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执业西药师考试《药剂学》考点之靶向制剂2017执业西药师考试《药剂学》考点之靶向制剂靶向制剂也称靶向给药系统(TDS),是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统
(一)靶向制剂的分类第一级到达特定的靶组织或靶器官第二级到达特定的细胞第三级到达细胞内的特定部位
1.被动靶向制剂
2.主动靶向制剂
3.物理化学靶向制剂被动靶向制剂
(一)脂质体脂质体的作用机制吸附、脂交换、内吞、融合
(二)乳剂乳剂的靶向性特点在于它对淋巴有亲和性
(三)微囊与微球
(1)靶向作用;
(2)缓释长效
(四)纳米粒包括纳米囊与纳米球具有缓释、靶向、保护药物、提高疗效和降低毒副作用的特点主动靶向制剂:
(一)修饰的药物微粒载体系统
1.修饰的脂质体
(1)长循环脂质体延长脂质体在体内循环时间,用PEG修饰
(2)免疫脂质体对靶细胞具有分子水平上的识别,提高靶向,用特异抗体修饰
(3)糖基修饰的脂质体对肝脏实质细胞的靶向性
2.修饰的纳米乳
3.修饰的微球
4.修饰的纳米球
(二)前体药物(
1.抗癌药前体药物
2.脑部靶向前体药物
3.结肠靶向前体药物)和药物大分子复合物物理化学靶制剂
(一)磁性靶向制剂利用体外磁场效应引导药物在体内定向移动和定位集中的制剂,如磁性微球或磁性纳米球等
(二)栓塞靶向制剂由乙基纤维素、白蛋白等制备的栓塞微球
(三)热敏靶向制剂利用相变温度不同的磷脂可制成热敏脂质体、热敏免疫脂质体
(四)pH敏感靶向制剂利用肿瘤间质液的pH值比周围正常组织显著低的特点,设计pH敏感脂质体。