙星D.司帕沙星E.加替沙星[答案]BDE[解析]诺氟沙星含有4氧代-喳琳竣酸,哌嗪环,氟原子等,但是不含有环丙基左氧氟沙星也不含有环丙基【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】
36、下列B-内酰胺类抗生素中,属于碳青霉烯类的药物有A.阿莫西林B.头抱氨羊C.氨曲南D.亚胺培南E.美罗培南[答案]DE[解析]亚胺培南和美洛培南均属于碳青霉烯类B-内酰胺类抗生素【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】
37、作用于拓扑异构酶的抗肿瘤药物有A.多西他赛B.依托泊昔C.伊立替康D.长春瑞滨E.羟基喜树碱[答案]BCE[解析]依托泊昔为细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶H,形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物,阻碍DNA修复喜树碱及其衍生物属于拓扑异构酶I的抑制剂
38、属于烷化剂类的抗肿瘤药物有A.环磷酰胺B.卡箱C.卡莫司汀D.阿糖胞昔E.昂丹司琼[答案]ABC[解析]本题考查本组药物的作用机制D为干扰DNA合成的抗肿瘤药,E用于抗肿瘤药物引起的恶心、呕吐故本题答案应选ABC
39、以下哪些与甲氨蝶吟相符A.大剂量引起中毒,可用亚叶酸钙解救B.为抗代谢抗肿瘤药C.为烷化剂抗肿瘤药D.为叶酸的抗代谢物,有较强的抑制二氢叶酸还原酶作用E.临床主要用于急性白血病[答案]ABDE[解析]甲氨蝶吟属于抗代谢抗肿瘤药故C描述错误
40、下列属于葱醍类抗肿瘤药物的是A.多柔比星B.表柔比星C.米托惠:醍D.柔红霉素E.盐酸伊立替康[答案]ABCD[解析]ABCD都属于葱醍类,盐酸伊立替康属于喜树碱类的抗肿瘤植物有效成分
41、下列结构类型不属于烷化剂类的抗肿瘤药物的是A.喏哽类B.嘿吟类C.氮芥类D.紫衫烷类E.亚硝基腺类[答案]ABD[解析]AB属于代谢性抗肿瘤药物,D为天然产物抗肿瘤药物
42、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的是A.培美曲塞B.克拉维酸C.磺胺甲嗯嘎D.甲氨蝶吟E.甲氧苇哽[答案]ADE[解析]ADE都属于二氢叶酸还原酶抑制剂,而磺胺甲嗯嘎抗菌机制主要是通过竞争性的与二氢蝶酸合成酶,阻止细菌合成二氢叶酸还原酶
43、昂丹司琼具有哪些特性A.结构中含有咔嘎结构B.具有手性碳原子,其S体活性大于R体活性C.具有手性碳原子,其R体活性大于S体活性D.为选择性的5-HT3受体拮抗剂E.结构中含有咪座环[答案]ACDE[解析]昂丹司琼分子是由咔嗖酮和2-甲基咪哇组成,咔嗖环上的3位碳具有手性,其中R体的活性较大,临床上使用外消旋体昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂
44、抗肿瘤药物中直接作用于DNA的是A.硫鸟嘿吟B.卡莫司汀C.卡柏D.氟尿啸哽E.环磷酰胺[答案]BCE[解析]A、D为干扰DNA的合成,B选项引起DNA链间交联和单链破坏C选项使肿瘤DNA复制停止,阻碍细胞分裂E能与DNA中含有丰富电子的基团发生公价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂
45、下列属于喀唳类的抗肿瘤药物有A.吉西他滨B.阿糖胞昔C.卡培他滨D.疏嘿吟E.氟达拉滨[答案]ABC[解析]阿糖胞昔属于胞喀哽抗代谢物吉西他滨为双氟取代的胞喀哽核普衍生物;卡培他滨从结构上看是胞喀喻核昔的衍生物,但实际上是5-氟尿咯唳5-FU的前体药物
46、含有氢化嚷嗖环的药物有A.氨羊西林B.阿莫西林C.头抱哌酮D.头苑克洛E.哌拉西林[答案]ABE[解析]A.氨羊西林B.阿莫西林C.头施哌酮D.头抱克洛E.哌拉西林可见含有氢化嘎嗖环的药物为ABEo
47、下列属于葱醍类抗肿瘤药物的是A.多柔比星B.表柔比星C.米托葱能D.柔红霉素E.盐酸伊立替康[答案]ABCD[解析]ABCD都属于慈酸类,盐酸伊立替康属于喜树碱类的抗肿瘤植物药有效成分
48、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的是A.培美曲塞B.克拉维酸C.磺胺甲嗯哇D.甲氨蝶吟E.甲氧羊哽[答案]ADE[解析]ADE都属于二氢叶酸还原酶抑制剂,而磺胺甲嗯哇抗菌机制主要是通过竞争性的与二氢蝶酸合成酶,阻止细菌合成二氢叶酸还原酶
49、下列药物中哪些属于四环素类抗生素A.多西环素B.阿米卡星C.美他环素D.麦迪霉素E.乙酰螺旋霉素[答案]AC[解析]阿米卡星为氨基糖昔类;麦迪霉素为大环内酯类;乙酰螺旋霉素为大环内酯类
50、下列属于喀咤类的抗肿瘤药物有A.吉西他滨B.阿糖胞昔A.丙烯酸树脂II号B.丙烯酸树脂in号C.Eudragit D.HPMCP E.HPMC[答案]ABCD[解析]本题考查口服固体制剂包衣的类型与相关材料肠溶型片剂包衣材料有丙烯酸树脂n号、丙烯酸树脂m号、Eudragit/s,邻苯二甲酸醋酸纤维素CAP、羟丙基甲基纤维素酰酸酯HPMCP等羟丙基甲基纤维素HPMC为胃溶型片剂包衣材料3[.多选题]薄膜衣材料中通常包括以下哪些组分A.高分子材料B.增塑剂C.释放调节剂D.着色剂E.遮光剂[答案]ABCDE[解析]本题考查口服固体制剂包衣的类型与相关材料薄膜衣材料主要包括高分子材料、增塑剂、释放调节剂、着色剂和遮光剂4[.多选题]《中国药典》中规定散剂检查的项目是A.粒度B.外观均匀度C.卡培他滨D.疏嘿吟E.氟达拉滨[答案]ABC[解析]阿糖胞昔属于胞喀唳抗代谢物吉西他滨为双氟取代的胞哪映核昔衍生物;卡培他滨从结构上看是胞喀哽核昔的衍生物,但实际上是5-氟尿喀哽5-FU的前体药物
51、分子中含有苯并咪嘎结构,通过抑制质子泵产生抗溃疡作用的药物有A.西咪替丁B.法莫替丁C.兰索拉嘎D.盐酸雷尼替丁E.雷贝拉嘎[答案]CE[解析]奥美拉嘎的发现激发了对H-K-ATP酶抑制剂的研究,发现其活性分子要求同时具有苯并咪嗖环、亚磺酰基、咄哽环三个部分
52、对奥美拉嗖叙述正确的是A.可视作前药B.具弱碱性和弱酸性C.属于可逆性质子泵抑制剂D.结构中含有亚碉基团E.S与R异构体具有相同的疗效[答案]ABDE[解析]奥美拉嗖具弱碱性和弱酸性,其S和R两种光学异构体疗效一致,但药物代谢选择性却有所区别奥美拉嘎对质子泵的抑制作用是非可逆的,为非可逆质子泵抑制剂作用机制为由于奥美拉嘎具较弱的碱性,可集中于壁细胞低pH的泌酸小管口,在酸质子对苯并咪嗖环上N原子的催化下,发生分子内的亲核反应,即进行Smiles重排,形成两种不易通过膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺,然后与H-K-ATP酶上Cys813和Cys892的魂基共价结合,形成二硫化酶抑制剂复合物,因此奥美拉嘎可看成是两种活性物的前药,表现出选择性和专一性地抑制胃酸分泌作用
