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2022年执业药师《药学专业知识一》试题及答案试卷
1、[不定项选择题]N-去烷基再脱氨基A.酚羟基的葡萄糖醛昔化B.亚飒基氧化为硼基或还原为硫酸C.羟基化与N-去甲基化D.双键的环氧化再选择性水解E,舒林酸的代谢为【答案】C【解析】吗啡Morphine有3-酚羟基和6-仲醇羟基,分别和葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛昔物是弱的阿片拮抗剂,生成6-0-葡萄糖醛昔物是较强的阿片激动剂正确答案为B
2、[题干]微球质量要求不包括A.包封率B.载药量C.体外释放D.粒子大小E,有机溶剂残留检查【答案】A【解析】包封率是脂质体的质量要求,微球质量要求包括粒子大小与粒度分布、载药量、体外释放、有机溶剂残留检查【答案】B【解析】副作用阿托品用于解除胃肠痉挛时,会引起口干、心悸、便秘继发反应长期应用广谱抗生素,使敏感细菌被杀灭,而非敏感菌如厌氧菌、真菌大量繁殖,造成二重感染后遗效应服用巴比妥类催眠药后,次晨出现的乏力、困倦等“宿醉”现象
19、[单选题]容易通过血-脑屏障而作用于脑血管及神经细胞,用于扩张脑血管的药物为A.硝苯地平B.尼莫地平C.尼卡地平D.氨氯地平E,尼群地平【答案】B
20、[单选题]有关青霉素的叙述,错误的是A.分子基本结构中具有3个手性中心B.对酸、碱、酶不稳定C.8-内酰胺环并氢化睡噗环是药效的必需基团D.临床使用粉针剂E,耐酶、广谱【答案】E
21、[多选题]下列叙述与B2受体激动药构效关系相符的是A.基本结构是B-苯乙胺B.在苯环的3,4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类,口服活性较好C.若在氨基的a位引入甲基,可对抗代谢,使药物的作用时间延长D.苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大,对B受体作用的选择性越高E,苯乙胺侧链B-碳上连有羟基时,R-构型的左旋体生物活性较强【答案】ACDE
22、[多选题]以下属于抗凝剂的有A.肝素B.EDTA C.枸檬酸盐D.干扰素E,草酸盐【答案】ABCE【解析】全血采集后置含有抗凝剂例如肝素、EDTA、草酸盐、枸檬酸盐等的试管中,混合均匀,即得
23、[单选题]药物的亲脂性与生物活性的关系是A.增强亲脂性,有利于吸收,活性增强B.降低亲脂性,不利于吸收,活性下降C.增强亲脂性,使作用时间缩短D.降低亲脂性,使作用时间延长E,适度的亲脂性有最佳活性【答案】E【解析】适度的亲脂性才有最佳的活性不同亲脂性对药物活性影响不同,适度的亲脂性才有最佳的活性,例如
(1)羟基和疏基引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性羟基取代在脂肪链上,常使活性和毒性下降;羟基取代在芳环上时,有利于和受体的碱性基团结合,使活性或毒性增强;当羟基酰化成酯或煌化成酸,其活性多降低筑基形成氢键的能力比羟基低,引入筑基时,脂溶性比相应的醇高,更易于吸收(2竣酸成酯可增大脂溶性,易被吸收酯基易与受体的正电部分结合,其生物活性也较强竣酸答案为E
24、[多选题]胺类药物在体内可发生的第I相反应有()A.N-脱烷基反应B.N-氧化反应C.N-乙酰化反应D.脱氨氧化E,N-甲基化反应【答案】ABD【解析】本题考查的是I相代谢胺类化合物发生的I相代谢有N-脱烷基反应、N-氧化反应、脱氨氧化N-乙酰化反应和N-甲基化反应属于n相代谢
25、侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基的是A.阿昔洛韦B.更昔洛韦C.喷昔洛韦D.奥司他韦E,泛昔洛韦【答案】B
26、昂丹司琼具有哪些特性A.结构中含有咔嗖结构B.具有手性碳原子,其S体活性大于R体活性C.具有手性碳原子,其R体活性大于S体活性D.为选择性的5-HT3受体拮抗剂E,结构中含有咪噗环【答案】ACDE【解析】昂丹司琼分子是由咔噗酮和2-甲基咪唾组成,咔[I坐环上的3位碳具有手性,其中R体的活性较大,临床上使用外消旋体昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂
27、[单选题]吗啡结构中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受体拮抗作用的药物是A.布洛芬B.布桂嗪C.右丙氧芬D.纳洛酮E,曲马多【答案】D
