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2022年执业药师《药学专业知识一》试题及答案试卷
1、[单选题]硫喷妥麻醉作用迅速的主要原因是A.体内再分布B.吸收不良C.对脂肪组织亲和力大D.肾排泄慢E,血浆蛋白结合率低【答案】C【解析】本题考查药物的分布,药物的脂溶性、分子量、解离度以及与蛋白质结合能力等理化性质显著影响药物的体内分布亲脂性药物容易从水性血浆环境中分布进入脂肪组织脂肪组织中血液流量小,药物蓄积也较慢,药物在脂肪组织中产生蓄积后,其移出速度也非常慢当药物已从血液中消除,组织中的药物仍可滞留很长时间药物的化学结构微小的不同,可能引起分布的差异如巴比妥类药物硫喷妥与戊巴比妥相比,前者仅在2位碳原子上以硫原子取代氧原子,但对脂肪组织的亲和力有明显的差异硫喷妥对脂肪组织亲和力大,易于透过血-脑屏障,麻醉作用迅速,但又能很快转入脂肪组织,为超短效的巴比妥类药物,而戊巴比妥为中效巴比妥类药物
2、[题干]下列药物可以抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放的是A.孟鲁司特体而呈泡腾状的片剂咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂
18、[不定项选择题]根据药典等标准,为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种称为A.药物剂型B.药物制剂C.药剂学D.调剂学E,方剂学【答案】B
19、[单选题]下列描述与吗I□朵美辛结构不符的是A.结构中含有对氯苯甲酰基B.结构中含有咪噗环C.结构中含有甲氧基D.结构中含有竣基E,结构中含有口引睬环【答案】B【解析】□引喙美辛咪唾环是分子结构中含有两个间位氮原子的五元芳杂环化合物口引口朵美辛并无咪噗环
20、[多选题]属于胃溶型片剂包衣材料的是()A.HPMC B.CAP C.PVP D.EudragitEo E,丙烯酸树脂IV号【答案】ACDE【解析】本题考查口服固体制剂包衣的类型与相关材料胃溶型片剂包衣材料有羟丙基甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、聚乙烯毗咯烷酮PVP、丙烯酸树脂IV号、EudragitE等邻苯二甲酸醋酸纤维素CAP为肠溶型片剂包衣材料
21、[题干]下列散剂特点叙述错误的是A.粒径较小,较其他固体制剂更稳定B.制备工艺简单,剂量易于控制,便于婴幼儿服用C.贮存,运输携带比较方便D.粉碎程度大,比表面积大,易于分散,起效快E,外用覆盖面积大,具有保护和收敛等作用【答案】A【解析】散剂具有以下一些特点
①粉碎程度大,比表面大、易分散、起效快;
②外用覆盖面大,具保护、收敛等作用;
③制备工艺简单,剂量易于控制,便于婴幼儿与老人服用;
④贮存、运输、携带比较方便
22、[单选题]有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能部分解离,以解离的形式离子型或非解离的形式分子型同时存在于体液中有关药物解离对药效的影响,说法错误的是A.胃中环境pH较小,有利于弱酸性药物的吸收B.肠道环境pH较高,有利于弱碱性药物的吸收C.药物在体内的解离程度与药物的pKa有关,与体内环境的pH无关D.药物的离子型有利于药物在血液、体液中转运,进入细胞后的药物以离子形式发挥药效E,通常药物以非解离的形式通过各种生物膜被吸收【答案】C
23、[单选题]SGLT-2是一种低亲和力的转运系统,其在肾脏中特异性的表达并且在近曲小管的肾脏中对血糖重吸收发挥作用通过抑制肾脏中的血糖重吸收,增加尿糖的排出对糖尿病进行治疗,属于SGLI-2抑制剂的降糖药是A.瑞格列净B.维达列汀C.米格列醇D.米格列奈E,马来酸罗格列酮【答案】A
24、[单选题]油脂性基质软膏剂忌用于A.糜烂渗出性及分泌物较多的皮损B.滋润皮肤C.分泌物不多的浅表性溃疡D.防腐杀菌E,软化痂皮【答案】A
25、[题干]可作为片剂的填充剂或黏合剂的辅料有A.微晶纤维素B.甘露醇C.蔗糖D.微粉硅胶E,羟丙纤维素【答案】ABCE【解析】微晶纤维素、甘露醇,蔗糖可作为填充剂,微晶纤维素亦有“干黏合剂”之称,羟丙纤维素作片剂黏合剂,微粉硅胶作片剂润滑剂
26、[单选题]将18位甲基延长一个碳原子,右旋体无活性,药用左旋体的孕激素类药物是A.快诺酮B.黄体酮C.左快诺孕酮D.醋酸甲羟孕酮E,醋酸甲地孕酮【答案】C
27、[多选题]胺类药物的代谢途径包括A.N-脱烷基化反应B.N-氧化反应C.加成反应D.氧化脱氨反应E,N-乙酰化反应【答案】ABDE【解析】本题考查胺类药物第I相生物转化反应的规律和第n相生物转化反应的规律胺类药物发生第I相生物转化反应有叔胺的N-氧化反应和N-脱烷基化反应伯胺可发生氧化脱氨反应;芳伯胺可发生N-乙酰化反应代谢反应中无加成反应,故本题答案应选ABDE
28、[单选题]下列有关喳诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是A.口比咤酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团B.3位COOH和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分C.8位与1位以氧烷基成环,使活性下降D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大E,7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加【答案】C【解析】本题考查喳诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识口奎诺酮类药物的构效关系总结以下
