71--12.8膜剂制备药剂学讲稿

膜剂制备Pl:在上课之前呢，我想问一下大家有没有受到这种困扰P2嘴唇上有白色斑点，但是当我们吃饭或者喝热水的时候，就会感到很疼，而且影响我们的日常生活这种溃疡呢，持续时间还比较长，通常可以达到一周左右，一旦得了口腔溃疡，我们应该怎么办呢？今天呢，我就给大家介绍一种神药-蜂胶口腔膜，这种口腔膜是一种膜剂，那我们进行学习一下膜剂的制备P3学习要求.掌握膜剂的定义、制备方法.熟悉膜剂的特点及成膜材料.了解膜剂的临床应用主要内容有.膜剂的定义.膜剂的特点.成膜材料.膜剂的制备.膜剂的质量检查P4膜剂英文films系指原料药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂它的给药方式有多种，如口服、口含、舌下、眼结膜囊内和阴道内给药给药，以及皮肤和其他黏膜给药膜剂通常为单层膜、多层膜和夹心膜；主要适合小剂量药物的制备厚度为

0.05-

0.2mm;面积为len主要供口服使用，面积为Oicn供眼用P5

二、膜剂的特点有优点也有缺点优点有四条

①药物在成膜材料中分布均匀，含量准确，稳定性好；

②一般普通膜剂中药物的溶出和吸收比较快；

③制备工艺简单，生产中没有粉末飞扬；

④膜剂体积小，质量轻，应用、携带及运输比较方便；缺点有哪些呢》因为它适合小剂量的药物，所以载药量少，而且重量差异大，收率低P6

三、成膜材料理想的成膜材料要符合以下五方面1生理惰性，无毒、无刺激、无不适的臭味；2必须性能稳定，不降低主药的药效，同时不能干扰主药的含量测定；3要有比较好的成膜性和脱膜性，成膜后有足够的强度和柔韧性；4用于口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应具有良好的水溶性或能逐渐降解，外用膜剂的成膜材料应迅速、完全释放药物；5来源应该丰富，价格要便宜P7成膜材料的分类如下第一是天然高分子材料像明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精等多数呢可生物降解或溶解，成膜、脱膜性比较差，常与合成高分子物质合用

2.合成高分子材料介绍的第一种是聚乙烯醇，缩写为PVA聚乙烯醇有一定的水溶性，它是聚醋酸乙烯酯经醇解而成，是目前国内最常用的成膜材料；聚乙烯醇有不同的规格像05-88数字05代表聚合度，88代表醇解度，05-88的分子量小，水溶性大，柔韧性差一些；而17-88的分子量大，水溶性小，但是它的柔韧性好；PVA对眼黏膜、皮肤无毒、无刺激，口服多随粪便排出P8第二种合成高分子材料是乙烯一醋酸乙烯共聚物，缩写为EVA通常为水不溶，醋酸乙烯的含量越高，则材料EVA的溶解性、柔韧性和透明度越大；EVA通常无毒、无臭、无刺激性，和良好的相容性；它的成膜性能良好，膜柔韧性好，而且强度大；通常用于眼用、阴道用、子宫等控释膜剂其他的高分子合成材料还有羟丙基纤维素HPC、羟丙甲纤维素HPMC、聚维酮PVP、甲基丙烯酸酯-甲基丙烯酸共聚物等P9

四、膜剂的制备膜剂一般组成如下，我们首先要分出膜剂中主药是什么？然后有成膜材料，通常有PVA和EVA等，增塑剂一般选用了甘油、山梨醇、丙二醇等对于一些难溶性药物呢，我们还可加入表面活性剂，像聚山梨酯