28、[单选题]具有儿茶酚胺结构的药物极易被儿茶酚-0-甲基转移酶C0MT代谢发生反应下列药物中不发生C0MT代谢反应的是A.B.C.D.o E,【答案】D【解析】本题考查儿茶酚胺类药物的代谢儿荼酚胺的结构即邻苯二酚,参与甲基化反应的基团有酚羟基、胺基、筑基等甲基化反应具有区域选择性,3间位-酚羟基易发生甲基化代谢反应,如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺等例如肾上腺素经甲基化后生成3-0-甲基肾上腺素非儿茶酚胺结构的药物,一般不发生酚羟基的甲基化,如支气管扩张药特布他林含有两个间位酚羟基,不发生甲基化反应沙丁醇胺不属于儿茶酚胺类药物,结构中有三个羟基,只有其中的酚羟基与硫酸结合形成硫酸酯化结合物而肾上腺素、多巴酚丁胺、甲基多巴、异丙肾上腺素均含有儿茶酚胺结构,故本题答案应选D
29、[单选题]皮肤疾病急性期无渗液时,可使用A.洗剂或粉雾剂,有安抚、冷却、止痒及蒸发作用B.糊剂,增加局部的温度C.软膏剂,因为可阻滞水分蒸发D.溶液湿敷促使其炎症消退E,酊剂,既能保护滋润皮肤,还能软化附着物【答案】A
30、[单选题]静脉注射药效最快,常用作急救、补充体液和供营养之用,一般能作为静脉注射溶液的是A.乙醇溶液B.混悬型注射液C.0/W型乳剂D.W/0型乳剂E,油溶液【答案】C
31、[单选题]关于对乙酰氨基酚的说法,错误的是A.对乙酰氨基酚分子中含有酸胺键,正常贮存条件下易发生水解变质B.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醛引起肾毒性和肝毒性C.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时,可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒D.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合,从肾脏排泄E,可与阿司匹林成前药【答案】A【解析】苯胺类的代表药物对乙酰氨基酚在空气中稳定,在25°C和pH6时,半衰期可达
21.8年其分子中具有酰胺键,故贮藏不当时可发生水解,产生对氨基酚,酸性及碱性均能促进水解反应
32、[单选题]具有儿茶酚胺结构的药物极易被儿茶酚-0-甲基转移酶C0MT代谢发生反应下列药物中不发生C0MT代谢反应的是A.B.C.D.o E,【答案】D【解析】本题考查儿茶酚胺类药物的代谢儿荼酚胺的结构即邻苯二酚,参与甲基化反应的基团有酚羟基、胺基、筑基等甲基化反应具有区域选择性,3(间位)-酚羟基易发生甲基化代谢反应,如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺等例如肾上腺素经甲基化后生成3-0-甲基肾上腺素非儿茶酚胺结构的药物,一般不发生酚羟基的甲基化,如支气管扩张药特布他林含有两个间位酚羟基,不发生甲基化反应沙丁醇胺不属于儿茶酚胺类药物,结构中有三个羟基,只有其中的酚羟基与硫酸结合形成硫酸酯化结合物而肾上腺素、多巴酚丁胺、甲基多巴、异丙肾上腺素均含有儿茶酚胺结构,故本题答案应选D
33、[多选题]下列变化中属于物理配伍变化的有A.在含较多黏液质和蛋白质的水溶液中加入大量的醇后产生沉淀B.散剂、颗粒剂在吸湿后又逐渐干燥而结块C.混悬剂因久贮而发生颗粒粒径变大D.维生素C与烟酰胺混合后产生橙红色固体E,漠化钱与强碱性药物配伍时产生氨气【答案】ABC
34、[单选题]关于抗抑郁药氟西汀性质的说法,正确的是A.氟西汀为三环类抗抑郁药B.氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂C.氟西汀体内代谢产物无活性D.氟西汀口服吸收差,生物利用度低E,氟西汀结构中不具有手性碳【答案】B【解析】氟西汀为选择性的中枢5-羟色胺5-HT重摄取抑制剂
35、[单选题]下列抗抑郁药物中不属于去甲肾上腺素再摄取抑制药的是A.氯米帕明B.舍曲林C.阿米替林D.丙米嗪E,多塞平【答案】B
36、[单选题]有关药品通用名的说法,错误的是A.不受专利保护B.药典使用的名称C.同类药物的通用名通常具有相同的词千D.一个药物可以有多个通用名E,是国际非专利药品名称【答案】D【解析】本题考查的是药品名称药品的通用名是新药开发者在新药申请过程中向世界卫生组织提出的名称,这里所说的新药开发者是指第一个发现该药物并申请名称的企业,不同于商品名中所说的新药开发者通用名不受专利和行政保护,也叫国际非专利药品名称,是所有文献、资料、教材以及药品说明书中标明有效成分的名称药品通用名的确定应遵循世界卫生组织WHO的原则,且不能和已有的名称相同,也不能和商品名相似国际非专利药品名称中对同一类药物常采用同一词干,药品的通用名也是药典中使用的名称
37、[题干]单室模型血管外给药的特征参数吸收速度常数是A.C1B.F C.V D.Xo E,ka【答案】E【解析】C1是清除率,F为吸收系数,V是表观分布容积,X是体内药量,ka为吸收速度常数
38、按分散系统分类包括的剂型为A.混悬剂B.乳剂C.栓剂
