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首过效应指某些药物在通过肠粘膜和肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入全身循环的药量减少，药效降低半衰期药物在血液中的浓度或效应下降一半所需的时间是决定临床给药间隔时间的依据表观分布容积apparent voI umeof distributionVd:指理论上药物均匀分布所需容积生物利用度F指药物实际被利用的程度即进入血液的药量与给药量之比最低抑菌浓度MIC指细菌短暂接触抗生素后，虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑制作用依然持续一定时间耐药性生物病原微生对抗生素等药物产生的耐受和抵抗能力耐受性Tolerance:指人体对药物反应性降低的一种状态治疗指数TI=LD50/ED50代表药物的安全性，此数值越大越安全半数致死量LD50:50%的实验动物死亡时对应的剂量，半数有效量ED50:50%的实验动物有效时对应的剂量副反应，系指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用柯兴征皮质醇增多症，一种肾上腺皮质功能亢进症坪浓度给药速度等于消除速度时，血药浓度维持在基本稳定的水平称血药稳态浓度，坪值治疗指数药物的半数致死量LD50和半数有效量ED50的比值，代表药物的安全性，此数值越大越安全肝药酶肝微粒体的细胞色素P450酶系统是促使药物生物转化的主要酶系统毒性作用；指在药物剂量过大或蓄积过多的时机发生的危害性反应，较严重，但是可以预知，也是可以避免的一种不良反应后遗作用；指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应停药反应；指长期用药后突然停药，原有疾病的加剧特异质反应；少数病人对某些药物反应特别敏感，反应性质可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应程度与剂量成正比变态反应指机体接受药物刺激后发生的异常的免疫反应反跳现象长时间使用某种药物治疗疾病，在症状基本控制或临床治愈后突然停药，由此造成的疾病逆转叫药物“反跳”现象一级动力学消除first-order药物的消除速率与血药浓度成正比，即单位时间内消除某恒定比例的药量级动力学消除单位时间内消除向等量的药物，也称衡量消除动力学安慰剂指由本身无特殊药理活性的中性物质产生的似药制剂肾上腺素作用的翻转受体阻断药能选择性的与a—肾上腺素受体作用，将肾上腺素的升压作用转为降压成瘾性麻药用药时产生欣快感，停药时出现严重生理机能混乱药物依赖性指连续使用某种麻醉药品或精神药品后，产生的一种不可停用的渴求现象分为生理依赖性和心理依赖性，身体依赖性是由于反复用药造成一种身体适应状态，一但中断用药，可出现强烈的戒断综合症精神依赖性也称心理依赖性是指用药后使人产生一种愉快满足的或欣快的感觉，使用药者在精神上有一种要周期地或连续用药的欲望，产生强迫性用药行为，以便获得舒适感或避免不适感这两个术语已取代了习惯性量效曲线dose-effect curve:用效应强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标作图则得量反应graded response:效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应质反应quanta Iresponse药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化受体receptor:是一类介导细胞信号转到的功能蛋白质，能识别周围环境中某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应内在活性intrinsic activity:药物与受体结合后产生效应的能力，激动药agonist:为既有亲和力有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效能，部分激动药partial