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第五章栓剂
一、最正确选择题
1、以下关于全身作用的栓剂的错误表达是A、脂溶性药物应选择水溶性基质,有利于药物的释放B、脂溶性药物应选择脂溶性基质,有利于药物的释放C、全身作用栓剂要求迅速释放药物D、药物的溶解度对直肠吸收有影响E、全身作用的肛门栓齐U用药的最正确部位应距肛门约2cm
2、以下关于栓剂错误的表达是A、栓剂为人体腔道给药的半固体制剂B、栓剂通过直肠给药途径发挥全身治疗作用C、正确的使用栓剂,可减少肝脏对药物的首过效应D、药物与基质应混合均匀,外形应完整光滑,无刺激性E、栓剂应有适宜的硬度
3、关于全身作用的栓剂作用特点的错误表达是A、药物不受胃肠pH或酶的破坏B、栓剂的作用时间一般比口服片剂作用时间长C、药物直接从直肠吸收比口服受干扰少D、栓剂插入肛门深部,可完全防止肝脏对药物的首过效应E、适用于不能或不愿口服的患者与儿童
4、欲制备
0.2g糅酸肛门栓10枚,肛门栓模具为2g,揉酸置换价为
1.6,需多少克的基质A、
19.75gB.
20.75gC>
17.75gDs
18.75gE>
16.75g
5、几种外表活性剂促吸收的顺序是A、十二烷基硫酸钠〔
0.5%〕>聚山梨醇酯80>司盘80>烟酸乙酯B、聚山梨醇酯80>十二烷基硫酸钠〔
0.5%〕>司盘80>烟酸乙酯C、十二烷基硫酸钠〔
0.1%〕>聚山梨醇酯80>司盘80>烟酸乙酯D、烟酸乙酯,十二烷基硫酸钠〔
0.1%〕>聚山梨醇酯80>司盘80E、十二烷基硫酸钠〔
0.5%〕>司盘80>聚山梨醇酯80>烟酸乙酯
6、栓剂的附加剂不包括A、硬化剂B、防腐剂C、增稠剂D、乳化剂E、润滑剂
7、以可可豆脂为基质制备栓剂的正确做法是A、应缓缓加热升温,待可可豆脂熔化1/2时停顿加热,让余热使其完全熔化B、应缓缓加热升温,待可可豆脂熔化2/3时停顿加热,让余热使其完全熔化C、应快速加热升温,待可可豆脂熔化1/2时停顿加热,让余热使其完全熔化D、应快速加热升温,待可可豆脂熔化2/3时停顿加热,让余热使其完全熔化E、可在可可豆脂凝固时,控制温度在24〜34℃几小时或几天,有利于稳定晶型的生成
8、关于局部作用栓剂的正确表达为A、脂溶性药物应选择水性基质B、需参加吸收促进剂C熔化或溶化速度应较快D常选择肛门栓剂E应具有缓慢持久作用
9、关于栓剂基质质量要求的错误表达为A、室温下应有适宜的硬度B、在体温下易软化、熔化或溶解C、具有润湿或乳化能力D、栓剂基质可分为极性与非极性基质E、可用热熔法与冷压法制备栓剂
10、关于栓剂中药物吸收的正确表达为A、pKa小于3的药物有利于吸收B、离子型的药物易穿过直肠黏膜C、pKa大于10的药物有利于吸收D、混悬型栓剂药物的粒径与吸收无关E、直肠内存有粪便不利于药物吸收
11、肛门栓剂与吸收无关的因素为A、药物的溶解度B、基质的性质C、药物的脂溶性D、栓剂的基质量E、药物解离度
12、肛门栓剂使用的最正确部位为A、距肛门约4cm B、距肛门约5cm C、距肛门约2cm D、距肛门约3cm E、距肛门约6cm
13、关于肛门栓剂的肝首过效应的正确表达为A、肛门栓剂无肝首过效应B、水性基质无肝首过效应C、油性基质有肝首过效应D、肛门栓剂可防止肝首过效应E、栓剂塞入肛门内越深,肝首过效应越小
14、水溶性基质的栓剂融变时限为A、3粒均应在30min内B、3粒应在60min内C、6粒均应在30min内D、6粒应在30min内E无数量要求,时限为30min
15、脂溶性基质的栓剂融变时限为A3粒均应在30min内B、3粒均应在60min内CIO粒均应在lOmin内D10粒均应在30min内E无数量要求,时限为60min
16、以下哪一个符号表示置换价A、WB、GC、fD、ME、N