3、[题干]关于双室模型错误的叙述有A.双室模型是将机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系B.中央室是由血液和血流非常丰富的组织、器官组成C.周边室是由血液供应不丰富的组织、器官组成D.药物在中央室和周边室之间不存在交换与分配E,血液中的药物向周边室分布慢【答案】D【解析】双室模型假设身体由两部分组成,即药物分布速率比较大的中央室与分布较慢的周边室中央室包括血液及血流供应充沛的组织中心、肝、肾、肺、内分泌腺及细胞外液,药物进入体循环后能很快地分布在整个中央室,血液与这些组织中的药物浓度可迅速达到平衡周边室代表血液供应较少的组织,如肌肉,皮肤,脂肪组织等,药物的分布较慢双室模型药物由中央室进入系统,并从中央室消除,在中央室与周边室之间药物进行着可逆性的转运
4、[题干]药物与受体结合时采取的构象为A.反式构象B.最低能量构象C.优势构象D.扭曲构象E,药效构象D.软膏剂E,膜剂【答案】AB【解析】按分散体系分类按剂型的分散特性,即根据分散介质中存在状态的不同以及分散相在分散介质中存在的状态特征不同进行分类,利用物理化学等理论对有关问题进行研究,基本上可以反映出剂型的均匀性、稳定性以及制法的要求主要分类有:
①真溶液类:如溶液剂、糖浆剂、甘油剂、溶液型注射剂等
②胶体溶液类:如溶胶剂、胶浆剂
③乳剂类:如口服乳剂、静脉乳剂、乳膏剂等
④混悬液类:如混悬型洗剂、口服混悬剂、部分软膏剂等
⑤气体分散类:如气雾剂、喷雾剂等
⑥固体分散类:如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型这类制剂在药物制剂中占有很大的比例
⑦微粒类:药物通常以不同大小的微粒呈液体或固体状态分散,主要特点是粒径一般为微米级(如微囊、微球、脂质体等)或纳米级(如纳米囊、纳米粒、纳米脂质体等)
39、[多选题]《中国药典》通则规定的高效液相色谱仪系统适用性试验包括A.理论板数B.分离度C.灵敏度D.拖尾因子E,重复性【答案】ABCDE【解析】本题考查的是对《中国药典》通则部分通用检测版块中HPLC的熟悉情况《中国药典》通则对HPLC系统适用性试验规定包括理论板数、分离度、灵敏度、拖尾因子和重复性等五项故本题答案应选ABCDE
40、[单选题]能够影响生物膜通透性的制剂辅料是A.表面活性剂B.金属离子络合剂C.崩解剂D.稀释剂E,黏合剂【答案】A【解析】本题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用崩解剂能促进片剂崩解,使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒;表面活性剂可改变膜通透性,影响药物吸收;黏合剂过量可使片剂硬度增加,崩解减慢填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片金属离子络合剂常用于液体制剂中
41、[多选题]具有内酰胺环并氢化口塞嗖环的药物有A.阿莫西林B.头抱克洛C.头抱哌酮D.哌拉西林E,亚胺培南【答案】AD
42、[多选题]下列哪些是药物多巴胺D2受体拮抗剂类胃动力药A.多潘立酮B.莫沙必利C.伊托必利D.盐酸格拉司琼E,甲氧氯普胺【答案】ACE【解析】现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利等不过伊托必利也是可以阻断D2受体的,莫沙必利对D2受体无亲和力【该题针对“促胃动力药”知识点进行考核】
43、[单选题]又称为国际非专利药品名称,是新药开发者在新药申请过程中向世界卫生组织提出的名称A.商品名B.通用名C.化学名D.别名E,药品代码【答案】B【解析】本题考查的是药品名称通用名又称为国际非专利药品名称,是新药开发者向WHO提出的名称,原料药一般采用通用名商品名又称为品牌名,是由新药开发者在申报药品上市时选定的名称,是指批准上市后的药品名称,主要用于药品制剂
44、[多选题]关于注射剂的正确表述有A.肌内注射的吸收程度一般与静脉注射相当B.药物混悬液局部注射后,可发挥长效作用C.皮下注射药物的吸收比肌内注射快D.皮内注射只适用于某些疾病的诊断和药物的过敏试验E,鞘内注射可透过血-脑屏障,使药物向脑内分布【答案】ABDE
45、碘量法的滴定方式为A.直接碘量法B.双相滴定法C.滴定碘量法D.剩余碘量法E,置换碘量法【答案】ADE【解析】本题考查要点是〃碘量法的分类〃碘量法是以碘作为氧化剂,或以碘化钾作为还原剂进行氧化还原滴定的方法碘量法根据滴定的方式不同分为直接碘量法和间接碘量法,间接碘量法又分为置换碘量法和剩余碘量法两种
46、[题干]属于非磺酰胭类的胰岛素分泌促进剂药物有A.格列齐特B.格列毗嗪C.瑞格列奈D.格列美月尿E,氟尿嗑咤【答案】C【解析】ABD属于磺酰胭类胰岛素分泌促进剂,氟尿喀咤不是降血糖药物