53、关于奥美拉嗖的叙述正确的是A.质子泵抑制剂B.本身无活性C.为两性化合物D.经H催化重排成活性物质E.抗组胺药[答案]ABCD[解析]奥美拉嘎为质子泵抑制剂,本身无活性,为两性化合物,经H催化重排成活性物质,为抗溃疡药,故本题选A、B、C、Do
54、6-内酰胺抑制剂有A.氨羊青霉素B.克拉维酸C.头袍氨节D.舒巴坦E.阿莫西林[答案]BD[解析]本题考查8-内酰胺酶抑制剂类药物A、E均为半合成广谱的青霉素类,C为半合成广谱的头奄类B-内酰胺类抗生素故本题答案应选BD
55、阿米卡星结构中a-羟基酰胺侧链构型与活性关系正确的是A.L---型活性最低B.L---型活性最高C.D-+-型活性最低D.D-+-型活性最高E.DL-土-型活性最低[答案]BC[解析]本题考查阿米卡星的立体结构与活性的关系阿米卡星结构中a-羟基酰胺侧链含有手性碳原子,其构型为5--型,若为D-+-型抗菌活性大为降低,若为DL-土-型抗菌活性降低一半,故本题答案应选BC
56、阿莫西林的水溶液不宜与下列哪些药物配伍使用A.磷酸可待因B.山梨醇C.葡萄糖D.生理盐水E.硫酸锌[答案]ABCE[解析]本题考查阿莫西林的合理用药阿莫西林和氨羊西林的水溶液与磷酸盐、锌盐、多羟基化合物会发生分子内成环反应,生成2,5-叱嗪二酮衍生物而影响疗效故不能配伍使用故本题答案应选ABCEo
57、下列性质中哪些符合阿莫西林A.为广谱的半合成抗生素B.口服吸收良好C.对内酰胺酶不稳定D.会发生降解反应E.室温放置会发生分子间的聚合反应[答案]ABCDE[解析]本题考查阿莫西林的性质
58、下列叙述中,符合阿司匹林的是A.结构中含有酚羟基B.显酸性C.具有抑制血小板凝聚作用D.长期服用可出现胃肠道出血E.具有解热镇痛和抗炎作用[答案]BCDE[解析]本题考查阿司匹林的结构特征及作用特点结构中含有竣基显酸性;,为解热镇痛和抗炎药,具有解热镇痛和抗炎作用;具有抑制血小板凝聚作用;长期服用可出现胃肠道出血结构中没有酚羟基,故本题答案应选BCDE
59、属于氨基糖昔类的抗生素有A.奈替米星B.克拉霉素C.妥布霉素D.阿米卡星E.依替米星[答案]ACDE[解析]本题考查氨基糖普类的抗生素克拉霉素为大环内酯类抗生素故本题答案应选ACDE
60、属于a、B受体激动药的是A.肾上腺素B.麻黄碱C.多巴胺D.盐酸可乐定E.甲基多巴[答案]ABC[解析]盐酸可乐定、甲基多巴为a受体激动药
61、昂丹司琼具有哪些特性A.结构中含有咔嗖结构B.具有手性碳原子,其S体活性大于R体活性C.具有手性碳原子,其R体活性大于S体活性D.为选择性的5-HT受体拮抗剂E.结构中含有咪嗖环[答案]ACDE[解析]本题考查昂丹司琼的结构特点、理化性质及作用机制昂丹司琼分子是由咔嘎酮和2-甲基咪嘎组成,咔嘎环上的3位碳具有手性,其中(R)体的活性较大,临床上使用外消旋体昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT受体拮抗剂
62、属于抗代谢物的抗肿瘤药是A.塞替派B.疏嘿吟C.阿糖胞普D.甲氨蝶吟E.环磷酰胺[答案]BCD[解析]本题考查本组药物的结构类型抗代谢物的抗肿瘤根据其结构不同分为喀哽类抗代谢物(氟尿喀嚏、去氧氟尿普、卡莫氟、阿糖胞普、安西他滨、吉西他滨);喋吟类抗代谢物(疏嘿吟、磺疏喋吟钠);叶酸类抗代谢物(甲氨蝶吟)塞替派和环磷酰胺为烷化剂类抗肿瘤药物故本题答案应选BCD
63、属于配类抗生素及其衍生物的是A.阿糖胞昔B.多柔比星C.米托意配D.柔红霉素E.博来霉素[答案]BCD[解析]本题考查本组药物的结构特征A为抗喀咤代谢物,E为多肽类抗生素故本题答案应选BCD