17、以下关于置换价的正确表达为A、药物的重量与基质重量的比值B、基质重量与药物重量的比值C、药物的体积与基质体积的比值D、栓剂基质重量与同体积药物重量的比值E、药物的重量与同体积栓剂基质重量的比值
18、以下属于栓剂制备方法的是A、研和法B、热熔法C、滴制法D、模制成型E、乳化法
19、关于局部作用栓剂基质的错误表达为A、油性药物应选择油性基质B、水性药物应选择水性基质C、具备促进吸收能力D、应熔化慢、液化慢、释药慢E、水性基质较油性基质释药慢
20、关于局部作用栓剂基质的正确表达为A、不具有促进吸收能力B、具有促进吸收能力C、熔化速度快D、释药速度快E、使用后应立即发挥药效
21、能促进可可豆脂基质释放药物的物质是A、鲸蜡醇B、吐温80C、羟苯烷酯D、白蜡E、液体石蜡
22、关于甘油明胶基质的错误表达为A、甘油明胶在体温下不熔化B、塞入腔道后缓慢溶于分泌液中延长药物的吸收C、与糅酸、重金属盐产生配伍禁忌D、水明胶甘油为10:20:70E、本品不易滋长霉菌等微生物,故无需加防腐剂
23、栓剂水溶性基质甘油明胶中水明胶甘油的合理配比为A、20:20:60B、20:30:50C、10:20:70D、10:30:60E、25:25:
5024、高熔点基质聚乙二醇1000与4000的合理配比为A、70:3B、75:25C、60:4D、65:35E、5:
525、低熔点基质聚乙二醇1000与4000的合理配比为A、96:4B、90:10C、95:5D、80:20E、85:
1526、以下哪种物质为油溶性基质As可可豆脂Bs聚乙二醇C、甘油明胶D、吐温61E、泊洛沙姆
27、以下物质哪种是水溶性基质A、可可豆脂B、脂肪酸甘油酯类C、椰油酯D、聚乙二醇E、棕桐酸酯
28、基质影响药物吸收因素的错误表达是A、药物从基质中快速释放扩散至黏膜有利于吸收B、药物从基质中释放是药物吸收的限速环节之一C、全身作用枪剂要求药物从基质中快速释药D、基质的种类和性质不同,释放药物的速率和对药物吸收的影响的机理也不同E、水溶性基质对油溶性药物释放慢
29、关于栓剂基质可可豆脂的错误表达是A、具有同质多晶性质B、高温不会引起晶型转变C、为油溶性基质D、100g可可豆脂可吸收水20〜30g E、无刺激性、可塑性好
30、基质影响药物直肠吸收的正确表达是A、油性基质对脂溶性药物释放快B、水性基质对水溶性药物释放快C、外表活性剂可以增加药物的吸收D、外表活性剂可以减少药物的吸收E、药物的吸收与基质性质无关
31、药物性质影响直肠吸收的正确表达是A、脂溶性药物不易吸收B、解离型的药物易吸收C、pKa小于
4.3的弱酸药物吸收快D、pKa大于
8.5的弱碱药物一般吸收快E、混悬型栓剂中药物的吸收与其粒径有关
32、关于栓剂基质聚乙二醇的表达,错误的选项是A、聚合度不同,其物理性状也不同B、遇体温不熔化但能缓缓溶于体液中C、为水溶性基质,仅能释放水溶性药物D、不能与水杨酸类药物配伍E、为防止对直肠黏膜的刺激,可加入约20%的水
33、关于栓剂中药物吸收的表达,错误的选项是A、药物从直肠吸收的机制主要是被动扩散B、栓剂塞人直肠的深度不同,其吸收也不同C、直肠液的pH为
7.4,具有较强的缓冲能力D、栓剂在直肠保存时间越长,吸收越完全E、直肠内无粪便存在,有利于吸收
34、假设全身作用栓剂中的药物为脂溶性,宜选基质为A、可可豆脂B、椰油酯C、硬脂酸丙二醇酯D、棕桐酸酯E、聚乙二醇
35、有关栓剂的不正确表述是A、栓剂在常温下为固体B、最常用的是肛门栓和阴道栓C、直肠吸收比口服吸收的干扰因素多D、栓剂给药不如口服方便E、甘油栓和洗必泰栓均为局部作用的栓剂
36、目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质是A、可可豆脂B、PoloxamerC^甘油明胶D、半合成脂肪酸甘油酯E、聚乙二醇类
