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盐酸莫西沙星注射液说明书【药品名称】盐酸莫西沙星注射液【通用名】盐酸莫西沙星注射液【成分】化学名称1-环丙基-7-{(S,S)-2,8-重氮-二环[
4.
3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧T,4-二氢-4-氧-3-瞳咻段酸盐酸盐【适应症】成人(218岁)上呼吸道和下呼吸道感染,如急性窦炎,慢性支气管炎急性发作,社区获得性肺炎以及皮肤和软组织感染复杂腹腔感染包括混合细菌感染,如脓肿【包装规格】20ml:400mg(以莫西沙星计)【用法用量】给药方法根据中国健康受试者心脏所能耐受的输液速率以及国内I、II、III期临床研究的结果,推荐本品的输液时间应为90分钟(国外推荐
0.4g莫西沙星静脉给药的输液时间应大于60分钟)剂量范围(成人)推荐剂量为一次
0.4g,一日一次(一次1瓶,一日一次)疗程根据症状的严重程度或临床反应决定疗程治疗上呼吸道和下呼吸道感染时通常可按照下列疗程慢性支气管裳急性发作5天社区获得性皿序贯给药(静脉给药后继续口服用药)推荐的总疗程为7〜14天急性窦炎7天治疗皮肤和软组织感染的推荐疗程为7天莫西沙星可以在开始治疗时静脉给药,之后再根据患者情况口服片剂给药
0.4g莫西沙星注射液在临床试验中最多用过14天给药方法静脉给药
0.4g的时间应为90分钟莫西沙星既可以单独给药也可以与一些相容的溶液一同滴注下列注射液与莫西沙星注射液的混合液在室温条件下可保持稳定24小时以上,因此被认为可以合并给药注射用水
0.9与氯化钠注射液1摩尔氯化钠注射液5器前曲糖注射液10%葡萄糖注射液40%匍萄糖注射液20%木糖醇注射液林格氏液乳酸林格氏液AminofusinlO%(生产厂家Pharmacialpjohn)JonosterilD5(生产厂家FreseniusKabi)若莫西沙星注射液需与其它药物合用,每种药物需单独给药(见不相容性)只有澄明的溶液才能使用老年人老年人不必调整用药剂量【不良反应】本品不良反应(ADRs)以
0.4g莫西沙星(口服和序贯疗法)的全部临床研究为基础,按照CIOMSIII频率分类,(共计n=12984,包括序贯疗法n=2535,时间2005年12月)整理如下“常见”项下所列不良反应(ADRs)除恶心和腹泻外发生率在3%以下源自上市后报告(时间2008年6月)的不良反应(ADRs)为斜体印刷在接受口服或静注贯序治疗亚组患者中,下述不良反应发生频率较高常见丫谷氨酰氨转肽酶增高少见室性心动过速,低血压,水肿,抗生素所致结肠炎(极少病例伴有致命并发症),各种临床表现的瘢痫发作(包括癫痫大发作),幻觉,肾脏损伤和肾衰(脱水所致,尤其已患肾病老年患者)【禁忌】已知对莫西沙星的任何成份,或其他喳诺酮类,或任何辅料过敏者妊娠和哺乳期妇女由于缺乏患有肝功能严重损伤(Chi IdPugh C级)的患者和转氨酶升高大于5倍正常值上限的患者使用莫西沙星的临床数据,该药在这类患者中禁止使用18岁以下患者【注意事项】莫西沙星能够延长一些患者心电图的QT间期该药应避免用于QT间期延长的患者、患有无法纠正的低钾血症患者及接受la类(如奎尼丁,普鲁卡因胺)或III类(如胺碘酮,索他洛尔)抗心律失常药物治疗的患者莫西沙星和可.能延长QT间期的药物西沙比利,红霉素,抗精神病药和三环类抗抑郁药,联合用药时可能存在累加效应所以,应慎重与这些药物合用莫西沙星在致心律失常的条件存在时应慎用,如严重的心动过缓或急性心肌缺血和男性相比,由于女性患者往往拥有更长的QTc间期,她们对引发QTc间期延长的药物可能更敏感老年患者也更容易遭受药物引发的QT间期延长的影响QT间期延长的程度随着药物浓度的增加而增加所以不应超过推荐剂量但是,在肺炎患者中没有观察到莫西沙星血药浓度和_QT间期延长相关QT间期延长可以导致室性心律失常包括尖端扭转型室速的发生危险增高在莫西沙星治疗的超过9000名患者的临床研究中,没有因QT间期延长导致的心血管的发病率或死亡率,但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险女性患者和老年患者对引发QTc间期延长的药物更加敏感曾经报告莫西沙星可引起爆发性肝炎,并可能因此而导致肝衰竭(包括死亡病例)如果发生了肝衰竭相关症状,应建议患者在继续治疗前立即联系医生曾经报告莫西沙星引起的大疱性皮肤反应,如Slevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死松解症如果发生了皮肤和/或粘膜反应,应建议患者在继续治疗前立即联系医生噪诺酮类使用可诱发瘢痫的发作,对于已知或怀疑有能导致癫痫发作或降低癫痫发作域值的中枢神经系统疾病的患者,莫西沙星在使用中要注意在使用包括莫西沙星的瞳诺酮类治疗中有可能出现肌腱炎和肌腱断裂,特别是在老年患者和使用激素治疗的患者中一旦出现疼痛或炎症,患者需要停止服药并休息患肢有报导在使用包括莫西沙星在内的广谱抗生素时出现伪膜性肠炎,因此,