agonist有较强亲和力，但内在活性不强，拮抗药antagonist:能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物竞争性拮抗药competitive antagonist:能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的分布distribution:药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程戒断症状withdrawal/abstinence syndrome:反复用药，促使机体不断调整新陈代谢水平，以适应在外源性物质作用下进行生理活动，维持机体基本功能，即所谓适应性一旦停药，代谢活动发生改变，生理功能发生紊乱，出现一系列难以忍受的症状，如兴奋、失眠、流涕、出汗、呕吐、腹泻，甚至虚脱、意识丧失等
1.细菌对抗菌药物产生耐药性机制的方式有哪些？答
（1）细菌产生灭活酶使药物失去活性；2）改变膜的通透性；3）作用靶位结构的改变；4）主动外排作用；5）改变代谢途径
2.如何避免耐药性的产生？答1）严格掌握适应症，不滥用抗菌药物，凡属不用的尽量不用，单一药物有效的就不联合用药2）严格掌握用药指征，剂量要够，疗程应切当3）尽量避免预防性和局部用药4）病因不明者，不要轻易使用抗菌药物5）对耐药菌株感染，应改用对病原菌敏感的药物或采用联合用药6）避免长期低浓度用药
3.简述抗生素作用机理？答1）抑制细菌胞壁合成，如内酰胺类抗生素2）增加胞浆膜通透性，如多肽类中的多黏菌素B、黏菌素3）抑制细菌蛋白质的合成，如氨基糖甘类和四环素类4）抑制核酸合成，如新生霉素
4.试述肾上腺素、糖皮质激素和抗组胺药物治疗过敏性疾病的作用特点和应用？答1）肾上腺素具有扩张支气管、收缩小血管以及对抗组胺和变态反应物质释放所产生的症状等作用一般只用于过敏性休克和急性支气管哮喘等急救2）糖皮质激素类药物对免疫反应的多个环节具有抑制作用，还有消炎、抗毒素和抗休克等作用适用于各种类型的过敏反应，临床上常用于血管神经性水肿、过敏性湿疹、风湿性关节炎等但对急性过敏反应在应用前应先用肾上腺素3）抗组胺药主要是组胺H1受体拮抗剂，能选择性地对抗外周组胺H1受体效应临床可用于病态反应性疾病、晕动病及呕吐
5.简述磺胺类药物的应用注意事项？答1）要有足够的剂量和疗程，首次内服剂量加倍2）动物用药期间应充分饮水，以增加尿量、促进排泄；幼畜和肉杂食兽使用磺胺类药时宜与等量的碳酸氢钠同服；适当补充维生素B和维生素K3）钠盐注射对局部组织有很强的刺激性，宠物不宜肌内注射4）磺胺类药物一般与抗菌增效剂联合，以增强药6•试述肝素与华法林（香豆素）的异同点？答相同点都具有抗凝作用；都可以防止血栓栓塞性的疾病；不良反应均易出血不同点肝素口服无效，常静脉给药，起效快维持时间短，机制是激活和强化抗凝血酶III,体内、外均有强大的抗凝作用，自发性出血用鱼精蛋白解救华法林口服有效，起效慢，维持时间长，机制是维生素K拮抗剂，只在体内有效，体外无效，自发性出血用维生素K解救
7.硝酸甘油的药理作用？答1降低心肌耗氧量a松弛平滑肌，小静脉舒张减少回心血量，减轻心脏前负荷；b小动脉舒张，减轻左心室后负荷2改善缺血区心肌供血a扩张冠状动脉，促进侧枝循环b,舒张外周血管，减少O回心血量，有利于血流从心外膜流向易缺血的心内膜3o抑制血小板聚集粘附，抗血栓形成
8.试述糖皮质激素的药理作用、临床应用、不良反应？答药理作用
①抗炎
②免疫抑制与抗过敏
③抗毒
④抗休克
⑤影响血液与造血系统
⑥其他作用有退热.中枢兴奋.促进消化等临床应用
①肾上腺皮质功能不全（替代疗法）
②严重感染
③休克
④治疗炎症及防止某些炎症的后遗症.眼科炎症；
⑤自身免疫性疾病.过敏性疾病和器官移植排斥反应；
⑥血液病；
⑦皮肤病不良反应
①类肾上腺皮质功能亢进症
②诱发或加重感染
②消化系统并发症
④骨质疏松
⑤延缓生长
⑥肾上腺皮质萎缩和功能不全
⑦反跳现象
9.青霉素G的临床用途及不良反应？答临床用途革兰阳性球菌感染、革兰阴性球菌感染、革兰阳性杆菌、螺旋体感染、放线菌感染不良反应变态反应、赫氏反应、其他防治措施
（1）首先立即皮下或肌注
0.1%肾上腺素
0.3—10mg
