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文本内容:
药学基础复习大纲
1.药学与生命科学的关系?药学属于生命科学生命科学对受体、神经递质、核酸、多肽、基因、蛋白组生物大分子的结构与功能研究,为药物构效关系、药物先导化合物和新药研究提供了基本理论和方法,药学为生命科学提供重要的信息药学推动着生命科学向纵深发展
2.现代药学发展的特征?药学发展的高科技特征;药学学科分化、综合、交叉发展的特征;药学的社会化发展特征;药学发展模式转变的特征生产低耗能、无污染、期短、成本低、产量高;
3.生物技术药物的特征产品纯度高、性质均一;在体内特异性高,生物活性强
4.21世纪药学主攻的疾病方向是什么?治疗恶性肿瘤的药物;治疗心脑血管疾病的药物;抗感染药物;老年病药物(恶性肿瘤,心脑血管,病毒性肝炎,艾滋病,老年性痴呆症)
5.生物技术药物按其技术系统分类?基因工程又称遗传工程药物;细胞工程药物;酶工程药物;转基因动物制药药物
6.基因药物与反义药物?所谓基因药物有二重含义:一是研究疾病基因,寻找具有基因活性的药物,利用基因研究提供的信息寻找药物作用的新靶点,根据其结构功能特性,设计、筛选先导物,最后发现全新的药物二是基因本身作为药物来进行基因治疗,利用基因疗法,将遗传物质转移到患者的特殊细胞中,修补失去的或缺陷的基因,为患者提供可发挥正常功能的基因反义药物治疗也属于基因疗法,用人工合成或生物中自然存在的寡聚核昔酸片段(反义DNA或反义RNA),与目标基因特定的序列(靶核酸)结合,有效地抑制或封闭癌基因的转录与翻译
7.生药(或药材)的含义?“生药”实质上是指天然的、未经加工或只经简单加工的植物、动物和矿物类药材从广义上讲,生药包括一切来源于天然药材、中药材、草药、民族药材和提制化学药物的原料药材,兼有生货原药之意其中应用最为广泛的是植物药,其次是动物药,还有少量的矿物药是药物发现与创制的源头之一
8.生物检定的定义?生物检定又称生物测定,是利用药物对生物所起的作用,即药理作用来测定药物的效价或作用强度的一种方法
9.生药鉴定中心DNA分子遗传标记技术?DNA分子遗传标记技术主要有:
①限制性内切酶酶切片段长度多态性(RELP);
②聚合酶链式反应(PCR);
③随机扩增多态性DNA(RAPD);@PCR扩增的特定片段的限制性位点分析(PCR.RELP、RAPD-RFLP);
⑤DNA测序方法(DNA sequencing)]0中药指纹图谱的定义与特征?•中荡箝纹图谱是指某痛(或藁产地)中药材和中成药经适当处理后,采用一定分析手段,得到能够标示该中药材或中成药特性的色谱图谱中药指纹图谱的特点在于.
①通过指纹囱谱的特征性,能看效地鉴别样品的真伪和产地;
②通过指纹图谱主要特征峰的面积和比例的制定,能有效控制产品的质量,确保产品质量的相对稳定
11.生药采收期确定的原则?⑴有效成分的含量有显著的高峰期而药用部分产量变化不显著,则取含量高峰期为最佳采收期⑵若有效成分含量的高峰期与药用部分产量的高峰期不一致时,则取有效成分的总含量最大值为最佳采收期(有效成分总含量药用部分单产量又有效成分的百分含量)⑶若多种因素影响生药的质量,则需对其各指标综合分析,确定最佳采收期
12.生药炮制的目的
①消除或降低药物的毒性、刺激性或其他副作用,保证临床用药安全;
②转变药性,适应临床需要这里主要是根据中医药理论,转变药物的“四气五味、制其太过,扶其不足,或转变药物的升降沉浮或影响药物的归经,有选择地发挥药物的最佳疗效,或缓和烈性或增强药物疗效;
③利于药物的贮藏,使有效成分不被破坏;
④对于矿物药、贝壳药和种皮坚韧的种子药,炮制后有利于有效成分的煎出和调配制剂;
⑤对动物药或其他有特殊臭味的药物,可经过炮制达到矫臭矫味,利于服用的目的揉、拌、去毛、磨、捣或击、制绒;
13.生药炮制的方法
②①水一制般修包制括洗包、括淘拣、、漂筛、、泡、飞、去心;
③火制包括烘、焙、炒、烫、煨、淬、炙、煨;
④水火共制包括煮、蒸等;
⑤其他还有一些发芽、发酵、制霜及复制等较特殊方法