47、[单选题]影响鼻黏膜给药的因素有A.药物的脂溶性和解离度,分子量和粒子大小,吸收促进剂的选择B.局部血流量,溶媒的选择,分子量及脂溶性C.药物的脂溶性和解离度,食物种类,不同剂型D.药物基质的选择,药物在基质中释放的快慢;水溶性药物采用脂溶性基质E,制剂的黏度,pH与渗透压及渗透促进剂的选择【答案】A【解析】本题考查的是药物的非胃肠道吸收的影响因素直肠给药,药物混合于直肠分泌液中,通过肠黏膜被直接进入大循环,避免肝脏首关效应,但应考虑药物基质的选择以及药物在基质中释放的快慢胃肠道给药与药物的脂溶性和解离度有关,同时还受食物和剂型的影响肌内注射要考虑局部血流量、溶媒的选择、分子量及脂溶性眼部给药依赖于药物本身的理化性质、给药剂量及剂型,包括制剂黏度、给药体积、pH、渗透压、渗透促进剂的使用及给药方法等影响鼻黏膜给药的因素有药物的脂溶性和解离度,分子量和粒子大小,吸收促进剂的选择
48、[多选题]下列属于制剂的是A.青霉素V钾片B.红霉素片C.甲硝哇注射液D.维生素C注射液E,软膏剂【答案】ABCD
49、影响药物作用机制的机体因素包括A.性别B.年龄C.种族D.精神状况E,个体差异【答案】ABCDE【解析】本题考查影响药物作用的机体方面的因素药物产生药理作用和发挥临床疗效是药物与机体相互作用的结果,受药物和机体多种因素的影响其中机体方面的因素包括年龄、性别、遗传因素、疾病状态和心理因素等
50、[题干]溶胶剂与溶液剂之间最大的不同是A.药物分子大小B.药物分散形式C.溶剂种类D.临床用途E,体系荷电【答案】B【解析】溶胶剂是以多分子聚集体分散的,而溶液剂是以分子或离子状态分散的
51、[单选题]色谱法用于定量的参数是A.峰面积B.保留时间C.保留体积D.峰宽E,死时间【答案】A【解析】本题考查的是色谱法的参数色谱法用于定量的参数是峰面积选项A正确当选
52、[单选题]下列可作为肠溶衣材料的是A.羟丙基甲基纤维素酸酸酯、竣甲基纤维素B.醋酸纤维素酸酸酯、丙烯酸树脂H号C.聚维酮、羟丙基甲基纤维素D.聚乙二醇、醋酸纤维素酗酸酯E,聚维酮、醋酸纤维素献酸酯【答案】B
53、[单选题]抑制二氢叶酸还原酶,与磺胺类药物合用可以起到抗菌增效作用的药物是A.舒巴坦B.亚胺培南C.氨曲南D.丙磺舒E,甲氧苇咤【答案】E【解析】本题考查的是内酰胺类药物克拉维酸、舒巴坦、他理巴坦是内酰胺酶不可逆抑制剂,是一种“自杀性”的酶抑制药,与青霉素类药物、头抱菌素类药物合用,可减少后两者被8-内酰胺酶分解破坏,提高药效甲氧茉咤是二氢叶酸还原抑制剂,磺胺类药物是二氢叶酸合成酶抑制剂,两者合用,协同抑制四氢叶酸合成,抗菌增效丙磺舒可竞争性抑制青霉素类、头抱菌素类从肾脏排泄,增强青霉素类、头抱菌素类药物的肾小管重吸收,提高血药浓度
54、[单选题]下列药物中含有两个手性碳原子的药物为A.拉贝洛尔B.美托洛尔C.纳多洛尔D.倍他洛尔E,氧烯洛尔【答案】A
55、[题干]以下哪种反应会使亲水性减小A.与葡萄糖醛酸结合反应B.与硫酸的结合反应C.与氨基酸的结合反应D.与谷胱甘肽的结合反应E,乙酰化结合反应【答案】E【解析】ABCD四个选项中的结合反应都是使亲水性增加,极性增加,而乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺
56、[多选题]苯二氮草类镇静催眠药的构效关系包括A.1,2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反应,引起药物失
8.4,5位双键还原后活性降低,该双键在酸性条件下易水解开环失去活性,但在碱性条件下又重新关环恢复药效C A环被其他杂环置换,活性消失D.B环的七元亚胺内酰胺环是活性必需基团E,C环的苯环2位引入体积小的吸电子基团可使活性增强【答案】ABDE
57、[多选题]哌咤类H1受体阻断药均为非镇静性抗组胺药此类药物对外周H1受体具有高度选择性,无中枢抑制作用,没有明显的抗胆碱作用下列药物中属于哌咤类H1受体阻断药的有A.非索非那定B.依美斯汀C.左卡巴斯汀D.诺阿司咪陛E,卡瑞斯汀【答案】ABCDE
58、[单选题]关于表面活性剂作用的说法,错误的是A.具有增溶作用B.具有乳化作用【答案】E【解析】本题考查药物与受体结合时采取的构象药物与受体结合时采取的构象为药效构象,当药物分子与受体相互作用时,药物与受体互补并结合时的构象称为药效构象药效构象并不一定是药物的优势构象,故本题答案应选E
5、下列哪项与青霉素G性质不符A.易发生过敏反应B.可以口服给药C.对革兰阳性菌效果好D.易产生耐药性E,为天然抗生素【答案】B【解析】青霉素G不可口服,临床上使用其粉针剂
6、[题干]引起青霉素过敏的主要原因是A.青霉素的侧链部分结构所致B.合成、生产过程中引入的杂质青霉睡嘤等高聚物C.青霉素与蛋白质反应物D.青霉素的水解物E,青霉素本身为致敏原【答案】B C.具有润湿作用D.具有氧化作用E,具有去污作用【答案】D【解析】表面活性剂在药剂中有着广泛的应用,常用于难溶性药物的增溶,油的乳化,混悬液的润湿和助悬,可以增加药物的稳定性,促进药物的吸收,是口服液体制剂中常用的附加剂其中阳离子型表面活性剂具有杀菌、防腐的作用