（2）无改善者30分钟后重复一次，严重者应稀释后缓慢静注或静滴必要时加糖皮质激素（地塞米松）和H1受体阻断药并进行吸氧及急救措施
10.第三代头施菌素临床应用特点答1对革兰阳菌作用不如第
一、二代强，但对革兰阴菌作用较强
2.抗菌谱广，对铜绿假单胞菌、厌氧菌有不同作用，3组织穿透力强，在脑脊液可达到有效药物浓度
4.几乎无肾毒性
11.抗结核病药的应用原则是什么？答1）早期用药早期病灶内结核杆菌生长旺盛，对药物比较敏感2）联合用药联合用药可以提高疗效，降低毒性，延缓耐药性产生至少应两药合用3）坚持全疗程规律用药4）适宜的剂量用药剂量过大，不良反应多而严重，剂量过小，不仅难见成效，而且易使细菌产生耐药性导致失败
12.试述阿司匹林的药理作用及其作用机制答
1.解热作用对各种原因引起的发热均有效，但不降低正常体温机制抑制丘脑下部的环氧酶，减少前列腺素的合成，使体温中枢调定点恢复正常，扩张体表血管，增加出汗而退热
2.镇痛作用对急性锐痛无效而对慢性钝痛有良效机制作用部位主要在外周，也可能抑制皮质下中枢的疼痛刺激其外周的镇痛机制主要是通过抑制炎症局部前列腺素（PG）的合成，降低痛觉感受器对缓激肽等致炎物质的敏感性
3.抗炎、抗风湿作用显著地抑制炎症渗出，减少红肿热痛机制抑制炎症局部前列腺素（PG）的合成也可能与同时抑制某些细胞粘附分子的活性表达有关
4.抗血小板聚集抑制环氧酶，使PG合成减少，进而抑制TXA2的合13吗啡的主要药理作用及应用是什么？答药理作用主要包括1,对中枢神经系统的作用a镇痛b镇静和欣快感c抑制呼吸d镇咳e其他中枢作用缩瞳2,对心血管系统的作用有血管扩张，血压降低3平滑肌的作用a兴奋胃肠道平滑肌，作用强持久b增强胆道平滑肌张力
4.其他免疫抑制临床应用有1）镇痛吗啡有强大的镇痛作用，并且持续时间长2）镇静吗啡可有效改善因疼痛引起的焦虑、恐惧等不愉快情绪3止咳能抑制大脑呼吸中枢和咳嗽中枢活动，使呼吸减慢并产生镇咳作用；4止泻、通便能兴奋胃肠道平滑肌、括约肌，有止泻和通便的作用5治疗心源性哮喘
14.常见利尿药的分类、主要作用部位与作用机理答
①高效利尿药主要作用于髓祥升支粗段髓质部和皮质部，如啖塞米、布美他尼、依他尼酸等机制抑制Na+-K+-2CL-共同转运系统
②中效利尿药主要主用于髓祥升支粗段髓质部（远曲小管开始部位），如噬嗪类、氯噬酮等机制抑制Na+-K+-2CL-共同转运系统
③低效利尿药主要作用于远曲小管和集合管，如螺内酯、氯苯蝶哽、阿米洛利等机制螺内酯竞争性拮抗醛固酮受体；氨苯蝶唉、阿米洛利阻滞Na+通道，抑制Nacl再吸收作用于近曲小管的利尿药，如乙酰喳胺等机制影响胞内H+的形成从而影响H+-Na交换15根据抗高血压药物的作用机制的不同，简述其分类及其代表药物答1）利尿药氢氯噬嗪；2）血管紧张素I转化酶抑制药如卡托普利等，及血管紧张素II受体（ATI）阻断药如氯沙坦；3）B受体阻断药普奈洛尔等4）钙拮抗剂硝苯地平等5）交感神经抑制药
①中枢抗高血压药可乐定等；
②神经节阻断药美加明；
③抗去甲肾上腺素能神经末梢药利舍平等，
④抗肾上腺素受体阻断药，a受体阻断药酚妥拉明；a1受体阻断药哌喳嗪等；a、B受体阻断药拉贝洛尔；6）扩血管药
①直接舒张血管药肘屈嗪、硝普钠；
②钾通道开放药口比那地尔等；
③其他扩血III管药呷哒帕胺等16抗心律失常药物的分类？答1）钠通道阻滞药奎尼丁、利多卡因、氟卡尼2）B肾上腺素受体拮抗药普奈洛尔3）延长动作电位时程药，胺碘酮4）钙通道阻滞药维拉帕米
17.抗菌药物的抗菌作用方式有哪些？答
1.抑制细菌细胞壁合成青霉素类，头抱菌素类，万古霉素，2,增加细胞膜通透性如多粘菌素，制霉菌素
3.抑制细菌蛋白质合成氨基糖苔类，四环素类，大环内酯类，氯霉素
4.影响核酸代谢喳诺酮类（DNA）利福霉素类（RNA）
5.影响叶酸代谢磺胺类，甲氧节唉
18.糖皮质激素的临床用途与不良反应？答临床用途替代疗法、治疗严重感染或防止炎症后遗症、自身免疫性疾病，过敏性疾病及器官排斥反应、休克、血液病、局部反应不良反应1）长期大量应用所引起的不良反应（医源性肾上腺皮质功能亢进症、诱发或加重感染、诱发或加重溃疡、诱发高血压和动脉硬化、诱发糖尿病、诱发精神失常或癫痫发作）