14.决定药物药效的主要因素是什么?一是药物必须以一定的浓度到达作用部位才能产生应有的药效二是在作用部位,药物与受体相互作用形成复合物,可以引发、改变或阻断一系列相互依赖的生理、生化过程,从而发挥治疗作用
15.脂水分配系数的定义及脂水分配系统对药效的影响?药物的水溶性和脂溶性的相对大小,一般还以脂/水分配系数表示,脂水分配系数P是指化合物在两相溶剂中分配达到平衡后,在非水相中的浓度C和水相中的浓度Cw之比值水是生物系统的基本溶剂,药物转运扩散至血液或体液中,需要有一定的水溶性(又称亲水性),而通过脂质生物膜转运的药物,则需要有一定的脂溶性(又称亲脂性)因此,在水中或脂质中过大或过小的溶解度都不利于药物的吸收,会直接影响药物的药效,即脂/水分配系数应在一定的范围才能显示最好的药效
16.药物的立体结构对药效的影响?既有药物分子的官能团间距离对药效的影响;也有因药物分子中原子或基团在空间的排列产生的立体异构,如几何异构、光学异构和构象异构对药效的影响
17.常见的有机药物化学结构修饰方法?药物的成盐修饰;药物的成酯修饰;药物的成酰胺修饰;药物的其他修饰(氨甲化修饰,酸化修饰、药物分子的开环和环化修饰等)
18.先导化合物的定义及其先导化合物优化的目的?先导化合物又称原型物,是通过各种途径、方法或手段得到的具有某种生物活性的化学结构先导化合物不一定是实用的优良药物,可能因药效不强、特异性不高、或毒性较大而不能直接药用,需对其进行进一步的结构修饰和改造,使其成为实用的高效、低毒、可控的优良药物“当用导化合物的结构确定以后,由于先导化合物只提供一种具有特定药理作用的新结构类型,作为线索物质,往往由于在药效学、药代动力学方面的缺点或不足和不良作用的存在不能直接临床使用需要对先导化合物进行必要的化学结构改造或修饰,以期得到具有特异性的药效、合理的药物代谢和最低的毒副作用的新药结构
19.以磺胺药物为例,说明药物不良反应对药物开发的意义?*服用磺胺类药物不良反应有恶心、呕吐、眩晕等,一般可自行消失严重的反应表现在血液系统,如粒细胞减少或缺乏、贫血、血小板减少皮肤反应常见者为皮疹,也偶致剥脱性皮炎等还可致肝、肾损害和周围神经炎肾功能有损害时,磺胺(尤其是长效磺胺)的排泄减慢,此时应慎用或不用意义略
20.李药的概念?李药是两个相同的或不同的先导物或药物经共价键连接,缀合成的新的分子2]的药语经化函修饰(保持药物的基本结构,仅在某些功能基上作一定的化学结构改变)得到的・化合物,称为药物前体,亦称前药
22.软药的概念,比较李药与前药,前药与软药?*软药是指一类本身有治疗作用或生物活性的化合物当在体内起作用后,经预料的和可控制的代谢作用,转变成无活性和无毒性的化合物比较略
23.合理药物设计的常见方法药物基因组学;以受体为设计靶点;以酶为设计靶点;以离子通道为设计靶点;以核酸为靶点;高内涵筛选技术
24.组合化学及其对新药开发的意义将一些基本的小分子(称为构造砖块,如氨基酸、核昔酸、单糖以及各种各样的化学小分子)通过化学或生物合成的程序将这些构造砖块系统地装配成不同的组合,建立有序变化的多样性化学分子库快速获取生物多样性分子,通过大范围规摸筛选,获得有苗头的化合物和结构与活性信息,极大地提高了新药研究与开发的效率和水平
25.超临界流体萃取的定义及其优点?利用超临界流体的独特溶解能力和物质在超临界流体中的溶解度对压力、温度的变化非常敏感的特性,通过升温、降压手段(或两者兼用)将超临界流体中所溶解的物质分离出来的一种提取技术具有选择性好,操作温度低,萃取率高,萃取周期短,溶剂回收方便,节省溶剂,污染小等优点
26.以青蒿素为例,说明天然药物化学在新药创制中的作用?**从天然药物和中药中发现具有生物活性的先导化合物,经过结构修饰或改造,是目前快速、低廉的创制高效低毒新药的重要途径如从青蒿中提取分离的具有抗疟疾活性的青蒿素(artemisinin),为一热不稳定化合物,将其氢化、甲基化制成蒿甲醛衍生物后,稳定性明显提高,抗疟疾活性更强嫌少自加
27.药效动力学定义?药物效应动力学,主要是研究药物对机体的作用及其作用机制,以阐明药物防治疾病的机制