59、[多选题]哪些药物的结构中含有17乙快基A.左焕诺孕酮B.甲地孕酮C.达那喋D.快雌醇E,快诺酮【答案】A,C,D,E【解析】A选项左快诺孕酮是在快诺酮的18位延长一个甲基得到烘诺孕酮,其右旋体是无效的,左旋体才具有活性B选项甲地孕酮是在黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化,得到口服的醋酸甲地孕酮C选项达那噗为人工合成的一种缶体杂环化合物,即雄激素17a-乙快睾丸酮的衍生物D选项快雌醇是属于雌激素,是在雌二醇的17a位引入乙焕基,因增大了空间位阻,提高了D环的代谢稳定性,得到了口服有效的快雌醇E选项的焕诺酮为口服孕激素,是对睾酮进行结构改造,引入17cl-乙快基并除去19-CH3得到的
60、[单选题]影响药物是否能到达与疾病相关的组织和器官的过程是A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E,消除【答案】B
61、为了增加药物吸收,降低药物酸性,可将竣酸类药物制成A.磺酸类药物B.醇类药物C.盐类药物D.酰胺类药物E,酯类药物【答案】E【解析】竣酸成酯可增大脂溶性,易被吸收酯基化合物进入体内后,易在体内酶的作用下发生水解反应生成竣酸,利用这一性质,将竣酸制成酯类前药
62、[多选题]下列叙述与艾司喋仑不符的是A.结构中含有硝基B.地西泮1位N上的甲基去掉,C3位引入羟基C.是地西泮的活性代谢产物D.结构中含有三氮哇结构E,与受体的亲和力强于地西泮【答案】ABC
63、[题干]下列属于被动靶向制剂的是A.脂质体B.热敏脂质体C.微球D.长循环脂质体E,靶向乳剂【答案】ACE【解析】ACE属于被动靶向制剂;B属于物理化学靶向制剂;D属于主动靶向制剂
64、药物在胃肠道中最主要的吸收部位是A.胃B.小肠C.盲肠D.结肠E,直肠【答案】B【解析】大多数药物的最佳吸收部位是十二指肠或小肠上部,药物可以通过被动扩散途径吸收,小肠也是药物主动转运吸收的特异性部位
65、化学结构中含有竣基的药物有A.口引味美辛B.蔡普生C.布洛芬D.美洛昔康E,双氯芬酸【答案】ABCE
66、[单选题]为卡托普利的筑基乙酰化、竣基与苯甘氨酸的氨基成酰胺的前药,该药物是A.依那普利B.阿拉普利C.贝那普利D.喳那普利E,培口朵普利【答案】B
67、[单选题]结构中具有17a位乙快基,属于雌激素类的药物是A.醋酸甲羟孕酮B.醋酸甲地孕酮C.烘雌醇D.快诺酮E,睾酮【答案】C
68、[题干]下列药物抗肿瘤作用机制是抑制拓扑异构酶H的是A.喜树碱B.羟基喜树碱C.依托泊昔D.盐酸伊立替康E,盐酸拓扑替康【答案】C【解析】ABDE属于喜树碱类的抗肿瘤药物,喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶Io依托泊昔为细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶H
69、[单选题]关于共价键下列说法正确的是A.键能较大,作用持久B.是一种可逆的结合形式C.包括离子键、氢键、范德华力D.与有机合成反应完全不同E,含有季胺的药物一般以共价键结合【答案】A【解析】共价键键合类型键能较大键能150~n00kJ/niol,作用强而持久,除非被体内特异的酶解断裂外,很难断裂因此,以共价键结合的药物,是一种不可逆的结合形式,和发生的有机合成反应相类似
70、[多选题]下列药物中哪些属于四环素类抗生素A.多西环素B.阿米卡星C.美他环素D.麦迪霉素E,乙酰螺旋霉素【答案】AC【解析】阿米卡星为氨基糖甘类;麦迪霉素为大环内酯类;乙酰螺旋霉素为大环内酯类
71、[单选题]以碳酸氢钠和枸檬酸为崩解剂的片剂是A.糖衣片B.咀嚼片C.薄膜衣片D.泡腾片E,口含片【答案】D【解析】本题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类薄膜衣片常以羟丙基甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯毗咯烷酮PVP等作为胃溶型包衣材料糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂
72、结构中含有氟原子的药物有A.醋酸氢化可的松B.醋酸地塞米松C.醋酸倍他米松D.醋酸曲安奈德E,醋酸氟轻松【答案】BCDE
73、[单选题]下列不属于组胺H1受体阻断剂抗过敏药的是A.扑尔敏B.氯丙嗪C.异丙嗪D.氯雷他定E,西替利嗪【答案】B【解析】A为丙胺类组胺H1受体阻断剂抗过敏药;C、D为三环类组胺H1受体阻断剂抗过敏药,E为哌嗪类组胺H1受体阻断剂抗过敏药;B为三环类药物但是作用于中枢神经系统,不属组胺H1受体阻断剂抗过敏药
74、[多选题]下列叙述与B2受体激动药构效关系相符的是A.基本结构是苯乙胺B.在苯环的3,4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类,口服活性较好C.若在氨基的a位引入甲基,可对抗代谢,使药物的作用时间延长D.8-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大,对B受体作用的选择性越高E,B-苯乙胺侧链B-碳上连有羟基时,R-构型的左旋体生物活性较强【答案】ACDE