37、全身作用的栓剂,关于基质对药物吸收影响因素的表达,错误的选项是A、此类栓剂一般要求迅速释放药物,特别是解热镇痛类药物B、外表活性剂能增加药物的亲水性,有助于药物的释放、吸收C、吸收促进剂可改变生物膜的通透性,从而加快药物的转运过程D、此类栓剂一般常选用油脂性基质,特别是具有外表活性作用较强的油脂性基质E、一般应根据药物性质选择与药物溶解性一样的基质,有利于药物溶出,增加吸收
38、全身作用的枪剂,关于基质对药物吸收影响因素的表达,错误的选项是A、此类栓剂一般要求迅速释放药物,特别是解热镇痛类药物B、外表活性剂能增加药物的亲水性,有助于药物的释放、吸收C、吸收促进剂可改变生物膜的通透性,从而加快药物的转运过程D、此类栓剂一般常选用油脂性基质,特别是具有外表活性作用较强的油脂性基质E、一般应根据药物性质选择与药物溶解性一样的基质,有利于药物溶出,增加吸收
39、关于影响药物吸收的理化因素的表达,错误的选项是A、粒径愈小,愈易溶解,吸收亦愈快B、脂溶性、非解离型药物容易透过类脂质膜C、碱性药物pKa低于
8.5者可被直肠黏膜迅速吸收D、酸性药物pKa在4以下可被直肠黏膜迅速吸收E、溶解度小的药物,因在直肠中溶解的少,吸收也较少,溶解成为吸收的限速过程
40、栓剂质量评定中与生物利用度关系最密切的测定工程是A、硬度测定B、融变时限C、重量差异D、体内吸收试验E、体外溶出试验
41、栓剂中主药的重量与同体积基质重量的比值称为A、酸价B、置换价C、粒密度D、堆密度E、分配系数
42、栓剂的水溶性基质包括A、羊毛脂B、甘油明胶C、可可豆脂D、硬脂酸丙二醇酯E、半合成脂肪酸甘油酯
43、关于栓剂的表达,不正确的选项是A、按使用腔道不同而进展分类B、栓剂的形状因使用腔道不同而异(〕、目前常用的栓剂有直肠栓和尿道栓D、桧剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道给药的固体制剂E、栓剂在常温下为固体,引入腔道后,在体温下能迅速软化,熔融或溶解于分泌液
二、配伍选择题
1、A..可可豆脂B.泊洛沙姆C.甘油明胶D.聚乙二醇E.羊毛脂<1>、可乳化基质<2>、具有同质多晶型<3>、三种物质按比例混合而成
2、A.100个B.10个C.1000个D.50个E.0个<1>、阴道给药栓剂的细菌数,每克不得过<2>、阴道给药栓剂的霉菌和酵母菌数,每克不得过<3>、阴道给药栓剂的金黄色葡萄球菌、铜绿单胞菌,每克不得过
3、A.100个B.10个C.1000个D.50个E.200个<1>、直肠给药栓剂的细菌数,每克不得过<2>、直肠给药栓剂的霉菌和酵母菌数,每克不得过
4、A.±10%B.±8%C.±
7.5%D.±
6.5%E.±5%<1>、平均粒重《1g栓剂的量差异限度<2>、平均粒重栓剂的量差异限度<3>、平均粒重>
3.0g栓剂的量差异限度
5、A.PEG4000B.棕相酸酯C.吐温61D.可可豆脂E.甘油明胶<1>、吸湿性强,体温下不熔化而缓缓溶于体液的基质<2>、多用作阴道栓基质<3>、半合成脂肪酸甘油酯
6、A.酸值为
0.2以下B.酸值为
0.2以上C.碘值应小于7D.碘值应大于7E.碘值应小于8<1>、油性基质应有适宜的酸值<2>、油性基质应有适宜的碘值
7、A.30°以下B.接近37°C.10粒D.3粒E.5粒<1>、测定重量差异的取样量<2>、一般栓剂的贮存温度<3>、测定融变时限的取样量
8、A.局部作用栓剂B.青霉素G钠C.水杨酸钠D.油性基质E.水性基质<1>、不宜制成肛门栓剂的药物<2>、适宜制成肛门栓剂的药物<3>、水性基质较为合理适用<4>、适宜制成水溶性药物全身作用栓剂的基质是
