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文本内容:
执业药师《药理学》考试辅导2017执业药师《药理学》考试辅导精华-内酰胺类抗生素8第一节青霉素类
一、青霉素的抗菌作用,临床应用及不良反应G
(一)青霉素G(苇青霉素)的抗菌作用青霉素是从青霉菌培养液中提得的抗生素,中以青霉素G为最优,是目前治疗敏感菌(如多数革兰阳性球菌及杆菌、革兰阴性球菌脑膜炎球菌、淋球菌,梅毒螺旋体等)所致的各种感染的首选药
(二)临床应用
1.用于治疗溶血性链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、敏感葡萄球菌感染、气性坏疽、梅毒、鼠咬热,草绿色链球菌引起的心内膜炎等
2.还可治疗放线菌病、钩端螺旋体病、回归热等;它是颅防感染性心内膜炎发生的首选药
3.肺炎球菌所致的大叶性肺炎、中耳炎和脑膜炎球菌引起的脑膜炎,与抗毒素合用治疗破伤风、白喉链葡螺放白肺炭(廉颇落荒白灰滩)联想记忆起青霉素的抗菌谱包括溶血性链球菌、敏感的金葡菌、螺旋体、放线菌、白喉杆菌、肺炎球菌和炭疽杆菌等
(三)不良反应
1.过敏反应表现为过敏性休克、药疹、血清病型反应、溶血性贫血、粒细胞减少等
2.在治疗梅毒和钩端螺旋体时可能出现赫氏反应
3.青霉素钾盐大量静脉注射可引起高血钾、肌内注射引起疼痛
二、氨革西林为广谱青霉素,对革兰阴性菌有较强的作用,对肠球菌的作用优于青霉素对青霉素敏感的金葡菌等的效力不如青霉素主要用于伤寒、副伤寒和革兰阴性杆菌败血症,肺部、尿路及胆道感染等严重者应合用氨基昔类抗生素
三、阿莫西林抗菌谱与抗菌活性与氨茉西林相似,但对肺炎球菌和变形杆菌的杀菌作用较氨苇西林强用于治疗下呼吸道感染(尤其是肺炎球菌引起、第一代头花素的特点及临床应用的)效果超过氨苇西林
(一)特点第二节头素类
1.对革兰阳性菌作用较第
二、三代强,对革兰阴性菌的作用较差
2.对青霉素酶稳定,但仍可被革兰阴性菌的B-内酰胺酶所破坏
3.对肾脏有一定毒性
(二)临床应用主要用于耐药金葡菌感染头抱嗖琳肌内注射后血药浓度在第、一代中最高,故更为广泛使用口服主要用于轻、中度呼吸道和尿路感染
(一)特点
二、第二代头花素的特点及临床应用
1.对革兰阳性菌作用较第一代略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,对绿脓杆菌无效
2.对多种B-内酰胺酶比较稳定
3.对肾脏的毒性较第一代有所降低
(二)临床应用用于治疗大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、弓I跺阳性变形杆菌等所致的肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织
三、第三代头花素的特点及临床应用器官感染应用较多的是头抱孟多、头抱映辛
(一)特点
1.对革兰阳性菌不如第
一、二代,对革兰阴性菌有较强的作用(包括肠杆菌属、绿脓杆菌、厌氧菌如脆弱类杆菌等)
2.作用时间长、体内分布广、组织穿透力强
3.对多种B-内酰胺酶有较高稳定性
4.对肾脏基本无毒【临床应用】治疗尿路感染及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染,均可获满意效果其中,头抱他定是最强的抗绿脓杆菌药对新生儿脑膜炎和肠杆菌科细菌所致构成人脑膜炎需选用第二代头抱菌素。