75、[题干]注射剂常用的溶剂是A.纯化水B.注射用水C.灭菌蒸储水D.灭菌注射用水E,制药用水【答案】B【解析】注射用水为纯化水经蒸储所得的水,是最常用的注射用溶剂
76、[单选题]具有睡睡烷二酮结构的药物有A.口比格列酮B.格列美月尿C.米格列醇D.瑞格列奈E,二甲双月瓜【答案】A【解析】本题考查吐格列酮的结构类型B为磺酰JR类,C为糖类,D为氨甲酰甲基苯甲酸类,E为双月瓜类故本题答案应选A
77、可作为栓剂的促进剂是A.聚山梨酯80B.尼泊金C.椰油酯D.聚乙二醇6000E,羟苯乙酯【答案】A【解析】通过与阴道或直肠接触而起全身治疗作用的栓剂,可利用非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类、尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羟甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等作为药物的吸收促进剂,以增加药物的吸收聚山梨酯80为非离子型表面活性剂
78、[单选题]下列关于微球的叙述错误的是A.系药物与适宜高分子材料制成的球形或类球形骨架实体B.粒径通常在1〜500口m之间C.微球具有靶向性D.小于3u m进入骨髓E,大于311nl的微球主要浓集于肺【答案】D【解析】此题考查微球的分类、特点与质量要求微球是指药物溶解或者分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体,属于基质型骨架微粒;微球粒径范围一般为1〜500口叫微球具有良好的靶向性,而且安全;大于3pm的微球将被肺有效截获,主要浓集于肺;小于311nl的微球会很快被网状内皮系统的巨噬细胞清除,主要集中于肝、脾等网状内皮系统丰富的组织,最终到达肝脏的枯否细胞的溶酶体中;小于
0.1UH1的微球可以透过血管细胞的间隙而离开体循环故本题答案应选D【解析】青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白,以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉口塞噗高聚物是引起其过敏反应的根源由于青霉睡唾基是青霉素类药物所特有的结构,因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应
7、[题干]属于药理学配伍变化的是A.维生素B与维生素C合用,维生素B效价显著降低B.乳酸环丙沙星与甲硝嗖混合,甲硝哇的浓度下降C.红霉素乳糖酸盐与葡萄糖氯化钠注射液配合,红霉素乳糖酸盐的效价降低D.磺胺类药物与甲氧革氨喀咤合用疗效显著加强E,异烟肺与麻黄碱合用副作用加强【答案】DE【解析】ABC属于化学配伍变化中分解破坏、疗效下降
8、关于给药方案设计的原则表述错误的是A.对于在治疗剂量即表现出线性动力学特征的药物,不需要制定个体化给药方案B.给药方案设计和调整,常常需要进行血药浓度监测C.对于治疗指数小的药物,需要制定个体化给药方案
79、[单选题]根据里宾斯基五规则,药物具有什么性质容易吸收A.脂水分配系数的对数值应为正数,而且小于5B,离子型药物C.分子量大于500D.氢键数量大于5E,脂水分配系数的对数值小于-5【答案】A
80、[单选题]下列可作为肠溶衣材料的是A.羟丙基甲基纤维素酗酸酯、竣甲基纤维素B.醋酸纤维素醐酸酯、丙烯酸树脂H号C.聚维酮、羟丙基甲基纤维素D.聚乙二醇、醋酸纤维素酷酸酯E,聚维酮、醋酸纤维素配酸酯【答案】B
81、[单选题]有关药物商品名的叙述,错误的是A.针对药物的最终产品的一个名称B.同-药物可能存在多种商品名C.是制造企业自己决定的一个名称D.不受专利保护E,商品名不能暗示药品的疗效和用途【答案】D【解析】本题考查的是药品名称药品的商品名又称为品牌名,是由新药开发者在申报药品上市时选定的药品的商品名通常是针对药物的最终产品,即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物活性成分的药品商品名是由厂家自己使用,受专利保护;不能暗示疗效和用途;同一种成分的药物会有很多商品名
82、[单选题]以下关于栓剂附加剂的说法不正确的是A.叔丁基羟基茴香酸BHA、叔丁基对甲酚BHT可作为栓剂的抗氧剂B.当栓剂中含有植物浸膏或水性溶液时,可使用防腐剂及抑菌剂,如羟苯酯类C.栓剂可选用脂溶性着色剂,也可选用水溶性着色剂D.常用作栓剂增稠剂的物质有氢化朗麻油、单硬脂酸甘油酯、没食子酸酯类E,起全身治疗作用的栓剂,为增加全身吸收,可加入吸收促进剂【答案】D【解析】没食子酸酯类是作为栓抗氧剂使用的不是增稠剂选项D正确当选
83、[单选题]属于前药的抗肿瘤药物是A.奥沙利粕B.异环磷酰胺C.羟喜树碱D.氟尿喀咤E,阿糖胞昔【答案】B
84、[题干]下列属于芳基丙酸类非缶体抗炎药的是A.美罗昔康B.口引味美辛C.塞来昔布D.蔡普生E,舒林酸【答案】D【解析】蔡普生和布洛芬是芳基丙酸类非留体抗炎药的代表药物