9、A.甘油明胶基质B.非离子型外表活性剂C.在体温下迅速熔化的基质D.在水或乙醇中几乎不溶的基质E.相对分子质量不同,熔点不同的基质<1>、具有促吸收作用<2>、可可豆脂<3>、聚乙二醇<4>、常用于制备阴道栓剂
10、A.药物吸收得很慢B.直肠液的pH值C.栓剂距肛门约2cm处D.直肠内存有粪便E.基质的熔点<1>、吸收给药总量的50%〜75%,不经过肝门静脉<2>、不利于药物的吸收<3>、药物的pKa小于3<4>、对药物吸收起重要作用
11、A.脂溶性药物B.水溶性药物C.弱酸性药物D.弱碱性药物E.难溶性药物<1>、pKa小于
8.5有利于吸收<2>、油性基质有利于药物的释放<3>、制成溶解度大的盐类有利于药物吸收<4>、pKa大于
4.3有利于吸收
12、A.肛门栓剂B.贴剂C.口服制剂D.阴道栓剂E.滴眼剂<1>、经皮给药制剂<2>、多剂量制剂<3>、可减少肝首过效应的制剂<4>、不能防止肝首过效应的制剂
13、A.液状石蜡B.椰油酯C.肥皂甘油95%乙醇〔1:1:5〕D.聚氧乙烯〔40〕单硬脂酸酯类E.可可豆脂<1>、具有乳化作用的基质<2>、油性润滑剂<3>、水性润滑剂
14、A.±2%B.±5%C.±
7.5%D.±10%E.±
12.5%<1>、平均粒重小于或等于LOg栓剂的重量差异限度是<2>、平均粒重在
1.0g〜
3.0g之间栓剂的重量差异限度是<3>、平均粒重在
3.0g以上栓剂的重量差异限度是
15、A.18g B.19g C.20g D.36g E.38g<1>、某药的置换价为
0.8,当制备栓重2g、平均含药
0.16g的10枚栓剂时,需参加基质可可豆脂<2>、某药的置换价为
1.6,当制备栓重2g、平均含药
0.16g的10枚栓剂时,需参加基质可可豆脂
三、多项选择题
1、以下哪些物质可作为栓剂的吸收促进剂A、白蜡B、羟苯烷基酯类C、环糊精类衍生物D、非离子型外表活性剂E、氨化芭麻油
2、栓剂中药物的吸收与药物的哪些因素有关A>溶解度B、粒径C、脂溶性D、构造E、解离度
3、外表活性剂在栓剂中作用的正确表达为A、泊洛沙姆可作水溶性基质B、增加药物的亲水性C、聚山梨酯80的促吸收作用大于十二烷基硫酸钠〔
0.5%〕D、局部作用栓剂需参加外表活性剂促进药物的吸收Ex乳化基质可促进药物的释放
4、关于聚乙二醇的错误表达为A、聚乙二醇可作缓(控)释口服制剂的致孔剂B、相对分子质量为300—400时可作溶剂C、聚乙二醇为油性基质D、高熔点基质为聚乙二醇1000与4000〔96:4〕的混合物E、聚乙二醇相对分子质量越大,其熔点越低
5、关于甘油明胶基质的正确表达为A、于体温下不熔化B、甘油与水的含量越高,释药越慢C、常用作阴道栓基质D、常用作肛门栓基质E、水明胶甘油为10:20:
706、栓剂的制备方法有A、融合法B、热熔法C、研和法D、冷压法E、乳化法
7、关于局部作用栓剂的错误表达为A、基质中参加吐温80促进药物的吸收B、脂溶性药物应选择脂溶性基质C、脂溶性药物应选择水溶性基质D、应缓慢释药,作用持久E、应选择熔化快的基质
8、关于全身作用栓剂的正确表达为A、水溶性药物选择油性基质释药快B、水溶性药物选择水性基质释药快C、pKa大于
4.3的酸性药物吸收快D、基质中参加外表活性剂促进吸收E、栓剂可防止药物的肝首过效应
9、关于栓剂中药物吸收的错误表达为A、pKa大于10的碱性药物吸收快B、不解离的药物易吸收C、药物的吸收与其塞入直肠的深度无关D、直肠黏膜的pH值影响药物吸收速度E、直肠粪便存在有利于药物吸收
10、全身作用栓剂影响药物吸收的正确表达为A、脂溶性药物吸收好B、离子型药物吸收好C、油性基质有利于水溶性药物吸收D、水性基质有利于脂溶性药物吸收E、混悬于栓剂基质中的药物应微粉化
11、关于栓剂的正确表达为A、正确使用肛门栓剂可减少药物的肝首过效应B、栓剂主要分为全身作用和局部作用两种C栓剂可防止药物的肝首过效应D、全身作用栓剂水溶性药物应选择油性基质E、局部作用栓剂应快速释药