在使用莫西沙星治疗中如患者出现严重的腹泻时,需要考虑这个诊断,这一点很重要在这种情况下需立即采取足够的治疗措施,在发生了严重腹泻的患者中,禁忌使用可抑制胃肠蠕动的药物br/【孕妇用药】孕妇人类在怀孕期间使用莫西沙星的安全性尚未被证实,儿童服用瞳诺酮类可引起可逆性关节损伤,但是,尚未见报道这种作用出现于妊娠用药者的胎儿动物研究显示莫西沙星有生殖毒性,但对人的潜在危险性尚不明确因此,莫西沙星禁用于妊娠期的妇女哺乳期妇女与其它哇诺酮类药物相同,莫西沙星可造成未成年试验动物负重关节的软骨损伤临床前研究证实小量的莫西沙星可以分布到人类的乳汁中,尚缺乏哺乳期妇女的数据因此,莫西沙星禁用于哺乳期的妇女【药物相互作用】临床上未证实莫西沙星与下述药物相互作用阿替洛尔、雷尼替丁、钙补充剂、茶碱、口服避孕药、格列本胭、伊曲康噬、地高辛、吗啡、丙磺舒对这些药物不需要调整剂量抗酸药、矿物质和多种维生素莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质中的多价阳离子形成多价螯合物而减少药物的吸收这将导致血浆中的药物浓度比预期值低,因此,抗酸药、抗逆转录病毒药(如去羟肌甘)、其他含镁或铝的制剂、硫糖铝、以及含铁或锌的矿物质,至少需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用雷尼替丁与雷尼替丁合并用药并不改变莫西沙星的吸收参数吸收参数(Cmax,tmax,AUC)的比较,表明胃PH值对莫西沙星从胃肠道的吸收没有影响钙补充剂服用大剂量钙补充剂时,仅轻微减少吸收速率而对吸收程度没有影响可以认为,大剂量钙补充剂对莫西沙星的影响不具有临床相关意义茶碱与人体外研究数据一致,莫西沙星对稳态时的茶碱的药代动力学无影响,提示莫西沙星对P450酶的1A2亚型无影响华法令据观察,莫西沙星与华法令同时服用未发现对药代动力学,凝血的原时间和其他凝血参数有影响国际标准化比值的改变(International Normali zedRatio,INR)曾有报道患者同时服用抗凝剂和包括莫西沙星在内的抗生素,抗凝活性升高其危险因素包括患者的感染(及其炎症过程),年龄,和一般状况尽管莫西沙星和华法令的相互作用在临床试验中未经证实,但应监测INR,如有必要相应调整口服抗凝剂的剂量口服避孕药莫西沙星与口服避孕药同时服用未发现相互作用抗糖尿病药:格列本版和莫西沙星同时服用未发现有临床意义的相互作用伊曲康噗莫西沙星与伊曲康哇同时服用时伊曲康哇的暴露(AUC)仅少量改变伊曲康喋对莫西沙星的药代动力学无显著性影响当服用伊曲康理时同时给予莫西沙星不需要调整剂量,反之亦然地高辛莫西沙星对地高辛的药代动力学没有严重影响,反之亦然在健康受试者多剂量给药达稳态后,莫西沙星将地高辛稳态Cmax提高约30%,而没有影响AUC和波谷水平【药理作用】
1.药理作用
(1)作用机制莫西沙星是具有广谱活性和杀菌作用的8一甲氧基氟喳诺酮类抗菌药莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌具有广谱抗菌活性杀菌作用机制为干扰拓扑异构施II和IV拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶莫西沙星表现为浓度依赖性的杀菌活性最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致莫西沙星对内酰胺类和大环内酯类耐药的细菌亦有效通过感染的实验动物模型证实,莫西沙星体内活性高
(2)耐药导致对青霉素类、头抱菌素类、氨基糖甘类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性莫西沙星和这些抗菌药间无交叉耐药性至今未发现质粒介导的耐药性出现莫西沙星的8一甲氧基部分与8—氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性庞大的7位二氮杂环取代基能阻止主动外排,该主动外排为氟喳诺酮耐药机制体外试验显示经过多步变异才能缓慢地出现对莫西沙星的耐药性总之其耐药率很低(10-7〜10-10)序列地将细菌暴露在低于莫西沙星M1C浓度时只能使MIC值有少量的增加与其它噪诺酮类药物之间存在交叉耐药但是,一些对其它噪诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感
(3)对人类肠道菌群的作用在两项志愿者口服莫西沙星的研究中观察到下列变化大肠埃希菌,芽胞杆菌属,普通拟杆菌,肠球菌,克雷伯氏菌属和厌氧菌如双歧杆菌,真杆菌和消化链球菌等的减少,这些变化在两周内可以恢复正常,未发现艰难梭菌毒素
(4)体外试验敏感数据*/**己经证实能对敏感菌导致的已批准的临床适应症有效+莫西沙星仅对由MccA基因介导的甲氧西林耐药葡萄球菌的体外MIC值在其敏感范围内因此,如果发现这类菌株不推荐使用莫西沙星*/**已经证实能对敏感菌导致的已批准的临床适应症有效br【批准文号】国药准字H【生产厂家】南京优科制药有限公司。