85、[多选题]下列选项中与芳基丙酸类非番体抗炎药相符的有A.是在芳基乙酸的a-碳原子上引入甲基得到的类药物B.布洛芬、蔡普生、口引噪美辛属于芳基丙酸类抗炎药C.通常S-异构体的活性优于R-异构体D.芳基丙酸类药物在芳环通常是苯环上有疏水取代基,可提高药效E,蔡丁美酮体内代谢产物为芳基丙酸结构【答案】ACD【解析】本题考查的是芳基丙酸类非留体抗炎药的结构特点及代谢口引口朵美辛属于芳基乙酸类非雷体抗炎药;蔡丁美酮代谢活性产物为6-甲氧基-2-蔡乙酸,为芳基乙酸结构
86、[单选题]主要用作片剂填充剂的是A.竣甲基淀粉钠B.甲基纤维素C.淀粉D.乙基纤维素E,交联聚维酮【答案】C
87、手性药物的对映异构体之间可能A.产生不同类型的药理活性B.具有等同的药理活性和强度C.一个有活性,一个没有活性D.产生相同的药理活性,但强弱不同E,产生相反的活性【答案】ABCDE【解析】本题考查手性药物的对映异构体之间关系手性药物的对映异构体之间具有题中所列举的所有可能的活性状态具有等同的药理活性和强度;产生相同的药理活性,但强弱不同;一个有活性,一个没有活性;产生相反的活性;产生不同类型的药理活性
88、[题干]以下属于来源于天然产物的药物的是A.半合成天然药物B.半合成抗生素C.通过发酵方法得到的抗生素D.血清E,抗体【答案】ABC【解析】来源于天然产物的药物是指从天然产物中提取得到的有效单体、通过发酵方法得到的抗生素以及半合成得到的天然药物和半合成抗生素
89、[单选题]与美西律不相符的叙述是A.结构与利多卡因相似B.含有苯氧基丙胺结构C.以酸键代替利多卡因结构中的酰胺键D.水溶液不稳定,易水解E,抗心律失常的作用机理是通过阻滞钠通道,提高颤动阈值【答案】D【解析】美西律mexiletine电生理作用与利多卡因相似抗心律失常的作用机理是通过阻滞钠通道用于治疗室性心律失常,特别对心肌梗死后急性室性心律失常有效不良反应与剂量相关早期可见胃肠道不适,长期口服可致神经症状,如震颤、共济失调、复视、精神失常等房室传导阻滞、窦房结功能不全、心室内传导阻滞、有癫痫史、低血压和肝病者慎用美西律在肝内代谢较慢,代谢物经肾脏排出碱性尿中美西律的解离度小,易被肾小管重吸收答案选D
90、[题干]有关涂膜剂的正确表述是A.是一种可涂布成膜的外用液体制剂B.使用方便C.处方由药物、成膜材料和蒸储水组成D.制备工艺简单,无需特殊机械设备E,常用的成膜材料有聚乙烯缩丁醛和火棉胶等【答案】ABDE【解析】处方由药物、成膜材料、增塑剂、溶剂和其他附加剂组成
91、[题干]关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是A.分配系数适当,药效为好B.分配系数越小,药效越好C.分配系数越大,药效越好D.分配系数越小,药效越差E,分配系数愈小,药效愈差【答案】A【解析】脂水分配系数可以反应药物的水溶性和脂溶性药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的,因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性
92、[题干]吐温类表面活性剂溶血性质的正确顺序是A.吐温20>吐温40>吐温60>吐温80B.吐温20>吐温60>吐温40>吐温80C.吐温40>吐温20〉吐温,60>吐温80D.吐温60>吐温40>吐温20>吐温80o E,吐温80〉吐温60〉吐温40>吐温20【答案】B【解析】表面活性剂溶血作用的顺序为聚氧乙烯烷基酸〉聚氧乙烯芳基酸〉聚氧乙烯脂肪酸酯〉吐温20〉吐温60〉吐温40>吐温80o
93、[单选题]结构中含有苯基丙酸的是A.对乙酰氨基酚B.阿司匹林C.布洛芬D.lft罗昔康E,双氯芬酸【答案】C【解析】本题考查非雷体抗炎药的结构特点芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的碳原子上引入甲基得到的,代表药物是布洛芬,目前临床上使用消旋体,但S-异构体的活性优于R-异构体
94、[题干]关系到药物在体内存在时间的过程是A.吸收B.分布C.转运D.代谢E,消除【答案】E【解析】代谢与排泄过程关系到药物在体内存在的时间,代谢与排泄过程合称为消除
95、目前的栓剂基质中,可可豆脂较好的代用品有A.椰油酯B.羟苯酯C.羊毛脂D.混合脂肪酸甘油酯E,棕桐酸酯【答案】ADE
96、[单选题]关于药物代谢的错误表述是A.药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程B.参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系C.通常代谢产物比原药物的极性小,水溶性差D.药物代谢主要在肝脏进行,也有一些药物肠道代谢率较高E,代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄【答案】C【解析】本题考查的是药物的代谢药物代谢产物的极性一般比原药大,但是也有一些药物代谢产物的极性降低药物被代谢后通常失去治疗活性,药物的代谢速度快,疗效不能持久或不能发挥应有药效选项C正确当选