64、内酰胺类抗生素有A.克拉维酸B.亚胺培南C.舒巴坦D.克拉霉素E.氨曲南[答案]ABCE[解析]本题考查本组药物的结构特征D为大环内酯类故本题答案应选ABCE
65、属于内酰胺类抗生素的有A.克拉维酸B.亚胺培南C.舒巴坦D.克拉霉素E.氨曲南[答案]ABCE[解析]本题考查本组药物的结构特征D为大环内酯类故本题答案应选ABCE
66、含有糖昔结构的药物有A.硫酸阿米卡星B.克拉霉素C.琥乙红霉素D.多西环素E.罗红霉素[答案]ABCE[解析]本题考查本组药物的结构特征D为四环素类无糖昔结构故本题答案应选ABCE
67、作用于拓扑异构酶的抗肿瘤药物有A.多西他赛B.依托泊昔C.伊立替康D.长春瑞滨E.羟基喜树碱[答案]BCE[解析]本题考查本组药物的作用机制A、D作用于微管蛋白故本题答案应选BCE
68、直接作用于DNA的抗肿瘤药物有A.环磷酰胺B.卡箱C.卡莫司汀D.阿糖胞昔E.昂丹司琼[答案]ABC[解析]本题考查本组药物的作用机制D为干扰DNA合成的抗肿瘤药,E用于抗肿瘤药物引起的恶心、呕吐故本题答案应选ABC
69、属于胰岛素分泌促进剂的药物是A.苯乙双服B.罗格列酮C.格列本腺D.格列齐特E.瑞格列奈[答案]CDE[解析]本题考查本组药物的作用机制苯乙双服与罗格列酮为胰岛素增敏剂故本题答案应选CDE
70、属于a-葡萄糖甘酶抑制剂类降血糖药的是A.格列美服B.米格列C.阿卡波糖D.伏格列波糖E.去氧氨基糖[答案]BCD[解析]本题考查本组药物的作用机制及分类A为胰岛素分泌促进剂,E为干扰答案故本题答案应选BCD
71、属于烷化剂类抗肿瘤药的是A.塞替派B.卡莫司汀C.米托慈配D.环磷酰胺E.疏噤吟[答案]ABD[解析]本题考查本组药物的作用机制及结构特征C为葱醍类,E为抗嘿吟代谢物故本题答案应选ABD
72、对内酰胺类抗生素有增效作用的是A.克拉维酸B.甲氧羊哽C.舒巴坦D.氨曲南E.克拉霉素C.干燥失重D.装量差异E.微生物限度[答案]ABCDE[解析]本题考查的是口服散剂的质量要求散剂的质量检查项目主要包括粒度、外观均匀度、干燥失重水分、装量差异此外还应按《中国药典》附录中的“微生物限度检查法”作卫生学检查,并应符合有关规定5[.多选题]以下属于局部用散剂的是A.五白散B.乌贝散C.冰花散D.蒙脱石散E.布拉酵母菌散[答案]AC[解析]本题考查的是口服散剂的分类口服散剂可用水送服,也可溶解在或分散于水等介质中后再服用,如乌贝散、布拉酵母菌散等;局部用散剂一般用于口腔、皮肤、腔道及咽喉等,如五白散、冰花散等蒙脱石散也属于口服散剂试题2
一、最佳选择题1L单选题]薄膜衣中加入增塑剂的作用是O[答案]AC[解析]本题考查本组药物的作用特点甲氧苇哽磺胺类药物的增效剂也可增加四环素、庆大霉素等抗菌作用;克拉霉素为大环内酯类无增效作用故本题答案应选ABC
73、以苯二氮受体为作用靶点的药物有A.地西泮B.奥沙西泮C.阿普嘎仑D.艾司嘎仑E.卡马西平[答案]ABCD[解析]本题考查苯二氮受体为作用靶点的药物地西泮、奥沙西泮、阿普嗖仑和艾司嗖仑都是以苯二氮受体为作用靶点的药物,而卡马西平是含有三环的二苯并氮类药物,靶点是钠离子通道故本题答案应选ABCD