（2）停药反应（医源性肾上腺皮质功能不全、反跳现象及停药症状）禁忌症有曾患或现患严重精神病和癫痫，活动性消化性溃疡，新近胃肠吻合术，骨折，创伤修复期，角膜溃疡，肾上腺皮质功能亢进症，严重高血压，糖尿病，孕妇，抗菌药不能控制的感染如水痘等19强心昔的临床用途不良反应及中毒防止方法？答临床用途慢性心功能不全、心房颤动不良反应1）心脏毒性反应2）神经系统反应3）消化系统反应4）中毒防治A.预防a.避免中毒的诱因b.警惕中毒的先兆症状B.治疗a.快速型心律时常用氯化钾b.心动过缓传导阻滞用阿托品给药方法完全效量再用维持量、逐日恒量给药法20根据抗高血压药物的作用机制的不同，简述其分类及其代表药物？答1）利尿药氢氯噬嗪；
（2）血管紧张素I转化酶抑制药如卡托普利等，及血管紧张素II受体（ATI）阻断药如氯沙坦；
（3）B受体阻断药普幕洛尔等
（4）钙拮抗剂硝苯地平等
（5）交感神经抑制药
①中枢抗高血压药可乐定等；
②神经节阻断药美加明；
③抗去甲肾上腺素能神经末梢药利舍平等，
④抗肾上腺素受体阻断药，a受体阻断药酚妥拉明；a1受体阻断药哌唾嗪等；a、B受体阻断药拉贝洛尔；6）扩血管药
①直接舒张血管药脏屈嗪、硝普钠；
②钾通道开放药口比那地尔等；
③其他扩血III管药叼哒帕胺等不良反应的种类副反应、毒性反应、后遗效应、变态反应、特异质反应、停药反应、药物依赖21各类癫痫首选药？单纯局限性发作卡马西平精神运动性发作卡马西平小发作乙琥珀大发作苯妥英钠肌阵挛性发作糖皮质激素癫痫持续状态地西泮22氨基糖昔类抗生素的不良反应答耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、变态反应23举出五种不同作用机制的治疗心功能不全答1）强心甘类增强心肌收缩力，降低心率和房室传导速度2）血管紧张素I转化酶抑制剂3）利尿药4）B受体阻断药5）血管扩张药24试述普奈洛尔的药理作用与临床应用？答药理普奈洛尔具有较强的B受体阻断作用，无内在拟交感活性，治疗量无膜稳定作用1•抑制心脏由于阻断心脏B1受体，使心率减慢，心肌收缩力减弱，房室传导减慢，心排出量减少，心肌耗氧量下降，血压降低；
2.收缩血管血管的62受体也可被阻断，加上心脏被抑制反射性收缩血管和增加外周阻力，使冠脉血流和肝、肾及骨骼肌等血流量减少；
3.阻断支气管B2受体，使其收缩，增加气道阻力，诱发或加重支气管哮喘的发作；
4.抑制脂肪和糖原分解，抑制肾素释放，抗血小板聚集临应用；用于心率失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进症等25试述地西泮的药理作用和临床应用答
1.抗焦虑为焦虑症的首选药；
2.镇静催眠用作麻醉前给药和复合麻醉的组成部分,用于失眠，以取代了巴比妥类；3,抗惊厥、抗癫痫用于防治破伤风、子痫、高热药物引起的惊厥，静脉注射是癫痫持续状态的首选药；
4.中枢性肌肉松弛用于中枢或局部病变引起的肌肉僵直和痉挛26新斯的明的作用机制、作用特点及临床应用、不良反应、禁忌？答机制新斯的明能可逆性抑制胆碱酯酶（AchE），使乙酰胆碱（Ach）在突出间隙大量积聚，激动M和N受体，产生M样和N样作用特点
1.对骨骼肌作用最强，是因为它除抑制胆碱酯酶外，尚可直接激动骨骼肌运动终板上N2受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱；
2.对胃肠和膀胱平滑肌作用较强；3,对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱应用
1.重症肌无力
2.手术后腹气胀、尿潴留
3.阵发性室上性心动过速
4.解救非去极化型肌松药中毒等不良反应副作用较小，但过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动和“胆碱能危象”等大剂量可见中枢症状，表现为共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安和恐惧等，甚至死亡禁忌禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮喘患者。
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