28.受体与配体的概念受体是细胞在进化过程中形成的生物大分子成分,通常为大分子蛋白质,能识别周围环境中极微量的某些化学物质,并首先与之结合,并通过一系列介质的信号转导过程,引发后续的生理反应或药理效应能与受体特异性结合的物质称为配体,包括体内的内源性物质如神经递质、激素、自身活性物质和外来药物等
29.决定特异性药物药效的关键因素是什么结构中特定的结构片段、体内特定受体
30.比较最小有效量和最小中毒浓度能引起药理效应的最小剂量(或浓度)称为最小有效量增加药物的剂量,药效加大,直至出现最大效应,此时继续增加剂量不会再增加药效,反而出现毒性反应出现疗效的最大剂量称极量;出现中毒症状的最小剂量称最小中毒量
31.治疗指数、安全指数、安全界限的数学表达式治疗指数=半数致死量LD5(M半数有效量ED50・安全指数=最小中毒量LD5/最大治疗量ED95安全界限=(LD1ED99)/ED99X100%・
32.药物的跨膜转运及其分类药物在体内的转运吸收、分布、排泄必须通过各种组织的细胞膜胃肠道黏膜、毛细血管壁、肾小管壁、肾小球、血-脑脊液屏障等,进入细胞则须通过细胞膜,在细胞内必须通过细胞器膜如溶酶体膜,然后才能进入细胞器因此,药物的转运实质上是药物通过生物膜的过程,故又称为跨膜转运被动转运,主动转运,膜动转运
33.首过效应?.药物吸收后通过门静脉进入肝有些药物首次通过常粘膜和肝时部分药物被玻坏,使进人体循环的药量减少,称为首过效应
34.药物的分布及其决定因素药物经血液转运到组织器官的过程为分布主要取决于药物与血浆蛋白的结合率、各器官的血流量、药物与组织的亲和力、体液的pH和药物的理化性质以及各种屏障等因素
35.药物代谢的概念及代谢的主要场所药物在体内发生的结构变化过程称为代谢肝是药物代谢的主要场所药物的代谢酶主要是肝微粒体混合功能酶系统,简称肝药酶,其中主要为细胞色素P450酶系,简称P
45036.药物排泄的概念及其排泄途径?药物在体内经过吸收、分布、代谢后,最后都要以原形或代谢产物经不同途径排出体外的过程称为排泄肾,胆汁,其他呼吸道,粪便,乳腺汗腺分泌物
37.药物的给药途径•经胃肠道给药•非经胃肠道给药注射给药呼吸道给药皮肤给药黏膜给药腔道给药
38.影响经胃肠道给药的外因有哪些?**生理因素⑴胃肠液的性质和成分2胃排空速率⑶胃肠运动⑷食物影响5肝脏首过效应剂型因素1液体制剂2固体制剂老子不知道哪个是外因
39.非经胃肠道给药的途径有哪些?相关剂型是什么注射给药:用于静脉注射、脊椎腔注射、肌肉注射、皮下注射和皮内注射的注射剂呼吸道给药:喷雾剂、气雾剂、粉雾剂贴剂黏膜给药:滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏、含漱剂、舌下片剂皮肤给药:溶液型、洗剂、搽剂、硬膏剂、糊剂、腔道给药:软膏剂、栓剂、气雾剂
40.比较注射用乳剂与混悬剂?一些油性或脂肪性药物制成注射用乳剂,可对于一些药物,没有合适的溶剂可以使原来不能静脉注射的药物油溶液转为可以静以溶解采用增溶、助溶等手段仍不能脉注射注射用乳剂还可以给机体提供高能营养,完全溶解,或在水溶液中不能稳定但可制为全静脉营养输液奠定基础,对重症疾病以及不成水不溶性衍生物的药物,均可制成能通过胃肠道吸收营养的患者的能混悬型注射剂在质量要求方面,除无量补充,有极为重要的意义此外,乳剂进入机、安全性、稳定性等方面的要求与一体后,在某些器官特别是淋巴系统中分布较为集般注射剂相同外,混悬型注射剂还要求中,可以提高药物对这些器官的靶向性颗粒大小适宜,一般应小于15u m,除了类似普通注射剂的各项规定外,乳剂型注射15~20um者不应超过10%,颗粒大小要均剂质量要求的最大特点是对乳滴大小、均勾和稳匀,具有良好的再分散性,不能沉降太快,定程度的严格规定静脉注射用乳剂的乳滴直径贮存过程中不结块因此,一般应在卜4P m,最好不大于1口m,混悬型注射剂研制时主要考虑把原料分耐热压灭菌,在灭菌和贮存期内,乳滴大小应散成微粒,再把微粒分散在介质中使之稳无明显变化且无溶血和降压作用O定的问题
41.靶向给药系统的定义?靶向制剂又称靶向给药系统,是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部、胃肠道或全身血液循环给药而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统