12、?中国药典规定栓剂融变时限为A、脂溶性基质3粒栓剂应在30min内全部熔化,软化或触压时无硬芯B、水溶性基质3粒栓剂应在30min内全部熔化,软化或触压时无硬芯C、水溶性基质3粒栓剂应在60min内全部溶解D、水溶性基质3粒栓剂应在30min内全部溶解E、水溶性基质6粒栓剂均应在30min内全部溶解
13、栓剂的质量检查工程是A、熔点范围B、稠度C、重量差异D、融变时限E、药物的溶出速度与吸收试验
14、以下哪些物质可做为栓剂的乳化剂A、阿拉伯胶B、吐温类C、十二烷基硫酸钠D、泊洛沙姆E、甘油明胶
15、以下哪些物质属于制备栓剂的水性基质A、HPMCB、甘油明胶C、卡波普D、聚乙二醇E、MC
16、以下哪些物质属于制备桧剂的油性基质A、椰油酯B、凡士林C、可可豆脂D、液状石蜡E、棕桐酸酯
17、关于直肠给药栓剂的正确表述有A、对胃有刺激性的药物可直肠给药B、药物的吸收只有一条途径C、药物的吸收比口服干扰因素少D、既可以产生局部作用,也可以产生全身作用E、中空栓剂是以速释为目的的直肠吸收制剂
18、常用的油脂性栓剂基质有A、可可豆脂B、椰油酯C、山苍子油酯D、甘油明胶E、聚氧乙怖40单硬脂酸酯类
19、关于直肠吸收的影响因素,表达正确的选项是A、溶解的药物能决定直肠的pHB、脂溶性、解离型药物容易透过类脂质膜C、粪便充满直肠时,栓剂中药物吸收量要比空直肠时多D、一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质E、该类栓剂一般常选用油脂性基质,特别是具有外表活性作用较强的油脂性基质
20、影响直肠吸收的理化因素包括A、药物粒度B、基质的性质C、直肠液的pHD、药物溶解度E、药物脂溶性与解离度答案局部
一、最正确选择题
1、B
2、A
3、D
4、D
5、A
6、E
7、B
8、E
9、D
10、Ell、D
12、C
13、D
14、Bl5A
16、C
17、E
18、B
19、C20A
21、B
22、E
23、C
24、B
25、A
26、A
27、D
28、E
29、B30C
31、E
32、C【答案解析】此题考察栓剂基质的性质和特点聚乙二醇类聚合度不同,其物理性状也不同,通常将两种或两种以上不同分子量的聚乙二醇加热、融化、混匀制得所要求得栓剂基质以聚乙二醇类作为栓剂基质,无生理作用,遇体温不熔化,但能缓缓溶于体液中而释放药物;栓剂要求药物从基质中迅速释放出来并吸收进人体循环,产生治疗作用,聚乙二醇为水溶性基质,可作为脂溶性药物的基质;聚乙二醇不能与水杨酸类药物配伍,因水杨酸能使聚乙二醇软化,乙酰水杨酸能与聚乙二醇生成复合物;为防止对直肠黏膜的刺激,可参加约20%的水或在塞人腔道前先用水润湿故此题答案应选C
33、【正确答案】C【解析】此题考察影响栓剂中药物吸收的生理因素局部作用的栓剂通常不需要吸收,而用于全身作用的栓剂,药物需要通过直肠吸收而发挥作用,直肠黏膜是类脂屏障,药物从直肠吸收的机制主要是被动扩散,其影响因素有
①用药部位,栓剂塞入直肠的深度不同,其吸收也不同;
②直肠液的pH,约为
7.4,没有缓冲能力,因此药物进入直肠后,直肠的pH是由被溶解的药物所决定的;
③结肠内容物,直肠有粪便存在,可以影响药物的扩散及与吸收外表的接触,粪便充满直肠时,栓剂中药物吸收量要比空宣肠时少,栓剂在直肠保存的时间与吸收也有关,保存时间越长,吸收越趋于完全故此题答案应选C
34、【正确答案】E【答案解析】此题考察栓剂处方设计中基质的选用全身作用栓剂宜选用能加速药物释放和吸收的基质根据基质对药物释放和吸收的影响,对于全身作用的栓剂,宜选择与溶解行为相反的基质,这样药物溶出速度快,体内峰值高,达峰时间短如药物是脂溶性的那么应选择水溶性基质;如药物是水溶性的那么选择脂溶性基质故此题答案应选E o