①口比咤酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团,变化较小;
②B环可作较大改变,可以是合并的苯环、叱咤环和喀咤环等;
③3位COOH和4位00为抗菌活性不可缺少的药效基团;
④1位取代基为煌基或环烽基活性较佳;
⑤5位可以引入氨基,虽对活性略有影响,但可提高吸收能力或组织分布选择性;
⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大,特别有助于对DNA回旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性;
⑦7位引入五元或六元环,抗菌活性均增加,以哌嗪基最好;
⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环,可使活性增加,故本题答案应选C
29、有关经皮给药制剂优点的错误表述是A.可避免肝脏的首过效应B.可延长药物作用时间减少给药次数C.可维持恒定的血药浓度,避免口服给药引起的峰谷现象D.适用于起效快的药物E,使用方便,可随时中断给药【答案】D【解析】解析皮肤给药制剂的特点
(1)可直接作用于疾病部位,发挥局部治疗作用
(2)避免肝脏的首关效应和胃肠因素的干扰
(3)避免药物对胃肠道的副作用
(4)长时间维持恒定的血药浓度,避免峰-谷现象,降低药物的不良反应
(5)减少给药次数,患者可自主用药,特别适合于儿童、老人及不易口服给药的患者,提高患者的用药依从性
(6)发现副作用时可随时中断给药
(7)可通过给药面积调节给药剂量,提高治疗剂量的准确性
30、[单选题]下列关于效能与效价强度的说法,错误的是0A.效能和效价强度常用于评价同类不同品种药物的作用特点B.效能表示药物的内在活性C.效能表示药物的最大效应D.效价强度表示可引起等效反应时对应的剂量或浓度E,效能值越大效价强度就越大【答案】E【解析】本题考查的是对效能和效价强度的理解效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较,指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度效能表示药物的内在活性,是药物的最大效应,效能和效价强度常用于评价同类不同品种的作用特点效能值越大效价强度不一定越大,效能与效价强度之间没有必然的因果关系本题E的表述是错误的
31、[单选题]关于表面活性剂作用的说法,错误的是A.具有增溶作用B.具有乳化作用C.具有润湿作用D.具有氧化作用E,具有去污作用【答案】D【解析】表面活性剂在药剂中有着广泛的应用,常用于难溶性药物的增溶,油的乳化,混悬液的润湿和助悬,可以增加药物的稳定性,促进药物的吸收,是口服液体制剂中常用的附加剂其中阳离子型表面活性剂具有杀菌、防腐的作用
32、[多选题]药物代谢产物的特点有A.药理活性减弱以致完全失活B,与母体药物相比其脂溶性降低,分子极性增强和水溶性增加C,少数药物的代谢产物要比母体药物的药理活性更强D,某些药物的代谢产物具有强于母体药物的毒性E,少量药物的代谢产物的极性降低【答案】ABCDE
33、[单选题]关于盐酸西替利嗪,下列说法中错误的是A.分子呈两性离子,不易穿透血-脑屏障,故大大减少了镇静作用B.分子中有竣甲氧烷基基团C,是丙胺类H1受体阻断药D.为非镇静H1受体阻断药E,分子中有一个手性碳,其左旋光学异构体左西替利嗪已经上市【答案】C【解析】本题考查的是盐酸西替利嗪的结构特点盐酸西替利嗪是哌嗪类H1受体阻断药
34、[单选题]结构中含有正电荷季钱基团的头抱菌素类药物是A.头抱羟氨茉B.头抱哌酮C.头抱曲松D.头抱匹罗E,头抱克后【答案】D【解析】头抱匹罗的C3位是含有正电荷的季镂杂环
35、[单选题]地西泮与奥沙西泮的化学结构比较,奥沙西泮的极性明显大于地西泮的原因是A.奥沙西泮的分子中存在酰胺基团B.奥沙西泮的分子中存在煌基C.奥沙西泮的分子中存在氟原子D.奥沙西泮的分子中存在羟基E,奥沙西泮的分子中存在氨基【答案】D【解析】本题考查的是地西泮和奥沙西泮的结构特点及其理化性质地西泮3位引入羟基,同时1位脱甲基的代谢产物为奥沙西泮,由于羟基的引入,使得分子的极性明显增加
36、[题干]省级药品抽验主要是A.评价抽验B.监督抽验C.复核抽验D.出厂抽验E,委托抽验【答案】B【解析】抽查检验分为评价抽验和监督抽验国家药品抽验以评价抽验为主,省级药品抽验以监督抽验为主
37、[单选题]以下属于质反应的药理效应指标有A.死亡状况B.心率次数C.尿量毫升数B.扎鲁司特C.普鲁司特D.曲尼司特E,齐留通【答案】D【解析】曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂,具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用,阻止其脱颗粒,从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放临床主要用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎
3、[多选题]哌咤类H1受体阻断药均为非镇静性抗组胺药此类药物对外周H1受体具有高度选择性,无中枢抑制作用,没有明显的抗胆碱作用下列药物中属于哌咤类H1受体阻断药的有A.非索非那定B.依美斯汀C.左卡巴斯汀D.诺阿司咪嘤E,卡瑞斯汀【答案】ABCDE
4、[单选题]酸性药物在体液中的解离程度可用公式来计算已知苯巴比妥的pKa约为
7.4,在生理pH为
7.4的情况下,其以分子形式存在的比例是D.体重千克数E,血压千帕数【答案】A【解析】本题考查药物的计量与效应之间的关系药理效应按性质可分为量反应和质反应药理效应的强弱呈连续性量的变化,可用数量或最大反应的百分率表示,称为量反应例如血压、心率、尿量、血糖浓度等,研究对象为单一的生物个体如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而为反应的性质变化,则称之为质反应质反应一般以阳性或阴性、全或无的方式表示,如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等,研究对象为一个群体
38、[多选题]《中国药典》阿司匹林检查项下属于特殊杂质的有A.干燥失重B.炽灼残渣C.重金属D.游离水杨酸E,有关物质【答案】DE【解析】本题考查的是《中国药典》阿司匹林检查项下包括的内容以及杂质的分类纯度检查是检查项下的主要内容,是对药品中的杂质进行检查药品中的杂质按来源可分为一般杂质和特殊杂质一般杂质是指在自然界中分布广泛,在多种药品的生产中可能引入的杂质,如氯化物、种盐,及本标准中的易炭化物、干燥失重、炽灼残渣、重金属等一般杂质的检查方法收载在通则〃0800限量检查法〃中特殊杂质是指个别药品在其生产和贮藏中引入的杂质,如本题中的〃游离水杨酸〃〃有关物质〃建议考生熟悉《中国药典》阿司匹林检查项下包括的内容以及杂质的分类本题答案应选DE
39、[题干]下列不属于药物或制剂的物理配伍变化的是A.两种药物混合后产生吸湿现象B.乳剂与其他制剂混用时乳粒变粗C.光照下氨基比林与安乃近混合后快速变色D.溶解度改变有药物析出E,生成低共熔混合物产生液化【答案】C【解析】光照下氨基比林与安乃近混合后快速变色属于是化学配伍变化
40、[单选题]不含有脯氨酸结构的ACE抑制剂是A.卡托普利B.依那普利C.贝那普利D.赖诺普利E,缀沙坦【答案】C【解析】卡托普利为含筑基的ACE抑制药分子中含有筑基和脯氨酸片段,是关键的药效团赖诺普利结构中含有碱性的赖氨酸基团,取代了经典的丙氨酸残基,具有两个没有被酯化得竣基;是唯一的含游离双竣酸的普利类药物缴沙坦是血管紧张素受体拮抗剂贝那普利也是双竣基的ACE抑制剂药物,是种前体药,水解后才具有活性,贝那普利是用7元环的内酰胺代替依那普利分子中丙氨酰脯氨酸结构
41、[题干]具有磺酰胭结构,通过促进胰岛素分泌发挥降血糖作用的药物有A.格列本JR B.格列毗嗪C.格列齐特D.那格列奈E,米格列奈【答案】ABC【解析】磺酰胭类胰岛素分泌促进剂代表药物有格列本服、格列叱嗪、格列齐特、格列美月尿
42、[题干]下列属于低分子助悬剂的是A.果胶B.琼脂C.阿拉伯胶D.甘油E,聚维酮【答案】D【解析】低分子助悬剂如甘油、糖浆等;常用的天然高分子助悬剂有果胶、琼脂、白芨胶、西黄蓍胶、阿拉伯胶或海藻酸钠等合成或半合成高分子助悬剂有纤维素类,如甲基纤维素、竣甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇等
43、[不定项选择题]洛伐他汀的作用靶点是A.血管紧张素转化酶B.B肾上腺素受体C.羟甲戊二酰辅酶A还原酶D.钙离子通道E,钾离子通道【答案】C【解析】本组题考查药物的作用靶点血管紧张素转化酶是普利类药的作用靶点;B-肾上腺素受体是拟肾上腺素和洛尔类抗肾上腺素药的作用靶点;羟甲戊二酰辅酶A还原酶是他汀类降血脂药物的作用靶点;钙离子通道是二氢毗咤类抗心绞痛药物的作用靶点;钾离子通道是抗心律失常药胺碘酮的作用靶点
44、[题干]对糖皮质激素类药物进行结构修饰,目的是增强抗炎活性、减低水钠潴留、改善药物的理化性质提高药物脂溶性可增加口服吸收率,也适应制备成外用软膏剂,通常为前药实现这一目的的结构修饰方法是A.A1位引入双键B.6a一氟C.9a-氟D.16-甲基E,21-位酯化【答案】E
45、[单选题]羟丙基甲基纤维素的缩写为A.HPC B.HPMC C.PVP D.CAPo E,EC【答案】B【解析】本题考查的是口服固体制剂的相关包衣材料胃溶型薄膜衣材料有羟丙基甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、聚乙烯此咯烷酮PVP;肠溶型薄膜衣材料有羟丙基甲基纤维素醐酸酯HPMCP、醋酸纤维素醐酸酯CAP;水不溶型薄膜衣材料有乙基纤维素ECo
46、[单选题]血管紧张素转化酶抑制剂可以A.抑制体内胆固醇的生物合成B.抑制血管紧张素II的生成C.阻断钙离子通道D.抑制磷酸二酯酶,提高cAMP水平E,阻断肾上腺素受体【答案】B【解析】血管紧张素转化酶抑制剂angiotensinconvertingenzymenhibitors,ACEI包括卡托普利captopril>赖诺普利lisinopril和雷米普利ramipril等该类药物不仅用于高血压和心衰的治疗,也可通过扩张动、静脉血管减低心脏前后负荷,从而减低心脏耗氧量,舒张冠状血管增加心肌供氧,以及对抗自由基减轻其对心肌细胞的损伤和阻止血管紧张素II所致的心脏和血管重构作用答案选B