97、[题干]注射剂常用的溶剂是A.纯化水B.注射用水C.灭菌蒸储水D.灭菌注射用水E,制药用水【答案】B【解析】注射用水为纯化水经蒸储所得的水,是最常用的注射用溶剂
98、可用于不溶性骨架片的材料为A.单棕稠酸甘油脂B.无毒聚氯乙烯C.聚甲基丙烯酸酯D.甲基纤维素E,乙基纤维素【答案】BCE【解析】泡腾片崩解时限是5min;含片的崩解时限是30niin;普通片的崩解时限是15min;
99、下列片剂中以碳酸氢钠与枸檬酸为崩解剂的是A.泡腾片B.分散片C.可溶片D.缓释片E,舌下片【答案】A
100、[单选题]结构中含有对氯苯甲酰基及芳基乙酸结构的非笛体抗炎药是A.舒林酸B.毗罗昔康C.蔡普生D.安全范围窄的药物需要制定严格的给药方案E,安全范围广的药物不需要严格的给药方案【答案】A
9、药物剂量对药物作用的影响有A.剂量不同,机体对药物的反应程度不同B.给药剂量越大,药物作用越强C.同一药物剂量大小和药物不良反应密切相关D.不同个体对同一药物的反应性存在差异E,同一药物在不同剂量时,作用强度不同,用途也不同【答案】ACDE
10、[单选题]具有碳青霉烯结构的非典型8-内酰胺抗生素是A.舒巴坦B.克拉维酸C.亚胺培南D.氨曲南E,克拉霉素【答案】C【解析】本题考查具有碳青霉烯结构的非典型内酰胺抗生素舒巴坦为青霉烷碉类;克拉维酸为氧青霉烷类;氨曲南为单环B-内酰胺D.酮替酚E,口引替美辛【答案】E【解析】本题考查的是非留体抗炎药的结构特征“一昔康”类药物以1,2-苯并睡嗪结构为母核,含有烯醇型羟基药效团,口比罗昔康是第一个上市的昔康类药物;口引噪美辛结构主要有芳基乙酸结构和对氯苯甲酰基;舒林酸为苗类衍生物,结构中含有亚飒结构,体内经代谢还原成具有硫酸的活性结构类;而克拉霉素属于大环内酯类;只有亚胺培南是具有碳青霉烯结构的B-内酰胺类,故本题答案应选C n、[多选题]属于二氢叶酸还原酶抑制剂的是A.培美曲塞B.克拉维酸C.磺胺甲嗯睫D.甲氨蝶吟E,甲氧革咤【答案】ADE【解析】ADE都属于二氢叶酸还原酶抑制剂,而磺胺甲嗯喋抗菌机制主要是通过竞争性的与二氢蝶酸合成酶,阻止细菌合成二氢叶酸还原酶
12、[单选题]在体内药物分析中最为常用的样本是A.尿液B.血液C.唾液D.脏器E,组织【答案】B【解析】用于体内药物检测的体内样品包括各种生物体液和组织其中,在体内药物检测中最为常用的样本是血液,因为它能够较为准确地反映药物在体内的状况尿液中常因为含有丰富的代谢物,也被较多地使用唾液因其采集便利,且有时与血浆游离药物浓度具有相关性而时有使用而活体组织,除非特别需要,在临床治疗药物监测中很少使用,更多地用于药物临床前动物体内组织分布研究答案选B
13、[题干]溶胶剂胶体粒子的粒径范围为A.lnm B.
0.001〜
0.1H mC.
0.1~10口m D.
0.1〜100u mE,lnm【答案】B【解析】溶胶剂系指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀状态液体分散体系又称疏水胶体溶液,溶胶剂中分散的微细粒子在1〜lOOnm之间,胶粒是多分子聚集体,有极大的分散度,属热力学不稳定系统
14、[题干]不是包衣目的的叙述为A.改善片剂的外观和便于识别B.增加药物的稳定性C.定位或快速释放药物D.隔绝配伍变化E,掩盖药物的不良臭味【答案】C【解析】包衣的主要目的如下
①掩盖药物的苦味或不良气味,改善用药顺应性,方便服用;
②防潮、避光,以增加药物的稳定性;
③可用于隔离药物,避免药物间的配伍变化;
④改善片剂的外观,提高流动性和美观度;
⑤控制药物在胃肠道的释放部位,实现胃溶、肠溶或缓控释等目的
15、[题干]以下哪种反应会使亲水性减小A.与葡萄糖醛酸结合反应B.与硫酸的结合反应C.与氨基酸的结合反应D.与谷胱甘肽的结合反应E,乙酰化结合反应【答案】E【解析】ABCD四个选项中的结合反应都是使亲水性增加,极性增加,而乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺
16、[单选题]含有三氮口坐环,又名三氮理核昔的药物是A.金刚乙胺B.奥司他韦C.利巴韦林D.去羟肌甘E,金刚烷胺【答案】C
17、[单选题]当药物上的缺电子基团与受体上的供电子基团产生相互作用时,电子在两者间可发生转移,这种作用力被称为()A.电荷转移复合物B.氢键C.离子一偶极和偶极一偶极相互作用D.范德华引力E,疏水性相互作用【答案】A【解析】本题考查的是化学键的定义药物上缺电子基团(吸电基)与受体上的富含电子基团(供电基)之间产生相互吸引,然后电荷发生转移,形成作用力,称为电荷转移复合物也可以是药物上的供电子基与受体上的吸电子基之间的相互作用
18、[单选题]阿托品用于解除胃肠痉挛时,会引起口干、心悸、便秘,属于药物A.后遗效应B.副作用C.毒性反应D.变态反应E,继发反应。