74、通过对天然雌激素进行结构改造获得的作用时间长的雌激素类药物有A.雌三醇B.苯甲酸雌二醇C.尼尔雌醇D.烘雌E.族诺酮[答案]BC[解析]本题考查雌激素类药物苯甲酸雌二醇和族雌醇的结构特征及来源雌激素在化学结构上都属于雌备烷类,A环为芳香环,无19-甲基,3位带有酚羟基,17位带有羟基或皴基天然的雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇将雌二醇的3位和17B位羟基酯化,得到作用时间长的酯类前药,苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇;在雌二醇的17a位引入乙族基,因增大了空间位阻,提高了D环的代谢稳定性,得到了口服有效的族雌醇尼尔雌醇为雌三醇的17a位引入乙族基,将3位羟基环戊酸化的产物,具超长效特点;而族诺酮为睾酮进行结构改造,引入17a-乙族基,并去除19-CH的产物,属于孕激素类药物故本题答案应选BC
75、通过抑制中枢神经对5-HT重摄取而具有抗抑郁作用的药物是A.阿米替林B.帕罗西汀C.舍曲林D.文拉法辛E.马氯贝胺[答案]BCD[解析]本题考查对5-HT重摄取有抑制作用的抗抑郁药,A为去甲肾上腺素重摄取抑制剂,E为单胺氧化酶抑制剂故本题答案应选BCDo
76、广谱的6-内酰胺类抗生素有A.克拉维酸B.氨苇西林C.阿莫西林D.头匏羟氨苇E.头抱克洛[答案]BCDE[解析]本题考查广谱6-内酰胺类抗生素的相关知识广谱及长效的青霉素类药物有氨苇西林、阿莫西林和美洛西林等,广谱头苑菌素有头狗氨羊、头施羟氨羊、头施克洛和头袍哌酮等;克拉维酸为6-内酰胺酶抑制剂,可以增强内酰胺药物的抗菌活性故本题答案应选BCDE
77、下列药物中,属于红霉素衍生物的药物是A.阿奇霉素B.克林霉素C.柔红霉素D.克拉霉素E.罗红霉素[答案]ADE[解析]本题考查红霉素的衍生物克林霉素为其他抗生素类,柔红霉素为意酸类抗肿瘤抗生素故本题答案应选ADE
78、环磷酰胺为前体药物,需经体内活化才能发挥作用在体内经过氧化生成4-羟基环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,经过互变异构生成开环的醛基化合物;在肝脏进一步氧化生成无毒的竣酸化合物而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能进行上述代谢只能经非酶促反应消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥环磷酰胺在体内代谢的产物有A.B.C.D.E.[答案]ABCDE[解析]本题考查环磷酰胺的体内代谢过程及代谢产物环磷酰胺经过氧化生成4-羟基环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,并在肝脏中进一步氧化生成无毒的竣酸化合物而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶,只能经非酶促反应B-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥磷酰氮芥及其它代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥他们均为强的烷化剂故本题答案应选ABCDE
79、临床常用的降血脂药包括A.ACE抑制剂B.HMG-CoA还原酶抑制剂C.苯氧乙酸类D.烟酸类E.二氢瞰哽类[答案]BCD[解析]本题考查降血脂药的分类A为降压药,E为钙拮抗剂,主要用于降血压,抗心绞痛等故本题答案应选BCD