47、[单选题]临床上使用的盐酸麻黄碱的构型是A.1R,2S B.IS,2R C.1R,2R D.IS,2So E,IS【答案】A
48、[多选题]下列“地平”类药物中,2,6位均为甲基取代的药物有()A.硝苯地平B.非洛地平C.氨氯地平D.尼莫地平E,尼群地平【答案】ABDE
49、[多选题]属于描述药品性状的是A.外观B.臭(味)C.溶解度D.熔点E,比旋度【答案】A,B,C,D,E【解析】本题考查的是药品性状内容《中国药典》性状项下记载药品的外观、臭(味)、溶解度以及物理常数(如熔点、沸点、比旋度)等
50、[单选题]经肺部吸收的剂型是A.静脉注射剂B.气雾剂C.肠溶片D.直肠栓E,阴道栓【答案】B【解析】此题考查的是药物的非胃肠道吸收剂型的特点静脉注射药物直接进入血液循环,无吸收过程,生物利用度为100%吸入给药能产生局部或全身治疗作用,剂型有吸入气雾剂、供雾化用的液体制剂和吸入粉雾剂等呼吸道的结构复杂,药物到达作用或吸收部位的影响因素较多人体的呼吸器官由鼻、咽、喉、气管、支气管、细支气管、终末细支气管、呼吸细支气管、肺泡管及肺泡囊组成
51、[多选题]下列属于制剂的是0A.青霉素V钾片B.红霉素片C.甲硝喋注射液D.维生素C注射液E,软膏剂【答案】ABCD
52、[不定项选择题]影响手性药物对映体之间活性差异的因素是A.解离度B.分配系数C.立体构型D.空间构象E,电子云密度分布【答案】C【解析】本组题考查药物的物理性质与活性的关系非特异性全身麻醉药活性与分配系数有关;手性药物对映体之间活性与立体构型有关,而其余答案与题不符,故本题答案应选C
53、下列关于微球的叙述错误的是A.系药物与适宜高分子材料制成的球形或类球形骨架实体B.粒径通常在1-500n m之间C.微球具有靶向性D.小于3H m进入骨髓E,大于311nl的微球主要浓集于肺【答案】D
54、[题干]第二信使包括A.cAMP B.Ca2+C.cGMP D.DGo E,IP3【答案】ABCDE【解析】G蛋白偶联受体介导来自这些配体的信号通过第二信使cAMP、cGMP、IP[题干]DG、Ca2+转导至效应器,从而产生生物效应三磷酸肌醇IP3,二酰基甘油DGO
55、[单选题]在体内R---异构体可转化为S-+-异构体的药物是【答案】A【解析】布洛芬S-异构体的活性比R-异构体强28倍,通常以光学S-异构体上市但布洛芬的R-J-异构体在体内可转化为S-+-异构体,故使用时不必拆分,目前临床上使用消旋体
56、[单选题]舒他西林中舒巴坦和氨芳西林的比例是A.1:1B.2:1C.1:2D.3:10E,13【答案】A【解析】将氨平西林与舒巴坦以11的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物,称为舒他西林
57、[多选题]下列属于慈醍类抗肿瘤药物的是A.多柔比星A.30%B.40%C.50%D.75%O E,90%【答案】C【解析】本题考查药物的解离度酸性药物在体内的解离程度依据公式1g带入已知条件可算出以分子形式存在的比例是50%,故本题答案应选C
5、[单选题]下列属于对因治疗的是A.对乙酰氨基酚治疗感冒引起的发热B.硝酸甘油缓解心绞痛C.吗啡治疗癌性疼痛D.青霉素治疗敏感金黄色葡萄球菌引发的感染E,硝苯地平治疗高血压【答案】D
6、[题干]以下不属于颗粒剂的质量检查项目的是A.粒度B.干燥失重B.表柔比星C.米托慈醍D.柔红霉素E,盐酸伊立替康【答案】ABCD【解析】ABCD都属于葱醍类,盐酸伊立替康属于喜树碱类的抗肿瘤植物有效成分
58、[单选题]对于吸入全身麻醉药的药效影响最大的因素是()A.电子云密度B.立体效应C.脂溶性(或脂水分配系数)D.键合特性E,解离【答案】C【解析】本题考查的是影响结构非特异性药物的性质结构非特异性药物的药效主要取决于理化性质对于吸入性全身麻醉药(结构非特异性药物)而言,影响其药效的理化性质主要是脂溶性(或者说脂水分配系数)
59、[单选题]酸性药物在体液中的解离程度可用公式来计算已知苯巴比妥的pKa约为
7.4,在生理pH为
7.4的情况下,其以分子形式存在的比例是A.30%B.40%C.50%D.75%O E,90%【答案】C【解析】本题考查药物的解离度酸性药物在体内的解离程度依据公式1g带入已知条件可算出以分子形式存在的比例是50%,故本题答案应选C
60、[题干]以下不属于0/W型乳化剂的是A.碱金属皂B.碱土金属皂C.十二烷基硫酸钠D.吐温E,卖泽【答案】B【解析】碱土金属皂为W/0型乳化剂,其它选项均为0/W型乳化剂
61、[多选题]下列叙述,与雷尼替丁相符的是A.为H2受体阻断药B.结构中含有吠喃环C.为反式体,顺式体无活性D.具有长效的特点E,本身为无活性的前药,经H+催化重排为活性物质【答案】ABCD【解析】本题考查的是雷尼替丁的结构特征、临床应用特点结构中的碱性基团取代的芳杂环为二甲胺甲基吠喃,氢键键合的极性药效团是二氨基硝基乙烯,为反式体,顺式体无活性,抑制胃酸分泌的强度约为西咪替丁的5〜10倍,副作用小,药物滞留时间长,为长效药物,但是其并非前药
62、关于乳膏剂质量要求的正确叙述为A.有适当的黏稠性,不受季节变化影响B.乳膏剂应均匀、细腻,涂在皮肤上无刺激性C.性质稳定,无酸败、变质等现象D.无刺激性、过敏性及其他不良反应E,用于创面的乳膏剂还应无菌【答案】ABCDE