35、【正确答案】C【答案解析】此题考察栓剂的分类、特点及作用栓剂系指药物与适宜基质混合制成的专供人体腔道给药的一种固体制剂,分为肛门栓、阴道栓和尿道栓等,最常用的是肛门栓和阴道栓栓剂给药一般为肛门、阴道和尿道,不如口服方便,但其吸收比口服干扰因素少得多甘油栓和洗必泰栓剂均为局部作用的栓剂故此题答案应选C
36、【正确答案】D【答案解析】半合成脂肪酸甘油酯不易酸败,为目前取代天然油脂的较理想的桧剂基质;
37、【正确答案】E【答案解析】此题考察栓剂基质对药物吸收的影响全身作用的栓剂宜选用能加速药物释放和吸收的基质,一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质,有利于药物释放,增加吸收;外表活性剂能增加药物的亲水性,能加速药物向分泌物中转移,因而有助于药物的释放、吸收,同时外表活性剂自身可以渗透细胞类脂膜与类脂膜的成分作用,改变其渗透性质;吸收促进剂可直接与肠黏膜起作用,改变生物膜的通透性,从而加快药物的转运过程
38、【正确答案】E【答案解析】此题考察栓剂基质对药物吸收的影响全身作用的栓剂宜选用能加速药物释放和吸收的基质,一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质,有利于药物释放,增加吸收;外表活性剂能增加药物的亲水性,能加速药物向分泌物中转移,因而有助于药物的释放、吸收,同时外表活性剂自身可以渗透细胞类脂膜与类脂膜的成分作用,改变其渗透性质;吸收促进剂可直接与肠黏膜起作用,改变生物膜的通透性,从而加快药物的转运过程
39、【正确答案】D【答案解析】此题考察栓剂中影响药物吸收的理化因素脂溶性药物容易透过类脂质膜而被吸收,同时药物的吸收与解离常数有关未解离药物易透过肠黏膜,而离子型药物那么不易透过酸性药物pKa在4以上、碱性药物pKa低于
8.5者可被直肠黏膜迅速吸收;药物在直肠中吸收,溶解度小的药物吸收也少,溶解成为吸收的限速过程
40、【正确答案】D【答案解析】此题考察栓剂的质量检查工程在对栓剂的质量评定时,需检查重量差异、融变时限、硬度,作溶出和吸收试验一般而言,重量差异较大,融变时限太长或太短,硬度过大,体外溶出的快慢,都与生物利用度有关但关系最密切的是体内吸收试验,通过测定血药浓度,可绘制血药浓度■时间曲线,计算曲线下面积,从而评价栓剂生物利用度的上下
41、【正确答案】B【答案解析】此题考察置换价的概念置换价系指栓剂中药物的重量与同体积基质重量的比值
42、【正确答案】B【答案解析】此题考察栓剂基质的种类栓剂常用基质分为两类油脂性基质、水溶性基质水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯40单硬脂酸酯类、泊洛沙姆
43、【正确答案】C【答案解析】此题考察栓剂的概念、种类和特点栓剂系指药物与适宜基质制成供人体腔道给药的制剂桧剂在常温下为固体,塞入人体腔道后,在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用栓剂因使用腔道不同,可分为直肠栓、阴道栓、尿道桧、喉道栓、耳用枪和鼻用枪等
二、配伍选择题
1、<1>、【正确答案】B<2>>【正确答案】A<3>>【正确答案】C
2、<1>、【正确答案】A<2>、【正确答案】B<3>>【正确答案】E
3、<1>、【正确答案】C<2>、【正确答案】A
4、<l>s【正确答案】
5、A<2>、【正确答案】C<3>、【正确答案】E<1>、【正确答案】
6、BA<2>、【正确答案】E<3>>【正确答案】<1>>【正确答案】A<2>、【正确答案】C
7、<1>、【正确答案】DC<2>、【正确答案】A<3>、【正确答案】