42.药品检验工作的基本程序是什么取样性状检查鉴别试验限度检查含量测定写出检验报告
43.制定药品质量标准的原则是什么安全有效性先进性针对性
44.药品质量标准分析方法验证内容是什么专属性线性范日准确度精密度检测限定量限耐用性
45.基因工程的定义?一般说来,基因工程是指在体外将核酸分子插入病毒、质粒或其他载体分子,构成遗传物质的新组合,并使之渗入到原先没有这类分子的寄主细胞内,而能持续稳定地繁殖,并通过工程化为人类提供有用的产品及服务的技术
46.抗体工程的定义?一般来说,抗体工程是通过对抗体分子结构和功能关系的研究,有计划地对抗体基因序列进行改造,改善抗体某些功能的技术
47.发酵工程的特点
①发酵过程以生物体的自动调节方式进行,数十个反应过程能够像单一反应一样,在发酵设备中一次完成;
②反应通常在常温常压下进行,条件温和,能耗少,设备较简单;
③原料通常以糖蜜、淀粉等碳水化合物为主,可以是农副产品、工业废水或可再生资源(植物秸杆、木屑等);
④容易生产复杂的高分子化合物,能高度选择地在复杂化合物的特定部位进行氧化、还原、官能团引入等反应;
⑤发酵过程中需要防止杂菌污染,设备需要进行严格的冲洗、灭,空气需要过滤等
48.细胞工程的定义?一般认为,细胞工程就是应用细胞生物学和分子生物学的方法,以细胞为基本单位,在体外条件下进行培养、繁殖或人为地使细胞某些生物学特性按着人们的意愿发生改变,从而达到改良生物品种和创造新品种,加速繁育动、植物个体,或获得某种有用的物质过程
49.酶工程的定义利用酶、细胞器或细胞所具有的特异催化功能,或对酶进行修饰改造,并借助生物反应器和工艺过程来生产人类所需产品的一项技术O
50.生物转化的特点?
①选择性强;
②催化高效性;
③安全,环境友好;
④某些醇或微生物来源方便,价格低廉;
⑤应用范围广
51.药品的质量特征包含的具体内容是什么?安全性有效性稳定性均一性经济性附录资料不需要的可以自行删除溶解度曲线知识点、正确理解溶解度曲线的涵义溶解度曲线就是在直角坐标系中,用来描述物质的溶解度随温度变化而变化的曲线根据溶解度曲线可进行溶液的配制,混合物的分离与提纯,以及进行物质结晶或溶解的计算近年来,以溶解度曲线为切入点的题目已成为中考、竞赛命题的一个热点下面,我们从溶解度曲线的特点入手,对溶解度作进一步的理解
1、占[、
八、、溶解度/g Am2
①曲线上的点表示对应温度下该物质的溶解度如下图中a表示A物质在时溶解度为Wligo曲线上方的点表示在对应温度下该物质的饱和溶液中存在不能继续溶解的溶质如:图中b表示在时,A的饱和溶液中有n2-nhg未溶解的溶质曲线下方的点表示在对应温度下该物质的不饱和溶液如图中C表示在时,A的不饱和溶液中,还需要加入m「ni3gA物质才达到饱和
②曲线交点表示在对应温度下不同物质的溶解度相同如图中d表示在t2℃,A、B两物质的溶解度都为ni4go溶解度/g ABTutt2如图中A物质的溶解度随温度升高而明显增大,A曲线为“陡升型”如KN03等大多数固体物质图中B物质的溶解度随温度变化不大,B曲线为“缓升型,如NaCl等少数固体物质图中C物质的溶解度随温度升高而减小,C曲线为“下降型”,如气体及Ca0H2等极少数固体物质
二、掌握溶解度曲线的应用
1.溶解度曲线上的每一点,代表着某温度下某物质的溶解度,因此利用溶解度曲线可以查出某物质在不同温度下的溶解度,并根据物质的溶解度判断其溶解性
2.可以比较在同一温度下不同物质溶解度的相对大小
3.根据溶解度曲线的形状走向,可以看出某物质的溶解度随温度的变化情况并根据此情况可以确定从饱和溶液中析出晶体或进行混合物分离提纯的方法例如某物质的溶解度曲线“陡”,表明该物质溶解度随温度变化明显,提纯或分离该物质时适合采用降温结晶法某物质溶解度曲线“平缓”,提纯或分离该物质时适合采用蒸发溶剂法
4.从溶解度曲线上的交点,可以判断哪些物质在该点所示的温度下具有相同的溶解度
5.利用溶解度曲线可以确定一定质量的某物质的饱和溶液降温时析出晶体的质量。