63、[多选题]红外光谱的构成及在药物分析中的应用,描述正确的A.由可见光区、紫外光区等构成B.不同化合物IR光谱不同,具有指纹性C.多用于鉴别D.用于无机药物鉴别E,用于不同晶型药物的鉴别【答案】BC【解析】红外分光光度法是测定物质的红外光吸收光谱进行分析的方法化合物的红外吸收光谱具有人指纹一样的特征专属性,几乎没有两个化合物具有相同的红外光谱由于红外光谱的特征性强,《中国药典》及世界各国药典广泛使用红外光谱法,采用对照品法或标准图谱法进行比较鉴别
64、[单选题]老年人服药剂量降低是由于A.给药途径的影响B.酶诱导的影响C.年龄的影响D.基因多态性E,性别的影响【答案】C
65、[单选题]生物药剂学研究的广义剂型因素不包括A.药物的化学性质B.药物的物理性状C.药物的剂型及用药方法D.制剂的工艺过程E,种族差异【答案】E【解析】本题考查的是影响药物吸收的剂型因素影响药物吸收的剂型(广义)因素包括
(一)影响药物吸收的物理化学因素
1.脂溶性和解离度
2.溶出速度
3.药物在胃肠道中的稳定性
(二)剂型与制剂因素对药物吸收的影响
1.剂型对药物吸收的影响
2.制剂处方对药物吸收的影响
(1)液体制剂中的药物和辅料的理化性质⑵固体制剂中的药物和辅料的理化性质
(3)制剂制备工艺选项E正确当选
66、[单选题]下列对于药物剂型重要性的描述错误的是()A.剂型可改变药物的作用性质B.剂型可降低药物的稳定性C.剂型能改变药物的作用速度D.改变剂型可降低(或消除)药物的不良反应E,剂型可产生靶向作用【答案】B【解析】药物剂型的重要性
(1)可改变药物的作用性质;
(2)可调节药物的作用速度;⑶可降低(或消除)药物的不良反应;
(4)可产生靶向作用;
(5)可提高药物的稳定性;
(6)可影响疗效
67、[题干]以下属于高分子表面活性剂的是A.竣甲基纤维素钠B.聚乙烯醇C.海藻酸钠D.月桂醇硫酸钠E,甲基纤维素【答案】ABCE【解析】具有较强的表面活性的水溶性高分子,称为高分子表面活性剂,如海藻酸钠、竣甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚乙烯醇、聚维酮等
68、[多选题]关于药物的基本作用和药理效应特点,正确的是A.具有选择性B.使机体产生新的功能C.具有治疗作用和不良反应两重性D.药理效应有兴奋和抑制两种基本类型E,通过影响机体固有的生理、生化功能而发挥作用【答案】A,C,D,E【解析】本题考查药物的作用与效应药效学研究药物对机体的作用及作用机制药物作用是指药物对机体的初始作用药物效应或药理效应是药物初始作用引起的机体原有生理、生化等功能或形态的变化,是药物作用的结果药物作用具有两重性,即药物既可产生治疗作用,也可产生不良反应药物效应是机体器官原有功能水平的改变,功能的增强称为兴奋,功能的减弱称为抑制药物作用的特异性是指药物作用于特定的靶点药理作用的选择性是指在一定的剂量下,药物对不同的组织器官作用的差异性
69、[单选题]以下用于治疗失眠的苯二氮草类药物中,属于短效药的是A.三噗仑B.艾司哇仑C.劳拉西泮D.氟西泮E,夸西泮【答案】A
70、[单选题]有关氨苦西林的叙述,错误的是A.侧链氨基使其具有广谱性B.耐酸可以口服,口服生物利用度低C.在水溶液中可以发生聚合反应,24小时失效D.抑制细菌蛋白质合成产生抗菌活性E,在磷酸盐、山梨醇、硫酸锌、二乙醇胺等水溶液中,可发生分子内环合,生成2,5-叱嗪二酮而失效【答案】D
71、属于喋吟类抗代谢的抗肿瘤药物是A.卡钳B.筑喋吟C.米托意醍D.紫杉醇E,甲氨蝶吟【答案】B【解析】本题考查本组药物的结构类型及特征米托葱醍为醍类,紫杉醇为环烯二菇类,甲氨蝶吟为叶酸类,卡箱为金属配合物类
72、[题干]下列哪种物质不属于混悬剂的助悬剂A.硅皂土B.触变胶C.西黄蓍胶D.竣甲基纤维素钠E,竣甲基淀粉钠【答案】E【解析】竣甲基淀粉钠常用作片剂的崩解剂
73、[题干]关于药物吸收的说法,正确的是A.在十二指肠由载体转运吸收的药物,胃排空缓慢有利于其口服吸B.食物可减少药物的吸收,药物均不能与食物同服C.药物的亲脂性会影响药物的吸收,亲脂性越强的药物吸收好D.固体药物粒子越大,溶出越快,吸收越好E,对于多晶型的药物溶出速度快慢顺序为稳定性〉亚稳定性》无定型【答案】A【解析】对需要在十二指肠通过载体转运的方式主动吸收的药物,如核黄素等,由于胃排空缓慢,核黄素连续不断缓慢地通过十二指肠,主动转运不易产生饱和,使得吸收增多B选项说法太绝对,食物(特别是脂肪)促进胆汁分泌,能增加一些难溶性药物的吸收量虽然亲脂性药物容易吸收,但并不是亲脂性越强吸收越好,脂水分配系数过大的非极性物质则不易被胃肠吸收这可能由于亲脂性极强的药物难以进入水性的细胞质或体液固体药物粒子越大,溶出越慢,吸收越慢多晶型中有稳定型、亚稳定型和无定型一般稳定型的结晶嫡值最小、熔点高、溶解度小、溶出速度慢;无定型却与此相反,但易于转化成稳定型亚稳定型介于上述二者之间,熔点较低,具有较高的溶解度和溶出速度
74、关于药物与作用靶标结合的化学本质错误的是A.一般是通过键合的形式结合B.有共价键和非共价键两类C.共价键为不可逆的结合形式D.偶极-偶极、范德华力为可逆的结合形式E,离子键、氢键为不可逆的结合形式【答案】E【解析】药物在与作用靶标相互作用时,一般是通过键合的形式进行结合,这种键合形式有.共价键和非共价键两大类共价键的结合形式是药物与作用靶标形成不可逆的共价键结合,这种情况比较少见但在大多数情况下,药物与作用靶标的结合是可逆的,主要的结合方式有:离子键、氢键、离子偶极、偶极-偶极、范德华力、电荷转移复合物和疏水作用等