80、具有抗艾滋病的药物有A.阿昔洛韦B.拉米夫定C.齐多夫定D.苗地那韦E.司他夫定[答案]BCDE[解析]本题考查抗艾滋病药物阿昔洛韦为核普类广谱抗病毒药物,为抗疱疹病毒的首选药,主要用于疱疹和疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、全身性带状疱疹和疱疹性脑炎,也可治疗乙型肝炎而其余答案均有抗艾滋病的活性故本题答案应选BCDE
81、以下叙述与美沙酮相符的是A.含有5-庚酮结构B.含有一个手性碳原子C.属于哌噬类合成镇痛药D.临床常用外消旋体E.可用于戒除海洛因成瘾[答案]BDE[解析]临床上美沙酮被用于治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用本品的安全窗较小,有效剂量与中毒量较接近美沙酮结构中含有一个手性碳原子,其R-对映异构体的镇痛活性是S-对映异构体的两倍,临床常用美沙酮的外消旋体
82、有关氟西汀的正确叙述是A.结构中含有对氯苯氧基结构B.抗抑郁作用机制是选择性抑制中枢神经对5-HT重摄取C.抗抑郁作用机制是抑制单胺氧化酶D.主要活性代谢物N-去甲氟西汀也有抗抑郁作用E.结构中有1个手性碳,临床用外消旋体[答案]BDE[解析]主要的代谢产物均为N-去甲氟西汀,也是R-和S-对映体;具有与氟西汀相同的药理活性,均是5-HT再吸收的强效抑制药氟西汀分子中含有手性碳原子,过去临床上使用氟西汀的消旋体,现已分离单独使用S-氟西汀,降低了毒性和副作用,安全性更高【该题针对“抗抑郁药”知识点进行考核】
83、下列抗抑郁药物中,代谢产物与原药保持相同药效的药物有A.盐酸氟西汀B.文拉法辛C.舍曲林D.盐酸帕罗西汀E.盐酸阿米替林[答案]ABE[解析]氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收,延长和增加5-HT的作用,为较强的抗抑郁药文拉法辛和它的活性代谢物0-去甲文拉法辛ODV,都有双重的作用机制,优先对5-HT重摄取的抑制和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制文拉法辛在肝脏主要由CYP2D6代谢成它的初级代谢产物0-去甲文拉法辛,它在药理活性和功能上几乎和文拉法辛等价阿米替林具有双苯并稠环共轲体系并且侧链含有脂肪族叔胺结构,对日光较敏感,易被氧化,故需避光保存阿米替林的活性代谢产物去甲替林,抗抑郁作用比丙咪嗪强,可改善患者的情绪【该题针对“抗抑郁药”知识点进行考核】
84、根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是A.洛沙平B.利培酮C.喳硫平D.齐拉西酮E.多塞平[答案]BD[解析]利培酮和齐拉西酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物【该题针对“抗精神病药物”知识点进行考核】
85、关于异丙肾上腺素说法正确的是A.为非选择性B激动药B.可松弛支气管平滑肌C.可兴奋心脏D.口服经肝肠循环而失效E.来自于天然植物[答案]ABCD[解析]非选择性B受体激动药异丙肾上腺素.Isoprenaline为该类药物的代表,为人工合成品,其外消旋体盐酸盐临床用于治疗支气管哮喘发作该药能兴奋B和82受体,有松弛支气管平滑肌的作用,同时可兴奋心脏而加快心率,产生心悸、心动过速等较强的心脏副作用由于与肾上腺素的区别仅限于N原子上的取代基为异丙基,对受体作用强,但同样口服经肝肠循环而失效
86、下列属于组胺H1受体阻断剂抗过敏药的是A.氨基酸类B.丙胺类C.三环类D.水杨酸类E.哌底类[答案]ABCE[解析]氨基醒类;丙胺类;三环类;哌嗪类;哌嚏类属于组胺H1受体阻断剂抗过敏药。