80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂等，还需要一定的填充剂，像CaCO

3、SiO

2、淀粉、糊精等，加入着色剂像一些色素、二氧化钛等，二氧化钛还有遮光剂的作用，还选用了液体石蜡、甘油、硬脂酸等作为脱膜剂P

102.制备方法第1种方法是匀浆制膜法，制备工艺如下首先呢将成膜材料溶解于水，然后进行过滤，此时如果主药是溶于水的，可以直接将主药溶解于成膜材料的续滤液中搅拌，如果主药是不溶于水的，可以分散于我们的续滤液中或者进行研磨，均匀之后呢，进行涂膜，烘干切割，然后包装即可得到成品P11:我们举例说明来看一下匀浆制膜法抗真菌药克霉噗为白色或微黄色的结晶性粉末，请写出克霉喋口腔药膜的处方及制法处方设计如下克霉哇4g选用了水溶性的PVA作为它的成膜材料，加入了增塑剂为甘油制备方法如下将PVA17-88加入蒸储水、甘油搅拌溶胀，然后于水浴加热溶解，趁热过滤，加入克霉唾后搅拌使其分散均匀，然后涂膜，测定含量后划痕分格，即得每格或每片膜剂含克霉唾4mgP12第二是热塑制膜法，其中第一种方法可以将药物细粉与成膜材料混匀热压即可成膜再有一种方法是将成膜材料在加热下熔融，然后加入药物细粉，溶解或者混匀后冷却，即可成膜P13第三复合制膜法通常是以不溶性成膜材料的EVA为外膜，制成具有凹穴的上、下外膜带；另外呢再以水溶性成膜材料PVA用均浆成膜法制成含药内膜带，剪切后置于下外膜带的凹穴中热封即得一般适用于缓释膜剂制备P14我们最后以硝酸甘油口腔膜剂为例进行以下说明我们首先进行一下处方分析我们知道硝酸甘油作为主药，水溶性的PVA是成膜材料，聚山梨酯作为表面活性剂，甘油呢是作为增塑剂，二氧化钛既是色素着色剂，也可以作为遮光剂，脱模剂选用了液体石蜡，溶剂乙醇适用于溶解主药硝酸甘油的，蒸福水是用来溶解成膜材料PVA的P15制备如下将PVA17-88加5〜7倍量蒸馈水浸泡膨胀后水浴加热，使全部溶解过滤，备用二氧化钛研细，过80目筛后加入上液，并在不断搅拌下加入甘油及硝酸甘油10%乙醇溶液，搅拌均匀，放置过夜，除去气泡，然后用用匀浆制膜法制膜，干燥后，切割分格，可以得到每张膜含硝酸甘油

0.5mg进行一下注解说明硝酸甘油是近无色不透明的油状液体，稍溶于水，易溶于乙醇，略具挥发性由于PVA对硝酸甘油的物理包覆作用，可以减少其挥发损失，增强了稳定性PVA是以球粒结构存在于水溶液中的，当在搅拌下加入硝酸甘油乙醇溶液时，由于乙醇被稀释，硝酸甘油逐渐以微小的油滴析出，因PVA本身是良好的分散剂，因而呢可使硝酸甘油能均匀地分散于该胶液中P16膜剂的质量检查如下1外观应该是完整光洁的，厚度一致的，色泽均匀，无明显气泡存在；2微生物的限度检查膜剂应该密封保存，防止受潮、发霉、变质3重量差异根据《中国药典》2015年版通则0125下进行检查当墨迹的平均重量＜

0.02g的时候，差异限度为±15%；平均重重在

0.02-

0.2g时，差异限度为±10%;平均重重＞

0.2g的时候，差异限度为±

7.5%P17:我们进行一下课堂小结主要是成膜材料，理想的成膜材料要达到5个方面的成膜要求主要介绍的是水溶性的成膜材料PVA、水不溶性的成膜材料EVA制备方法有三种，匀浆制膜法、热塑制膜法和复合制膜法，其中以匀浆制膜法最为常用一旦溃疡了，我们还需要有充足的睡眠，良好的饮食，都可以改善溃疡，促进溃疡的愈合好了，同学们，今天的课就上到这里，再见！。