75、[单选题]仅具有主动转运机制的肾排泄过程是A.肾小管分泌B.肾小球滤过C.乳汁排泄D.胆汁排泄E,肾小管重吸收【答案】A【解析】本题考查的是肾排泄载体转运的特征肾小球滤过游离药物可以膜孔扩散方式滤过肾小管分泌是将药物主动转运至尿中的排泄过程肾小管重吸收分为主动重吸收和被动重吸收
76、[题干]以下说法错误的是A.制备稳定的混悬剂,需控制C电位的最适宜范围是20〜25111V B.助悬剂的种类主要有低分子助悬剂、高分子助悬剂、硅皂土、触变胶C.装量D.微生物限度E,硬度【答案】E【解析】颗粒剂的质量检查项目主要包括粒度、干燥失重、溶化性、装量差异、装量、微生物限度
7、[单选题]下列属于对因治疗的是A.对乙酰氨基酚治疗感冒引起的发热B.硝酸甘油缓解心绞痛C.吗啡治疗癌性疼痛D.青霉素治疗敏感金黄色葡萄球菌引发的感染E,硝苯地平治疗高血压【答案】D
8、[单选题]有关青霉素的叙述,错误的是A.分子基本结构中具有3个手性中心B.对酸、碱、酶不稳定C.内酰胺环并氢化曝噗环是药效的必需基团D.临床使用粉针剂E,耐酶、广谱【答案】E C.常用的润湿剂是HLB值在8〜16之间的表面活性剂D.反絮凝剂的加入可使C电位升高E,助悬剂可增加混悬剂中分散介质的黏度【答案】C【解析】常用的润湿剂是HLB值在7-11之间的表面活性剂
77、[单选题]某药物采用高效液相色谱法检测,药物响应信号强度随时间变化的参数如下,其中可用于该药物含量测定的参数是A.t B.t C.W D.ho E,【答案】D【解析】本题考查的是色谱法常用术语在色谱法中t指死时间,相当于流动相充满死体积所需的时间;t指保留时间,即从进样开始到某组分的色谱峰顶点的时间间隔,主要用于组分的鉴别;W指峰宽,是通过色谱峰两侧拐点作切线在基线上所截得的距离,主要用于色谱柱柱效的评价;h指峰高,色谱峰顶至基线的距离,它与峰面积A主要用于组分的含量测定;指标准差,是正态色谱流出曲线上两拐点间距离的一半,表示组分被洗脱出色谱柱的分散程度,见表10-1色谱法的常见术语与应用故本题答案应选D
78、[题干题]根据材料,回答洛美沙星结构如下对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40ug-h/ml和36u g-h/mlo根据喳诺酮类抗菌药构效关系,8位有氟原子取代含二氟,活性增加,但毒性也增加,其主要毒性是A.增加光毒性B.增加胃肠道毒性C.增加心脏毒性D.增加肝毒性E,增加金属离子流失【答案】A【解析】本组题考查喳诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点洛美沙星关键药效基团是3-竣基,4-埃基;洛美沙星8位引入氟后,使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代含二氟,活性增加,但光毒性也增加
79、[多选题]薄膜衣材料中通常包括以下哪些组分A.高分子材料B.增塑剂C.释放调节剂D.着色剂E,遮光剂【答案】ABCDE
80、[单选题]为正确使用《中国药典》进行药品质量检定的基本原则是A.凡例B.正文C.附录D.索引E,总则【答案】A【解析】本题考查对《中国药典》凡例的熟悉程度凡例为正确使用《中国药典》进行药品质量检定的基本原则,规定共性,具法定约束力凡例规定的共性内容正文,附录,名称与编排,项目与要求,检验方法和限度,标准品、对照品,计量,精确度,试药、试液、指示液,动物试验,说明书、包装、标签等建议考生熟悉《中国药典》凡例的各种作用、主要内容和各种术语的含义本题答案应选A
81、[题干]将药物注射到真皮中,一般用于诊断和过敏试验的是A.静脉注射B.肌内注射C.皮内注射D.皮下注射E,动脉注射【答案】C【解析】皮内注射是将药物注射到真皮中,此部位血管稀且小,吸收差,只用于诊断与过敏试验,注射量在
0.2ml以内
82、[题干]以下关于药用辅料的一般质量要求不正确的是A.应通过安全性评估B.对人体无毒害作用C.辅料无需检查微生物D.不与主药发生作用E,供注射剂用的应符合注射用质量要求【答案】C【解析】根据不同的生产工艺及用途,药用辅料的残留溶剂、微生物限度或无菌应符合要求;注射用药用辅料的热原或细菌内毒素、无菌等应符合要求
83、[题干]可以作消毒剂的表面活性剂是A.苇泽B.卖泽C.司盘D.吐温E,苯扎澳镂【答案】E【解析】表面活性剂由于其毒性较大,主要用于皮肤、黏膜和手术器材的消毒常用品种有苯扎氯镂、苯扎溟钱
84、人工合成的可生物降解的微囊材料是A.硅橡胶B.聚乳酸C.醋酸纤维素D.卡波姆E,明胶-阿拉伯胶【答案】B
85、[单选题]药物分子中含有两个手性碳原子的是A.美沙酮B.曲马多C.布桂嗪D.哌替咤E,吗啡【答案】B【解析】曲马多Tramadol是微弱的口阿片受体激动剂,分子中有两个手性中心,临床用其外消旋体答案选B
86、[单选题]下列说法不符合肾上腺素的是A.是体内神经递质,其分子中含有邻二酚羟基取代基B.对酸、碱、氧化剂和温度等敏感,不稳定C.体内易受儿茶酚-0-甲基转移酶COMT和单胺氧化酶MAO催化失活D.为选择性B受体激动药E,地匹福林是在其结构基础上得到的前体药物【答案】D
87、[单选题]下列具有心脏毒性的抗肿瘤药是A.柔红霉素B.长春新碱C.紫杉醇D.博来霉素E,顺柏【答案】A【解析】本题考查的是药物的毒性作用柔红霉素的常见不良反应是骨髓抑制、心脏毒性可引起心电图异常、心动过速、心律失常,严重者可有心力衰竭,总给药量超过25mg/kg时可致严重心肌损伤,静脉注射太快时也可出现心律失常、胃肠道反应、肝肾损伤等长春新碱的主要不良反应是神经系统毒性,骨髓抑制和消化道反应较轻;骨髓抑制是紫杉醇主要的剂量限制性毒性;博来霉素的主要不良反应是肺纤维化或间质性肺炎、出血等;顺饴的主要不良反应是肾毒性和骨髓抑制