8、<1>、【正确答案】A<4>、【正确答案】DB<2>,【正确答案】C<3>>【正确答案】
9、<1>、【正确答案】E<4>、【正确答案】AB<2>,【正确答案】C<3>、【正确答案】
10、目前,常用的栓剂有直肠栓和阴道栓
11、<1>、【正确答案】D<2>、【正确答案】B<3>、【正确答案】E<4>、【正确答案】C
12、vl>、【正确答案】Bv2>、【正确答案】E<3>>【正确答案】A<4>>【正确答案】C
13、<1>、【正确答案】DV2>、【正确答案】A<3>>【正确答案】C
14、<1>、【正确答案】D<2>、【正确答案】C<3>>【正确答案】B<1>、【正确答案】C<2>x【正确答案】D<3>、【正确答案】A<4>、【正确答案】B
15、vl、【正确答案】A
2、【正确答案】B【答案解析】本组题考察栓剂置换价的计算置换价一即栓剂中药物与同体积基质的重量之比,由此可得题中栓剂中与药物同体积基质重量分别为
0.2g、
0.1g,故而需参加可可豆脂的重量分别为2—
0.16/
0.8X10=18g2—
0.16/
1.6X10=19g故本组题答案应选AB
三、多项选择题
1、CD
2、ABCE
3、ABE
4、CDE5ACE6BD
7、ACE8ACD9ACE10ACDE
11、ABD12AC
13、CDE
14、BCD15BD
16、ACE17【正确答案】ACDE【答案解析】此题考察栓剂的作用及其特点直肠给药栓剂既可以产生局部作用,也可以产生全身作用;全身作用的栓剂吸收途径有两条,一条是通过直肠上静脉,经门静脉进入肝脏,进展代谢后再由肝脏进入大循环;另一条是通过直肠下静脉和肛门静脉,经器内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉,而进入大循环用于全身治疗的栓剂与口服给药相比有以下特点
①药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性;
②对胃黏膜有刺激性的药物可用直肠给药,可免受刺激;
③药物直肠吸收,不像VI服药物受肝脏首过效应破坏;
④直肠吸收比口服干扰因素少;
⑤栓剂的作用时间比一般口服片剂长;
⑥对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的患者,尤其是婴儿和儿童可用此法给药;
⑦对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途径中空栓剂是近年来出现的以速释为目的直肠吸收制剂故此题答案应选ACDE
18、【正确答案】ABC【答案解析】此题考察栓剂常用基质常用栓剂基质可分为油脂性基质和水溶性基质其中油脂性基质包括可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕桐油酯;水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇类、聚氧乙烯40单硬脂酸酯类和泊洛沙姆等故此题答案应选ABC
19、【正确答案】ADE【答案解析】此题考察直肠吸收的影响因素直肠液根本上是中性而无缓冲能力,给药的形式一般不受直肠环境的影响,而溶解的药物却能决定直肠的pH,直肠无粪便存在,有利于药物的扩散及与吸收外表的接触,以到达理想的效果;脂溶性药物容易透过类脂质膜而被吸收,未解离药物易透过肠黏膜,而离子型药物那么不易透过;一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质,有利于药物释放,增加吸收;起全身作用的栓剂一般常选用油脂性基质
20、【正确答案】ADE【答案解析】此题考察栓剂中影响药物吸收的理化因素理化因素包括溶解度、粒度、药物脂溶性与解离度。