88、[题干]胃溶型薄膜衣材料有A.HPMC B.HPC C.丙烯酸树脂IV号D.PVPo E,醋酸纤维素【答案】ABCD【解析】胃溶型即在胃中能溶解的一些高分子材料,适用于一般的片剂薄膜包衣
89、[单选题]在药品质量标准中,药品的外观、臭、味等内容归属的项目为A.性状B.鉴别C.检查D.含量测定E,类别【答案】A【解析】本题考查药品质量标准正文性状项下的主要内容药品质量标准正文性状项下包括外观、臭、味等内容,具有鉴别的意义,反映内在的质量性状项下还包括溶解度和物理常数物理常数不但具有鉴别的意义,也可反映药物的纯度,包括相对密度、储程、熔点、凝点、比旋度、折光率、黏度、吸收系数、碘值、酸值和皂化值等物理常数测定方法收载于《中国药典》附录建议考生熟悉药品质量标准各部分主要包含的内容本题答案应选A
90、[单选题]氨苇西林或阿莫西林的注射溶液,不能和磷酸盐类药物配伍使用,是因为A.发生内酰胺开环,生成青霉酸B.发生内酰胺开环,生成青霉醛酸C.发生8-内酰胺开环,生成青霉醛D.发生B酰胺开环,生成2,5-毗嗪二酮E,发生B-内酰胺开环,生成聚合产物【答案】D【解析】本题考查阿莫西林与氨苇西林注射液与其他药物合理配伍的问题及作用特点氨芳西林及阿莫西林注射液不能和磷酸盐类药物、硫酸锌及多羟基药物(如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等)配伍使用因为配伍使用可以发生分子内成环反应,生成2,5-毗嗪二酮化合物,而失去抗菌活性A、B、C及E均为青霉素的分解产物,故本题答案应选Do
91、属于非极性溶剂的有A.聚乙二醇B.丙二醇C.脂肪油D.二甲基亚飒E,醋酸乙酯【答案】CE【解析】极性溶剂(如水、甘油、二甲基亚飒等)、半极性溶剂(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)、非极性溶剂(脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等)
92、聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯的商品名称是A.吐温80B.普朗尼克F68C.卖泽52D.司盘80E,芳泽30【答案】A
93、[多选题]临床用于抗溃疡的药物有()A.氯雷他定B.奥美拉噗C.马来酸氯苯那敏D.西咪替丁E,雷尼替丁【答案】BDE【解析】本题考查的是抗溃疡药的分类及代表药物临床用于抗溃疡的药物共有两类,即H2受体阻断药(一替丁)和质子泵抑制剂(一拉陛)选项中氯苯那敏和氯雷他定为H1受体阻断药,是抗过敏药
94、[题干]关于糖皮质激素的说法,正确的有()A.肾上腺糖皮质激素的基本结构是含有3,20-二酮和11,17a,21-三羟基(或H-翔基、17a,21羟基)的孕俗烷B.糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差别,通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮质激素作用如可产生钠潴留而发生水肿等副作用C.在糖皮质激素留体的6a-和9a-位引入氟原子后,可使糖皮质激素的活性显著增加,副作用不增加D.可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素E,在可的松和氢化可的松的1位增加双键,由于A环几何形状从半椅式变为半船式构象,增加了与受体的亲和力和改变了药物动力学性质,使其抗炎活性增强,但不增加钠潴留作用【答案】ABDE【解析】糖皮质激素是含有3,20-二酮和11,17a,21-三羟基(或1—跋基、17a,21羟基)的孕雷烷,在6a-和9a-位引入氟原子后,可使糖皮质激素的活性显著增加,但同时也会产生副作用;可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素,在可的松和氢化可的松的1位增加双键,由于A环几何形状从半椅式变为半船式构象,增加了与
9、[不定项选择题]下述变化分别属于氯霉素在pH7以下生成氨基物和二氯乙酸A.水解B.氧化C.异构化D.聚合E,脱竣【答案】A【解析】本组题考查药物的配伍变化药物配伍变化分为物理的、化学的和药理的配伍变化,药物化学的配伍变化是由于药物化学降解,其降解途径有水解、氧化、异构化、聚合和脱竣等维生素A转化为2,6-顺式维生素A属于异构化氯霉素、青霉素同属于酰胺类药物,H+催化下容易水解生成氨基物和酸肾上腺素具有酚羟基,较易氧化,药物氧化后,不仅效价损失,而且产生颜色故本题答案应选A
10、[单选题]仅有解热、镇痛作用,而不具有消炎、抗风湿作用的药物是A.芬布芬B.阿司匹林C.对乙酰氨基酚D.蔡普生E,毗罗昔康受体的亲和力和改变了药物动力学性质,使其抗炎活性增强,但不增加钠潴留作用糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差别,通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮质激素作用如可产生钠潴留而发生水肿等副作用
95、[单选题]以下关于多剂量给药稳态血药浓度的叙述中,正确的是A.达到稳态后,血药浓度始终维持在一个恒定值B.平均稳态血药浓度是最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的算术平均值C.增加给药频率,最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的差值减少D.平均稳态血药浓度在数值上更接近最小稳态血药浓度E,半衰期越长,稳态血药浓度越小【答案】D【解析】在多次给药过程中,随着给药次数n的增加,药物浓度逐渐升高,最大浓度和最小浓度也逐渐增大;当给药次数足够多时,最大浓度和最小浓度不再变化,药物浓度在两者之间有规律地波动,此时达到稳态当t二T时,稳态时浓度为最小稳态血药浓度
96、[单选题]地西泮化学结构中的母核为A.1,4-苯并二氮(什卓)环B.1,5-苯并二氮(什卓)环C.二苯并氮杂(甘卓)环D.苯并氮杂(什卓)环E,1,5-二氮杂(什卓)环【答案】A
97、[单选题]正确使用《中国药典》进行药品质量检定的基本原则,是对《中国药典》质量检定有关的共性问题的统一规定,该部分属于Oo A.总则B.目录C.凡例D.正文E,通则【答案】C【解析】本题考查的是凡例的定义及内容凡例为正确使用《中国药典》进行药品质量检定的基本原则,是对《中国药典》正文、通则与药品质量检定有关的共性问题的统一规定,在《中国药典》各部中列于正文之前
98、[多选题]下列辅料中,属于水溶性抗氧剂的有()A.焦亚硫酸钠B.硫代硫酸钠C.依地酸二钠D.生育酚E,亚硫酸氢钠【答案】ABE
99、[单选题]关于主动转运的错误表述是A.主动转运必须借助载体或酶促系统B.主动转运是药物从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程C.主动转运需要消耗机体能量D.主动转运可出现饱和现象抑制现象E,主动转运有结构特异性,但没有部位特异性【答案】E【解析】本题考查的是主动转运的特点主动转运有如下特点
①逆浓度梯度转运;
②需要消耗机体能量,能量的来源主要由细胞代谢产生
100、[多选题]下列药物含有手性碳原子的为A.硝苯地平B.非洛地平C.氨氯地平D.尼莫地平E,维拉帕米【答案】BCDE【答案】C【解析】对乙酰氨基酚和非留体抗炎药NSAIDs对有剧痛者首选对乙酰氨基酚胃肠道不良反应小,但是没有抗炎作用答案选C H、[不定项选择题]以上不属于氧化酶的是A.细胞色素P450酶系B.黄素单加氧酶C.过氧化酶D.单胺氧化酶E,还原酶【答案】E【解析】氧化酶包含细胞色素P450酶系;黄素单加氧酶;过氧化酶;单胺氧化酶;多巴胺B-单加氧酶;此外,能催化氧化反应的氧化酶和脱氢酶还有乙醇脱氢酶、羟化酶、黄喋吟氧化酶和黄喋吟脱氢酶等,存在于线粒体和组织匀浆的可溶性部分
12、[多选题]几何异构体之间存在活性差异、临床使用单一几何异构体的药物是A.氯普口塞吨B.氯苯那敏C.扎考必利D.己烯雌酚E,普罗帕酮【答案】AD【解析】本题考查的是药物的立体结构对药物作用的影响几何异构是由双键或环的刚性或半刚性系统导致分子内旋转受到限制而产生的由于几何异构体的产生,导致药物结构中的某些官能团在空间排列上的差异,不仅影响药物的理化性质,而且也改变药物的生理活性氯普曝吨的顺式异构体活性强于反式异构体,己烯雌酚的反式异构体活性强于其顺式异构体氯苯那敏、扎考必利、普罗帕酮分子中具有手性碳原子,存在光学异构体
13、[题干]以下说法错误的是A.制备稳定的混悬剂,需控制C电位的最适宜范围是20〜25mV B.助悬剂的种类主要有低分子助悬剂、高分子助悬剂、硅皂土、触变胶C.常用的润湿剂是HLB值在8〜16之间的表面活性剂D.反絮凝剂的加入可使C电位升高E,助悬剂可增加混悬剂中分散介质的黏度【答案】B【解析】PVP聚乙烯此咯烷酮,属于胃溶型的薄膜衣材料乙基纤维素和醋酸纤维素属于水不溶型的薄膜衣材料;丙烯酸树脂I号、II号属于肠溶性薄膜衣材料
14、[多选题]可不做崩解时限检查的片剂剂型为A.控释片B.植入片C.咀嚼片D.肠溶衣片E,舌下片【答案】ABC【解析】本题考查的是口服片剂的质量要求咀嚼片、控释片和植入片需要做溶出度检查,可不检查崩解时限舌下片要求在5分钟内完全崩解或溶化;肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象,在PH
6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网
15、[单选题]属于B-内酰胺酶抑制剂的药物是A.阿莫西林B.头抱睡吩钠C.克拉维酸D.盐酸米诺环素E,阿米卡星【答案】C【解析】内酰胺酶抑制剂可竞争性和非竞争性抑制内酰胺酶,使青霉素、头抱菌素免受开环破坏B-内酰胺酶抑制剂按结构类型分为
1.氧青霉烷类的主要药物有克拉维酸;
2.青霉烷飒类的主要药物舒巴坦故正确答案为C
16、[单选题]非特异性结构药物的药效主要取决于药物的A.化学结构B.理化性质C.构效关系D.剂型E,给药途径【答案】B
17、[单选题]以糖浆、滑石粉包衣制成的片剂是A.糖衣片B.咀嚼片C.薄膜衣片D.泡腾片E,口含片【答案】A【解析】本题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类薄膜衣片常以羟丙基甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、丙烯酸树脂W号、聚乙烯此咯烷酮PVP等作为胃溶型包衣材料糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气。